¿Cuáles son los efectos y los efectos secundarios de la inyección intravenosa de metilprednisolona a corto plazo? ¿Dónde se debe inyectar a largo plazo?

Nombre del medicamento

Nombre comercial: Metilprednisolona

Nombre común: Succinato sódico de metilprednisolona inyectable

Ingredientes

El ingrediente principal de este producto es el succinato sódico de metilprednisolona.

Efectos farmacológicos

Este medicamento es metilprednisolona para inyección intramuscular e intravenosa. Es un glucocorticoide sintético. Su solución de alta concentración es especialmente adecuada para el tratamiento de algunas enfermedades que requieren hormonas fuertes y rápidas. acción.

La metilprednisolona tiene fuertes efectos antiinflamatorios, inmunosupresores y antialérgicos. Los corticosteroides pueden difundirse a través de la membrana celular y combinarse con receptores intracelulares especiales. Esta combinación puede ingresar al núcleo celular, combinarse con el ADN (cromosoma) e iniciar la traducción del ARNm y luego sintetizar varias proteínas enzimáticas que los glucocorticoides dependen de estas enzimas. muchos efectos sistémicos.

Los corticosteroides no sólo afectan principalmente a la inflamación y los procesos inmunológicos, sino que también afectan al metabolismo de los carbohidratos, las proteínas y las grasas. Sus efectos antiinflamatorios, inmunosupresores y antialérgicos se utilizan en la mayoría de las aplicaciones terapéuticas. Estos efectos conducen a los siguientes resultados: reducir la cantidad de células inmunes en el sitio de la inflamación, reducir la vasodilatación, estabilizar la membrana lisosomal e inhibir la fagocitosis. Reducir la producción de prostaglandinas y sustancias relacionadas.

La metilprednisolona también tiene efectos mineralocorticoides muy bajos. El efecto farmacológico máximo de los corticosteroides se produce después de la concentración sanguínea máxima. Se puede observar que la mayoría de sus efectos se logran cambiando la actividad de las enzimas, y no son causados ​​por la acción directa del fármaco.

Farmacocinética

En el organismo, la colinesterasa hidroliza rápidamente el succinato sódico de metilprednisolona en metilprednisolona libre. Una infusión intravenosa de 30 mg/kg tarda más de 20 minutos, o una infusión intravenosa de 1 g tarda más de 30 a 60 minutos. La concentración plasmática más alta de metilprednisolona se obtiene cerca de los 15 minutos, cerca de 20 ug/ml, por vía intravenosa. se pueden medir concentraciones sanguíneas de 42 a 47 ug/100 ml 25 minutos después de la inyección de 40 mg. Después de la inyección intramuscular de 40 mg de metilprednisolona, ​​la concentración sanguínea máxima se midió en 34 ug/ml 120 minutos después. La concentración sanguínea máxima medida mediante inyección intramuscular es menor que la de la inyección intravenosa, pero el valor de concentración sanguínea se puede mantener por más tiempo después de la inyección intramuscular, por lo que los dos métodos de inyección pueden administrar la misma cantidad de metilprednisolona. Considerando el mecanismo de acción de los corticosteroides, la importancia clínica de estos dos usos es mínima. Las respuestas clínicas generalmente se observan de 4 a 6 horas después de la administración de este medicamento. Para el tratamiento del asma, el efecto deseado es visible tras 1 o 2 horas de uso.

La vida media plasmática de la metilprednisolona es de 2,3-4 horas, independientemente de la forma de administración. La metilprednisolona es un corticosteroide con actividad moderada. Su vida media biológica es de 12 a 36 horas. A partir de los efectos intracelulares de los corticosteroides, se puede observar que la vida media en sangre es significativamente diferente de la vida media farmacológica cuando se mide en sangre. la concentración desaparece. Después, los efectos farmacológicos aún persisten. La duración del efecto antiinflamatorio de los corticosteroides es aproximadamente igual a la duración de la inhibición del eje hipotalámico-pituitario-suprarrenal (HPA) en el cerebro.

