Introducción a la cimetidina

Contenido 1 Pinyin 2 Referencia en inglés 3 Descripción general 4 Estándar de la farmacopea de cimetidina 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino 4.1.2 Pinyin chino 4.1.3 Nombre en inglés 4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular 4.4 Fuente (Nombre ), Contenido (potencia) 4.5 Propiedades 4.5.1 Coeficiente de absorción 4.6 Identificación 4.7 Inspección 4.7.1 Claridad y color de la solución ácida 4.7.2 Cloruro 4.7.3 Sustancias relacionadas 4.7.4 Pérdida de peso por secado 4.7.5 Residuo por ignición 4.7. 6 Metales pesados ​​4.8 Determinación del contenido 4.9 Categoría 4.10 Almacenamiento 4.11 Preparación 4.12 Versión 5 Instrucciones para la cimetidina 5.1 Nombre del medicamento 5.2 Nombre en inglés 5.3 Alias ​​de la cimetidina 5.4 Clasificación 5.5 Propiedades 5.6 Forma farmacéutica 5.7 Efectos farmacológicos de la cimetidina 5.8 Cimetidina Farmacocinética de la cimetidina 5.9 de cimetidina 5.10 Contraindicaciones de cimetidina 5.11 Precauciones 5.12 Reacciones adversas de cimetidina 5.13 Uso y dosis de cimetidina 5.14 Interacciones entre cimetidina y otros medicamentos Interacción 5.15 Comentarios de expertos 6 Intoxicación por cimetidina 6.1 Manifestaciones clínicas 6.2 Diagnóstico 6.3 Tratamiento 7 Referencias Esta es una entrada redirigida que *** comparte el contenido de cimetidina. Para facilitar la lectura, la cimetidina en el siguiente texto ha sido reemplazada automáticamente por cimetidina. Puede hacer clic aquí para restaurar la apariencia original o utilizar el método de notas para mostrar 1 pinyin

jiǎ qíng mī guā 2 inglés. referencia

descripción general de cimetidina 3

La cimetidina es un bloqueador de los receptores H2 y es un polvo cristalino de color blanco o blanquecino, casi inodoro y de sabor amargo; Puede inhibir significativamente la secreción de ácido gástrico causada por los alimentos, la histamina o la pentagastrina y otras toxinas, y reducir su acidez. Tiene efectos preventivos y protectores sobre la gastritis corrosiva provocada por venenos químicos. Se utiliza para tratar las úlceras duodenales activas y prevenir la recurrencia de las úlceras duodenales. El envenenamiento daña principalmente el sistema nervioso, el sistema sanguíneo, el sistema cardiovascular, el hígado y los riñones. 4 Estándar de la Farmacopea de Cimetidina 4.1 Nombre del producto 4.1.1 Nombre chino

Cimetidina 4.1.2 Pinyin chino

Ximitiding

4.1.3 Nombre en inglés

Cimetidina 4.2 Fórmula estructural 4.3 Fórmula molecular y peso molecular

C10H16N6S 252.34 4.4 Fuente (nombre), contenido (potencia)

Este producto es 1 grupo metilo 2 ciano 3[2[ [(5metilimidazolio 4il)metil]tio]etil]guanidina. Calculado como producto seco, el contenido de C10H16N6S no será inferior al 99,0%. 4.5 Propiedades

Este producto es un polvo cristalino de color blanco o blanquecino; casi inodoro y de sabor amargo.

Este producto es fácilmente soluble en metanol, soluble en etanol, ligeramente soluble en alcohol isopropílico, ligeramente soluble en agua; fácilmente soluble en ácido clorhídrico diluido; 4.5.1 Coeficiente de absorción

Tome este producto, péselo con precisión, agregue una solución de ácido clorhídrico (0,9 → 1000) para disolverlo y dilúyalo cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 8 μg por 1 ml y mídalo con UV. -espectrofotometría visible (edición 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice IV A), la absorbancia se midió a una longitud de onda de 218 nm y el coeficiente de absorción ( ) fue de 751 a 797.

4.6 Identificación

(1) Tome aproximadamente 50 mg de este producto, agregue 10 ml de agua, disuélvalo a temperatura tibia, agregue 1 gota de solución de prueba de amoníaco y 2 gotas de solución de prueba de sulfato de cobre para formar un azul. precipitado gris; se añade el exceso de solución de prueba, se disuelve el precipitado.

