Introducción a la cimetidina
2. Estándares de la farmacopea 2.1 Nombre 2.1.1 Nombre chino metanfetamina
2.1.2 Pinyin cimedin chino
2.1.3 Nombre inglés cimetidina Ding
2.2 Fórmula estructural
2.3 Fórmula molecular y peso molecular ¿C10H16N6S? 252.34
2.4 Fuente (nombre) y contenido (potencia) Este producto es 1metil2ciano3[2[[(5metilimidazol4il)metil]tio]etil]guanidina. Basado en productos secos, el contenido de C10H16N6S no debe ser inferior a 99,0.
2.5 Propiedades: Este producto es un polvo cristalino de color blanco o blanquecino; casi sin olor y sabor amargo.
Este producto es soluble en metanol, soluble en etanol, ligeramente soluble en alcohol isopropílico, ligeramente soluble en agua;
2.5.1 Coeficiente de absorción: Tome este producto, péselo con precisión, agregue una solución de ácido clorhídrico (0,9 → 1000) para disolverlo y dilúyalo cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 8 μg por 1 ml. Según espectrofotometría UV-visible (Apéndice 4A de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010), medido en 26540.
2.6 Identificación (1) Tome aproximadamente 50 mg de este producto, agregue 10 ml de agua, caliente hasta que se disuelva, agregue 1 gota de solución de prueba de amoníaco y 2 gotas de solución de prueba de sulfato de cobre para formar un precipitado gris azulado. ; añadir exceso de solución de prueba de amoníaco, precipitar disuelto.
(2) Tomar unos 50 mg de este producto y encenderlo. El gas producido hará que el papel de prueba de acetato de plomo se vea negro.
(3) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de la sustancia de referencia (Gráfico 142).
2.7 Compruebe la claridad y el color de la solución ácida 2.7.1. Tome 3,0 g de este producto, agregue 1 mol/L de solución de ácido clorhídrico, disuelva, diluya a 20 ml con agua, agite bien, la solución debe ser. transparente e incolora; si es turbia, no debe estar más concentrada que la solución estándar de turbidez. 1 (Apéndice ⅸB de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010); si se desarrolla color, no debe ser más oscuro que la solución colorimétrica estándar amarilla No. 3 (Apéndice ⅸA, Farmacopea 2, edición de 2010, método 1). (Para inyección)
2.7.2 Tome 1,0 g de este producto como cloruro y verifique según la ley (Apéndice VIII A de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). No debe ser más concentrada (0,008) que la solución de control preparada con 8 ml de solución estándar de cloruro de sodio.
2.7.3 Tome este producto de las sustancias relevantes, agregue la fase móvil para disolverlo y diluirlo, y prepare una solución que contenga 0,4 mg por 1 ml como solución de prueba, mida con precisión la cantidad adecuada y diluya con; fase móvil, para preparar soluciones de control (1) y (2) que contienen 2 μg y 0,2 μg por 1 ml. Determinar según cromatografía líquida de alta resolución (edición de 2010 de la Farmacopea, Parte 2, Apéndice V D). Utilice gel de sílice unido a octadecilsilano como relleno; metanol-agua (240: 760) (que contiene 0,3 ml de ácido fosfórico y 0,94 g de hexanosulfonato de sodio por 1000 ml) como fase móvil.
Tomar aproximadamente 40 mg de este producto, colocarlo en un matraz aforado de 100 ml, agregar 10 ml de solución de ácido clorhídrico, calentar al baño maría durante 2 minutos, enfriar, agregar 1 mol/L de solución de hidróxido de sodio para neutralizar, diluir a volumen con fase móvil, agitar bien (usar sistema nuevo). El tiempo de retención relativo de los análogos de amida a la cimetidina es de aproximadamente 2,0, y la resolución entre ellos y el pico cromatográfico de cimetidina debe ser superior a 8,0. Tome 20 µl de solución de control (2) e inyéctelos en el cromatógrafo líquido. La relación señal-ruido del pico cromatográfico de cimetidina no es inferior a 10, mida con precisión 20 µl de cada una de la solución de prueba y de la solución de referencia (1), inyéctelas en el cromatógrafo líquido respectivamente y registre el cromatograma hasta la retención; El tiempo del pico del componente principal es 3,5 veces. Si hay un pico de impureza en el cromatograma del producto de prueba, el área de un solo pico de impureza no deberá ser mayor que 0,4 veces (0,2) el área del pico principal de la solución de referencia (1); las áreas de los picos de todas las impurezas no deberán exceder el área del pico principal de la solución de referencia (1) 2 veces (1,0). Se puede ignorar cualquier pico en la solución de prueba que sea inferior a 0,5 veces el área del pico principal de la solución de control (2).
