Instrucciones para las tabletas de sulfato de quinina

Versión: El primer lote de instrucciones de medicamentos químicos publicado por la Administración Estatal de Alimentos y Medicamentos en 2001

Descripción: Las instrucciones para las tabletas de sulfato de quinina fueron publicadas por la Administración Estatal de Alimentos y Medicamentos. el 31 de diciembre de 2001 se publicó el "Aviso sobre la emisión del primer lote de instrucciones para medicamentos químicos" No. [2001] 586. El manual de instrucciones publicado por la Administración Nacional de Productos Médicos es un borrador de referencia recomendado después de la revisión estándar. Si las empresas tienen alguna duda, pueden presentar opiniones de revisión. [Las indicaciones] deben ser coherentes con el contenido original aprobado; [Reacciones adversas], [Interacciones con medicamentos] y otros contenidos, las instrucciones proporcionadas por la empresa no pueden ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos en blanco o incompletos en el manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.

Nombre del medicamento

Nombre común: Tabletas de sulfato de quinina

Nombre comercial:

Pinyin chino: Liuusuan Kuining Pian

Nombre en inglés: Quinine Sulfate Tablets

Nombre químico: (8S, 9R) 6' Metoxicloroquina 9-alcohol sulfato dihidrato

Fórmula estructural química:

Molecular fórmula: (C20H24N2O2)2·H2SO4·2H2O

Peso molecular: 782,96

Propiedades

Este producto es una pastilla recubierta de azúcar previa eliminación de la capa de azúcar. Aparece blanca.

Farmacología y Toxicología

La quinina es un derivado de la quinolina que puede unirse al ADN de Plasmodium para formar un complejo que inhibe la replicación del ADN y la transcripción del ARN, inhibiendo así el crecimiento de proteínas de los protozoos. síntesis, el efecto es más débil que el de la cloroquina. Además, la quinina puede reducir el consumo de oxígeno de Plasmodium, resistir la fosforilasa de Plasmodium e interferir con el metabolismo del azúcar.

La quinina también provoca la agregación de pigmentos palúdicos, pero el desarrollo es lento y rara vez se forman grandes grumos, a menudo acompañados de muerte celular. La observación bajo un microscopio electrónico mostró que el núcleo y la membrana externa de los protozoos estaban hinchados, con pequeñas vacuolas y partículas de células sanguíneas agregadas en las pequeñas vacuolas, lo que era diferente de la aglutinación de pigmentos de la cloroquina. En la sangre, ciertas concentraciones de quinina pueden provocar la ruptura prematura de los glóbulos rojos parasitados, impidiendo así la maduración de los esquizontes.

Este producto es ineficaz contra la fase infrarroja. El tratamiento a largo plazo puede curar la malaria falciparum, pero no tiene efecto directo sobre los gametocitos de la malaria falciparum, por lo que no puede interrumpir la transmisión.

Farmacocinética

La absorción es rápida y completa tras la administración oral. La tasa de unión a proteínas es de aproximadamente 70. Después de la absorción, se distribuye en los tejidos de todo el cuerpo, con la concentración más alta en el hígado, seguido de los pulmones, los riñones y el bazo, y la concentración más baja en los músculos esqueléticos y los tejidos nerviosos. La concentración en sangre alcanza su punto máximo entre 1 y 3 horas después de tomar el medicamento una vez, y el T1/2 es de 8,5 horas. La quinina se oxida y se descompone en el hígado y pierde su eficacia rápidamente. Sus metabolitos y una pequeña cantidad del fármaco original (unos 10) se excretan por los riñones. Aparecen en la orina 15 minutos después de tomar el fármaco y se excretan casi por completo. después de 24 horas, por lo tanto, no hay acumulación de quinina sexual.

Indicaciones

Para el tratamiento de la malaria falciparum causada por cepas de parásitos resistentes a la cloroquina y multirresistentes. También se puede utilizar para tratar la malaria vivax.

Uso y dosificación

1. Dosis para adultos: Cuando se usa para tratar la malaria falciparum causada por cepas de parásitos resistentes a la cloroquina, 1,8 g por día, en dosis divididas, durante 14 días. .

