Instrucciones para la inyección de clorhidrato de verapamilo Breve introducción
Nota: Las instrucciones para la inyección de clorhidrato de verapamilo fueron publicadas por la Administración Estatal de Productos Médicos en el "Aviso sobre la publicación del segundo lote del catálogo de instrucciones de medicamentos químicos" el 5 de febrero de 2002. Las instrucciones publicadas por la Administración Estatal de Productos Médicos son las muestras de referencia para las especificaciones revisadas. En caso de duda, la empresa puede presentar sugerencias de modificación. Las indicaciones deben ser consistentes con el contenido original aprobado; para reacciones adversas, interacciones medicamentosas, etc., las instrucciones proporcionadas por la compañía no deben ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos vacíos o incompletos del manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.
Nombre del medicamento
Nombre común: Inyección de clorhidrato de verapamilo
Nombre anterior:
Nombre comercial:
Chino nombre: Tabletas de clorhidrato de verapamilo
Pinyin chino
Los ingredientes principales y sus nombres químicos de este producto son: a[3[[2(3,4 dimetoxifenil)etil]metilamino]propil ]clorhidrato de 3,4-dimetoxiisopropilfenilacetonitrilo.
Fórmula estructural: (ver clorhidrato de verapamilo comprimidos de liberación sostenida)
Fórmula molecular: C27H38N2O4 HCl.
Peso molecular: 491,07
Carácter; papel; letra
Este producto es un líquido transparente incoloro.
Farmacología y Toxicología
Acciones farmacológicas
El clorhidrato de verapamilo es un antagonista del calcio. Al regular la entrada de iones de calcio en las membranas celulares de las células de conducción del miocardio, las células contráctiles del miocardio y las células del músculo liso arterial, ejerce sus efectos farmacológicos sin cambiar la concentración de calcio sérico.
2. El clorhidrato de verapamilo dilata las arterias coronarias y las arteriolas en las partes normales e isquémicas del corazón, antagoniza el espasmo de la arteria coronaria espontáneo o inducido por ergometrina y aumenta el suministro de oxígeno al miocardio en pacientes con espasmo de la arteria coronaria. y prevenir el espasmo de las arterias coronarias; el verapamilo reduce la resistencia periférica total y el consumo de oxígeno del miocardio. Puede usarse para tratar la angina variante y la angina inestable.
3. El verapamilo puede reducir la entrada de calcio, prolongar el período refractario efectivo del nódulo auriculoventricular, ralentizar la conducción y puede reducir la frecuencia ventricular en pacientes con fibrilación auricular crónica y aleteo auricular; taquicardia superior. El verapamilo generalmente no afecta la frecuencia cardíaca sinusal normal, pero puede causar paro sinusal o bloqueo sinusal en pacientes con síndrome del seno enfermo. El verapamilo no cambia el potencial de acción auricular normal ni el tiempo de conducción, pero reduce la amplitud y la velocidad de la despolarización inhibida de las fibras auriculares, puede acortar el período refractario efectivo hacia adelante de la vía accesoria adicional y acelerar la fusión de la vía accesoria auriculoventricular en la aurícula. La frecuencia ventricular en pacientes con aleteo o fibrilación auricular puede incluso inducir fibrilación ventricular.
4. El verapamilo reduce la presión arterial al reducir la resistencia vascular en la circulación sistémica y generalmente no causa * * * hipotensión ni taquicardia refleja.
5. El verapamilo puede reducir la poscarga, inhibir la contracción del miocardio y mejorar la función diastólica del ventrículo izquierdo. Verapamilo no altera la función sistólica durante el ejercicio isométrico o dinámico en pacientes con función ventricular normal. En pacientes con cardiopatía estructural, los efectos inotrópicos negativos del verapamilo fueron contrarrestados por una reducción de la poscarga sin disminución del índice cardíaco. Sin embargo, en pacientes con disfunción ventricular izquierda grave (como presión de enclavamiento pulmonar superior a 20 mmHg o fracción de eyección inferior a 30), o pacientes que toman bloqueadores B u otros depresores del miocardio, la función cardíaca puede empeorar.
