Polvo de sulfonicilina sódica para inyección
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Contenido
Sulfonicilina - Descripción general
Sulfonicillin
Nombre del medicamento: Sulfonicilina
También conocida como sulfonicillina, α -sulfonicilina, α-sulfonicilina, sulfonicilina, sulfonicilina sódica y sulfonicilina sódica inyectable.
El nombre en inglés es Sulbenicilina.
Categoría: Antibióticos.
Preparados: Sulfonicilina sódica en polvo para inyección: 1g2g5g, Sulfonicilina sódica para inyección: 1g2g4g.
Descripción: Este producto es un polvo blanco o amarillo claro; Este producto es extremadamente soluble en agua, soluble en metanol, ligeramente soluble en etanol, ligeramente soluble en etanol anhidro e insoluble en acetona, cloroformo o benceno. Tome la rotación óptica específica de este producto, péselo con precisión, disuélvalo en agua y dilúyalo en una solución que contenga 50 mg por 1 ml, y mídalo según la ley (Apéndice VI E). La rotación específica debe ser +167.
Es una penicilina semisintética de amplio espectro con un espectro antibacteriano similar al de la carbenicilina. Tiene un efecto letal sobre las bacterias Pseudomonas aeruginosa y Proteus, un efecto antibacteriano ligeramente más fuerte sobre Staphylococcus aureus resistente a los medicamentos y es relativamente estable contra la β-lactamasa. No se absorberá si se toma por vía oral. Después de la inyección intramuscular, la concentración del fármaco en sangre alcanza un máximo rápidamente y se excreta por los riñones, y la concentración del fármaco en la orina también es alta. Se utiliza principalmente para sepsis, infección por Pseudomonas aeruginosa, infección del sistema urinario e infección del sistema respiratorio. Este producto se utiliza principalmente para Streptococcus hemolítico, Streptococcus pneumoniae y Staphylococcus aureus resistente a los medicamentos. También tiene una fuerte actividad antibacteriana y ciertos efectos sobre bacterias anaeróbicas como Peptostreptococcus y Clostridium. Ahora, tomaremos fricilina sódica como control para observar la eficacia y seguridad de la sulfenicilina sódica en el tratamiento de enfermedades infecciosas bacterianas.
Sulfonicilina-Patología Farmacéutica
Pseudomonas aeruginosa
Pseudomonas aeruginosa, algunas Proteobacterias y otros patógenos sensibles que son sensibles a este producto Neumonía, infecciones del tracto urinario, piel complicada y las infecciones de tejidos blandos y la sepsis causadas por bacterias Langerhans negativas deben combinarse con medicamentos antianaeróbicos para tratar las infecciones abdominales y pélvicas causadas por bacterias sensibles. El espectro antibacteriano es similar al de la carbenicilina y tiene una fuerte actividad antibacteriana. Es ineficaz cuando se toma por vía oral y la concentración del fármaco en la bilis es 3 veces mayor que en la sangre, especialmente en la orina. Se utiliza principalmente para tratar infecciones del tracto genitourinario y del tracto respiratorio. No se absorberá si se toma por vía oral. Después de la inyección intravenosa de 5 g, la concentración en sangre es ≥300 μg/ml, pero cae rápidamente, con una t1/2 de aproximadamente 1 hora. Aproximadamente el 90% de los fármacos que ingresan al organismo se excretan a través de la orina. Después de la inyección intramuscular de 1 g, la concentración del fármaco en la orina alcanza un máximo en 2 horas, alcanzando varios miles de μg.