(2) Tome aproximadamente 50 mg de este producto y enciéndalo. El gas producido puede hacer que el papel de prueba de acetato de plomo parezca negro.

(3) El espectro de absorción de luz infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de control (Figura 142 en la colección de espectros). 4.7 Verificación 4.7.1 Claridad y color de la solución ácida

Tome 3,0 g de este producto, agregue 12 ml de solución de ácido clorhídrico de 1 mol/L para disolver, diluya a 20 ml con agua, agite bien, la solución debe ser transparente e incoloro si parece turbio, no debe ser más espesa en comparación con la solución estándar de turbidez número 1 (Apéndice IX B de la Farmacopea, Parte II, edición de 2010); la comparación de la solución colorimétrica estándar amarilla No. 3 (Apéndice IX A, primer método de la Farmacopea, Parte II, edición de 2010) no será más profunda. (para inyección) 4.7.2 Cloruro

Tomar 1,0 g de este producto, verificarlo según la ley (Apéndice VIII A de la segunda parte de la edición 2010 de la Farmacopea), y compararlo con el Solución de control hecha de 8 ml de solución estándar de cloruro de sodio No más fuerte (0,008%). 4.7.3 Sustancias relacionadas

Tome este producto, agregue fase móvil para disolverlo y dilúyalo para obtener una solución que contenga 0,4 mg por 1 ml, que se utiliza como solución de prueba, mida con precisión una cantidad adecuada y dilúyala; con fase móvil Cada 1 ml contiene 2 μg y 0,2 μg de soluciones de control (1) y (2). Determinar según cromatografía líquida de alta resolución (Apéndice V D de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). Utilice gel de sílice unido a octadecilsilano como relleno; utilice metanol-agua (240:760) (que contiene 0,3 ml de ácido fosfórico y 0,94 g de hexanosulfonato de sodio por 1000 ml) como fase móvil. Tomar unos 40 mg de este producto y colocarlo en un matraz aforado de 100 ml, agregar 10 ml de solución de ácido clorhídrico de 1 mol/L, calentar al baño maría durante 2 minutos, dejar enfriar, agregar 10 ml de sodio de 1 mol/L. solución de hidróxido para neutralizar, diluir hasta la marca con fase móvil y agitar bien (Recién preparado para uso temporal), tomar 20 μl e inyectarlo en el cromatógrafo líquido y registrar el cromatograma. El tiempo de retención relativo de los análogos de amida a la cimetidina es aproximadamente 2,0, y la separación entre el análogo de amida y el pico cromatográfico de cimetidina debe ser mayor que 8,0. Tome 20 µl de la solución de control (2) e inyéctelos en el cromatógrafo líquido. La relación señal-ruido del pico cromatográfico de cimetidina no es inferior a 10. Mida con precisión 20 µl de cada una de la solución de prueba y de la solución de control (2). 1) e inyectarlos en el cromatógrafo líquido respectivamente. Registre el cromatograma a 3,5 veces el tiempo de retención del pico del componente principal. Si aparece un pico de impureza en el cromatograma de la solución de prueba, el área de un solo pico de impureza no deberá ser mayor que 0,4 veces (0,2%) del área del pico principal de la solución de control (1); del área del pico de cada impureza no deberá ser mayor que 2 veces el área del pico principal de la solución de control (1) veces (1,0%). Se puede ignorar cualquier pico en la solución de prueba que sea inferior a 0,5 veces el área del pico principal de la solución de control (2). 4.7.4 Pérdida de peso al secar

Tome este producto y séquelo a 105 ℃ hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder el 0,5 % (Apéndice VIII L de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). 4.7.5 Residuo por ignición

Tomar 1,0 g de este producto y comprobarlo según la ley (edición 2010 de la Farmacopea, Parte II, Apéndice VIII N). El residuo dejado no debe exceder el 0,1%. 4.7.6 Metales pesados ​​

Tomar el residuo que queda bajo la categoría de residuo de ignición e inspeccionarlo de acuerdo con la ley (Apéndice VIII H Segundo Método de la Edición 2010 de la Farmacopea El contenido de metales pesados ​​no debe exceder). 10 partes por millón. 4.8 Determinación del contenido

