¿Existe dependencia del clorhidrato de sertralina?

Nombre anterior:

Nombre en inglés: Tabletas de clorhidrato de sertralina

Nombre en pinyin: Tabletas de petrolato de Snake Qulin

El ingrediente principal y el nombre químico de este producto es clorhidrato de sertralina y su nombre químico es (1S-cis)-4-(3,4-diclorofenil)-1,2,3,4-tetrahidro-N-metil-1-. clorhidrato de naftilamina.

Fórmula molecular: c17h17ncl2 HCl.

Peso molecular: 342,70

Categoría de fármaco: antidepresivos

Indicaciones: La depresión también se puede utilizar para tratar el trastorno obsesivo-compulsivo.

Descripción: Este producto es un comprimido recubierto con película. Cuando se retira el comprimido recubierto con película, éste aparece de color blanco.

Farmacología y Toxicología: Este producto puede inhibir selectivamente la recaptación de 5-hidroxitriptamina en el sistema nervioso central, aumentando así la concentración de 5-hidroxitriptamina en la hendidura sináptica y ejerciendo su efecto antidepresivo.

Farmacocinética: Se absorbe fácilmente después de la administración oral. El tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima es de 6 a 10 horas, y la t1/2 es de aproximadamente 26 horas. Después de tomar el medicamento durante 4 a 7 días, se puede alcanzar una concentración sanguínea estable. La tasa de unión a proteínas plasmáticas es del 97%. En el metabolismo hepático, el metabolito es la N-norsertralina, que tiene 1/10 de la actividad del fármaco original. Se excreta principalmente a través de la orina.

Uso y dosificación: Tomar por vía oral para el tratamiento de la depresión, 50 mg una vez al día, el rango de dosis terapéutica es de 50 mg ~ 100 mg al día. Para el tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo, la dosis inicial es de 50 mg una vez al día, aumentando gradualmente a 100 mg ~ 200 mg al día, por vía oral en tandas.

Reacciones adversas: Pueden producirse molestias gastrointestinales, como náuseas, anorexia, diarrea, etc. También puede causar dolor de cabeza, ansiedad, debilidad, somnolencia, insomnio, mareos o temblores. Las reacciones adversas raras incluyen erupción alérgica y disfunción sexual. Grandes dosis pueden inducir epilepsia. La interrupción abrupta puede provocar síndrome de abstinencia como insomnio, ansiedad, náuseas, sudoración, temblores, mareos o parestesia.

Contraindicaciones: Personas alérgicas a este producto.

Notas: 1. Úselo con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, epilepsia y enfermedad cardíaca grave. 2. Los pacientes con disfunción hepática y renal deben utilizarlo con precaución o reducir la dosis. 3. Deje de tomar el medicamento inmediatamente si tiene tendencia a volverse maníaco. 4. No es aconsejable conducir, utilizar maquinaria o trabajar a gran altura mientras esté tomando el medicamento.

Mujeres embarazadas y lactantes: utilizar con precaución.

Medicación infantil: Usar con precaución.

Dosis para pacientes de edad avanzada: reducir la dosis según convenga.

Interacciones medicamentosas: 1. Cuando este producto se combina con inhibidores de la monoaminooxidasa, pueden ocurrir reacciones graves. Este producto no se puede tomar dentro de los 14 días posteriores a la suspensión del inhibidor de la monoaminooxidasa; tomará más de 14 días comenzar el tratamiento con el inhibidor de la monoaminooxidasa; 2. Cuando este producto se combina con triptófano o fenfluramina, puede aumentar la recaptación de 5-hidroxitriptamina en el sistema nervioso central, lo que produce interacciones farmacodinámicas. 3. No es recomendable beber alcohol durante el tratamiento con sertralina. 4. La combinación de este producto con cimetidina puede reducir la tasa de eliminación de sertralina. 5. La combinación de este producto con warfarina puede prolongar el tiempo de protrombina. 6. Cuando este producto se combina con sal de litio, puede haber interacciones farmacodinámicas, así que úselo con precaución.

Sobredosis de medicamentos: La sobredosis puede provocar somnolencia, náuseas, vómitos, taquicardia, cambios en el electrocardiograma, ansiedad y dilatación de las pupilas. Se deben brindar cuidados sintomáticos y de apoyo.

Almacenamiento: sellado y almacenado por debajo de 30 ℃.

