Información sobre el medicamento de Bilot

Nombre del medicamento: Biolot

Nombre común: Tabletas de oxalato de escitalopram

Especificaciones de Biolot: 10 mg*7 tabletas/caja

Bilot unidad: caja

Número de aprobación de Bilot: N.º de aprobación nacional de fármaco H20080788

Fabricante de Bilot: Sichuan Kelun Pharmaceutical Co., Ltd. Resultados de ensayos clínicos a corto plazo sobre el trastorno depresivo (TDM) ) y otros trastornos psiquiátricos muestran que los antidepresivos aumentan el riesgo de pensamientos y conductas suicidas (tendencias suicidas) en niños, adolescentes y adultos jóvenes (<24 años) en comparación con el riesgo de placebo. Cualquiera que esté considerando el uso de oxalato de escitalopram u otros antidepresivos en niños, adolescentes o adultos jóvenes (<24 años) debe sopesar los riesgos frente a las necesidades clínicas. Los ensayos clínicos a corto plazo no mostraron un mayor riesgo de suicidio en comparación con placebo cuando se usan antidepresivos en adultos de 24 años o más, y un mayor riesgo de suicidio después de usar antidepresivos en adultos de 65 años o más. El riesgo de tendencias se reduce. La depresión y ciertos trastornos mentales en sí mismos se asocian con un mayor riesgo de suicidio, y los pacientes de todas las edades deben ser observados de cerca para detectar empeoramiento de los síntomas clínicos, tendencias suicidas y cambios anormales en el comportamiento después del inicio del tratamiento antidepresivo. Se debe recomendar a las familias y a los cuidadores que vigilen de cerca y se comuniquen con los médicos. El oxalato de escitalopram no está aprobado para su uso en pacientes pediátricos (consulte Precauciones de Biolot: Advertencias, empeoramiento clínico y riesgo de suicidio).

Ingredientes de Bilot Ingredientes principales de Biolot: Oxalato de escitalopram Nombre químico: (S)-1-[3-(dimetilamino)propil]-1-(4-fluoro)fenil)-1,3-dihidro- Oxalato de 5-cianoisobenzofurano. Fórmula molecular: C20H21FN2O·C2H2O4 Peso molecular: 414,43 Propiedades de Biolot Biolot es una tableta recubierta con película, que después de quitar la película tiene un aspecto blanco. Bailot Indicaciones: Indicado para el tratamiento de la depresión. Especificación de Biolot: 10 mg (a base de escitalopram). Uso y dosificación de Bailot Uso: Oral, se puede tomar con alimentos. Posología: 1 vez al día. La dosis habitual es de 10 mg al día y la dosis máxima diaria se puede aumentar a 20 mg según la respuesta individual del paciente. Los efectos antidepresivos generalmente se logran en 2 a 4 semanas. Una vez aliviados los síntomas, el tratamiento debe continuar durante al menos 6 meses para consolidar el efecto. Pacientes de edad avanzada (>65 años) Se recomienda iniciar el tratamiento con la mitad de la dosis inicial convencional mencionada anteriormente, y la dosis máxima debe reducirse en consecuencia. Niños y adolescentes (<18 años): No se han realizado estudios de eficacia y seguridad en esta población y actualmente no se recomienda su uso en esta población. Pacientes con función renal reducida: Los pacientes con una reducción leve a moderada de la función renal (CLCR <30 ml/minuto) no necesitan ajustar la dosis. Los pacientes con una reducción grave de la función renal deben usar con precaución. Para pacientes con función hepática reducida, la dosis inicial recomendada es de 5 mg al día y el tratamiento continuado durante 2 semanas. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse a 10 mg al día. Metabolizadores lentos de CYP2C19: para pacientes que se sabe que son metabolizadores lentos de CYP2C19, la dosis inicial recomendada es de 5 mg por día durante 2 semanas. La dosis se puede aumentar a 10 mg por día según la respuesta individual del paciente. Síntomas de abstinencia Cuando sea necesario interrumpir el tratamiento con Biolot, la dosis debe reducirse gradualmente en un plazo de 1 a 2 semanas para evitar los síntomas de abstinencia. No se ha demostrado la seguridad de dosis superiores a 20 mg al día. Reacciones adversas de Bilot La literatura extranjera informa que las reacciones adversas ocurren principalmente en las primeras 1 a 2 semanas de iniciar el tratamiento, y la gravedad y la incidencia de las reacciones adversas disminuirán después del tratamiento continuo. Después del uso prolongado de medicamentos ISRS y la interrupción repentina, algunos pacientes desarrollarán síntomas de abstinencia. Aunque los síntomas de abstinencia pueden ocurrir después de suspender el tratamiento, la evidencia clínica y preclínica existente no muestra que los medicamentos ISRS puedan causar dependencia. No ha habido una revisión sistemática de las reacciones de abstinencia de Biolot. Se han observado reacciones de abstinencia que se manifiestan como: mareos, dolor de cabeza y náuseas, la mayoría de las cuales son leves y autolimitadas. En estudios doble ciego controlados con placebo realizados en el extranjero, las siguientes reacciones adversas ocurrieron significativamente más con Biolot que con placebo, y las tasas de incidencia enumeradas no se han corregido para el placebo.