2.7.4 Pérdida de peso al secar: tomar este producto y secarlo a 105 ℃ hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder 0,5 (Apéndice VIII L de la Farmacopea Parte II, edición de 2010).
2.7.5 Tomar 1,0 g de este producto como residuo de combustión y comprobarlo según la ley (Apéndice VIII N de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010).
2.7.6 Tomar los residuos que quedan debajo de los residuos de combustión de metales pesados y verificar de acuerdo con la ley (Farmacopea Edición 2010, Parte II, Apéndice VIII H, Segundo Método. El contenido de metales pesados no debe exceder). 10 partes por millón.
2.8 Determinación del contenido: tomar aproximadamente 0,2 g de este producto, pesarlo con precisión, agregar 60 ml de ácido acético glacial para disolver, agregar 1 gota de indicador cristal violeta y titular con solución de titulación de ácido perclórico (0,1 mol). /L) hasta que la solución se vuelva azul y los resultados de la titulación se corrijan con una prueba en blanco. Cada 1ml de solución valorante de ácido perclórico (0,1mol/L) equivale a 25,23mg c 10h 16n 6s.
2.9 Bloqueadores de los receptores H2.
2.10 Conservar en un recipiente cerrado.
2.11 Preparaciones (1) ¿Tabletas de metilguanidina? (2) ¿Cápsulas de cianamida? (3) Cimetidina inyectable de cloruro sódico
Versión 2.12 Farmacopea de la República Popular China Edición 2010
3 Instrucciones para la cimetidina 3.1 Nombre del medicamento Cimetidina
3.2 El inglés el nombre es cimetidina
3.3 La cimetidina también se conoce como cimetidina; metanfetamina; metanfetamina; cimetidina tidina; 3.4 Clasificación de medicamentos para el sistema digestivo>; antiácidos y medicamentos protectores de la mucosa gástrica
3.5 Cristales blancos o blanquecinos Polvo prácticamente inodoro y amargo. Soluble en metanol, soluble en etanol, ligeramente soluble en alcohol isopropílico, ligeramente soluble en agua, soluble en ácido clorhídrico diluido.
3.6 Forma farmacéutica 1. Comprimido: 200 mg, 400 mg, 800 mg cada uno.
2. Cápsula: 200 mg.
3.
3.7 Efectos farmacológicos de la metaminoguanidina La metilaminoguanidina es un antagonista de los receptores H2 de la histamina y puede inhibir la secreción de ácido gástrico. La histamina activa la adenilil ciclasa estimulando los receptores H2, aumentando así la producción de AMPc en las células parietales gástricas. El AMPc activa la anhidrasa carbónica a través de la proteína quinasa, cataliza el CO2 y el H2O para generar H2CO3, se disocia y libera aún más el receptor H2 y aumenta la secreción de ácido gástrico. La cianoguanidina actúa principalmente sobre los receptores H2 de las células parietales, inhibiendo competitivamente la histamina, inhibiendo así la secreción de ácido gástrico. Tiene un fuerte efecto supresor de ácido y puede inhibir eficazmente la secreción de ácido gástrico basal y la secreción de ácido gástrico causada por diversos motivos, como alimentos, histamina, pentagastrina, cafeína, insulina, etc., reduciendo así la cantidad y la cantidad de secreción, y puede previene o reduce el daño corrosivo a la mucosa gástrica causado por las sales biliares, el etanol, la aspirina y otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides, y también tiene efectos significativos sobre las úlceras por estrés y el sangrado gastrointestinal superior.