Tabletas de clorhidrato de sertralina

Nombre del medicamento Nombre común: Tabletas de clorhidrato de sertralina (Zoloft) Nombre del producto: Tabletas de clorhidrato de sertralina (Zoloft)

Nombre en inglés: hanyu pinyin: yansuanshequlinpian (Zoloft)

El nombre químico del clorhidrato de sertralina es (1 S-cis)-4-(3,4-diclorofenil))-1,2,3,4-tetrahidro-N-metil- Clorhidrato de 1-naftilamina, la fórmula molecular es C10.

Este producto es un comprimido recubierto con película de color blanco con un núcleo blanco.

Categoría funcional

Indicaciones La sertralina se utiliza para tratar los síntomas asociados con la depresión, incluida la depresión asociada con la ansiedad y con o sin antecedentes de manía. Después de lograr resultados satisfactorios, continuar tomando sertralina puede prevenir eficazmente la recurrencia y recurrencia de la depresión. La sertralina también se usa para tratar el trastorno obsesivo-compulsivo. Una vez que el efecto sea satisfactorio, continuar tomando sertralina puede prevenir eficazmente la recurrencia de los síntomas iniciales del trastorno obsesivo-compulsivo.

Especificación: 50 mg*14 tabletas

Uso y dosificación Las tabletas de sertralina se toman por vía oral una vez al día, una vez por la mañana y otra por la noche. Las tabletas de sertralina se pueden tomar solas o con alimentos. Tratamiento inicial: Tomar 1 comprimido (50 mg) de sertralina al día. Ajuste de dosis: Para pacientes que no responden bien a la toma de 1 comprimido (50 mg) al día, la dosis se puede aumentar hasta un máximo de 4 comprimidos (200 mg) al día durante al menos 1 semana. Debido a que la vida media de eliminación de la sertralina es de 24 horas, el intervalo entre ajustes de dosis no debe ser inferior a 1 semana. El efecto se puede observar dentro de los 7 días posteriores a la toma del medicamento. Se necesita más tiempo para ser completamente eficaz, especialmente en el tratamiento del TOC. Tratamiento de mantenimiento: La medicación a largo plazo debe ajustar la dosis según la eficacia y mantener la dosis terapéutica eficaz más baja.

Reacciones adversas Aunque no se puede determinar que todos los eventos fueron causados ​​por la sertralina, informamos todos los eventos adversos recopilados de los informes durante los ensayos clínicos y después de la comercialización del producto. Datos de ensayos clínicos En un estudio clínico controlado de dosis múltiples de sertralina versus placebo para el tratamiento de la depresión, las reacciones adversas comunes en comparación con el grupo de placebo fueron: Gastrointestinales: diarrea/heces blandas, sequedad de boca, indigestión, náuseas. Metabolismo y Nutrición: Anorexia. Sistema nervioso: mareos, somnolencia, temblores. Mental: Insomnio. Sistema reproductor y glándulas mamarias: disfunción sexual (principalmente eyaculación retardada en hombres). Piel y tejido subcutáneo: Hiperhidrosis. Los efectos adversos observados en ensayos doble ciego controlados con placebo en pacientes con trastorno obsesivo-compulsivo fueron similares a los observados en ensayos clínicos en pacientes con depresión. Información poscomercialización Después de la comercialización de sertralina, se han recibido informes espontáneos de eventos adversos de pacientes que tomaban sertralina. Incluye: Sangre y sistema linfático: neutropenia y deficiencia de plaquetas. Corazón: palpitaciones y taquicardia. Oídos y Laberintos: Tinnitus. Endocrino: hiperprolactinemia, hipotiroidismo y síndrome dissecretor de ADH. Oftalmología: dilatación pupilar y anomalías visuales. Tracto gastrointestinal: dolor abdominal, estreñimiento, pancreatitis, vómitos. Sistémico y lugar de administración: debilidad, dolor torácico, edema periférico, fatiga, fiebre y malestar general. Sistema hepatobiliar: enfermedad hepática grave (que incluye hepatitis, ictericia e insuficiencia hepática) y elevaciones asintomáticas de las aminotransferasas séricas (SGOT y SGPT). Sistema inmunológico: reacciones alérgicas, anafilaxia y reacciones anafilactoides. Examen: resultados anormales de pruebas clínicas, cambios en la función plaquetaria, aumento del colesterol sérico, pérdida y aumento de peso. Metabolismo y Nutrición: Aumento del apetito e hiponatremia. Tejido musculoesquelético y conectivo: dolores articulares y espasmos musculares. Sistema nervioso: coma, convulsiones, dolor de cabeza, hipoestesia, migraña, trastornos del movimiento (incluyendo hiperactividad, aumento del tono muscular, rechinar los dientes, anomalías de la marcha y otros efectos secundarios extrapiramidales), contracción muscular involuntaria, parestesias y síncope. También existen signos y síntomas asociados con el síndrome de la serotonina, como ansiedad, confusión, sudoración, diarrea, pirexia, hipertensión, miotonía y taquicardia causadas por el uso concurrente de medicamentos con serotonina. Psiquiátrico: Reacciones agresivas, agitación, ansiedad, síntomas depresivos, euforia, alucinaciones, disminución de la libido en mujeres, disminución de la libido en hombres, pesadillas y psicosis. Riñones y aparato urinario: incontinencia urinaria y retención urinaria. Sistema reproductor y mamas: galactorrea, sobrecrecimiento mamario masculino, menstruación irregular, priapismo. Respiración, tórax y mediastino: broncoespasmo y bostezos. Piel y tejido subcutáneo: alopecia, angioedema, edema facial, edema periorbitario, fotosensibilidad cutánea, prurito, púrpura, erupción (dermatitis exfoliativa rara, como eritema multiforme: síndrome de Stevens-Johnson, necrosis y disolución epidérmica) y urticaria. Vasos sanguíneos: sangrado anormal (como hemorragia nasal, sangrado gastrointestinal o hematuria), sofocos y presión arterial alta. Otros: Los síntomas informados después de la interrupción de la sertralina incluyen ansiedad, inquietud, mareos, dolor de cabeza, náuseas y parestesia.

