Mitotan comprimidos
Nombre chino: Mitotano.
Alías chinos: clorobenceno, dicloroetano, datura, mitotano, majie tabletas, majie, cloiodotan, clorotiano.
Nombre en inglés: Lysodren, Mitotane
Especificación: 500 mg/tableta
Fabricante: Bristol Myers Squibb
Primero, efectos farmacológicos
La estructura de este producto es similar a los pesticidas DDT y DDD, que pueden provocar atrofia y necrosis de la corteza suprarrenal. Después de tomar este producto, puede reducir rápidamente los niveles de hormonas suprarrenales y sus metabolitos en el cuerpo, y se usa para el síndrome de Kuhn causado por tumores suprarrenales o hiperplasia suprarrenal.
Tras la administración oral, alrededor del 40% es absorbido por el tracto gastrointestinal, y el 60% restante se excreta inalterado por las heces. Con una dosis de 5 a 10 g por día, la concentración plasmática puede alcanzar de 10 a 90 μ g/ml, y la concentración del metabolito es de 30 a 50. Después de suspender la dosis de 6 a 9 μ g/ml, todavía se pueden detectar o-cloroalcanos en el plasma. Este producto es altamente soluble en grasa y se almacena principalmente en grasa. Los metabolitos solubles en agua excretados en la orina representan aproximadamente el 25% de la dosis.
En segundo lugar, indicaciones
Carcinoma adrenocortical inoperable, funcional y no funcional, hiperplasia adrenocortical e hipercortisolismo inducido por tumores.
Tres. Uso y dosis
Para niños menores de 18 años, la eficacia y seguridad de este medicamento no se han determinado completamente. Los médicos determinarán la dosis diaria según el peso o la superficie corporal del paciente.
La dosis diaria para adultos es de 1 ~ 6 g (se puede tomar tres o cuatro veces) y luego se puede aumentar gradualmente hasta 8 ~ 10 g por día. La dosis diaria máxima generalmente recomendada es de 18 g.
4. Contraindicaciones
Las personas que tengan reacciones alérgicas a este medicamento no deben tomarlo.
5. Precauciones con el medicamento
Para pacientes con daño hepático o renal de leve a moderado, es posible que sea necesario reducir la dosis según la concentración sanguínea del fármaco.
Este medicamento no está recomendado para pacientes con daño hepático o renal grave.
Si tienes alguna duda, ¡sigue los consejos de tu médico!
Sexto, reacciones adversas
Depresión del sistema nervioso central, mareos, somnolencia, erupción cutánea, pérdida de apetito, náuseas, vómitos, diarrea y otros efectos secundarios;
Interacciones con medicamentos Efectos como dolor de cabeza, hipertensión, hipotensión ortostática, depresión, confusión, temblores musculares y cistitis hemorrágica: 1. La espironolactona puede reducir la eficacia de este medicamento y no se recomienda su uso simultáneo.
2. Alcohol, antihistamínicos de primera generación, sedantes e hipnóticos, analgésicos morfinicos, anti-? ¿Los medicamentos para la epilepsia tienen efectos depresores del sistema nervioso central? El uso puede aumentar los efectos secundarios asociados, como somnolencia y mareos.
3. ¿Este medicamento puede aumentar la resistencia del hígado a ciertos medicamentos (como algunos antiepilépticos, barbitúricos, warfarina en warfarina, etc.) y paño de lana? El uso reducirá la eficacia de este último, por lo que se requiere una supervisión especial.
4.? Antes de tomar otros medicamentos, consulte a su médico o farmacéutico. Precauciones para los pacientes y sus familias:
(1). Este medicamento es un medicamento de quimioterapia, por lo que se debe tener cuidado al manipularlo y desecharlo;
(2) Es lo mejor. usar ropa protectora cuando esté en contacto con el medicamento. Use guantes desechables para evitar que las mujeres embarazadas entren en contacto con el medicamento;
(3) Tomar este medicamento con el estómago vacío puede aumentar la absorción;
(4) Este producto puede inhibir el sistema nervioso central, provocando somnolencia y mareos. Mientras toma el medicamento, debe intentar evitar actividades que requieran un alto grado de concentración, como conducir u operar maquinaria.