Tome aproximadamente 0,2 g de este producto, péselo con precisión, agregue 60 ml de ácido acético glacial para disolver, agregue 1 gota de solución indicadora de cristal violeta y valore con ácido perclórico (0,1 mol/ L) a La solución aparece azul y los resultados de la titulación se corrigen con una prueba en blanco. Cada 1ml de valorante de ácido perclórico (0,1mol/L) equivale a 25,23mg de C10H16N6S. 4.9 Categoría

Bloqueadores de los receptores H2. 4.10 Almacenamiento

Mantener sellado.

4.11 Preparaciones

(1) ¿Tabletas de cimetidina? (2) ¿Cápsulas de cimetidina? (3) Inyección de cloruro sódico de cimetidina Versión 4.12

"Farmacopea de la República Popular China Edición 2010 5 Instrucciones para la cimetidina 5.1 Nombre del medicamento

Cimetidina 5.2 Nombre en inglés

Cimetidina 5.3 Alias ​​de cimetidina

Cimetidina; ; Altramet; Cimetidinum; Cimetum; Tagamet; Notul 5.4 Clasificación

Fármacos para el sistema digestivo> Antiácidos y fármacos protectores de la mucosa gástrica

Polvo cristalino de color blanco o blanquecino; casi inodoro y de sabor amargo. Fácilmente soluble en metanol, soluble en etanol, ligeramente soluble en alcohol isopropílico, ligeramente soluble en agua y soluble en ácido clorhídrico diluido. 5.6 Forma farmacéutica

1. Tableta: 200 mg, 400 mg, 800 mg cada una

2. Cápsula: 200 mg

3. Inyección: 200 mg (2 ml); 5.7 Efectos farmacológicos de la cimetidina

La cimetidina es un antagonista del receptor H2 de la histamina y tiene el efecto de inhibir la secreción de ácido gástrico. La histamina activa la adenilil ciclasa estimulando los receptores H2 para aumentar la producción de AMPc en las células parietales gástricas. El AMPc activa la anhidrasa carbónica a través de la proteína quinasa, cataliza el CO2 y el H2O para generar H2CO3 y se disocia aún más para liberar el receptor H2. Aumenta la secreción de ácido gástrico. La cimetidina actúa principalmente sobre los receptores H2 de las células parietales e inhibe competitivamente la histamina, inhibiendo así la secreción de ácido gástrico. Tiene un fuerte efecto supresor de ácido y puede inhibir eficazmente la secreción de ácido gástrico básico y la secreción de ácido gástrico causada por diversas causas, como alimentos, histamina, pentagastrina, cafeína e insulina, de modo que se pueda equilibrar la cantidad y la acidez de la secreción. reducir y prevenir o aliviar el daño corrosivo a la mucosa gástrica causado por las sales biliares, el etanol, la aspirina y otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides. También tiene efectos obvios sobre las úlceras por estrés y el sangrado gastrointestinal superior. Además, la cimetidina tiene efectos antiandrógenos y tiene cierto valor en el tratamiento del hirsutismo; también puede debilitar la actividad de las células inmunosupresoras y mejorar las respuestas inmunitarias, inhibiendo así la metástasis tumoral y prolongando la supervivencia. 5.8 Farmacocinética de la cimetidina