6. Los experimentos con animales muestran que el efecto anestésico local del verapamilo es 65438 ± 0,6 veces mayor que el de la procaína. Se desconocen los efectos y la dosis en humanos.
Carcinogénesis, mutagenicidad y toxicidad reproductiva
El verapamilo no es cancerígeno. La prueba de Ames confirmó que el verapamilo no tiene mutagenicidad. El uso prolongado de verapamilo ≥30 mg/(kg·d) en perros Beagle puede provocar cambios en el cristalino y/o las suturas, y pueden producirse cataratas con síntomas evidentes cuando ≥62,5 mg/(kg·d). No ha habido informes de formación de cataratas en humanos que toman verapamilo. Las hembras de ratones no sufrieron daños en su fertilidad. Se desconocen los efectos sobre la fertilidad humana.
Farmacocinética
El verapamilo comienza a ejercer su efecto antiarrítmico 2 minutos (1 a 5 minutos) después de la inyección intravenosa, alcanza su efecto máximo en 2 a 5 minutos y dura aproximadamente 2 horas. . El efecto hemodinámico comienza en 3 a 5 minutos y dura aproximadamente de 10 a 20 minutos. El verapamilo se metaboliza rápidamente después de la inyección intravenosa y principalmente se metaboliza en el hígado. La eliminación es biexponencial y se divide en una fase de distribución rápida temprana (vida media de aproximadamente 4 minutos) y una fase de eliminación lenta tardía (vida media de 2 a 5 horas). La edad puede afectar la farmacocinética del verapamilo y la vida media de eliminación puede prolongarse en pacientes de edad avanzada.
En 5 días, aproximadamente el 70 % se excretará en la orina como metabolitos, más del 16 % se excretará en las heces y aproximadamente del 3 al 4 % se excretará en la orina sin cambios. La insuficiencia hepática produce una vida media prolongada y un aclaramiento plasmático reducido.
Indicaciones
1. Conversión de taquicardia supraventricular paroxística rápida. Antes de aplicar verapamilo, primero debe optar por inhibir el nervio vago (como el método de Valsalva).
2. Controlar temporalmente la frecuencia ventricular del aleteo auricular o fibrilación auricular. Las excepciones incluyen el aleteo auricular o la fibrilación auricular con vía accesoria auriculoventricular (síndrome de preexcitación y síndrome de LGL).
Dosis
La perfusión intravenosa debe administrarse lentamente durante al menos 2 minutos con monitorización continua del ECG y la presión arterial. No existe incompatibilidad entre esta inyección y la solución de Ringer, la inyección de 5-glucosa o la inyección de cloruro de sodio. Como no se puede determinar el intervalo óptimo entre dosis intravenosas repetidas, el tratamiento debe individualizarse.
La dosis inicial general es de 5 ~ 10 mg (o 0,075 ~ 0,15 mg/kg de peso corporal), diluida y luego inyectada lentamente por vía intravenosa durante al menos 2 minutos. Si la respuesta inicial no es satisfactoria, administre otra dosis de 5 a 10 mg o 0,15 mg/kg de peso corporal de 15 a 30 minutos después de la primera dosis. Infusión intravenosa, de 5 a 10 mg por hora, agregue una inyección de cloruro de sodio o una inyección de 5 glucosa para infusión intravenosa, y la dosis diaria total no debe exceder de 50 a 100 mg.
Reacciones adversas
Reacciones adversas con una tasa de incidencia ≥1: hipotensión sintomática (1,5); ; taquicardia grave (1,0).
Reacciones adversas con una tasa de incidencia inferior a 1: náuseas (0,9); malestar abdominal (0,6); sudoración bronquial/; se produce espasmo laríngeo, acompañado de picazón y urticaria;
Contraindicaciones
1. Insuficiencia cardíaca congestiva grave (excepto secundaria a taquicardia supraventricular, que puede corregirse con verapamilo).