5. Puede producirse insuficiencia adrenocortical durante la medicación. ¿Qué hará el médico si es necesario? A los pacientes individuales se les recetan dosis apropiadas de suplementos de corticosteroides.
6. Si hay infección, traumatismo u otras enfermedades, la persona que toma el medicamento debe buscar tratamiento médico inmediatamente para evitar una insuficiencia suprarrenal aguda.
1. Introducción a Mitotan
Mitotan reconoció el color de los sólidos cristalinos. La fórmula molecular es C14H10Cl4, el peso molecular es 320,45438+000 y el punto de fusión es 76-78 °C. Soluble en etanol y tetracloruro de carbono. La densidad es 1,372 g/cm3, el punto de fusión es 77-78 grados Celsius (L.) y el punto de ebullición es 398,9? c a 760 mm Hg, el punto de inflamación es 194,2? c. El almacén se ventila y se seca a baja temperatura.
2. Efectos farmacológicos
o, el P′-DDD es un inhibidor celular y pesticida. Haller et al. sintetizaron DDD (Didi Didi, diclorodifenildicloroetano, clorobenceno dicloroetano) en 1945, que es un compuesto similar al DDT (DDT, diclorodifeniltricloroetano). Nelson y Woodard descubrieron en experimentos a finales de la década de 1940 que la DDD podía causar atrofia suprarrenocortical severa en perros alimentados con perros, pero no se encontraron efectos en las glándulas suprarrenales humanas en los primeros ensayos clínicos. En una investigación de 1958, Guito y Brown descubrieron que el DDD industrial es una mezcla de dos isómeros, P,P-DDD (derecha, derecha) y O,P-DDD (derecha, derecha, derecha, derecha, derecha, derecha, derecha) . Se descubrió que O,P′-DDD tiene un efecto tóxico sobre la corteza suprarrenal, mientras que P,P′-DDD, el componente principal de DDD, no tiene ningún efecto tóxico. Bergenstal et al informaron sobre el primer ensayo clínico de O, P′-DDD en el tratamiento del carcinoma adrenocortical metastásico en 1960. Los estudios en perros han encontrado que O,P'-DDD puede producir selectivamente efectos citotóxicos directos en las mitocondrias de las células adrenocorticales, provocando que las células de la zona fasciculata y la zona reticular se atrofien y necrosis, pero no afecta la zona glomerulosa, por lo que la secreción de aldosterona. no se ve afectado. No tiene ningún efecto sobre la secreción de ACTH, pero puede bloquear la estimulación de ACTH en la corteza suprarrenal y acelerar la inactivación de las hormonas adrenocorticales en los tejidos circundantes. La hidrocortisona y sus metabolitos en la orina disminuyeron rápidamente después de tomar el medicamento. El mecanismo del efecto selectivo de O,P'-DDD sobre las células suprarrenocorticales no está claro. En experimentos con animales, O,P'-DDD puede reducir los corticosteroides elevados en la orina de perros hipertiroideos con tumores adrenocorticales a niveles muy bajos y puede reducir significativamente los tumores.
Tres. Farmacocinética
Después de la administración oral, entre el 40% y el 60% de la dosis se absorbe en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática alcanza su punto máximo 3 a 4 horas después de una dosis única. Del 10% al 25% de la dosis se excreta por la orina en forma de metabolitos solubles en agua y el 60% se excreta sin cambios por las heces. Se distribuye ampliamente y se almacena principalmente en el tejido adiposo. El fármaco todavía puede detectarse en la sangre 10 semanas después de su retirada.
Cuatro. Indicado
Eficaz en cáncer de corteza suprarrenal que no puede extirparse quirúrgicamente o presenta metástasis a distancia. La tasa efectiva objetiva es del 34% al 61% y el período medio de remisión es de 6 a 7 meses. Para el cáncer funcional de corteza suprarrenal, puede aliviar los síntomas del hipertiroidismo, reducir los tumores y prolongar la vida. Además, también se puede utilizar para el síndrome de Cushing (hipercortisolismo) causado por hiperplasia o tumores de la corteza suprarrenal.