Aproximadamente entre el 60% y el 70% de la cimetidina se absorbe rápidamente a través de los intestinos después de la administración oral. La biodisponibilidad oral es aproximadamente del 70% y los jóvenes tienden a absorber mejor la cimetidina que los ancianos; la biodisponibilidad de la inyección intramuscular es del 90% al 100%, y la biodisponibilidad de la inyección intramuscular y la inyección intravenosa son básicamente las mismas. Después de la administración oral de 300 mg de cimetidina, la concentración sanguínea eficaz (0,5 μg/ml) se alcanza en 0,5 horas; la concentración sanguínea alcanza el máximo después de 45 a 90 minutos, siendo la concentración máxima de 1,44 μg/ml. La concentración plasmática alcanza el máximo 15 minutos después de la inyección intramuscular. Después de una dosis única, la concentración sanguínea eficaz se puede mantener durante 4 horas. La administración oral de 300 mg de cimetidina puede inhibir el 50% de la secreción basal de ácido gástrico durante 4 a 5 horas; la inyección intramuscular o intravenosa de 300 mg de cimetidina puede inhibir el 80% de la secreción basal de ácido gástrico durante 5 horas. Tomar el medicamento con una comida puede retrasar la absorción y prolongar la duración de la acción. La cimetidina se distribuye ampliamente en los tejidos de todo el cuerpo, puede llegar al feto a través de la placenta y también puede atravesar la barrera hematoencefálica. La cimetidina se secreta en la leche humana y su concentración en la leche puede ser mayor que la del plasma. La tasa de unión a proteínas plasmáticas es baja, del 15% al ​​20%. El volumen aparente de distribución es 2,1±1L/kg. La cimetidina se metaboliza en el hígado. Se excreta principalmente a través de los riñones, con una tasa de aclaramiento renal de 12 ± 3 ml/kg por minuto. Después de 24 horas, aproximadamente el 48% de la dosis oral o el 75% de la dosis inyectada se excreta sin cambios por los riñones y el 10% puede excretarse por las heces. Cuando la función renal es normal, la vida media es de 2 horas; cuando la tasa de aclaramiento de creatinina es de 20 a 50 ml por minuto, la vida media es de 2,9 horas; cuando la tasa de aclaramiento de creatinina es inferior a 20 ml por minuto, la vida media es de 2,9 horas; -la vida es de 3,7 horas; cuando se produce insuficiencia renal, la vida media es de 5 horas. La cimetidina puede eliminarse mediante hemodiálisis y diálisis peritoneal. 5.9 Indicaciones de cimetidina

1. Tratar la úlcera duodenal activa y prevenir la recurrencia de la úlcera duodenal.

2. Úlcera gástrica.

3. Esofagitis por reflujo.

4. Gastrinoma (síndrome de Zero-Ellinger).

5. Prevenir y tratar el estrés y las úlceras inducidas por fármacos.

6. La úlcera péptica se complica con sangrado.

7. Puede utilizarse para el tratamiento de la función inmune baja causada por diversos motivos y el tratamiento adyuvante de tumores.

8. También se informa que la cimetidina también se puede usar para tratar el herpes zoster y otras infecciones herpéticas, incluidas las genitales. También se puede utilizar para la alopecia androgénica femenina, acné, hirsutismo, herpes zoster, etc. 5.10 Contraindicaciones de la cimetidina

1. Personas alérgicas a la cimetidina.

2. Dado que la cimetidina puede atravesar la barrera placentaria y pasar a la leche materna, está contraindicada en mujeres embarazadas y lactantes para evitar provocar disfunción hepática en fetos y lactantes.

3. Ha habido informes de pancreatitis aguda causada por el uso de cimetidina en experimentos con animales y estudios clínicos. Por lo tanto, la cimetidina no debe usarse en pacientes con pancreatitis aguda. 5.11 Precauciones

1. (1) Enfermedades cardíacas y respiratorias graves. (2) En la inflamación crónica como el lupus eritematoso sistémico (LES), la toxicidad de la cimetidina en la médula ósea puede aumentar. (3) Encefalopatía orgánica. (4) Deterioro de la función renal (moderado o grave). (5) Insuficiencia hepática. (6) Niños pequeños y ancianos. (7) Pacientes con antecedentes de trombocitopenia provocada por el uso de antagonistas H2. (8) Hipertrigliceridemia.

2. Preste atención al control de la función sanguínea y renal durante la medicación.

3. La cimetidina puede enmascarar los síntomas del cáncer gástrico y debe usarse una vez descartados tumores malignos.

4. Los pacientes deben tomar el medicamento a tiempo y cumplir con el curso del tratamiento.

5. Los síntomas comunes de sobredosis incluyen disnea y taquicardia. 5.12 Reacciones adversas de la cimetidina

1. Las más comunes incluyen diarrea, náuseas, vómitos, distensión abdominal, estreñimiento, amargura de boca, sequedad de boca, elevación leve de las aminotransferasas séricas, etc. Ocasionalmente se observa hepatitis grave. , necrosis hepática, degeneración grasa hepática, etc. En pacientes con cirrosis hepática, se puede inducir encefalopatía hepática. La interrupción repentina del fármaco puede causar perforación de úlceras pépticas crónicas, que pueden deberse a la alta acidez que rebota después de la interrupción. También se ha informado que la cimetidina puede causar pancreatitis aguda.