2. Cuando se utiliza para tratar la malaria falciparum causada por cepas de parásitos resistentes a la cloroquina, la dosis habitual para niños es de 0,1 a 0,2 g por día para niños menores de 1 año, tomados de 2 a 3 veces. y de 0,2 a 3 veces para niños de 1 a 3 años, 0,3 g de 4 a 6 años, de 0,3 a 0,5 g de 7 a 11 años, de 0,5 a 1 gy el tratamiento es de 10 días.

Reacciones adversas

① La quinina utilizada en dosis diarias superiores a 1 g o utilizada durante mucho tiempo a menudo provoca reacciones de quina, que son más o menos similares a las reacciones del ácido salicílico, incluidos tinnitus, dolor de cabeza y náuseas, vómitos, pérdida de visión y audición y otros síntomas. En casos graves, puede producirse sordera temporal, que a menudo puede recuperarse después de suspender el medicamento. ② Cuando la dosis excede los 4 g en 24 horas, puede dañar directamente el tejido nervioso; contrae los vasos sanguíneos de la retina, lo que resulta en una reducción del campo visual, diplopía, ambliopía, etc. ③ Cuando se envenena en grandes dosis, además de agravar las reacciones anteriores, también puede inhibir el miocardio, prolongar el período refractario, ralentizar la conducción, debilitar contractilidad del miocardio, dilatar los vasos sanguíneos periféricos y, a veces, provocar una caída repentina de la presión arterial, respiración lenta y superficial y fiebre, irritabilidad, delirio, etc., la mayoría de ellos murieron de parálisis respiratoria ④ La dosis letal de quinina es aproximadamente. 8 g; ⑤ Algunos pacientes son muy sensibles a la quinina y una pequeña cantidad puede provocar una reacción grave a la quina. ⑥ Un pequeño número de pacientes con malaria falciparum puede tratarse con una pequeña cantidad de quinina. La hemólisis aguda (fiebre de la orina negra) puede provocar; muerte; ⑦ La quinina también puede causar sarpullido, picazón, asma, etc.

Contraindicaciones

No apto para mujeres embarazadas.

Precauciones

(1) Se debe utilizar con precaución en pacientes con asma, fibrilación auricular y otras enfermedades cardíacas graves, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa y mujeres durante la menstruación.

(2) Interferencia con el diagnóstico: La quinina puede interferir con la determinación de 17-hidroxiesteroides.

Uso en mujeres embarazadas y lactantes

Está prohibido en mujeres embarazadas. La quinina tiene efecto oxitocina. Este producto puede provocar pérdida de audición en el feto y daños congénitos en el sistema nervioso central y las extremidades. a través de la placenta. Usar con precaución en mujeres lactantes.

Interacciones medicamentosas

① Los antiácidos y las preparaciones que contienen aluminio pueden retrasar o reducir la absorción de quinina; ② Cuando los anticoagulantes se combinan con quinina, se puede potenciar el efecto anticoagulante; ③ Relajantes musculares; como la bilis ámbar, la tubocurarina, etc., pueden causar depresión respiratoria cuando se combinan con quinina. ④ Cuando la quinidina se combina con quinina, la reacción de quina puede aumentar. ⑤ Los agentes alcalinos en la orina, como el bicarbonato de sodio, etc., pueden aumentar la reabsorción de quinina; por los túbulos renales, lo que provoca un aumento de la concentración sanguínea de quinina y su toxicidad; ⑥ combinado con vitamina K puede aumentar la absorción de quinina ⑦ combinado con buclizina, ciclizina, meclizina, el uso combinado de fenotiazinas, tioxantenos, trimetofenzamida y antibióticos aminoglucósidos; puede causar tinnitus y mareos ⑧ El uso combinado con nifedipina (nifedipina) aumentará la concentración de quinina libre.

Especificaciones

0,3 g

Almacenamiento

Sombrear y mantener sellado.

Embalaje

Período de validez

Número de aprobación

Fabricante

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