Contraindicaciones: Este producto está contraindicado en pacientes alérgicos a la sertralina.

Precauciones Cuando la sertralina se utiliza junto con fármacos que pueden aumentar la conducción nerviosa de la serotonina, como el triptófano o la fenfluramina, se debe prestar especial atención para evitar posibles interacciones farmacodinámicas. No se ha determinado el momento óptimo para cambiar a la terapia con sertralina desde otros inhibidores de la recaptación de serotonina, antidepresivos o medicamentos antiobsesivo-compulsivos. Al cambiar de régimen de tratamiento, especialmente de fármacos de acción prolongada como la fluoxetina, la evaluación y el seguimiento farmacodinámico deben realizarse con cautela y cuidado. No se ha determinado el período de limpieza para cambiar de un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina a otro fármaco. Activación de manía/hipomanía: durante los ensayos previos a la comercialización, aproximadamente el 0,4% de los pacientes tratados con sertralina desarrollaron hipomanía o manía. También se ha informado manía o hipomanía en un pequeño número de pacientes cuando se usan otros antidepresivos o fármacos antiobsesivo-compulsivos para tratar los trastornos afectivos.

Tanto los antidepresivos como los medicamentos contra el TOC tienen el potencial de provocar convulsiones. Se informaron convulsiones en aproximadamente el 0,08% de todos los ensayos de sertralina para la depresión; no se informaron convulsiones en los ensayos de sertralina para el trastorno de pánico. Entre aproximadamente 1.800 pacientes con trastorno obsesivo compulsivo tratados con sertralina, 4 pacientes (aproximadamente 0,2%) experimentaron ataques epilépticos, incluidos 3 adolescentes, 2 pacientes con epilepsia y 1 paciente con antecedentes familiares de epilepsia. Ninguno de estos 4 pacientes recibió fármacos antiepilépticos. No se ha establecido que todas las convulsiones estén directamente relacionadas con el tratamiento con sertralina. La sertralina no ha sido evaluada en pacientes con epilepsia y se debe evitar su uso en pacientes con epilepsia inestable. Los pacientes con epilepsia controlada deben ser monitoreados de cerca y cualquier paciente que desarrolle una convulsión mientras toma sertralina debe suspender el medicamento. Debido a que los intentos de suicidio son posibles en pacientes con depresión y pueden persistir hasta la remisión clínica, los pacientes con riesgo de suicidio deben ser monitoreados de cerca al comienzo del tratamiento. Debido a que se ha demostrado que el trastorno obsesivo-compulsivo y la depresión ocurren con frecuencia, los pacientes con trastorno obsesivo-compulsivo también deben ser monitoreados para detectar tendencias suicidas durante el tratamiento. Las mujeres en edad fértil deben tomar medidas anticonceptivas adecuadas y seguras cuando utilicen sertralina. Aunque los estudios de farmacología clínica indican que la sertralina no tiene ningún efecto sobre la actividad psicomotora. Sin embargo, los antidepresivos o los medicamentos antiobsesivo-compulsivos pueden afectar la energía y la condición física necesarias para realizar tareas potencialmente peligrosas como conducir u operar maquinaria, por lo que estos pacientes deben tener cuidado al tomar sertralina. Pacientes con insuficiencia hepática: sertralina debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática. Los pacientes con deterioro de la función hepática deben reducir la dosis o la frecuencia de la medicación. Pacientes con insuficiencia renal: no es necesario ajustar la dosis de sertralina según el grado de insuficiencia renal.