2. Sistema sanguíneo: la cimetidina tiene un cierto efecto inhibidor sobre la médula ósea, lo que puede causar neutropenia y pancitopenia; también se han informado casos de trombocitopenia y agranulocitosis. Anemia hemolítica autoinmune, anemia aplásica y; Puede ocurrir eosinofilia. Las reacciones adversas en el sistema sanguíneo de la cimetidina son más comunes en pacientes con complicaciones graves o en aquellos que reciben medicamentos antimetabolitos a base de hidrocarburos u otros tratamientos que causan neutropenia.

3. Sistema nervioso/psiquiátrico: (1) Los mareos, el dolor de cabeza, la fatiga, la somnolencia, etc. son más comunes; algunos pacientes pueden experimentar confusión reversible, desorientación, inquietud, sensación de lentitud y dificultad para hablar. Delirio, convulsiones focales o ataques epileptiformes, delirio, depresión, alucinaciones, reacciones extrapiramidales y polineuropatía motora. Después de que aparecen los síntomas de neurotoxicidad, generalmente desaparecen reduciendo adecuadamente la dosis del medicamento. También se puede usar fisostigmina, un fármaco mimético de la bilis para el tratamiento. (2) Cuando se tratan las complicaciones gastrointestinales del alcoholismo, puede producirse delirium tremens, que se asemeja al síndrome de abstinencia de alcohol y debe distinguirse. (3) Las reacciones adversas neuropsiquiátricas de la cimetidina ocurren principalmente en pacientes gravemente enfermos. También es probable que ocurran en pacientes de edad avanzada, niños pequeños, personas con disfunción hepática y renal, personas con antecedentes de enfermedades mentales, personas con enfermedades cerebrales y. al tomar grandes dosis del medicamento. Además, los pacientes con pseudohipotiroidismo pueden ser más sensibles a los efectos neurotóxicos de la cimetidina.

4. Sistema endocrino/metabólico: La cimetidina tiene un efecto antiandrogénico leve y puede causar metabolismo lipídico anormal, hiperprolactinemia, disminución de los niveles plasmáticos de testosterona y de gonadotropinas, aumento del desarrollo vaginal y dolor vaginal en hombres y galactorrea en. mujer.

5. Sistema cardiovascular: puede producirse bradicardia, enrojecimiento facial, etc. Ocasionalmente, durante la inyección intravenosa pueden producirse caídas repentinas de la presión arterial, contracciones auriculares prematuras, paro cardíaco y respiratorio, etc.

6. Sistema urinario/reproductivo: (1) La cimetidina puede causar un aumento transitorio en los niveles de creatinina sérica y una disminución en el aclaramiento de creatinina. El mecanismo es que la cimetidina compite con la creatinina por la secreción tubular renal. También se ha informado daño renal agudo y la función renal puede volver a la normalidad después de suspender el medicamento.

(2) Nefritis intersticial: desaparecerá después de suspender el medicamento. (3) Disfunción sexual: dosis más grandes (más de 1,6 g por día) pueden causar impotencia, disminución del número de penes, etc., pero pueden volver a la normalidad después de suspender el medicamento. (4) El tratamiento con cimetidina en pacientes sometidos a transferencia alogénica renal puede provocar necrosis aguda del cuerpo de transferencia.

7. Ojos: Puede producirse neuropatía óptica. Se especula que la cimetidina tiene un efecto quelante del zinc, lo que da como resultado niveles insuficientes de zinc en el cuerpo, provocando así neuropatía óptica. También se ha informado de destrucción de los músculos oculares.

8. Piel: La cimetidina puede inhibir la secreción de sebo, inducir dermatitis exfoliativa, piel seca, dermatitis por deficiencia de sebo, caída del cabello, etc., también pueden ocurrir reacciones alérgicas (como erupción cutánea, urticaria gigante), etc.; Síndrome de Smith-Jones y necrólisis epidérmica tóxica, etc.