La metilprednisolona se metaboliza en el hígado, de forma similar a la cortisona. Los principales metabolitos son la 20-β-hidroximetilprednisolona y la 20-β-hidroxi-6α-metilprednisolona de pino, y se excretan principalmente por la orina en forma de glucuronatos. , sulfatos y compuestos no quelados. Después de la inyección intravenosa de metilprednisolona marcada con carbono 14, el 75% de la radiactividad total se recuperó en la orina en 96 horas, el 9% en las heces después de 5 días y el 20% en la bilis.

Indicaciones

A menos que se utilicen para el tratamiento sustitutivo de determinados trastornos endocrinos, los glucocorticoides son sólo un fármaco de tratamiento sintomático.

1. Tratamiento antiinflamatorio: enfermedades reumáticas, enfermedades del colágeno, afecciones alérgicas, rinitis alérgica estacional o anual, herpes zoster ocular, iridociclitis;

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2. Tratamiento inmunosupresor: trasplante de órganos.

3. Tratar enfermedades de la sangre, tumores y tumores;

4. Tratamiento del shock: shock inducido por insuficiencia adrenocortical;

5. Otros: sistema nervioso. Prevenir las náuseas y los vómitos causados ​​por la quimioterapia contra el cáncer.

6． Trastornos endocrinos: insuficiencia adrenocortical primaria o secundaria; insuficiencia adrenocortical aguda; administrar antes de la cirugía y en caso de trauma o enfermedad grave en pacientes con insuficiencia adrenocortical conocida o posible. Hiperplasia suprarrenal congénita; tiroiditis no supurativa; hipercalcemia debida a cáncer.

Uso y Dosis

Este producto debe ser utilizado según las indicaciones de su médico. Cuando se utiliza como fármaco auxiliar en situaciones que ponen en peligro la vida: la dosis recomendada es de 15 a 30 mg/kg de peso corporal, que debe administrarse por vía intravenosa durante al menos 30 minutos. Dependiendo de las necesidades clínicas, esta dosis se puede repetir cada 4 a 6 horas dentro de las 48 horas en el hospital (ver "Precauciones"). Terapia de choque: utilizada para enfermedades que están severamente habituadas y/o no responden a tratamientos convencionales (como antiinflamatorios no esteroides, sales de oro y penicilamina). Régimen recomendado: Artritis reumatoide: 1 g (2 frascos) al día, inyección intravenosa, durante 1, 2, 3 o 4 días o 1 g (2 frascos) al mes, inyección intravenosa, durante 6 meses; Debido a que grandes dosis de corticosteroides pueden causar arritmia, este método de tratamiento se limita a su uso en hospitales para facilitar la electrocardiografía y la desfibrilación oportunas. La administración debe durar al menos 30 minutos cada vez. Si la afección no mejora dentro de una semana después del tratamiento, o si la afección lo requiere, se puede repetir este plan de tratamiento. Prevenir las náuseas y los vómitos causados ​​por la quimioterapia contra el cáncer protocolo recomendado: Para los vómitos leves a moderados causados ​​por la quimioterapia: 1 hora antes de la quimioterapia, al comienzo de la quimioterapia y después de finalizar la quimioterapia, inyecte por vía intravenosa 250 mg de Milosone durante al menos 5 minutos; . Al administrar la primera dosis de Milosone, se puede administrar clorotiazida al mismo tiempo para mejorar el efecto. En cuanto a la emesis grave causada por la quimioterapia: 1 hora antes de la quimioterapia, inyecte 250 mg de Milosone por vía intravenosa durante al menos 5 minutos y administre una cantidad adecuada. de metotrexato al mismo tiempo o medicamentos de butirofenona, seguido de una inyección intravenosa de 250 mg de Milosone al principio y al final de la quimioterapia. Lesión aguda de la médula espinal: el tratamiento debe comenzar dentro de las 8 horas posteriores a la lesión. La dosis inicial es de 30 mg/kg de peso corporal de metilprednisolona, ​​administrada por vía intravenosa durante 15 minutos bajo supervisión médica continua. Las inyecciones de dosis grandes se pueden administrar a esta velocidad sólo para esta indicación y sólo si se dispone de monitorización ECG y de un desfibrilador. La administración intravenosa de grandes dosis de metilprednisolona durante un corto período de tiempo (más de 500 mg (1 vial) de metilprednisolona administrados en menos de 10 minutos) puede causar arritmias, colapso circulatorio y paro cardíaco. Después de la inyección de dosis grande, el fármaco se suspendió durante 45 minutos y luego se infundió por vía intravenosa a una velocidad de 5,4 mg/kg de peso corporal por hora durante 23 horas. La bomba de infusión debe colocarse en un lugar de inyección diferente al de las inyecciones de dosis grandes. La dosis inicial para otras indicaciones oscila entre 10 mg y 500 mg, según la enfermedad clínica. La metilprednisolona en dosis altas se puede utilizar para controlar ciertas enfermedades agudas y graves a corto plazo, como el asma bronquial, la enfermedad del suero, las reacciones urticaria a las transfusiones y las exacerbaciones agudas de la esclerosis múltiple. Las dosis iniciales de 250 mg o menos deben administrarse por vía intravenosa durante al menos 5 minutos; las dosis iniciales superiores a 250 mg deben administrarse por vía intravenosa durante al menos 30 minutos; Dependiendo de la respuesta del paciente y las necesidades clínicas, la siguiente dosis se puede inyectar por vía intravenosa o intramuscular después de un cierto intervalo. Los corticosteroides son sólo un complemento, no un reemplazo de la terapia convencional. La dosis puede reducirse en bebés y niños, pero esto debe basarse en la gravedad de la enfermedad y la respuesta del paciente más que en la edad y el tamaño. La cantidad total por 24 horas no debe ser inferior a 0,5 mg/kg. Después de tomar el medicamento durante varios días, la dosis debe reducirse gradualmente o suspenderse gradualmente. Si la enfermedad crónica se resuelve espontáneamente, se debe suspender el tratamiento. Los pacientes bajo tratamiento a largo plazo deben someterse a pruebas de laboratorio periódicas, como por ejemplo de orina. rutina, azúcar en sangre 2 horas después de las comidas, presión arterial y peso, pecho. Administrar mediante inyección intravenosa debe usarse para tratamiento de emergencia. Para inyección intravenosa (inyección intramuscular), prepare la solución según las indicaciones. El tratamiento inicial puede ser con metilprednisolona intravenosa administrada durante al menos 5 minutos (para dosis inferiores o iguales a 250 mg) o al menos 30 minutos (para dosis superiores a 250 mg, la siguiente dosis puede reducirse y administrarse de la misma manera); .