Además, la cimetidina tiene efectos antiandrógenos y tiene cierto valor en el tratamiento del hirsutismo; también puede debilitar la actividad de las células inmunosupresoras y mejorar las respuestas inmunitarias, inhibiendo así la metástasis tumoral y prolongando la supervivencia.
3.8 Farmacocinética del metronidazol Después de la administración oral, alrededor del 60 al 70% del metronidazol se absorbe rápidamente a través de los intestinos. La biodisponibilidad oral es de aproximadamente 70 y los jóvenes tienden a absorber la guanidina cianógena mejor que los ancianos. La biodisponibilidad de la inyección intramuscular es de 90 a 100, y la biodisponibilidad de la inyección intramuscular y la inyección intravenosa son básicamente las mismas. Después de la administración oral de 300 mg de cimetidina, la concentración plasmática eficaz (0,5 μ g/ml) se alcanza en 0,5 horas. Después de 45 a 90 minutos, la concentración del fármaco en sangre alcanzó el máximo, y la concentración máxima fue de 65438 ± 0,44 μg/ml. Después de la inyección intramuscular, la concentración plasmática alcanza el máximo a los 65438 ± 05 min. Después de una dosis única, la concentración sanguínea eficaz se puede mantener durante 4 horas. La administración oral de 300 mg de cimetidina puede inhibir el 50% de la secreción basal de ácido gástrico durante 4 a 5 horas; la inyección intramuscular o intravenosa de 300 mg de cimetidina puede inhibir el 80% de la secreción basal de ácido gástrico en 5 horas. Tomar el medicamento con alimentos puede retrasar la absorción y prolongar la duración de la acción. La cianamida se distribuye ampliamente por todo el cuerpo, puede llegar al feto a través de la placenta y también puede atravesar la barrera hematoencefálica. La cianamida se secreta en la leche humana y su concentración en la leche puede ser mayor que la del plasma. La tasa de unión a proteínas plasmáticas es baja, de 15 a 20. El volumen aparente de distribución es de 2,1,1 litros/kg. Metabolismo hepático de la cimetidina. La tasa de aclaramiento renal es 65438±023 ml/kg por minuto. Después de 24 horas, aproximadamente el 48% de una dosis oral o el 75% de una dosis inyectada se excreta sin cambios por los riñones y el 10% se excreta por las heces. La vida media de la función renal normal es de 2 horas cuando la tasa de aclaramiento de creatinina es de 20 ~ 50 ml/min, la vida media es de 2,9 h cuando la tasa de aclaramiento de creatinina es inferior a 20 ml/min, la vida media es; 3,7 h; la vida media de la insuficiencia renal es de 5 horas. La cianamida se elimina mediante hemodiálisis y diálisis peritoneal.
3.9 Indicaciones de la cimetidina 1. Tratamiento de la úlcera duodenal activa y prevención de la recurrencia de la úlcera duodenal.
2. Úlcera gástrica.
3.Esofagitis por reflujo.
4. Gastrinoma (síndrome de Zero-Ellison).
5. Prevenir y tratar las úlceras provocadas por el estrés y las drogas.
6. La úlcera péptica se complica con sangrado.
7. Puede utilizarse como tratamiento coadyuvante en casos de baja inmunidad y tumores provocados por diversos motivos.
8. También se ha informado que la cimetidina también se puede usar para tratar el herpes zóster y otras infecciones por herpes, incluidos los genitales. También se puede utilizar para la alopecia androgenética femenina, acné, hirsutismo, herpes zoster, etc.
3.10 Contraindicaciones de Sibylline 1. Personas alérgicas a la sibila.
2. Dado que la cimetidina puede atravesar la barrera placentaria y pasar a la leche materna, está contraindicada en mujeres embarazadas y lactantes para evitar provocar disfunción hepática en fetos y lactantes.
3. Ha habido informes de pancreatitis aguda causada por el uso de cimetidina en experimentos con animales y estudios clínicos, por lo que la cimetidina no es adecuada para pacientes con pancreatitis aguda.
3.11 Notas 1. (1) Enfermedades cardíacas y respiratorias graves. (2) La inflamación crónica, como el lupus eritematoso sistémico, puede verse agravada por la toxicidad de la cimetidina en la médula ósea. ③ Encefalopatía orgánica. (4) Deterioro de la función renal (moderado o grave). (5) Función hepática anormal. (6) Niños y ancianos. (7) Pacientes con antecedentes de trombocitopenia causada por antagonistas H2. (8) Hipertrigliceridemia.