La sulfenicilina se une a las pbps de la membrana celular bacteriana, lo que dificulta la síntesis de mucina de la pared celular bacteriana, lo que la hace incapaz de entrecruzarse, lo que provoca defectos en la pared celular y la ruptura y muerte de las células bacterianas. La sulfenicilina es una penicilina antipseudomonas semisintética que es activa contra bacterias como Pseudomonas y también es sensible a Staphylococcus aureus. Después de la inyección intramuscular de 1 g, más del 50% del fármaco se excreta con la orina en 6 horas. Después de la inyección intravenosa de 2 g, el valor máximo se alcanza en 2 horas. Este producto se excreta a través de la bilis y la concentración del fármaco en la bilis es cercana a 700 μg/ml. La sulfonicilina es adecuada para infecciones provocadas por bacterias sensibles, como infecciones respiratorias, neumonía, bronquitis aguda, amigdalitis, etc. infecciones del tracto urinario, tales como prostatitis, epididimitis; infecciones uterinas, tales como impétigo, absceso subcutáneo, absceso perianal, celulitis y linfangitis, tales como disentería bacilar, fiebre tifoidea, paratifoidea y enteritis; infección abdominal, colecistitis, colangitis, infección de huesos y articulaciones, infección facial, quemaduras, profilaxis preoperatoria e infección de heridas postoperatorias. En este experimento, se utilizó sulfenicilina para controlar la infección en 45 pacientes y la eficacia fue satisfactoria. La sulbenicilina puede causar síntomas gastrointestinales leves y no se produjeron reacciones adversas graves durante el experimento. Se sugiere que la sulfonicilina es un fármaco antibacteriano con fuerte actividad antibacteriana, alta seguridad y amplias perspectivas de aplicación.
Sulfenicilina-Identificación del fármaco
Patrón molecular de la sulfenicilina
(1) Tome aproximadamente 20 mg de este producto, agregue 15 ml de agua para disolver, agregue 2 ml de solución de clorhidrato de hidroxilamina y 2 ml de solución de hidróxido de sodio, dejar reposar 5 minutos, luego agregar 3 ml de solución de ácido clorhídrico (9 → 100) y 1 ml de solución de cloruro férrico, agitar inmediatamente y se tornará de color marrón rojizo. (2)
Primero, verifique
Tome este producto para medir la acidez, agregue agua para hacer una solución que contenga 20 mg por 1 ml y mida según la ley (Apéndice VI h). , el valor del pH debe ser de 4,5 a 7,0. Tome 5 partes de claridad y color de este producto, cada parte son 0,6 g, y agregue 5 ml de agua respectivamente. Después de disolverse, la solución debe quedar transparente e incolora. Si es turbia, no debe ser más espesa que la solución colorimétrica estándar de turbidez No. 2 (Apéndice ⅸ b), si es coloreada, no debe ser más oscura que la solución colorimétrica estándar de turbidez amarilla No. 4 (Apéndice ⅸ A, la primera); método). Tome la humedad de este producto y mídala de acuerdo con el método de determinación de humedad (Apéndice ⅷ M, Método 1 A). El contenido de humedad no debe exceder el 6,0%. Tome este producto para detectar toxicidad anormal, agregue una inyección de cloruro de sodio para hacer una solución que contenga 40,000 unidades por 1 ml y verifique de acuerdo con la ley (Apéndice ⅷ
II. Determinación del contenido
Prueba de acidez: tomar este producto, agregar agua para hacer una solución que contenga 20 mg por 1 ml. Según la medida legal, el valor de pH debe ser 4,5-7,0.
Claridad y color de la solución: tomar 5 partes de este producto. , agregue agua para completar 1 ml. La solución que contiene 0,1 g debe ser transparente e incolora, si hay turbidez, no debe ser más espesa que la solución estándar de turbidez No. 2, si es coloreada, no debe ser más oscura que la solución estándar de turbidez No. 2. solución colorimétrica estándar amarilla No. 4.
Humedad: Tome este producto y mídalo según el método del contenido de humedad.
Toxicidad anormal: Tome este producto y agregue una inyección de cloruro de sodio para preparar. una solución que contiene 40.000 unidades por 1 ml. La inspección y la administración intravenosa deben cumplir con las regulaciones.
Pyrogen: Tome este producto y agregue la inyección de cloruro de sodio para obtener una solución que contenga 654,38 millones de unidades por 1 ml. según la ley, 1 ml por cada kg de peso corporal del conejo debe cumplir con la normativa.
Sulfonicilina-Indicaciones
Bronconeumonía
La sulpicillina se utiliza principalmente para las siguientes enfermedades causadas por Pseudomonas aeruginosa Infecciones abdominales, como peritonitis, colecistitis y colangitis.
3. Infecciones del sistema urinario, como pielonefritis, cistitis, uretritis, etc.
4. anejos. Inflamación y enfermedad inflamatoria pélvica.
5. Enfermedades purulentas superficiales, como foliculitis, celulitis, amigdalitis, infección de heridas postoperatorias, infección por traumatismos o quemaduras, etc.
