Un breve análisis de las características del papel y el estado actual de los glucocorticoides inhalados en el tratamiento del asma bronquial
El objetivo principal de los CSI son las células inflamatorias o células inmunes activas, en lugar del músculo liso de las vías respiratorias. células y otras estructuras, por lo tanto, el ICS regula principalmente las células inflamatorias de las vías respiratorias en el asma; aunque el ICS no expande directamente el músculo liso de las vías respiratorias, puede hacerlo reduciendo la hiperreactividad de las vías respiratorias durante los ataques agudos de asma y antagonizando el broncoespasmo causado por los mediadores inflamatorios. Aunque los ICS no pueden dilatar directamente el músculo liso de las vías respiratorias, pueden desempeñar un papel en el contacto con el espasmo del músculo liso bronquial durante un ataque de asma agudo al reducir la hiperreactividad de las vías respiratorias y antagonizar el efecto broncoespasmo causado por los mediadores inflamatorios;
La estructura química de Los ICS son significativamente diferentes de los glucocorticoides sistémicos. La afinidad y especificidad de unión a los receptores de glucocorticoides aumentan. Siempre que estén en concentraciones bajas, los ICS pueden ocupar receptores de superficie en las vías respiratorias y los pulmones para desempeñar un papel después de la inhalación. el efecto inflamatorio aumenta considerablemente y la solubilidad de las grasas aumenta considerablemente; El efecto antiinflamatorio local aumenta considerablemente y su solubilidad en grasas aumenta, lo que no favorece la disolución en el líquido bronquial. Después de la inhalación, el fármaco forma microdepósitos en la mucosa de las vías respiratorias, se acelera la velocidad de deposición en los pulmones y se acelera la formación de depósitos en los pulmones. la concentración en el tejido pulmonar es alta;
Después de inhalar ICS por vía oral, alrededor del 80-90 % se deposita en la boca y los pulmones. El 90% se deposita en la cavidad oral y la faringe, y entre el 25 y el 45% de la cantidad total de fármacos inhalados se ingiere en el tracto gastrointestinal y luego se lava. Las hormonas absorbidas a través del tracto gastrointestinal deben pasar por el efecto de primer paso del hígado. Debido a la mayor solubilidad en grasas de los ICS, interactúa con las enzimas microsomales hepáticas. Combinado con la mejora, la tasa de metabolismo de primer paso en el hígado es alta y la tasa de eliminación es de 3 a 5 veces mayor que la de las hormonas sistémicas. hay menos reacciones adversas sistémicas.
Actualmente los CSI son el fármaco de elección para el tratamiento del asma. Aunque el uso prolongado de ICS no puede mejorar la atopia (constitución alérgica) del paciente y eliminar por completo la inflamación de las vías respiratorias para curar el asma, puede controlar eficazmente los síntomas clínicos de varios tipos de asma, excepto el asma resistente a los esteroides, y se utiliza principalmente para aliviar el asma. período, manteniendo la eficacia después de controlar los síntomas agudos del asma o discontinuando los glucocorticoides sistémicos. El uso temprano de ICS puede prevenir cambios irreversibles en la función de las vías respiratorias en las primeras etapas de la inflamación de las vías respiratorias, mejorar la función pulmonar y evitar que la afección empeore y se convierta en un asma más grave.
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