2. Preste atención al control de la función sanguínea y renal durante la medicación.
3. El metilcarbamato puede enmascarar los síntomas del cáncer gástrico y debe utilizarse una vez descartados tumores malignos.
4. Los pacientes deben tomar el medicamento a tiempo y cumplir con el curso del tratamiento.
5. Los síntomas comunes de una sobredosis son disnea y taquicardia.
3.12 Reacciones adversas de la cimetidina 1. Los más comunes incluyen diarrea, náuseas, vómitos, distensión abdominal, estreñimiento, amargura de boca, sequedad de boca, elevación leve de las aminotransferasas séricas y, ocasionalmente, hepatitis grave, necrosis hepática e hígado graso. En pacientes con cirrosis, se puede inducir encefalopatía hepática.
La interrupción repentina del medicamento puede causar perforación de úlceras pépticas crónicas, que pueden ser causadas por una excesiva acidez de rebote después de la interrupción del medicamento. También se ha informado que la cimetidina puede causar pancreatitis aguda.
2. Sistema sanguíneo: la metilaminoguanidina tiene un cierto efecto inhibidor sobre la médula ósea y puede provocar neutropenia y pancitopenia. También hay informes de trombocitopenia y agranulocitosis, solo unos pocos informes de casos. Anemia hemolítica autoinmune, anemia aplásica; y eosinofilia. Los efectos hematológicos adversos de la cimetidina son más comunes en pacientes con complicaciones graves o en pacientes que reciben hidrocarburos antimetabolitos u otros tratamientos que provocan neutropenia.
3. Sistema nervioso/psiquiátrico: (1) Son comunes los mareos, el dolor de cabeza, la fatiga y la somnolencia; algunos pacientes pueden experimentar confusión reversible, desorientación, ansiedad, inercia, dificultad para hablar, convulsiones locales o convulsiones. , delirio, depresión, alucinaciones, reacciones extrapiramidales y polineuropatía motora. Una vez que aparecen los síntomas de neurotoxicidad, generalmente pueden desaparecer reduciendo adecuadamente la dosis y también pueden tratarse con el fármaco colinérgico fisostigmina. (2) En el tratamiento de las complicaciones gastrointestinales del alcoholismo, puede producirse delirium tremens, que es similar al síndrome de abstinencia y debe distinguirse. (3) Las reacciones adversas neuropsiquiátricas de la cimetidina ocurren principalmente en pacientes críticamente enfermos, pero también son propensas a ocurrir en pacientes de edad avanzada, niños, pacientes con disfunción hepática y renal, pacientes con antecedentes de enfermedades mentales, pacientes con enfermedades cerebrales y pacientes que toman grandes dosis de medicación. Además, los pacientes con pseudohipotiroidismo pueden ser más sensibles a la neurotoxicidad de la cimetidina.
4. Sistema endocrino/metabólico: La metil aminoguanidina tiene un efecto antiandrogénico leve y puede causar metabolismo lipídico anormal, hiperprolactinemia, disminución de los niveles plasmáticos de testosterona y aumento de los niveles de gonadotropinas, en los hombres * * *Desarrollo y * * * distensión y dolor, galactorrea en mujeres.
5. Sistema cardiovascular: puede producirse bradicardia y enrojecimiento facial. Ocasionalmente, durante la inyección intravenosa pueden producirse caídas repentinas de la presión arterial, contracciones auriculares prematuras, paro cardíaco y paro respiratorio.
6. Sistema urinario/reproductivo: (1) La metilaminoguanidina puede causar un aumento transitorio en los niveles de creatinina sérica y una disminución en el aclaramiento de creatinina. El mecanismo es que la metaminoguanidina compite con la creatinina por la secreción tubular renal. También hay informes de que puede ocurrir daño renal agudo y la función renal puede volver a la normalidad después de suspender el medicamento. (2) Nefritis intersticial: puede desaparecer después de suspender el medicamento. (3) Disfunción sexual: dosis grandes (más de 1,6 g por día) pueden causar impotencia, disminución de la función sexual, disminución del recuento de funciones sexuales, etc. , pero puede volver a la normalidad después de suspender el medicamento. (4) Los pacientes que reciben aloinjertos renales pueden ser tratados con cimetidina, lo que puede provocar necrosis metastásica aguda.
