¿Qué tipo de medicina es Li Lingqi?
2 Investigación en el extranjero
El estado actual y la aplicación del nitrato de sertaconazol fue desarrollado por la empresa española Ferrer y se lanzó por primera vez en España en 1992. Fue lanzado en Argentina, Perú y otros países en 1994. Está registrado en Brasil, Filipinas y Venezuela. en Austria y Bélgica. Están pendientes de registro en Canadá, Francia, Grecia, Italia, Portugal, Turquía y Estados Unidos. La droga ha sido transferida a Francia, Alemania, Bélgica, Países Bajos, Portugal, Grecia, Italia, Filipinas, Chile, Centro y Sudamérica. Además, algunas empresas de Taiwán, Indonesia, Brasil, Austria y Turquía también tienen derechos de licencia para el medicamento en sus propios países o regiones y han negociado su transferencia a Australia, el Reino Unido, Colombia, Suiza, Sudáfrica y otros países. países. Además de 2 ungüentos, este producto también está disponible en supositorios, geles, polvos y soluciones.
3 Farmacología
El nitrato de sertaconazol tiene actividad antifúngica de amplio espectro y es eficaz contra bacterias patógenas que causan infecciones de la piel y las mucosas. Levaduras patógenas, dermatofitos, patógenos oportunistas, hongos filamentosos, bacterias Gram positivas y tricomonas tienen amplia actividad antibacteriana y son rápidos y eficaces en el tratamiento de micosis superficiales, cándida y tiña versicolor, y resistencia a otros fármacos antifúngicos. Los ensayos clínicos extranjeros han confirmado que la actividad antibacteriana de este producto no tiene especies ni resistencia a medicamentos, y también muestra una buena permeabilidad de la piel, con alta efectividad clínica, tasa de examen microscópico y tasa de cultivo microbiano. Los estudios de farmacología básica y farmacología clínica han confirmado que el nitrato de sertaconazol tiene efectos antimicóticos superiores y la mayor seguridad, lo que lo convierte en un fármaco antimicótico tópico ideal.
Farmacodinamia de 3.1
Farmacodinamia in vivo de nitrato de sertaconazol 3.1.1.2 Después de 14 días de tratamiento en cobayas infectadas con Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton mentagrophytes y Microsporum canis Los síntomas clínicos desaparecieron, cultivo fúngico fue negativo y la tasa de curación fue del 100%. No se observó recurrencia durante 2 semanas después de suspender el fármaco y el efecto terapéutico fue consistente con el del miconazol.
3.1.2 El estudio farmacodinámico in vitro del nitrato de sertaconazol muestra que el nitrato de sertaconazol tiene una buena actividad antifúngica in vitro y su actividad antibacteriana es equivalente a la del nitrato de miconazol. El rango de CIM de 129 cepas de hongos patógenos comunes de 13 especies en 7 géneros es de 0,8 ~ 12,5 mg/L, y el efecto antifúngico profundo es pobre. Por tanto, la preparación de la pomada es muy específica.
3.2 Farmacocinética: Después de administrar 2 cremas de sertaconazol marcadas con 14 C en la piel de ratas, la absorción sistémica fue menor, el tiempo máximo (tmax) fue de 5 horas y la concentración máxima (Cmax) fue 0,011. Las concentraciones plasmáticas máximas son mucho más bajas que después de la administración intravenosa. La 5hCmax después de la administración hepática es 0,999, que sólo puede compararse con el número residual en el hígado 24 horas después de la administración intravenosa. La cantidad de nitrato de sertaconazol en sangre y orina no se puede medir después de la aplicación de 2 nitrato de sertaconazol sobre piel humana sana.
3.3 Toxicología
3.3.1 Prueba de toxicidad aguda Se administró nitrato de sertaconazol (8 g/kg) por vía oral a ratones. No se encontraron síntomas de intoxicación ni muerte en 7 días, por lo que fue el caso. La dosis máxima tolerada es superior a 8 g/kg. Los animales fueron sacrificados después de 7 días y no se encontraron lesiones en los órganos internos de los ratones muertos.
3.3.2 La prueba de toxicidad aguda por administración dérmica mostró [1] que la piel de las ratas había sido recubierta con nitrato de sertaconazol 20 veces más que la dosis clínica, y no se encontró piel intacta dentro de las 24 horas y 7 días O las ratas con la piel dañada mostraron síntomas evidentes de envenenamiento, ningún animal murió y el peso, la respiración y el ritmo cardíaco de los animales se vieron significativamente afectados.
3.3.3 Prueba de irritación cutánea y prueba de alergia: Utilice pomada de nitrato de sertaconazol 2 para realizar la prueba de irritación cutánea en conejos. Los resultados mostraron que la piel del conejo estaba intacta, dañada durante 7 días y no mostraba irritación. En pruebas con animales, no se encontraron alergias cutáneas y la tasa de sensibilización fue 0.
3.3.4 Prueba de mutagenicidad Según informes bibliográficos, la prueba de mutagenicidad del sertaconazol se estudió mediante una serie de seis métodos de prueba. Los resultados indican que el sertaconazol no causa premutación, mutación o activación ni interfiere con el proceso de segregación cromosómica.
3.3.5 Prueba de toxicidad reproductiva: el nitrato de sertaconazol (200 mg, 150 mg/kg, 100 mg/kg) no tiene efecto sobre el peso corporal de ratones hembra y preñadas, pero no tiene efecto sobre la tasa de preñez y El número de implantación de ratones, los fetos absorbidos, los mortinatos prematuros y tardíos no tienen ningún efecto, pero tienen un impacto en el número de fetos vivos, el sexo, el peso, la longitud y el peso corporal. La tinción con rojo de alizarina mostró que el grado de osificación del hueso occipital era ligeramente mayor, pero aún dentro del rango normal, y el número de segmentos coccígeos era mayor que el del grupo de control, y no había relación de dosis. El nitrato de sertaconazol oral a una dosis de 200 mg/kg no tiene toxicidad reproductiva general en ratones.
4 Aplicaciones clínicas
El nitrato de sertaconazol se utiliza principalmente para tratar infecciones de la piel causadas por dermatofitos, levaduras y mohos. Los estudios realizados por Wu Shaoxi y otros del Instituto de Dermatología de la Academia China de Ciencias Médicas han demostrado que el nitrato de sertaconazol tiene una buena actividad antifúngica in vitro y su actividad antibacteriana es equivalente a la del nitrato de miconazol. Las CMI de 134 cepas de 13 especies y 7 géneros de hongos patógenos superficiales comunes oscilaron entre 0,8 y 12,5 mg/L, mientras que las CIM de los hongos profundos Cladosporium carinii y Sporothrix schenckii oscilaron entre 50 y 65433. Algunos estudiosos han informado que el nitrato de sertaconazol es más eficaz y seguro que el nitrato de miconazol en el tratamiento de infecciones fúngicas de la piel y han demostrado que el nitrato de sertaconazol tiene una alta actividad antifúngica y buena tolerancia, y debería ser el fármaco más adecuado para el uso antimicótico tópico.