Los trastornos metabólicos y nutricionales son comunes (>1/100, <1/10); los trastornos psiquiátricos con disminución del apetito son comunes (>1/100, <1/10); la reducción del deseo sexual y la anorgasmia (en mujeres); frecuentes (> 1/100, <1/10); el insomnio, la somnolencia y los mareos son raros (>1/1000, <1/100); son frecuentes las alteraciones del gusto, los trastornos del sueño y las anomalías del sistema respiratorio, del pecho y del diafragma (> 1/100, <1/10); sinusitis, bostezos, anomalías del sistema gastrointestinal son frecuentes (>1/10); náuseas son frecuentes (>1/100, <1/10); son frecuentes (>1/100, <1/10); son frecuentes la hiperhidrosis, las anomalías del sistema reproductivo y de las mamas (>1/100, <1/10); (>1/100, <1/10); fatiga, fiebre Las siguientes son reacciones adversas de los medicamentos ISRS: Trastornos metabólicos y nutricionales: hiponatremia, secreción anormal de hormona antidiurética. Trastornos psiquiátricos: alucinaciones, manía, confusión, agitación, ansiedad. cambios de personalidad, ataques de pánico, neuroticismo; trastornos del sistema nervioso: convulsiones, temblores, trastornos del movimiento, síndrome serotoninérgico; ojos: anomalías visuales; falta de apetito; sistema: pruebas de función hepática anormales; piel y tejido subcutáneo: erupción, equimosis, prurito, angioedema e hiperhidrosis; sistema musculoesquelético: artralgia y mialgia; sistema urinario y renal: retención urinaria; galactorrea, función sexual; trastorno, anorgasmia; síntomas sistémicos: insomnio, mareos, fatiga, somnolencia y reacciones alérgicas. Contraindicaciones de Biolot: Está contraindicado su uso en personas alérgicas al oxalato de escitalopram o cualquiera de sus excipientes. El uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) irreversibles y no selectivos está contraindicado. Precauciones de Biolot: Los antidepresivos no son adecuados para niños y adolescentes menores de 18 años. En ensayos clínicos en niños y adolescentes menores de 18 años, se encontró que las conductas relacionadas con el suicidio (intentos de suicidio e ideas suicidas) y la hostilidad (agresión, comportamiento de confrontación e irritabilidad) ocurrieron con más frecuencia en el grupo de Biolot que en el grupo de placebo. . Incluso para los ensayos clínicos, los pacientes aún necesitan ser monitoreados de cerca para detectar manifestaciones suicidas. Las siguientes advertencias y precauciones especiales se aplican a todos los medicamentos ISRS. Ansiedad paradójica Algunos pacientes con trastorno de pánico pueden experimentar un empeoramiento de sus síntomas de ansiedad durante las etapas iniciales del tratamiento con antidepresivos. Esta reacción paradójica generalmente disminuye dentro de las dos semanas posteriores al inicio del tratamiento. Se recomienda que dosis iniciales más bajas puedan reducir este efecto ansiogénico del fármaco. Convulsiones Los pacientes que experimentan convulsiones deben suspender la medicación. Se deben evitar los ISRS en pacientes con convulsiones inestables y se debe monitorear a los pacientes con convulsiones controladas durante el tratamiento. Si la frecuencia de las convulsiones aumenta, se deben suspender los ISRS. Los ISRS maníacos deben usarse con precaución en pacientes con antecedentes de episodios maníacos o hipomaníacos. Los pacientes que desarrollan un episodio maníaco deben suspender los ISRS. Diabetes Para los pacientes con diabetes, el tratamiento con medicamentos ISRS puede afectar la regulación del azúcar en sangre. Los pacientes que toman insulina y/o agentes hipoglucemiantes orales pueden requerir ajustes de dosis de estos medicamentos. Suicidio: Los síntomas inherentes a la depresión pueden llevar a intentos de suicidio, que continuarán hasta que se produzca una mejoría significativa de forma espontánea o con tratamiento. Los pacientes que toman antidepresivos deben ser monitoreados estrechamente, especialmente al inicio del tratamiento, para prevenir el empeoramiento de los síntomas y/o el desarrollo de tendencias suicidas (ideación y comportamiento suicidas). Esta prevención también debe adoptarse en el tratamiento de otros trastornos mentales asociados con la depresión. Hiponatremia Rara vez se ha informado hiponatremia (posiblemente debido a la secreción anormal de la hormona antidiurética) con los ISRS y generalmente se resuelve después de suspender el tratamiento farmacológico. Se debe tener precaución en pacientes de riesgo, como ancianos, pacientes con cirrosis o cuando toman medicamentos que se sabe que causan hiponatremia. Sangrado: Se ha informado sangrado subcutáneo, como equimosis y púrpura, con el uso de ISRS.