Azufre. - uso y dosificación
Inyección intravenosa:
Sulfonicilina
1. Infección general: disolver cada gramo de sulfonicilina en 20 ml de agua para inyección o inyección de glucosa, 2 -4g diarios, repartidos en 2-4 inyecciones intravenosas
Infecciones graves causadas por Pseudomonas aeruginosa y Proteus: 4-8g diarios, inyectados por vía intravenosa 2-4 veces. : 1. Infección general: 4-8 g por día, disueltos en 100-500 ml de inyección de glucosa o cloruro de sodio al 5%, en infusión durante 1-2 horas
2 Infecciones graves causadas por Pseudomonas aeruginosa y Proteus. : hasta 20g al día
Inyección intramuscular en niños: 40-80mg/(kg·d) divididos en 2-4 inyecciones para niños, disolver con 3mL de lidocaína al 0,5% cada vez
Sulfonicilina - Precauciones
Sulfonicilin
1. Antecedentes de alergia a la penicilina o penicilina. Está prohibido para quienes tengan una prueba cutánea positiva. Antes de usar este producto, es necesario. preguntar sobre el historial de alergia a medicamentos y realizar una prueba cutánea de penicilina. Está prohibido para quienes tienen una reacción positiva.
2. Las personas que son alérgicas a una penicilina pueden ser alérgicas a otras penicilinas. alergia, alrededor del 5% al 7% de las personas con antecedentes de shock anafiláctico a la penicilina pueden tener alergia cruzada a las cefalosporinas.
3. Las mujeres embarazadas y lactantes aún carecen de información de seguridad sobre el uso de este producto por parte de mujeres embarazadas. Las mujeres embarazadas sólo deben utilizar este producto cuando sea realmente necesario.
Reacciones adversas de la sulfenicilina
Púrpura hemorrágica
Incluyen principalmente erupción cutánea, reacción alérgica, dolor en el lugar de la inyección intramuscular, alanina aminotransferasa elevada y reacción del tracto gastrointestinal, etc. Puede haber neutropenia leve o transitoria. Un pequeño número de pacientes puede tener elevaciones temporales de las aminotransferasas séricas. La insuficiencia renal puede causar púrpura hemorrágica y una sobredosis puede causar desequilibrio electrolítico y retención de agua y sodio. Ver penicilina G para otros.
1. Las reacciones alérgicas a la sulfenicilina sódica son comunes. La tasa de incidencia de una reacción alérgica grave: shock anafiláctico (reacción alérgica de tipo I) es del 0,004 al 0,04% y su tasa de mortalidad puede alcanzar el 10%. Las reacciones de tipo enfermedad del suero (reacciones alérgicas tipo III) no son infrecuentes, con una tasa de incidencia del 1 al 7%. Otros
2. La neuritis periférica puede ocurrir como una reacción tóxica en el lugar de la inyección intramuscular de sulfenicilina sódica. La inyección intravenosa en dosis grandes puede provocar entumecimiento en la piel alrededor de la boca, la cara y las extremidades y, en casos graves, reacciones neurotóxicas como temblores musculares y convulsiones. Esto es especialmente común en bebés, ancianos y pacientes con insuficiencia renal.
3. La reacción y el tratamiento de Hershey son contradictorios. Cuando se usa sulfenicilina sódica para tratar la sífilis u otras infecciones, los síntomas pueden empeorar, lo que se conoce como reacción de Hershey. Se observan contradicciones en el tratamiento en pacientes con sífilis. Después del tratamiento, las lesiones de sífilis rápidamente se vuelven antiinflamatorias, pero la reparación del tejido es demasiado tarde o el tejido fibroso se atrofia, lo que dificulta la función del órgano.
4. Alteraciones hematológicas. La inyección intravenosa de sulfenicilina sódica puede producir ocasionalmente neutropenia y leucopenia.
5. Cambios en la función hepática: Las enzimas hepáticas pueden aumentar en un pequeño número de pacientes después de utilizar este producto. La biopsia hepática reveló hepatitis inespecífica, que se resolvió tras la suspensión del fármaco.
6. Después de tomar el medicamento pueden aparecer síntomas gastrointestinales como náuseas, vómitos, distensión abdominal, diarrea, pérdida de apetito y sensación de ardor en la parte superior del abdomen.