Mujeres embarazadas y en período de lactancia No existen suficientes estudios bien controlados sobre el uso de medicamentos en mujeres embarazadas. Las mujeres embarazadas sólo deben tomar medicamentos si los beneficios superan los riesgos. Estudios esporádicos de madres lactantes y pequeñas muestras de bebés han demostrado que, aunque las concentraciones de sertralina en la leche son más altas que las del suero, las concentraciones de sertralina en el suero infantil son extremadamente bajas o indetectables. Las mujeres que amamantan sólo deben usarlo si los beneficios superan los riesgos. Los médicos deben conocer los síntomas observados en los informes posteriores a la comercialización cuando toman sertralina durante el embarazo y/o la lactancia. Se han informado reacciones de abstinencia similares en recién nacidos cuyas madres tomaron antidepresivos serotoninérgicos, incluida la sertralina.

Medicación pediátrica Aunque los niños metabolizan la sertralina ligeramente más rápido, para evitar una concentración sanguínea excesiva, se recomienda que los niños utilicen una dosis más baja, especialmente aquellos de 6 a 12 años y con bajo peso.

El rango de dosificación para pacientes de edad avanzada es el mismo que para pacientes más jóvenes. * * *Más de 700 pacientes de edad avanzada (>65 años) participaron en ensayos clínicos para confirmar la eficacia de la sertralina en esta población. El patrón y la incidencia de reacciones adversas en pacientes de edad avanzada son similares a los de pacientes más jóvenes.

Interacciones medicamentosas Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): La sertralina combinada con IMAO, incluido el inhibidor selectivo de la MAOI selegilina y el inhibidor reversible de la MAOI moclobemida, tiene efectos secundarios graves, en ocasiones mortales. Algunos casos son similares al síndrome serotoninérgico, incluyendo: fiebre, rigidez, espasmo muscular, disfunción del sistema nervioso autónomo con fluctuaciones rápidas en los signos vitales, cambios en el estado mental que incluyen trastorno mental, irritabilidad y agitación extrema, hasta el desarrollo de delirio y coma; Por lo tanto, no se debe tomar sertralina mientras se toma un inhibidor de la monoaminooxidasa o dentro de los 14 días posteriores a la suspensión del inhibidor de la monoaminooxidasa. De manera similar, tomará más de 14 días comenzar el tratamiento con el inhibidor de la monoaminooxidasa después de suspender la sertralina; Pimozida: En un único estudio de dosis bajas de pimozida (2 mg) con sertralina, se demostró que las concentraciones plasmáticas de pimozida podían aumentar cuando los dos medicamentos se administraban juntos. Los niveles elevados de agua no provocaron cambios en el ECG. Se desconoce el mecanismo de esta interacción farmacológica. Debido al estrecho margen terapéutico de la pimozida, está contraindicado el uso conjunto de sertralina y pimozida. Depresores del SNC y alcohol: La coadministración de 200 mg de sertralina al día no aumenta los efectos del alcohol, la carbamazepina, el haloperidol o la fenitoína sobre la función cognitiva y el rendimiento psicomotor en sujetos sanos, pero no se recomienda utilizar sertralina con alcohol. Litio: en un ensayo controlado con placebo en voluntarios normales, la sertralina combinada con litio no cambió significativamente los parámetros farmacocinéticos del litio, pero aumentó el temblor en comparación con el placebo, lo que sugiere una posibilidad de interacción farmacodinámica entre los dos fármacos. Se debe controlar a los pacientes cuando se coadministra sertralina con otros fármacos que actúan a través del mecanismo serotoninérgico, como el litio. Fenitoína: en un estudio controlado con placebo en voluntarios sanos, la administración prolongada de 200 mg de sertralina al día no inhibió significativamente el metabolismo de la fenitoína.