Se recomienda que los ISRS se utilicen con precaución en los siguientes grupos, incluidos: pacientes que toman simultáneamente anticoagulantes orales o que toman simultáneamente medicamentos que se sabe que tienen un impacto sobre la función plaquetaria (como antipsicóticos atípicos y fenotiazinas, grandes. Algunos tricíclicos antidepresivos, ácido acetilsalicílico y antiinflamatorios no esteroides, ticlopidina y dipiridamol) y pacientes con tendencia hemorrágica conocida. Terapia electroconvulsiva (TEC) Actualmente existe experiencia clínica limitada con el uso combinado de ISRS y terapia electroconvulsiva, por lo que se recomienda precaución. Inhibidores reversibles y selectivos de la MAO-A Generalmente no se recomienda el uso combinado de Biolot e inhibidores de la MAO-A debido al posible riesgo de síndrome serotoninérgico. Para el uso concomitante con inhibidores de la MAO irreversibles y no selectivos, consulte Interacciones farmacológicas. Síndrome serotoninérgico: se recomienda precaución al administrar Belotin con medicamentos serotoninérgicos como sumatriptán u otros triptanes, tramadol y triptófano. En casos raros se ha notificado síndrome serotoninérgico durante el tratamiento concomitante con ISRS y agentes serotoninérgicos. Si después de la combinación aparecen los siguientes síntomas, como agitación, temblor, mioclonías y fiebre alta, indica que puede ocurrir síndrome serotoninérgico. Si ocurre este problema, se deben suspender inmediatamente los ISRS y los medicamentos serotoninérgicos y se debe administrar un tratamiento sintomático. Hierba de San Juan: el uso combinado de medicamentos ISRS y hierbas medicinales chinas que contienen hierba de San Juan (hiperina) puede aumentar la aparición de reacciones adversas. Síntomas de abstinencia: Al suspender el tratamiento con Biolot, se recomienda suspender gradualmente el medicamento dentro de 1 a 2 semanas para evitar los síntomas de abstinencia. Efectos sobre la capacidad para conducir y operar maquinaria Aunque los estudios han demostrado que Biolot no afecta la inteligencia o el rendimiento psicomotor, cualquier droga psicoactiva puede afectar el juicio y las habilidades. Los pacientes deben ser conscientes de los peligros potenciales que pueden afectar su capacidad para conducir un vehículo y operar maquinaria. Manténgalo fuera del alcance de los niños. Biolot es adecuado para mujeres embarazadas y lactantes. Mujeres embarazadas Actualmente no existen datos clínicos sobre el uso de Biolot en mujeres embarazadas. Sus efectos teratogénicos se observaron en estudios de toxicología reproductiva en ratas y no se encontró ningún aumento en la incidencia de malformaciones. Se desconoce el riesgo para el cuerpo humano, por lo que Biolot no debe utilizarse en mujeres embarazadas. Si es clínicamente