7. Durante el tratamiento de la doble infección con sulfonicilina sódica, pueden aparecer bacilos gramnegativos o Candida albicans, y la reproducción excesiva de Candida puede provocar que la saburra de la lengua se torne marrón o incluso negra.
8. La concentración de otras gotas de sulfonicilina sódica es demasiado alta o demasiado rápida, lo que puede provocar dolor e induración en el lugar de la inyección.
Instrucciones de dosificación de Sulfenicilina
Urticaria causada por alergias
1 Para prevenir la aparición de reacciones alérgicas graves, se debe obtener información detallada antes de usar Sulfenicilina. el historial médico pasado, incluido el historial de medicación, si hay antecedentes de alergia a las penicilinas o cefalosporinas, y si hay algún síntoma de reacción que los pacientes puedan ignorar fácilmente, como opresión en el pecho, picazón, entumecimiento facial, fiebre, etc. y si el individuo o la familia tiene enfermedades alérgicas.
2. Se debe realizar una prueba de alergia cutánea antes de inyectar la sulfenicilina. La concentración de la solución de prueba cutánea es de 0,1 ml por 500 u/ml y están prohibidas aquellas con resultados positivos. La prueba cutánea con penicilina juega un papel importante en la predicción del shock anafiláctico a este producto, pero no se puede descartar la posibilidad de reacción en pacientes con prueba cutánea negativa.
3. Generalmente, las personas con antecedentes de alergia a la penicilina no deben realizarse pruebas cutáneas y utilizar otros medicamentos en su lugar. Si el fármaco se elige de forma inadecuada, la desensibilización se debe realizar con precaución si se debe utilizar este fármaco.
4. Una vez que se produce una reacción alérgica, el rescate debe realizarse en el acto. Inyecte inmediatamente 0,5-1 ml de epinefrina al 0,1% en el músculo del paciente. Si es necesario, diluya con una inyección de glucosa al 5% o una inyección de cloruro de sodio e inyecte por vía intravenosa. Si no hay mejoría clínica repetir a la media hora. Si el corazón se detiene, se puede inyectar adrenalina en el corazón. Al mismo tiempo, se infunde por vía intravenosa una gran dosis de hormona adrenocortical para reponer la sangre. Aquellos cuya presión arterial no aumenta durante mucho tiempo deben recibir fármacos vasoactivos como la dopamina. Se pueden considerar los antihistamínicos para aliviar la urticaria. Aquellos que tienen dificultad para respirar deben recibir oxígeno o respiración artificial. Aquellos con edema laríngeo evidente deben someterse a una traqueotomía a tiempo. La penicilinasa tiene poca importancia, por lo que, aunque puede destruir la penicilina, no tiene ningún efecto sobre el complejo antígeno-anticuerpo formado y también puede producir reacciones alérgicas.
5. La sulfenicilina es incompatible con los metales pesados, especialmente el cobre, el zinc y el mercurio, porque este último puede destruir el anillo de óxido de tiazol de la penicilina.
6. Sulfenicilina y gentamicina, oxitetraciclina, tetraciclina, neomicina, polimixina B, sulfadiazina, nitrofurantoína, noradrenalina, metahidroxilamina, fenobarbina. Es incompatible con etil, pentobarbital, proteína hidrolizada, vitamina B, vitamina C, succinilcolina, etc. No lo pongas en el mismo recipiente.
Interacción sulfonicilina-fármaco
El uso combinado con gentamicina puede potenciar el efecto sobre los enterococos.
Después de la inyección intramuscular de 1 g, la concentración sanguínea máxima (Cmax) alcanza los 30 mg/L, después de la inyección intravenosa de 2 g, la concentración sanguínea es de 240 mg/L y después de la infusión intravenosa de 5 g en 1 hora. y 2 horas, la concentración sanguínea alcanza 30 mg/L. Cuando la concentración del fármaco es superior a 200 mg/L, la excreción urinaria del fármaco es de 24 horas.
1. Cuando se utilizan en combinación con aminoglucósidos, deben administrarse por separado y no en el mismo recipiente para evitar afectar la potencia de cada uno.
2. El uso combinado de gentamicina y sulfenicilina puede potenciar los efectos mutuos sobre los enterococos. Sin embargo, este producto, al igual que otros antibióticos β-lactámicos, se debilita significativamente cuando se mezcla con aminoglucósidos.