Sin embargo, si se necesita sertralina, se debe controlar la concentración sanguínea de fenitoína cuando se agrega sertralina y la dosis de fenitoína debe ajustarse adecuadamente. Además, el uso concomitante con fenitoína puede provocar una disminución de las concentraciones plasmáticas de sertralina. Sumatriptán: Después de la llegada de la sertralina, hubo informes de que los pacientes que usaron sertralina en combinación con sumatriptán desarrollaron síntomas como fatiga, hiperreflexia, ataxia, confusión, ansiedad y agitación. Si la combinación de sertralina y este fármaco es clínicamente necesaria, se debe observar estrechamente al paciente. Fármacos unidos a proteínas: debido a que la sertralina se une a las proteínas plasmáticas, se debe prestar atención a la posibilidad de interacciones entre la sertralina y otros fármacos que se unen a las proteínas plasmáticas. Sin embargo, en tres estudios formales de las interacciones de la sertralina con diazepam, tolbutamida y warfarina, la sertralina no tuvo ningún efecto significativo sobre la unión a proteínas de estos fármacos. Warfarina: 200 mg/día de sertralina combinada con warfarina dieron como resultado una prolongación pequeña pero estadísticamente significativa del tiempo de protrombina, cuya importancia clínica se desconoce. Por lo tanto, se debe controlar estrechamente el tiempo de protrombina cuando se coadministran o suspenden sertralina y warfarina. Interacciones con otras drogas: La sertralina ha sido estudiada para detectar interacciones con otras drogas. La coadministración de 200 mg diarios de sertralina con diazepam o tolbutamida produjo algunos cambios pequeños pero estadísticamente significativos en los parámetros farmacocinéticos. El uso concomitante con cimetidina puede reducir significativamente la tasa de eliminación de sertralina. Se desconoce la importancia clínica de estos cambios. La sertralina no tiene ningún efecto sobre el bloqueo beta-adrenérgico del atenolol. No existen interacciones entre 200 mg de sertralina al día y glibenclamida o digoxina. Terapia electroconvulsiva (TEC): no existen ensayos clínicos que investiguen los beneficios o riesgos de agregar sertralina a la TEC. Fármacos metabolizados por el citocromo P450 (CYP) 2D6: los antidepresivos tienen diversos efectos inhibidores sobre la isoenzima CYP 2D6 que metaboliza el fármaco. Su importancia clínica depende del grado de inhibición y del índice terapéutico de la combinación. Los sustratos de índice terapéutico estrecho de CYP 2D6 incluyen antidepresivos tricíclicos como propafenona y flecainida y fármacos antiarrítmicos de clase 1C. Estudios previos de interacción farmacológica han demostrado que la administración crónica diaria de 50 mg de sertralina aumenta ligeramente las concentraciones plasmáticas en estado estacionario de desipramina (un marcador de la actividad de la isoenzima CYP 2D6) (media 30-40%). Otros fármacos metabolizados por las enzimas del citocromo (CYP) (CYP 3A3/4, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP1A2): CYP 3A3/4: los estudios de interacción farmacológica in vivo han demostrado que la administración a largo plazo de 200 mg/día de sertralina no afectará Hidroxilación mediada por CYP 3A3/4 del cortisol endógeno o metabolismo de carbamazepina y terfenadina. Además, la administración a largo plazo de 50 mg de sertralina al día no inhibe el metabolismo del fármaco del alprazolam mediado por CYP 3A3/4. Los datos indican que la sertralina no es un inhibidor del CYP 3A3/4. CYP 2C9: la administración prolongada de 200 mg/día de sertralina no tiene ningún efecto significativo sobre las concentraciones plasmáticas de tolbutamida, fenitoína y warfarina. Esto sugiere que la sertralina no es un inhibidor clínicamente relevante del CYP 2C9. CYP 2C19: el uso prolongado de 200 mg/día de sertralina no tiene ningún efecto significativo sobre la concentración sanguínea de diazepam, lo que indica que la sertralina no es un inhibidor del CYP 2C19. CYP 1A2: Los experimentos in vitro muestran que la sertralina no tiene ningún efecto inhibidor significativo sobre el CYP 1A2. Otros fármacos serotoninérgicos: se debe tener precaución al coadministrar sertralina con fármacos que mejoran la neurotransmisión de serotonina, como triptófano o fenfluramina, para evitar posibles interacciones farmacodinámicas.