necesario, sólo puede utilizarse después de una cuidadosa consideración de sus riesgos/beneficios. Mujeres que amamantan: el oxalato de escitalopram puede secretarse en la leche materna. Las mujeres que amamantan no deben recibir tratamiento con Biolot ni suspender la lactancia mientras toman el medicamento. Medicamentos para niños de Biolot Consulte el uso y la dosis de Biolot. Medicamentos para personas mayores de Biolot Consulte el uso y la dosis de Biolot. Interacciones farmacológicas de Biolot Interacciones farmacodinámicas Uso concomitante contraindicado: IMAO no selectivos Pacientes que reciben tratamiento farmacológico con ISRS combinado con inhibidores selectivos de la monoaminooxidasa (IMAO) y aquellos que recientemente dejaron de tomar el tratamiento farmacológico con ISRS y comenzaron un tratamiento con IMAO. Se han informado reacciones adversas graves en pacientes. Algunos pacientes desarrollan el síndrome serotoninérgico. El oxalato de escitalopram está contraindicado en combinación con IMAO no selectivos. El tratamiento con biofloxacino se puede iniciar al menos 14 días después de la interrupción del tratamiento con IMAO irreversibles y al menos 1 día después de la interrupción del tratamiento con IMAO reversibles (p. ej., moclobemida). El tratamiento con un IMAO no selectivo se puede iniciar al menos 7 días después de suspender el tratamiento con Biolot. Terapia concomitante no recomendada: Inhibidor selectivo y reversible de la MAO-A (moclobemida). Debido al riesgo de síndrome serotoninérgico, no se recomienda el uso concomitante de Bioflot con inhibidores de la MAO-A. Si realmente es necesario el tratamiento combinado, se debe iniciar con la dosis inicial mínima recomendada y se debe reforzar la monitorización clínica. La coadministración de selegilina con selegilina, un inhibidor irreversible de la MAO-B, requiere precaución debido al posible riesgo de síndrome serotoninérgico. La selegilina es segura cuando se combina con citalopram en dosis inferiores a 10 mg por día. Fármacos serotoninérgicos El uso concomitante de fármacos serotoninérgicos (como tramadol, sumatriptán y otros triptanes) puede provocar el síndrome serotoninérgico. Medicamentos que reducen el umbral convulsivo Los medicamentos ISRS pueden reducir el umbral convulsivo. Se recomienda tener precaución cuando se combinan con otros medicamentos que pueden reducir el umbral convulsivo. Sales de litio y triptófano Hay informes de efectos sinérgicos del uso combinado de medicamentos ISRS y sales de litio o triptófano, por lo que los medicamentos ISRS y estos medicamentos deben usarse juntos con precaución. Hierba de San Juan: el uso combinado de medicamentos ISRS y hierbas medicinales chinas que contienen hierba de San Juan (hiperina) puede aumentar la aparición de reacciones adversas.