7. Ojos: Puede producirse neuropatía óptica. Se especula que la cianógena guanidina tiene un efecto quelante del zinc, lo que da como resultado niveles insuficientes de zinc en el cuerpo, provocando así neuropatía óptica. También hay informes sobre los músculos oculares.
8. Piel: La cianamidoguanidina puede inhibir la secreción de sebo e inducir dermatitis exfoliativa, piel seca, dermatitis por deficiencia de sebo, caída del cabello, etc. También pueden ocurrir reacciones alérgicas (p. ej., erupciones cutáneas y urticaria gigante), síndrome de Scheyer y necrosis y lisis epidérmica tóxica.
9. Musculoesquelético: pueden producirse espasmos musculares o mialgias después de una medicación prolongada.
10. Carcinogenicidad: Un estudio sobre la toxicidad a largo plazo de la cimetidina en ratas encontró que la incidencia de tumores benignos de células estromales era mayor que en el grupo de control, pero clínicamente no se encontraron tales reacciones adversas.
11. Otros: (1) La cianamidina puede reducir la acidez del estómago y provocar el crecimiento de microorganismos en el estómago. Puede producirse una infección en caso de náuseas, así que tenga cuidado. (2) Fiebre rara, hipoestesia, etc.
3.13 Uso y dosificación de la metilaminoguanidina 1. (1) Úlcera duodenal o hipersecreción patológica: 300 mg cada vez, 4 veces al día u 800 mg una vez antes de acostarse. El curso del tratamiento es generalmente de 4 a 6 semanas. En el tratamiento del síndrome de Drouet, la dosis puede ser de hasta 2 g al día. (2) Para prevenir la recurrencia de úlceras: tome 400 mg cada vez antes de acostarse. (3) Esofagitis por reflujo: 800 ~ 1600 mg al día, ciclo de tratamiento de 4 a 8 semanas, que puede ampliarse 4 semanas si es necesario. (4) Tratamiento sintomático de la esofagitis por reflujo: se pueden tomar 200 mg cuando hay sensación de ardor y/o náuseas la dosis máxima es de 200 mg cada vez, tres veces al día; El curso del tratamiento no debe exceder las 2 semanas.
2. Inyección intramuscular: 200 mg cada vez, una vez cada 6 horas.
3. Inyección intravenosa: diluir cimetidina con 20 ml de inyección de glucosa o inyección de cloruro de sodio y glucosa, y luego inyectar lentamente por vía intravenosa (más de 5 minutos), 200 mg cada vez, 1 dosis cada 4 a 6 horas. . La dosis diaria no debe exceder los 2 g.
4. Goteo intravenoso: la cimetidina se diluye con una inyección de glucosa o una inyección de cloruro de sodio y glucosa y luego se infunde por vía intravenosa, de 200 a 600 mg cada vez. La dosis diaria no debe exceder los 2 g.
3.14 Interacciones medicamentosas 1. La cimetidina, como inhibidor de las enzimas hepáticas, se une al citocromo P450 a través de su anillo de imidazol, reduciendo la actividad de las enzimas y también reduciendo el flujo sanguíneo del hígado. Por lo tanto, la combinación de cimetidina y propranolol puede aumentar la concentración sanguínea de este último y disminuir la frecuencia cardíaca en reposo; cuando se combina con fenitoína u otras hidantoínas, la concentración sanguínea de este último puede aumentar, provocando intoxicación por fenitoína. Si es necesario el uso conjunto, la concentración plasmática de fenitoína debe determinarse después de 5 días para poder ajustar la dosis.
2. Cuando se combina con ciclosporina, la concentración sanguínea de ciclosporina puede aumentar.
3. Cuando se combina con moclobemida, puede aumentar la concentración plasmática de moclobemida.
4. Cuando se combina con teofilina, la tasa de aclaramiento metabólico de desmetilación de la teofilina se puede reducir entre un 20 y un 30% y se puede aumentar la concentración plasmática.