Existe evidencia de sobredosis de fármacos que demuestra que la sertralina todavía tiene un gran margen de seguridad en caso de sobredosis. Se informa que la sobredosis de sertralina sola llega a 65438 ± 03,5 g. Se han informado muertes por sobredosis de sertralina, pero la mayoría ocurrió cuando se combinó con otras drogas y/o alcohol. Por lo tanto, cualquier sobredosis debe tratarse de manera agresiva. Los síntomas de una sobredosis incluyen reacciones adversas inducidas por la serotonina, como somnolencia, malestar gastrointestinal (como náuseas y vómitos), taquicardia, temblores, agitación y mareos. Hay pocos informes de coma. No existe un antídoto específico para la sertralina. Abra y mantenga abiertas las vías respiratorias para garantizar un suministro de oxígeno y ventilación adecuados. El carbón activado se puede utilizar con laxantes y el efecto puede ser el mismo que el de inducir el vómito o el lavado gástrico. Además de la atención sintomática y de apoyo, se recomienda la monitorización de los signos vitales y cardíacos. Debido a que la sertralina tiene un gran volumen de distribución, la diuresis forzada, la diálisis, la hemoperfusión y la exanguinotransfusión no tienen importancia.

Efectos toxicológicos y farmacológicos del fármaco El clorhidrato de sertralina es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina.

