Los últimos resultados de la investigación sobre los antibióticos carbapenémicos
Meropenem
Meropenem es desarrollado por los británicos Sumitomo Pharmaceuticals e ICI Pharmaceuticals. Se lanzó por primera vez en Italia en 1994 y entró en el mercado chino con el nombre comercial "Meiping" en 1999. Se desarrolló antes en China. Zhejiang Hisun Pharmaceutical Co., Ltd. obtuvo la aprobación para meropenem API y inyección de polvo en 1998 bajo el nombre comercial "Hisunmate". Posteriormente, Shenzhen Haibin Pharmaceutical Co., Ltd. obtuvo la aprobación para el API y la inyección de meropenem en 2001, con el nombre comercial "Bianeng". Meropenem es una de las variedades más utilizadas en China.
Meropenem es un antibiótico carbapenem de amplio espectro de segunda generación y el primer antibiótico carbapenem que se puede utilizar solo. Estable a la mayoría de las betalactamasas a través de la pared celular bacteriana y con alta afinidad por el PBPS (PBPS), el meropenem tiene actividad antibacteriana de amplio espectro contra bacterias aeróbicas y anaeróbicas.
Imipenem
Imipenem es producido por Merck; Co. (nombre nacional: Merck) fue desarrollado en 1979. Este es también el primer antibiótico de dióxido de carbono que ha creado. El imipenem-cilastatina sódica se lanzó por primera vez en Alemania en 1985 y se aprobó su venta en los Estados Unidos el 26 de octubre de 1985+065438. La patente de los compuestos de imipenem no es vinculante en ningún país del mundo, pero sus sustancias y métodos están protegidos por patentes con un largo período de protección.
Imipenem y cilastatina sódica son antibióticos compuestos de la clase de los carbapenems, compuestos principalmente por imipenem y cilastatina sódica. Imipenem es el último antibiótico β-lactámico imidofos y también es un derivado de amidina. Tiene un amplio espectro antibacteriano y tiene buena actividad antibacteriana contra bacterias Gram negativas y Gram positivas, bacterias aeróbicas y bacterias anaeróbicas. La cilastatina sódica es un inhibidor enzimático específico que bloquea el metabolismo del imipenem en los riñones, aumentando así la concentración de imipenem en el tracto urinario.
Imipenem-cilastatina sódica se utiliza principalmente para infecciones del tracto respiratorio inferior, infecciones abdominales, infecciones ginecológicas, infecciones del tracto genitourinario, infecciones de la piel y tejidos blandos, infecciones de huesos y articulaciones, sepsis, endocarditis, etc. También se puede utilizar para prevenir infecciones antes y después de la cirugía. Las principales reacciones adversas del imipenem-cilastatina sódica son reacciones alérgicas como erupción cutánea, picazón en la piel y fiebre, y síntomas gastrointestinales como náuseas, vómitos y diarrea.
Panipenem
Panipenem/Betamilon, alias: Kbeining. Es un antibiótico carbapenem. La actividad antibacteriana de Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus aureus y Enterococcus faecalis sensibles a la meticilina es similar o ligeramente más fuerte que la del imipenem, mientras que Staphylococcus aureus y Enterococcus faecalis resistentes a la meticilina son resistentes a este producto. Tiene efectos sobresalientes sobre Acinetobacter y buenos efectos sobre bacterias anaeróbicas como Bacteroides fragilis y Clostridium difficile. Indicado para infecciones graves causadas por bacterias sensibles: sepsis, endocarditis infecciosa, infección del tracto respiratorio inferior, infección abdominal, infección del tracto urinario, meningitis bacteriana, indicaciones de piel y tejidos blandos e infecciones ginecológicas.
Panipenem es una variedad desarrollada por la japonesa Mitsuo* Co., Ltd. y fue lanzada al mercado en marzo de 1994. Es una variante de la empresa farmacéutica número uno de Japón, Mitsuo**. El mercado mundial de Panipenem/Beta Miron fue de 86 millones de dólares en 2004 y de 73 millones de dólares en 2005.
Este fármaco tiene el mismo efecto que el imipenem y tiene fuertes efectos antibacterianos sobre bacterias Gram positivas y Gram negativas, bacterias aeróbicas y bacterias anaeróbicas. Para mejorar aún más la seguridad, la preparación del compuesto panipenem/betamirón se sintetizó utilizando el inhibidor del transporte de iones orgánicos betamilon 1:1.
Ertapenem
Ertapenem es un nuevo tipo de penem inyectable de acción prolongada desarrollado por Merck Pharmaceuticals Company de Estados Unidos. Tiene una eficacia fiable contra enterobacterias resistentes a múltiples fármacos, pero no cubre las bacterias no fermentadoras y tiene buenas características farmacocinéticas. El nombre del producto es "Diez Mil Pastillas".