Sangrado: El efecto anticoagulante de los anticoagulantes orales puede verse alterado cuando se utiliza Bioflot de forma concomitante. Los pacientes que reciben anticoagulantes orales deben prestar especial atención a la monitorización de los efectos anticoagulantes al iniciar o interrumpir el tratamiento con Bioflot. Alcohol: No existen interacciones farmacocinéticas ni farmacodinámicas entre Biolot y el alcohol. Sin embargo, al igual que otras drogas psicoactivas, no se recomienda su uso con alcohol. Interacciones farmacocinéticas Otros fármacos que afectan la farmacocinética de Belotate El metabolismo de Belotate en el cuerpo está mediado principalmente por CYP2C19. CYP3A4 y CYP2D6 también participan en su metabolismo, pero tienen un impacto menor. El escitalopram, oxalato de desmetilo, el principal metabolito de Biolot, también puede ser catalizado parcialmente por CYP2D6. El uso concomitante de omeprazol (un inhibidor de la enzima CYP2C19) puede provocar un aumento moderado (aproximadamente 50%) en la concentración plasmática de Belotate. La coadministración de escitalopram con cimetidina (un inhibidor moderado de múltiples enzimas) puede aumentar moderadamente la concentración plasmática de escitalopram (aproximadamente 70%). Por lo tanto, cuando se alcanza el límite superior de la dosis terapéutica de Belotal, se deben utilizar con precaución los inhibidores de la enzima CYP2C19 (como omeprazol, fluoxetina, fluvoxamina, lansoprazol, ticlopidina) y cimetidina. Pueden ser necesarias estrategias para reducir Biolot según el criterio clínico. Efectos de Belotate sobre la farmacocinética de otros fármacos Belotate es un inhibidor de CYP2D6. Se debe utilizar con precaución cuando se combina con los siguientes fármacos, incluidos fármacos metabolizados principalmente por CYP2D6 y fármacos con un índice terapéutico estrecho, como flecainida, propafenona y metoprolol ( en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca), o algunos fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central y que se metabolizan principalmente por CYP2D6 (los antidepresivos desipramina, clomipramina, nortriptilina, etc.) o los antipsicóticos risperidona, tioridazina y cloperidol), se debe ajustar la dosis. cuando se usan juntos. La coadministración con normipramina o metoprolol puede provocar un aumento de más del doble en las concentraciones plasmáticas de estos dos fármacos, los cuales son sustratos de CYP2D6. Los estudios in vitro han demostrado que Biolot también puede causar una inhibición leve de CYP2C19. Se recomienda tener precaución cuando se combina con medicamentos metabolizados por CYP2C19. Toxicidad por sobredosis de Biolotel Los datos clínicos sobre la sobredosis de Biolota son muy limitados, pero ha habido informes de sobredosis de 190 mg de Biolota sin reacciones adversas graves. Los síntomas después de una sobredosis de citalopram (>600 mg) son: mareos, temblores, agitación, somnolencia, confusión, ataques epilépticos, taquicardia, cambios en el ECG, cambios en el segmento ST-T, ensanchamiento del complejo QRS, prolongación del intervalo QT, arritmias cardíacas, depresión respiratoria, vómitos. rabdomiólisis, acidosis metabólica, hipopotasemia. Los mismos síntomas pueden ocurrir después de una sobredosis de oxalato de escitalopram. Tratamiento: No existe ningún fármaco de rescate específico. Es fundamental mantener las vías respiratorias despejadas y garantizar un consumo de oxígeno y una función respiratoria adecuados. El lavado gástrico debe realizarse lo antes posible después de la administración oral de fármacos. Se recomienda controlar los signos vitales y cardíacos y proporcionar tratamiento de apoyo sistémico. Efectos farmacológicos El oxalato de escitalopram es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS). El posible mecanismo de los efectos farmacológicos y la eficacia clínica de Biolot es la inhibición de la recaptación de serotonina. El oxalato de escitalopram afecta a los receptores 5-HT1A, 5-HT2, a los receptores de dopamina D1 y D2, a los receptores adrenérgicos α1, α2 y β, a los receptores de histamina H1 y a los colinérgicos muscarínicos. En el cuerpo, las benzodiazepinas y los receptores opioides no tienen o tienen muchos. baja afinidad. Estudios toxicológicos Genotoxicidad: En la prueba de Ames de citalopram racémico, en ausencia de activadores metabólicos, 2 de las 5 cepas de prueba (TA98 y TA1537) tuvieron resultados positivos. El citalopram racémico dio positivo para aberraciones cromosómicas de CHL en presencia o ausencia de activadores metabólicos. Los resultados de la prueba de aberración cromosómica de linfocitos humanos (HPRT) de linfoma de ratón con citalopram racémico, la prueba de síntesis de ADN no programada (UDS) de células de hígado de rata, la prueba de aberración cromosómica de linfocitos humanos y la prueba de micronúcleos de ratón fueron todos negativos. Toxicidad reproductiva: En la prueba de fertilidad, a las ratas se les administró citalopram racémico por vía oral a 32, 48 y 72 mg/kg/día. Se puede observar que las probabilidades de supervivencia en cada grupo de dosis se redujeron cuando se redujo la dosis. ≥32 mg/kg/día. La dosis fue. Los eventos del embarazo se prolongaron con 48 mg/kg/día.

