¿Puede el clorhidrato de tamsulosina causar picazón en los oídos?
Nombre común: cápsulas de liberación sostenida de hidrocloruro de tamsulosina
Nombre común:
Nombre comercial: Nombre en inglés: Bitan
Nombre en inglés: Cápsulas de liberación sostenida de clorhidrato de tamsulosina
Pinyin chino: Yansuan Tanluoxin Huanshi Jiaonang
Los ingredientes principales y el nombre químico de este producto son: Clorhidrato de tamsulosina: Clorhidrato de tamsulosina, nombre químico: ( R)(-)5-{2-[[2-(2-(2-etoxifenil)etil éter]aminometil]-2-metil}-etil-2-metoxibencenosulfonamida clorhidrato}
Fórmula estructural química es:
Fórmula molecular: C20H28N2O5S-HCl
Peso molecular: 444,98
[Propiedades] Este producto es una cápsula dura, el contenido son bolitas esféricas blancas
[Farmacología y Toxicología]
Efectos farmacológicos
Este producto es clorhidrato de tamoxifeno, que es un bloqueador del receptor adrenérgico α1 subtipo α1A. es 5400-24000 veces mayor que el de los receptores α2. Se encuentra en la uretra, el cuello de la vejiga y la próstata. El receptor α1 es principalmente el receptor α1A, por lo que este producto tiene un efecto de bloqueo altamente selectivo sobre el músculo liso de la uretra, el cuello de la vejiga y. próstata La capacidad de este producto para inhibir el aumento de la presión intrauretral es 13 veces, por lo que puede reducir la incidencia de hipotensión ortostática después de tomar el medicamento. Este producto puede mejorar la disuria y reducir la presión en la parte prostática de la presión intrauretral. curva, sin afectar la contracción rítmica de la vejiga y la curva de presión intravesical /p>
Estudios de Toxicología
Carcinogenicidad
Ratas macho a 43 mg/kg/día y ratas hembra a 52. mg/kg/día No hubo aumento en la incidencia de tumores en ratas hembras con dosis ≥5,4 mg/kg (P<0,015 Las indicaciones (AUC) son 3 veces la dosis máxima en humanos (0,8 mg/día)
La dosis para ratones macho es de 127 mg/kg/día y para ratones hembra es de 1,58 mg/kg/día, los resultados mostraron que los ratones macho no tuvieron una aparición evidente de tumores, mientras que las hembras tomaron las dos dosis más altas de 45. mg y 158 mg/kg/día durante 2 años consecutivos, fibroma mamario (P<0,0001) y cáncer de mama (P < 0,0075) En estudios de carcinogenicidad en ratones, la dosis máxima de clorhidrato de tamsulosina produjo 8 veces las indicaciones sistémicas (AUC). en comparación con los humanos que reciben la dosis terapéutica máxima (0,8 mg/día).
La mayor incidencia de hiperplasia de la glándula mamaria en ratones y ratas es el resultado del exceso de prolactina plasmática inducido por el clorhidrato de tamsulosina. Está claro si el clorhidrato de tamsulosina aumenta la prolactina en humanos. Se desconoce el estado de los adenomas endocrinos regulados por prolactina que se encuentran en roedores y humanos.
Mutagenicidad
clorhidrato de tamsulosina in vitro Prueba de cambio inverso de Emerson, análisis de timidina quinasa de linfoma de ratón, células de ovario de rata y europeos del este chinos No se encontraron efectos mutagénicos en análisis de empalme de reparación de ADN no incluidos en la lista y análisis de anomalías cromosómicas de linfocitos, análisis de intercambio de cromátidas hermanas in vivo y análisis de prueba de micronúcleos de ratón.
Toxicidad reproductiva
Las dosis únicas o múltiples (300 mg/kg/día) de cápsulas de clorhidrato de dansulosina reducirán significativamente la fertilidad en ratas macho. El mecanismo de reducción de la fertilidad en ratas macho puede ser cambios en la composición del semen retenido en la vagina y alteración de la función eyaculatoria. Los efectos sobre la fertilidad se revierten y mejoran después de 3 días después de una dosis única o 4 semanas después de dosis múltiples. La recuperación completa se producirá dentro de las 9 semanas posteriores a la interrupción de múltiples dosis. No se han demostrado los efectos de las cápsulas de clorhidrato de tamsulosina sobre la composición y función del semen. Los estudios en ratas hembra han demostrado que una dosis única o dosis múltiples de 300 mg/kg/día de dextrosa o cápsulas de clorhidrato de tamsulosina racémica redujeron significativamente la fertilidad. La disminución de la fertilidad en ratas hembra después de una dosis única se asoció con una capacidad de fertilización deteriorada.