"Este producto está diseñado para usarse cuando la causa de la infección es incierta", dijo el portavoz de Merck, Graeme Bell. En comparación con el imipenem y el meropenem, el ertapenem se centra en el tratamiento de infecciones adquiridas en la comunidad. Las indicaciones aprobadas de Ertapenem son: infección intraabdominal; infección del tracto urinario con complicaciones; infección aguda de la piel y los tejidos blandos;
Ertapenem se lanzó en Estados Unidos en 2001. Las ventas globales de Merck en 2006 fueron de 65.438 dólares + 40 millones de dólares.
Faropenem
El faropenem sódico fue desarrollado por primera vez por Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. de Japón y fue aprobado para su comercialización en Japón en 1997. Faropenem es el único fármaco penem que se administra por vía oral, con una biodisponibilidad oral muy mejorada. En comparación con otras variedades similares, el faropenem sódico tiene al menos las siguientes ventajas: (1) la absorción oral es buena, no se requiere inyección y el cumplimiento del paciente es mejor (2) todos los medicamentos en el mercado muestran diversos grados de nefrotoxicidad, pero en Práctica clínica En un estudio previo, se administró faropenem sódico de forma continua a perros a una dosis de 2000 mg/kg durante 26 semanas y no se encontró nefrotoxicidad. (3) El espectro antibacteriano se amplía aún más y hay menos cepas resistentes a los medicamentos.
Como son optimistas sobre las perspectivas del faropenem sódico, los fabricantes nacionales se han sumado. En 2006, Lunan Beite Pharmaceutical Co., Ltd. recibió la aprobación para las tabletas de faropenem sódico por primera vez, con el nombre comercial Dijun. Hasta ahora, 7 fabricantes han obtenido la aprobación de preparación y 5 fabricantes han obtenido la aprobación para la producción de API. También se están revisando las tabletas dispersables de faropenem sódico, el ropenem sódico inyectable y las tabletas con cubierta entérica de faropenem sódico. El faropenem sódico entró en el mercado hospitalario chino en el tercer trimestre de 2007.
Biapenem
Biapenem es un antibiótico carbapenem inyectable desarrollado en 1989 por la empresa japonesa Lederle y la empresa estadounidense Cyanamide. Fue lanzado en Japón en 2002 con el nombre comercial "Omegaei". En 2008, Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical Co., Ltd. y Nanjing Simcere Dongyuan Pharmaceutical Co., Ltd. obtuvieron la aprobación de producción para el API de biapenem y el polvo para inyección. Dos fabricantes producen polvo de biapenem para inyección en una concentración de 0,3 g. El nombre comercial de Biapenem propiedad de Zhengda Tianqing Pharmaceutical Co., Ltd. es "Liantian" y el nombre comercial de Simcere Dongyuan Pharmaceutical Co., Ltd. es "Anxin".
Biapenem es un nuevo tipo de fármaco penem con actividad antibacteriana de amplio espectro, puede inhibir la síntesis de paredes celulares bacterianas y puede resistir la hidrólisis por una variedad de β-lactamasas. Biapenem se combina altamente con pbps, tiene una buena penetración celular contra las bacterias gramnegativas y es menos probable que cause problemas de resistencia bacteriana con otros antibióticos β-lactámicos. Este producto tiene 1 grupo β metilo en la posición C1 y es estable frente a la dihidropeptidasa-1 renal humana (DHP-1). No es necesario combinarlo con el inhibidor de DHP-1 cilastatina.
Doripenem
Doripenem fue desarrollado por la empresa japonesa Shionogi y se lanzó por primera vez en Japón en septiembre de 2005 con el nombre comercial "Finibax". Su inyección está aprobada para tratar infecciones complicadas del tracto urinario e infecciones respiratorias.
En Estados Unidos, este producto se utiliza para tratar la neumonía adquirida en el hospital, incluida la neumonía asociada a ventilador (VAP). Se ha informado del desarrollo de inhalantes de este producto y se utiliza principalmente para tratar infecciones pulmonares en pacientes con fibrosis quística. Este producto tiene un amplio espectro antibacteriano y una fuerte actividad antibacteriana, y tiene una fuerte actividad antibacteriana contra diversas bacterias G+ y G- aeróbicas y anaeróbicas. La actividad in vitro muestra que este producto es más activo contra las bacterias G+ que el meropenem y el biapenem, y es equivalente al imipenem. Su actividad contra las bacterias G- es más fuerte que la del imipenem y el biapenem, pero ligeramente menor que la del imipenem. Los experimentos en modelos de infección en ratones muestran que este producto tiene un buen efecto protector sobre una variedad de infecciones bacterianas G+ y G-.
El doripenem es estable frente a la mayoría de las betalactamasas, incluidas la penicilinasa, las cefalosporinasas y las betalactamasas de espectro extendido. Doripenem es estable a la deshidropeptidasa humana (DHP-1) y puede usarse solo sin ser hidrolizado por la DHP-1 en el cuerpo.
Aipapanan
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