5. Combinado con aspirina, puede mejorar la solubilidad, absorción y función de la aspirina.
6. Cuando se utiliza en combinación con metadona, la concentración sanguínea de esta última puede aumentar, lo que puede provocar riesgo de sobredosis.
7. Cuando se combina con tacrina, la concentración plasmática de tacrina puede aumentar, lo que puede provocar riesgo de sobredosis.
8. Cuando se combina con carbamazepina, la concentración sanguínea de carbamazepina puede aumentar, lo que puede provocar riesgo de sobredosis.
9. La cianoguanidina puede aumentar la biodisponibilidad absoluta del verapamilo. El verapamilo puede provocar reacciones adversas graves, que son poco frecuentes pero que aun así deben tomarse en serio.
10. Cuando se usa en combinación con anticoagulantes cumarínicos, la tasa de excreción de estos últimos del cuerpo se reduce y el tiempo de protrombina se prolonga aún más, lo que resulta en tendencias hemorrágicas. Cuando los dos medicamentos se usan juntos, se debe prestar mucha atención a los cambios en la condición y se debe ajustar la dosis del anticoagulante.
165438 Cuando se utilizan ambos fármacos juntos se debe ajustar la dosis de lidocaína y reforzar el seguimiento clínico.
12. Cuando se combina con cafeína, puede retrasar el metabolismo de la cafeína, potenciar su efecto y provocar fácilmente reacciones tóxicas. Los pacientes con úlceras gástricas no deben consumir cafeína y se debe prohibir la cafeína y las bebidas con cafeína cuando toman cimetidina.
13. Con benzodiazepinas (como diazepam, nitrazepam, flunitrazepam, cloro, midazolam, triazolam, etc.), puede inhibir el metabolismo intrahepático del paciente, aumentará la concentración del fármaco en sangre y agravará el sistema nervioso central. síntomas de depresión como sedación, pudiendo desarrollar insuficiencia respiratoria y circulatoria. Pero el lorazepam, el oxazepam y el temazepam no parecieron verse afectados.
14. Los pacientes que toman digoxina y quinidina al mismo tiempo no deben volver a usar cimetidina, porque la cimetidina puede inhibir el metabolismo de la quinidina, lo que puede desplazar a la digoxina de su sitio de unión, lo que provoca un aumento de las concentraciones plasmáticas de quinidina. quinidina y digoxina.
15. Cuando se combina con antiácidos (como hidróxido de aluminio, óxido de magnesio), puede aliviar el dolor de las úlceras duodenales, pero la absorción de cimetidina puede verse reducida, por lo que generalmente no se recomienda el uso combinado. Si es necesario el uso combinado, la dosis de cimetidina debe aumentarse adecuadamente.
16. Cuando se combina con metoclopramida, se puede reducir la concentración sanguínea de cimetidina. Si se usan juntos, la dosis de cimetidina debe aumentarse adecuadamente.
17. Debido a que el sucralfato sólo puede funcionar después de la hidrólisis por el ácido gástrico y la cimetidina inhibe la secreción de ácido gástrico, el uso combinado de los dos puede reducir la eficacia del sucralfato.
18. La cianoguanidina aumenta el valor del pH del jugo gástrico. Cuando se combina con tetraciclina, se reducen la velocidad de disolución, la absorción y los efectos de la tetraciclina. Sin embargo, el efecto inhibidor de la cimetidina sobre las enzimas hepáticas puede aumentar la concentración plasmática de tetraciclina.
19. Cuando se combina con ketoconazol, puede interferir con la absorción del ketoconazol y reducir su actividad antifúngica. Sin embargo, tomar algunas bebidas ácidas al mismo tiempo puede evitar los cambios anteriores.
20. Cuando se utiliza en combinación con captopril, puede provocar síntomas psicóticos.
21. Dado que su efecto bloqueador neuromuscular es similar al de los aminoglucósidos, el uso combinado con antibióticos aminoglucósidos puede provocar depresión respiratoria o paro respiratorio.