2. Hipotensión grave (presión arterial sistólica inferior a 90 mmHg) o shock cardiogénico.
3. Síndrome del seno enfermo (excepto pacientes con marcapasos instalados y funcionando normalmente).
4. Bloqueo auriculoventricular de grado II o III (excepto pacientes con marcapasos instalados y funcionando normalmente).
5. Los pacientes con aleteo auricular o fibrilación auricular tienen vías accesorias auriculoventriculares.
6. Pacientes con intoxicación por betabloqueantes o digitálicos.
7.Taquicardia ventricular. En pacientes con taquicardia ventricular con ensanchamiento del QRS (≥ 0,1,2 segundos), el verapamilo intravenoso puede causar un deterioro hemodinámico significativo y fibrilación ventricular. Antes de la medicación, es necesario distinguir si la taquicardia de QRS ancho es supraventricular o ventricular.
8. Pacientes con alergia conocida al clorhidrato de verapamilo.
Cosas a tener en cuenta
1. Hipotensión: la caída de la presión arterial causada por la inyección intravenosa de verapamilo es generalmente transitoria y asintomática, pero también pueden producirse mareos. La administración de calcio intravenoso antes del verapamilo intravenoso puede prevenir esta respuesta hemodinámica.
2. Bradicardia extrema/paro cardíaco: el verapamilo actúa sobre los ganglios auriculoventriculares y sinoauriculares y rara vez causa bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado y bradicardia. Incluso es probable que se produzca un paro cardíaco en pacientes con síndrome del seno enfermo. . Esta enfermedad es común en personas mayores. Se requiere un tratamiento adecuado de inmediato.
3. Insuficiencia cardíaca: Los pacientes con insuficiencia cardíaca leve deben controlarse con digitálicos o diuréticos si es posible antes de utilizar verapamilo. Puede ocurrir una exacerbación aguda de la insuficiencia cardíaca en pacientes con insuficiencia cardíaca de moderada a grave.
4. Vía accesoria auriculoventricular (preexcitación o síndrome LGL): La inyección intravenosa de verapamilo en pacientes con vía accesoria auriculoventricular combinada con aleteo auricular o fibrilación auricular acelerará la progresión de la vía accesoria auriculoventricular. acelerando la frecuencia ventricular e incluso induciendo fibrilación ventricular. Está contraindicado en estos pacientes.
5. Insuficiencia hepática o renal: la insuficiencia hepática o renal grave puede no mejorar la eficacia del verapamilo, pero puede prolongar su tiempo de acción. La administración intravenosa repetida puede provocar acumulación y efectos excesivos del fármaco. Si es necesaria la administración intravenosa repetida, se deben controlar estrechamente la presión arterial y el intervalo PR o detectar otros signos de efectos excesivos del fármaco.
6. Atrofia muscular: La inyección intravenosa de verapamilo puede inducir insuficiencia de los músculos respiratorios, por lo que debe utilizarse con precaución en pacientes con atrofia muscular.
7. Aumento de la presión intracraneal: La inyección intravenosa de verapamilo puede aumentar la presión intracraneal en pacientes con tumores supratentoriales. Los pacientes con presión intracraneal elevada deben utilizarlo con precaución.
Para uso en mujeres embarazadas y lactantes
El verapamilo puede atravesar la placenta. Sólo se utiliza en mujeres embarazadas con necesidades claras y donde los beneficios superan los riesgos. El verapamilo se puede excretar en la leche materna y se debe interrumpir la lactancia mientras se toma verapamilo.
Uso pediátrico
Estudios no controlados han demostrado que los efectos de la administración intravenosa en recién nacidos son similares a los de los adultos, pero un número muy pequeño de recién nacidos y lactantes presentan efectos hemodinámicos graves y mortales. efectos. Por tanto, los pacientes pediátricos deben tener mucho cuidado al administrar el fármaco.