Si es necesario, el medicamento se puede diluir para su administración mezclando el medicamento disuelto con una solución de glucosa al 5%, solución salina normal o una mezcla de glucosa al 5% y cloruro de sodio al 0,45%. La solución preparada es físicamente estable y tiene propiedades químicas. permanecen estables.

Reacciones adversas

Según informes de investigaciones extranjeras: se pueden observar reacciones adversas sistémicas. Aunque rara vez ocurren durante el tratamiento a corto plazo, aún se debe tener cuidado. Esto es parte del trabajo de seguimiento del tratamiento con esteroides y no es específico de un medicamento específico. Las posibles reacciones adversas de los glucocorticoides (como la metilprednisolona) son: trastornos de líquidos y electrolitos: equivalentes a la cortisona y la hidrocortisona, los efectos de los mineralocorticoides son menos probables. puede ocurrir con derivados sintéticos (p. ej., metilprednisolona). Puede ser necesaria una dieta suplementada con potasio. Todos los corticosteroides aumentan la pérdida de calcio; congestión de líquidos; alcalosis hipopotasémica; sistema musculoesquelético: debilidad muscular; osteoporosis, fracturas vertebrales asépticas; enfermedades de la piel del tracto digestivo; : dificultar la cicatrización de heridas; piel delgada y frágil; petequias y equimosis; las inyecciones subcutáneas locales repetidas pueden causar atrofia local de la piel: aumento de la presión intracraneal; mareos epilépticos; euforia, insomnio, cambios de humor, cambios de personalidad y depresión grave hasta manifestaciones psicóticas manifiestas: trastornos menstruales; aumenta la necesidad de insulina y hipoglucemiantes orales; Medicamentos en pacientes diabéticos. Ojos: El uso prolongado de glucocorticoides puede causar cataratas subcapsulares de la cámara posterior, glaucoma (que puede afectar el nervio óptico) y aumentar la posibilidad de infecciones fúngicas o virales secundarias en el ojo. debe usarse con precaución en pacientes con herpes simple ocular; aumento de la presión intraocular; proptosis de los ojos. Metabólico: equilibrio de nitrógeno negativo debido a la degradación de proteínas. reacciones a las pruebas cutáneas. Las siguientes reacciones adversas están asociadas con los corticosteroides parenterales. Se han informado reacciones alérgicas, con o sin colapso circulatorio; hipotensión o hipertensión; (en 10 minutos. Las dosis superiores a 0,5 g) pueden causar arritmias y/o colapso circulatorio y/o paro cardíaco. También se ha informado que dosis grandes de metilprednisolona causan bradicardia, pero esto está relacionado con la velocidad de administración o el tiempo de infusión. no ser relevante. También se ha informado que grandes dosis de glucocorticoides pueden causar taquicardia.