Su mecanismo está relacionado con la inhibición de la recaptación de 5-hidroxitriptamina en las neuronas centrales. En dosis clínicas, la sertralina bloquea la absorción de serotonina por las plaquetas humanas. Los estudios han demostrado que la sertralina es un inhibidor potente y selectivo de la recaptación de serotonina, con efectos débiles sobre la noradrenalina y la dopamina. Los estudios in vitro han demostrado que la sertralina afecta a los receptores adrenérgicos (α1, α2, β), a los receptores colinérgicos, a los receptores GABA, a los receptores dopaminérgicos, a los receptores de histamina y a los receptores de 5-hidroxitriptamina (5HT1A, 5HT1B, 5HT2) o a los receptores de benzodiazepinas sin afinidad significativa. Se cree que el antagonismo en los receptores anteriores está asociado con sedación, efectos anticolinérgicos y cardiotoxicidad en otros trastornos psiquiátricos. La administración prolongada de sertralina en animales puede regular negativamente los receptores de noradrenalina en el cerebro, lo que concuerda con los efectos clínicos de otros antidepresivos. La sertralina no tiene ningún efecto inhibidor sobre la monoaminooxidasa. Ensayos clínicos sobre depresión: se realizó un estudio en pacientes ambulatorios con depresión que fueron tratados eficazmente en un ensayo abierto con sertralina 50-200 mg/día durante 8 semanas. Estos pacientes (N = 295) fueron asignados aleatoriamente a recibir 50-200 mg/día de sertralina o placebo en un ensayo doble ciego que duró 44 semanas. La tasa de recurrencia de los pacientes del grupo de sertralina fue significativamente menor que la del grupo de placebo. La dosis promedio para los pacientes que completaron el estudio fue de 70 mg/día. Trastorno obsesivo-compulsivo: en un estudio a largo plazo, se comparó a los pacientes que fueron tratados eficazmente en un ensayo simple ciego de 52 semanas de duración con 50 a 200 mg/día de sertralina y que cumplían con los criterios del DSM-III-R para el trastorno obsesivo-compulsivo. (n=224) se dividieron aleatoriamente en el grupo de sertralina o el grupo de placebo para continuar el tratamiento durante 28 semanas, y se observó la proporción de pacientes que abandonaron debido a recurrencia o eficacia deficiente. Dentro de las 28 semanas de tratamiento continuo, la proporción de pacientes en el grupo de sertralina que abandonaron debido a recurrencia o eficacia deficiente fue significativamente menor que la del grupo de placebo. Esta característica se observa tanto en pacientes masculinos como femeninos. Estudios de toxicología de genotoxicidad: la prueba de mutación bacteriana, la prueba de mutación de linfoma de ratón, la prueba de médula ósea de ratón in vivo y la prueba genética de linfocitos humanos in vitro mostraron que la sertralina no tiene genotoxicidad independientemente de la activación metabólica. Toxicidad reproductiva: Se observó una disminución de la fertilidad en uno de dos experimentos con ratas con una dosis de 80 mg/kg (4 veces la dosis máxima recomendada de MRHD en mg/m2). Se realizaron estudios de toxicidad reproductiva a 80 mg/kg/día y 40 mg/kg/día en ratas y conejos (aproximadamente 4 veces la dosis humana máxima recomendada en mg/m2) y no se encontraron resultados en cada dosis experimental. . Se observó un retraso en la osificación fetal en ratas y conejas preñadas a las que se les administró sertralina (en dosis de 65438 ± 00 mg/kg y 40 mg/kg, respectivamente, aproximadamente 0,5 y 4 veces la MRHD en mg/m2). Sertralina se administró a ratas hembra durante la última etapa del embarazo y la lactancia. Con la dosis de 20 mg/kg, el número de crías nacidas muertas y la tasa de mortalidad de las crías en los primeros 4 días después del nacimiento aumentaron, y también disminuyó el peso de las crías en los primeros 4 días después del nacimiento. La dosis que no tiene efecto en ratas jóvenes es de 10 mg/kg. La exposición a sertralina en el útero produce una disminución de la supervivencia de las ratas crías. Sin embargo, la importancia clínica de estos efectos aún no está clara. Carcinogenicidad: Se estudió la carcinogenicidad durante toda la vida en ratones CD-1 y ratas Long-Evans a una dosis de 40 mg/kg/día (aproximadamente 1 y 2 veces la MRHD en mg/m2, respectivamente). Hubo un aumento relacionado con la dosis de adenomas hepáticos en ratones macho con dosis de 10 a 40 mg/kg, pero no se observó ningún aumento de adenomas hepáticos o carcinoma hepatocelular en ratones hembra o ratas que recibieron el mismo tratamiento. La tasa espontánea de adenomas hepáticos en ratones CD-1 fluctúa y la importancia de este resultado en humanos no está clara. 40 mg/kg en ratas hembras mostraron un aumento en los adenomas foliculares de tiroides sin hiperplasia tiroidea. En comparación con el grupo de control, el número de adenomas uterinos aumentó en el grupo de 10 a 40 mg/kg, pero la correlación entre este resultado y el fármaco no está clara. Dependencia: Los estudios en animales no han demostrado efectos estimulantes ni potencial de abuso de barbitúricos.

Farmacocinética: La sertralina se toma por vía oral para hombres en dosis de 50 a 200 mg una vez al día y presenta características farmacocinéticas que son proporcionales a la dosis. Después de 14 días de administración continua, la concentración plasmática humana alcanza el valor máximo (Cmax) después de 4,5 a 8,4 horas. No hubo diferencias significativas en los parámetros farmacocinéticos entre adolescentes y ancianos y adultos entre 18 y 65 años. La vida media promedio de la sertralina es de 22 a 36 horas. De acuerdo con la vida media de eliminación terminal, la concentración en estado estacionario se alcanza después de 1 semana de administración una vez al día, durante la cual la concentración se acumula dos veces. La sertralina se une en un 98% a las proteínas plasmáticas.

Los resultados de experimentos con animales muestran que la sertralina tiene un gran volumen de distribución. La sertralina se metaboliza principalmente en el hígado. La actividad farmacológica de la N-desmetilsertralina, el principal metabolito en plasma, es significativamente menor que la de la sertralina, aproximadamente 1/20 de la sertralina. No hay evidencia de actividad farmacológica en modelos antidepresivos y su vida media es de 62 a 104 horas. Los metabolitos finales de sertralina y N-desmetilsertralina se excretan en heces y orina en cantidades iguales, con sólo pequeñas cantidades (

Almacenamiento sellado y mantenido por debajo de 30°C

Caja de embalaje

El período de validez es de 60 meses