En la prueba de toxicidad para el desarrollo embriofetal en ratas, se les administró escitalopram por vía oral a 56, 112 y 150 mg/kg/día, en dosis media y alta (calculadas en base a mg/m2, equivalentes a la dosis máxima recomendada en humanos [MRHD] Con 20 mg/día ≥56 veces, se observó toxicidad materna (síntomas clínicos anormales, reducción del aumento de peso, reducción de la ingesta de alimentos) en todos los grupos de dosis, y no se encontró ningún efecto teratogénico con la dosis de 56 mg/kg/día. es equivalente a aproximadamente 28 veces la MRHD. Las ratas preñadas recibieron escitalopram 6, 12, 24 y 48 mg/kg/día durante el período perinatal, y el grupo con la dosis más alta (equivalente a aproximadamente 24 veces la MRHD). En el grupo de dosis de 24 mg/kg/día se observó un ligero aumento de la mortalidad de la descendencia y un ligero retraso en el crecimiento, así como una ligera toxicidad materna (síntomas clínicos anormales, reducción del aumento de peso y reducción de la ingesta de alimentos). La dosis sin efecto fue de 12 mg. /kg/día, equivalente a aproximadamente 6 veces la MRHD. En pruebas de toxicidad reproductiva en animales, el citalopram racémico ha mostrado efectos adversos sobre el desarrollo embrionario/fetal y el desarrollo posnatal, incluida teratogenicidad en dosis superiores a las dosis terapéuticas humanas. /prueba de toxicidad fetal, a las ratas se les administraron por vía oral 32, 56 y 112 mg/kg/día de citalopram racémico en dosis altas, la inhibición del crecimiento embrionario/fetal, la tasa de supervivencia fetal disminuyeron y la tasa de anomalías fetales aumentó (incluidas las cardiovasculares y esqueléticas). defectos) y toxicidad materna (crecimiento anormal clínico, aumento de peso reducido), con una dosis sin efecto sobre el desarrollo de 56 mg/kg/día en conejos a los que se les administró citalopram racémico oral en dosis de hasta 16 mg/mg/día. encontrado durante días en la prueba de toxicidad perinatal, a las ratas se les administró por vía oral 4,8, 12,8 y 32 mg/kg/día de citalopram racémico. En el grupo de dosis altas, la tasa de mortalidad de las ratas jóvenes aumentó dentro de los 4 días posteriores al nacimiento, y. el crecimiento de las ratas jóvenes se estancó. Sin efecto con 12,8 mg/kg/día. Carcinogenicidad: A ratones NMRI/BOM y ratas COBS WI se les administró citalopram racémico por vía oral durante 18 a 24 meses, respectivamente. 24 mg/kg/día La relevancia de este fenómeno para los humanos no está clara.