9. Musculoesquelético: Pueden producirse espasmos musculares o mialgias después de una medicación a largo plazo.

10. Carcinogenicidad: Un estudio sobre la toxicidad a largo plazo de la cimetidina en ratas encontró que la incidencia de tumores benignos de células de Leydig era mayor que en el grupo control, pero esta reacción adversa no se ha observado clínicamente. .

11. Otros: (1) La cimetidina puede reducir la acidez del estómago y provocar el crecimiento de microorganismos en el estómago. En caso de regurgitación, puede producirse infección, por lo que se debe prestar atención. (2) Fiebre rara, pérdida del sentido del olfato, etc. 5.13 Uso y dosificación de cimetidina

1. (1) Úlcera duodenal o estado de hipersecreción patológica: 300 mg cada vez, 4 veces al día u 800 mg una vez antes de acostarse. El curso del tratamiento es generalmente de 4 a 6 semanas. La dosis para tratar el síndrome de Zoei puede alcanzar los 2 g por día. (2) Para prevenir la recurrencia de la úlcera: tome 400 mg cada vez antes de acostarse. (3) Esofagitis por reflujo: 800 a 1600 mg por día, y el curso de tratamiento es de 4 a 8 semanas, que puede ampliarse 4 semanas si es necesario. (4) Tratamiento sintomático de la esofagitis por reflujo: se pueden tomar 200 mg cuando se produce sensación de ardor y/o náuseas; la dosis máxima es de 200 mg cada vez, 3 veces al día; El curso del tratamiento no debe exceder las 2 semanas.

2. Inyección intramuscular: 200 mg cada vez, una vez cada 6 horas.

3. Inyección intravenosa: Diluir cimetidina con 20 ml de inyección de glucosa o inyección de cloruro de sodio y luego inyectar lentamente por vía intravenosa (más de 5 minutos), 200 mg cada vez, cada 4 a 6 horas 1 vez. . La dosis diaria no debe exceder los 2 g.

4. Goteo intravenoso: diluir cimetidina con inyección de glucosa o inyección de cloruro de sodio y glucosa e infundir por vía intravenosa, de 200 a 600 mg cada vez. La dosis diaria no debe exceder los 2 g. 5.14 Interacciones farmacológicas

1. La cimetidina es un inhibidor de las enzimas hepáticas. Reduce la actividad de las enzimas farmacológicas a través de la unión de su anillo de imidazol al citocromo P450 y también puede reducir el flujo sanguíneo del hígado. Por lo tanto, cuando la cimetidina se combina con propranolol, la concentración sanguínea de este último puede aumentar y la frecuencia cardíaca disminuye en reposo; cuando la cimetidina se combina con fenitoína u otras hidantoínas, la concentración sanguínea de esta última puede aumentar. a la toxicidad de fenitoína. Si es necesario el uso combinado, se debe medir la concentración sanguínea de fenitoína después de 5 días para ajustar la dosis.

2. Cuando se combina con ciclosporina, se puede aumentar la concentración sanguínea de esta última.

3. Cuando se combina con moclobemida, se puede aumentar la concentración sanguínea de esta última.

4. Cuando se usa en combinación con Chaanan, la tasa de eliminación del metabolismo de desmetilación de este último se puede reducir entre un 20 % y un 30 % y la concentración plasmática aumentará.

5. Cuando se combina con aspirina, puede aumentar la solubilidad, la absorción y el efecto de la aspirina.

6. Cuando se utiliza en combinación con metadona, la concentración sanguínea de esta última puede aumentar, lo que conlleva riesgo de sobredosis.

7. Cuando se utiliza en combinación con tacrina, la concentración sanguínea de esta última puede aumentar, dando lugar a riesgo de sobredosis.

8. Cuando se utiliza en combinación con carbamazepina, la concentración sanguínea de esta última puede aumentar, dando lugar a riesgo de sobredosis.

9. La cimetidina puede aumentar la biodisponibilidad absoluta del verapamilo (verapamilo). El verapamilo puede provocar reacciones adversas graves, que son poco frecuentes pero que aún así deben tenerse en cuenta.

10. Cuando se utiliza en combinación con anticoagulantes cumarínicos, la tasa de excreción de estos últimos del organismo puede reducirse y el tiempo cronógeno de protrombina puede prolongarse aún más, dando lugar a tendencias hemorrágicas. Cuando los dos se usan juntos, se debe prestar mucha atención a los cambios en la condición y se debe ajustar la dosis de los medicamentos anticoagulantes.