3. El probenecid puede bloquear la excreción de sulfenicilina, aumentando así la concentración sanguínea de este producto.
Sulfenicilina: un caso de eficacia
Reacción adversa de la sulfenicilina: erupción
1 Información
1. Pacientes hospitalizados y ambulatorios que no toman otros antibióticos. Los pacientes se dividieron aleatoriamente en el grupo de sulfonicilina sódica (45 casos, hombres 65438 ± 05, mujeres 30, edad 33 ± 65438 ± 03). Hubo 45 pacientes en el grupo de tritribucilina sódica, incluidos hombres con una edad de 65438 ± 06 años y 29 mujeres con una edad de 32 ± 65438 ± 065438 ± 0 años.
2. Método de tratamiento: al grupo de sulfonicilina sódica se le inyectaron por vía intravenosa 2 g de sulfonicilina sódica + 250 ml de inyección de glucosa al 5 %, dos veces al día; al grupo de sulfonicilina sódica se le inyectaron por vía intravenosa 2 g de sulfonicilina sódica y; Inyección de 250 ml de glucosa al 5%, dos veces al día, con un ciclo de 7 a 14 días. Para ambos fármacos, primero se debe realizar una prueba de sensibilidad intradérmica a la penicilina G, y aquellos con resultados positivos están contraindicados.
3. Los ítems de observación observan y registran los cambios en los síntomas y signos de cada caso, así como el tiempo de aparición, realización, tratamiento y resultado de diversas reacciones adversas. Controle la sangre, la rutina de orina, la función hepática y renal y el azúcar en sangre antes y después de la medicación.
4. Criterios de evaluación bacteriológica (1) Eliminación: Las bacterias patógenas originales en la muestra desaparecieron después del tratamiento (2) Eliminación parcial: 1 de los dos o más patógenos originales ha sido eliminado; Eliminación: las bacterias patógenas originales todavía existen después del tratamiento (4) Reemplazo: se aísla 1 nueva cepa de bacterias patógenas durante o después del tratamiento, asintomática y no requiere tratamiento (5) Reinfección: se aíslan nuevas cepas después del tratamiento Patógenos, síntomas; aparecen signos de infección y se requiere tratamiento.
5. Según los "Principios Rectores para la Investigación Clínica de Medicamentos Antimicrobianos" emitidos por el Ministerio de Salud en 1988, la eficacia se divide en cuatro niveles para su evaluación: recuperación, efectividad marcada, progreso e ineficacia. . Recuperación: Los síntomas, signos, laboratorios y etiología han vuelto completamente a la normalidad; Progreso, la condición ha mejorado después de tomar el medicamento, pero no es lo suficientemente obvia: No hay mejoría significativa después de 72 horas de tomar el medicamento. Los dos primeros son válidos y la eficiencia se calcula en consecuencia.
6. El análisis estadístico utiliza la prueba t y la prueba X2.
En segundo lugar, los resultados
1. La eficacia clínica del grupo de la sulfenicilina sódica fue del 80%, con una tasa de curación del 80% y una tasa efectiva del 93%. La tasa de curación del grupo de fropencilina sódica fue del 76 % y la tasa efectiva fue de 965438 ± 0 %. No hubo diferencias significativas entre los dos grupos (P > 0,05; 0,05), ver Tabla 1.
2. Eficacia bacteriológica En este experimento se obtuvieron 73 cepas de bacterias. La tasa de bacterias positivas en el grupo de sulfonicilina sódica fue del 78 % (34/45) y la tasa de eliminación bacteriana fue del 80 % (28/35). La tasa positiva de bacterias en el grupo de tritribucilina sódica fue del 84% (38/45) y la tasa de eliminación bacteriana fue del 79% (30/38). No hubo diferencias significativas entre los dos grupos (P > 0,05); 0,05),
3. Reacciones adversas Hubo 65.438+0 casos de reacciones gastrointestinales como náuseas en los dos grupos, 65.438+0 casos de erupción en el grupo de sulfenicilina sódica y 2 casos de erupción en el grupo. grupo triflepicilina sódica. La incidencia de reacciones adversas fue del 4,4% en el grupo de la sulfenicilina sódica y del 6,7% en el grupo de la fricilina sódica. Después de la prueba X2, la diferencia no es significativa.