22. Se debe evitar el uso simultáneo de cianamida y fármacos anticolinérgicos centrales para evitar agravar las reacciones tóxicas del sistema nervioso central.
23. Cuando se combina con carmustina, puede aumentar la toxicidad de la médula ósea.
24. Cuando se combina con opioides, los pacientes con insuficiencia renal crónica pueden experimentar reacciones adversas como depresión respiratoria, confusión y desorientación.
3.15Comentarios de expertos: El metilcarbamato no solo restaura la función inmune, sino que también tiene efectos antivirales. Puede usarse para tratar infecciones por culebrilla, como herpes labial, queratitis herpética e infecciones por herpes genital. Tiene efectos antiandrógenos y puede usarse para tratar el acné e inhibir la hiperplasia prostática. Es fácilmente aceptado por pacientes de edad avanzada, pero debe tomarse durante un tiempo prolongado para evitar la recurrencia.
4 Intoxicación por metilaminoguanidina La metilaminoguanidina (Tavimet) es un antagonista del receptor H2, que puede inhibir significativamente la secreción de ácido gástrico causada por los alimentos, la histamina o la pentagastrina y reducir su acidez. Tiene efectos preventivos y protectores sobre la gastritis corrosiva provocada por factores químicos. Después de la administración oral de 300 mg, se absorbe rápidamente en el intestino delgado, alcanza la concentración sanguínea en 30 minutos y alcanza la concentración máxima en 90 minutos. La tasa de unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 70 y la vida media es de aproximadamente 2 horas. Se distribuye ampliamente en los tejidos de todo el cuerpo. Del 44 al 70% se excreta sin cambios en la orina y el 80% de la dosis oral se puede excretar en 12 horas. La LD50 para ratones es de 2,6 g/kg para administración oral, 0,4 g/kg para inyección intraperitoneal y 0,15 g/kg para inyección intravenosa. La LD50 oral en ratas es de 5,0 g/kg. La dosis oral es de 200 ~ 400 mg cada vez, 800 ~ 1600 mg/d; la dosis de inyección diaria no debe exceder los 2 g. El envenenamiento daña principalmente el sistema nervioso, el sistema sanguíneo, el sistema cardiovascular, el hígado y los riñones. [1]
4.1 Manifestaciones clínicas [1]
1. Muchas reacciones adversas, que incluyen diarrea, distensión abdominal, amargura de boca, sequedad de boca y elevación leve de las aminotransferasas séricas.
2. El uso único de grandes dosis o el uso prolongado de grandes dosis puede provocar intoxicación. Se muestra como:
(1) Síntomas del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, alucinaciones, depresión, trastorno mental, somnolencia, etc.
(2) Sistema sanguíneo: leucopenia y trombocitopenia, anemia hemolítica y ocasionalmente anemia aplásica secundaria. (3) Hepatotoxicidad: aumentan las transaminasas y la bilirrubina sérica y, en casos graves, se produce necrosis hepática.
(4) Nefrotoxicidad: aumento de proteinuria, nitrógeno ureico y creatinina, que puede provocar insuficiencia renal en casos graves. (5) Sistema cardiovascular: se puede observar arritmia y la inyección intravenosa puede provocar un paro cardíaco.
(6) Trastornos endocrinos: disfunción sexual, aumento de la función sexual en hombres, galactorrea dolorosa, disminución de la impotencia * * * en pacientes femeninas.
3. Reacciones alérgicas como dolor en las articulaciones, dolor muscular, picazón en la piel, erupción cutánea, fiebre, laringoespasmo e incluso dermatitis exfoliativa o shock anafiláctico.
4.2 Los puntos clave para el diagnóstico de intoxicación por cimetidina son [1]:
Tener antecedentes de uso de cimetidina y presentar los síntomas anteriores.
4.3 Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por cimetidina son [1]:
1 Generalmente, las reacciones adversas desaparecerán por sí solas después de suspender el medicamento.
2. Los daños en la función hepática y renal deben tratarse activamente para proteger la función hepática y renal.
3. En caso de arritmia grave, se pueden utilizar fármacos antiarrítmicos según el tipo de arritmia.
4. Los síntomas de las reacciones alérgicas se pueden tratar con antihistamínicos o glucocorticoides.
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