11. Cuando se utiliza en combinación con lidocaína (medicación parenteral), la concentración sanguínea de esta última puede aumentar, aumentando así el riesgo de reacciones adversas neurológicas y cardíacas. Cuando los dos se usan juntos, es necesario ajustar la dosis de lidocaína y fortalecer el seguimiento clínico.

12. Cuando se utiliza en combinación con cafeína, puede retrasar el metabolismo de la cafeína, potenciar sus efectos y provocar fácilmente reacciones tóxicas. Los pacientes con úlceras gástricas deben evitar la cafeína y las bebidas con cafeína cuando toman cimetidina.

13. Cuando se combina con benzodiazepinas (como diazepam, nitrazepam, flunitrazepam, clordiazepóxido, midazolam, triazolam, etc.), puede inhibir el metabolismo intrahepático de estas últimas, aumenta su concentración sanguínea, agrava la sedación y otros síntomas de depresión del sistema nervioso central y puede convertirse en insuficiencia respiratoria y circulatoria. Sin embargo, lorazepam, oxazepam y temazepam no parecen verse afectados.

14. Los pacientes que toman digoxina y quinidina al mismo tiempo no deben tomar cimetidina juntas, porque la cimetidina puede inhibir el metabolismo de la quinidina y esta última puede eliminar la digoxina de su sitio de unión. El desplazamiento produce un aumento de las concentraciones plasmáticas. de quinidina y digoxina.

15. Cuando se combina con antiácidos (como hidróxido de aluminio, óxido de magnesio), puede aliviar el dolor de la úlcera duodenal, pero la absorción de cimetidina puede verse reducida, por lo que generalmente no se recomienda utilizar ambos. Si es necesario el uso combinado, la dosis de cimetidina debe aumentarse adecuadamente.

16. Cuando se combina con metoclopramida, la concentración plasmática de cimetidina puede reducirse. Si es necesario utilizar los dos juntos, la dosis de cimetidina debe aumentarse adecuadamente.

17. Dado que el sucralfato necesita ser hidrolizado por ácido gástrico para ser eficaz, y la cimetidina inhibe la secreción de ácido gástrico, la eficacia del sucralfato puede verse reducida cuando los dos se usan juntos.

18. La cimetidina aumenta el valor del pH del jugo gástrico. Cuando se usa en combinación con tetraciclina, puede reducir la velocidad de disolución de la tetraciclina, reducir la absorción y debilitar su efecto. Sin embargo, la cimetidina inhibe las enzimas hepáticas. , puede aumentar la concentración plasmática de tetraciclina.

19. Cuando se usa en combinación con ketoconazol, puede interferir con la absorción de este último y reducir su actividad antifúngica. Sin embargo, tomar algunas bebidas ácidas juntas puede evitar los cambios anteriores.

20. Puede provocar síntomas psicóticos cuando se combina con captopril.

21. Dado que la cimetidina tiene efectos bloqueantes neuromusculares similares a los aminoglucósidos, su uso combinado con aminoglucósidos puede provocar depresión respiratoria o paro respiratorio.

22. Se debe evitar el uso simultáneo de cimetidina con fármacos anticolinérgicos del sistema nervioso central para evitar el agravamiento de las reacciones tóxicas del sistema nervioso central.

23. Cuando se combina con carmustina, puede aumentar la toxicidad en la médula ósea.

24. Cuando se utiliza en combinación con opioides, se han notificado reacciones adversas como depresión respiratoria, confusión y desorientación en pacientes con insuficiencia renal crónica. 5.15 Comentarios de expertos

La cimetidina no solo restaura la función inmune, sino que también tiene efectos antivirales. Se utiliza para tratar las infecciones por culebrilla, como el herpes labial, la queratitis herpética y las infecciones herpéticas genitales. Tiene efectos antiandrógenos y puede usarse para tratar el acné e inhibir la hiperplasia prostática. Es fácilmente aceptado por pacientes de edad avanzada, pero debe tomarse durante un tiempo prolongado para evitar la recurrencia. 6 Intoxicación por cimetidina