La dosis inicial para niños de 0 a 1 año es de 0,1 a 0,2 mg/kg de peso corporal (una dosis única generalmente es de 0,75 a 2 mg), que debe diluirse e inyectarse por vía intravenosa durante al menos 2 minutos bajo Monitorización continua del ECG. Si la respuesta inicial no es satisfactoria, bajo monitorización ECG continua, administre de 0,1 a 0,2 mg/kg de peso corporal 30 minutos después de la primera dosis (generalmente una dosis única de 0,75 a 2 mg).
1 ~ 15 años: 0,1 ~ 0,3 mg/kg de peso corporal (normalmente una dosis única de 2 ~ 5 mg), la dosis total no supera los 5 mg, inyección intravenosa durante al menos 2 minutos. Si la respuesta inicial no es satisfactoria, administre de 0,1 a 0,3 mg/kg de peso corporal 30 minutos después de la primera dosis (generalmente de 2 a 5 mg en una dosis única).
Dosis para pacientes de edad avanzada
La dosis inicial para pacientes de edad avanzada debe ser baja, y la administración intravenosa debe ser lenta (al menos 3 minutos).
Interacciones medicamentosas
1. El fenobarbital puede aumentar la tasa de eliminación del verapamilo.
2. El remifentanilo puede reducir significativamente la biodisponibilidad del verapamilo.
3. Los resultados de los estudios agudos en voluntarios sanos combinados con cimetidina fueron diferentes y la tasa de eliminación de verapamilo disminuyó o se mantuvo sin cambios.
4. El uso combinado con bloqueadores B puede potenciar la inhibición de la conducción auriculoventricular.
5. Cuando se utiliza en combinación con otros fármacos antihipertensivos (como vasodilatadores, diuréticos, etc.). ), los efectos antihipertensivos son aditivos y los pacientes que reciben dicha terapia combinada deben ser monitoreados adecuadamente.
6. El uso combinado con amiodarona puede aumentar la cardiotoxicidad.
7. El verapamilo puede aumentar las concentraciones plasmáticas de carbamazepina y ciclosporina.
8. Se ha informado que el verapamilo aumenta la sensibilidad de los pacientes al litio (neurotoxicidad), por lo que se debe realizar una estrecha vigilancia cuando los dos medicamentos se usan juntos.
9. Los experimentos con animales muestran que los anestésicos inhalados pueden inhibir la actividad cardiovascular al reducir la entrada de iones de calcio. Cuando se usan con antagonistas del calcio como el verapamilo, las dosis de ambos fármacos deben ajustarse cuidadosamente para evitar una depresión cardíaca excesiva.
10. Evitar el uso concomitante de disopiramida.
11. Agentes bloqueadores neuromusculares: Los datos clínicos y los estudios experimentales en animales muestran que el verapamilo puede mejorar la actividad de los agentes bloqueadores neuromusculares. Cuando se coadministra, se reduce la dosis de verapamilo o agente bloqueador neuromuscular.
12. Dantrolin: Dos estudios experimentales en animales han demostrado que los dos fármacos pueden provocar colapso cardiovascular cuando se utilizan juntos.
Sobredosis
Los principales síntomas de la sobredosis de verapamilo son hipotensión y bradicardia (como disociación auriculoventricular, bloqueo auriculoventricular elevado y paro cardíaco), y confusión mental, coma, náuseas, vómitos. insuficiencia renal, acidosis metabólica e hiperglucemia.
El tratamiento sintomático incluye atropina, isoproterenol, marcapasos cardíaco, infusión intravenosa, vasoconstrictores, solución de calcio (como solución de cloruro de calcio 10), fármacos inotrópicos, etc. El verapamilo no se elimina mediante hemodiálisis.
Especificaciones
2 ml: 5 mg
Almacenamiento
Almacenar en un lugar sellado contra la luz.
Paquete
Período de validez
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