[Farmacocinética] Después de una única administración oral de 0,2 mg de este producto, la vida media de eliminación aparente es de 7,68 ± 1,40 horas, el tiempo pico es de 5,2 ± 1,0 horas y la concentración máxima es de 7,37 ± 1,12 ng/ml, el tiempo medio de residencia MRT fue de 12,31 ± 1,70 horas.
[Indicaciones] Se utiliza para tratar los síntomas anormales de la micción causados por la hiperplasia prostática, como micción frecuente, aumento de la nicturia y dificultad para orinar. Dado que este producto logra su propósito terapéutico al mejorar la función del músculo liso de la uretra, el cuello de la vejiga y la próstata, en lugar de reducir las glándulas hiperplásicas, es adecuado para pacientes leves a moderados y no causará trastornos urinarios graves, como aquellos que tienen problemas urinarios graves. Retención urinaria. Este producto no debe tomarse solo.
[Uso y Dosis] Los adultos toman 0,2 mg una vez al día, por vía oral después de las comidas. La dosis se puede aumentar o disminuir según la edad y los síntomas.
[Reacciones adversas] Este producto no tiene reacciones adversas graves, pero ocasionalmente pueden producirse mareos y tambaleo, la mayoría de los cuales pueden aliviarse por sí solos. Un número muy pequeño de personas puede desarrollar ocasionalmente una erupción y necesitar dejar de tomar el medicamento. Un pequeño número de personas experimentará molestias gastrointestinales, que pueden evitarse tomando medicamentos después de las comidas.
【Contraindicaciones】Está prohibido en personas con antecedentes de alergia a este producto.
[Precauciones] 1. Este producto se dirige principalmente a la uretra, el cuello de la vejiga y el músculo liso de la próstata, y no puede reducir el tamaño de la próstata. Si la próstata es demasiado grande y los síntomas de obstrucción son evidentes, debe reducirse. Si se toma al mismo tiempo que un inhibidor de la 5α reductasa, espere de 3 a 6 meses después de que el volumen de la próstata se reduzca significativamente y luego decida si debe tomar el medicamento de acuerdo con los síntomas.
2. Si el efecto del tratamiento no es obvio, se debe cambiar el método de tratamiento.
3. Los pacientes con hipotensión ortostática deben utilizarlo con precaución.
4. Al tomar medicamentos antihipertensivos juntos, se debe prestar atención a los cambios en la presión arterial para evitar la hipotensión.
[Uso por mujeres embarazadas y lactantes] Las mujeres no deben tomar este producto.
[Medicación Infantil] No se recomienda que los niños tomen este producto.
[Dosis para pacientes de edad avanzada] Aunque este producto tiene un impacto mínimo sobre el músculo liso vascular, las personas mayores deben prestar atención al descanso después de tomar este producto.
[Interacciones medicamentosas] 1. Nifedipina, Atenolol, Fenprolina: Uso combinado de Nifedipina, Atenolol y Fenprolina No es necesario ajustar la dosis de clorhidrato de tamsulosina en los pacientes.
2. Warfarina: No existen resultados de pruebas sobre el uso combinado de clorhidrato de tamsulosina y warfarina, por lo que se debe tener precaución al combinarlo con warfarina.
3. Digoxina y teofilina: No es necesario ajustar la dosis cuando se utiliza clorhidrato de tamsulosina simultáneamente con digoxina o teofilina.
4. Furosemida: No es necesario ajustar la dosis cuando se utiliza en combinación con furosemida.
5. Cimetidina: La cimetidina provocará una disminución significativa en la tasa de eliminación del clorhidrato de tamsulosina y un aumento significativo del AUC. Por lo tanto, se debe utilizar con precaución en combinación con cimetidina, especialmente en dosis superiores a 0,4 mg. .
[Sobredosis] La sobredosis de clorhidrato de tamsulosina puede causar hipotensión, por lo que el tratamiento de soporte cardiovascular es la primera prioridad. Coloque al paciente boca arriba y tome medidas para normalizar la presión arterial y la frecuencia cardíaca. Si estas medidas no son efectivas, se debe considerar la administración de líquidos por vía intravenosa. Si es necesario, se puede realizar vasodilatación y monitorización de la función renal y terapia de soporte renal. Los datos de laboratorio indican que el clorhidrato de tamsulosina se une a proteínas en un 94-99% y, por lo tanto, la diálisis no funcionará.
[Especificación] 0,2 mg
[Almacenamiento] Conservar herméticamente a temperatura ambiente.
[Envase] 0,2 mg/comprimido. 7 cápsulas/caja, doble embalaje de aluminio.
[Periodo de vigencia] 2 años.
[Número de aprobación]
[Fabricante] Nombre de la empresa: Hangzhou Conba Pharmaceutical Co., Ltd.