La cimetidina (cimetidina, Tagamet) es un antagonista de los receptores H2 que puede inhibir significativamente los alimentos, la histamina o la pentagastrina, etc.** *Provoca la secreción de ácido gástrico y reduce su acidez. Tiene efectos preventivos y protectores sobre la gastritis corrosiva provocada por venenos químicos. Después de la administración oral de 300 mg, se absorbe rápidamente en el intestino delgado, alcanza la concentración sanguínea en 30 minutos y alcanza la concentración máxima en 90 minutos. La tasa de unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 70% y la vida media es de aproximadamente 2 horas. Se distribuye ampliamente en los tejidos corporales, del 44% al 70% se excreta sin cambios en la orina y el 80% de la dosis oral se puede excretar en 12 horas. La LD50 para ratones es de 2,6 g/kg para administración oral, 0,4 g/kg para inyección intraperitoneal y 0,15 g/kg para inyección intravenosa. La LD50 oral en ratas es de 5,0 g/kg. La dosis habitual para administración oral es de 200 a 400 mg cada vez, de 800 a 1600 mg/d; la dosis diaria inyectable no debe exceder los 2 g. Cuando se envenena, daña principalmente el sistema nervioso, el sistema sanguíneo, el sistema cardiovascular, el hígado y los riñones. [1] 6.1 Manifestaciones clínicas

[1]

1. Hay muchas reacciones adversas, las más comunes incluyen diarrea, distensión abdominal, amargura de boca, sequedad de boca, elevación leve de las aminotransferasas séricas. , etc.

2. Tomar una dosis grande de una sola vez o tomar una dosis grande durante mucho tiempo puede causar intoxicación. Los síntomas son:

(1) Síntomas del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, alucinaciones, depresión, trastorno mental, somnolencia, etc.

(2) Sistema sanguíneo: leucopenia y trombocitopenia, anemia hemolítica y ocasionalmente anemia aplásica secundaria. (3) Hepatotoxicidad: las transaminasas y la bilirrubina sérica aumentan y, en casos graves, se produce necrosis hepática.

(4) Toxicidad renal: proteinuria, aumento del nitrógeno ureico y de la creatinina, y casos graves que conducen a insuficiencia renal. (5) Sistema cardiovascular: se puede observar arritmia y la inyección intravenosa ocasionalmente puede causar un paro cardíaco.

(6) Trastornos endocrinos: disfunción sexual, agrandamiento vaginal masculino, dolor y galactorrea, impotencia y reducción vaginal en pacientes femeninas;

3. Reacciones alérgicas como dolor articular, dolor muscular, picor de piel, erupción cutánea, fiebre y laringoespasmo, e incluso dermatitis exfoliativa o shock anafiláctico. 6.2 Diagnóstico

Los puntos clave para el diagnóstico de intoxicación por cimetidina son [1]:

Hay antecedentes de uso de cimetidina y se presentan los síntomas anteriores. 6.3 Tratamiento

Los puntos clave del tratamiento para la intoxicación por cimetidina son [1]:

1. Generalmente, las reacciones adversas desaparecerán por sí solas después de suspender el medicamento.

2. Los daños en la función hepática y renal deben tratarse activamente para proteger la función hepática y renal.

3. En caso de arritmia grave, se pueden aplicar fármacos antiarrítmicos según el tipo de arritmia.

4. Si tienes síntomas de reacción alérgica, puedes tratarlos con antihistamínicos o glucocorticoides. Calculadora de superficie del cuerpo humano Cálculo y evaluación del índice de IMC Calculadora de período seguro femenino Calculadora de fecha de embarazo Aumento de peso normal durante el embarazo Clasificación de seguridad de los medicamentos durante el embarazo (FDA) Cinco elementos y ocho caracteres Evaluación de la presión arterial en adultos Evaluación del nivel de temperatura corporal Recomendaciones de dieta para la diabetes Bioquímica clínica común unidades Conversión a tasa metabólica basal Calcular calculadora de suplementación de sodio Calculadora de suplementación de hierro Abreviaturas latinas de uso común para prescripción Verificación rápida Símbolos comunes para farmacocinética Verificación rápida Calculadora efectiva de osmolaridad plasmática Calculadora de ingesta de etanol