Contraindicaciones

Infección fúngica sistémica; personas que se sabe que son alérgicas a los ingredientes del medicamento. Población: Los pacientes que pertenecen a los siguientes grupos de riesgo especiales deben ser monitoreados de cerca y el curso del tratamiento debe acortarse tanto como sea posible (ver también "Precauciones" y "Reacciones adversas" niños con diabetes; antecedentes de enfermedades mentales; ciertas enfermedades infecciosas con síntomas obvios, como tuberculosis o ciertas enfermedades virales con síntomas obvios, como herpes y herpes zóster que afectan los ojos.

Precauciones

Especiales grupos de riesgo: Los pacientes que pertenecen a los siguientes grupos de riesgo especiales deben ser monitoreados estrechamente y el curso del tratamiento debe acortarse tanto como sea posible: Niños: la administración diaria a largo plazo de glucocorticoides en dosis divididas inhibirá el crecimiento de los niños. Sólo se puede utilizar en pacientes diabéticos muy críticos: causa diabetes subyacente o aumenta la necesidad de insulina y agentes hipoglucemiantes orales en pacientes diabéticos. Pacientes hipertensos: empeoran la hipertensión arterial. Personas con antecedentes de psicosis: los corticosteroides pueden agravar los cambios de humor y las tendencias psicóticas preexistentes. Debido a que las complicaciones del tratamiento con glucocorticoides están relacionadas con la dosis y la duración de la administración, es necesario sopesar los pros y los contras en cada caso en términos de dosis, duración del tratamiento y si se debe administrar diariamente o en días alternos. Los pacientes que toman corticosteroides para tratar emergencias inusuales deben necesitar dosis mayores de corticosteroides de acción rápida antes, durante y después de la emergencia. Los corticosteroides pueden enmascarar algunos síntomas de infección y pueden desarrollarse nuevas infecciones durante el tratamiento. Los corticosteroides pueden debilitar la inmunidad y evitar que la infección se localice. Un estudio realizado para determinar la eficacia de Milosone en el shock séptico encontró que los pacientes que tenían niveles elevados de creatinina sérica en el momento del ingreso al estudio o que desarrollaron infecciones secundarias después de iniciar la terapia con esteroides tenían una tasa de mortalidad más alta.

Cuando Milosone se usa en pacientes con tuberculosis activa, debe limitarse a la tuberculosis fulminante o diseminada. Los corticosteroides se pueden usar en combinación con medicamentos antituberculosos apropiados para controlar la enfermedad. Por ejemplo, los corticosteroides se usan en pacientes con tuberculosis latente o con tuberculosis activa. La prueba de tuberculina positiva debe ser observada cuidadosamente para evitar la recurrencia de la afección. Estos pacientes deben recibir quimioprofilaxis durante el tratamiento con corticosteroides a largo plazo. Debido a que se han producido reacciones alérgicas (p. ej., broncoespasmo) en una rara minoría de pacientes que reciben esteroides parenterales, se deben tomar precauciones adecuadas antes de la administración, especialmente en pacientes con antecedentes de alergia a medicamentos. La reducción gradual de la dosis de medicación puede reducir la insuficiencia suprarrenocortical causada por la medicación. Esta insuficiencia relativa puede durar varios meses después de suspender el fármaco, por lo que si ocurre una emergencia durante este período, se debe reanudar el fármaco ya que también puede inhibirse la secreción de mineralocorticoides, debiendo suplementarse al mismo tiempo suplementos de sal y/o corticosteroides; tiempo. El hipotiroidismo y la cirrosis pueden potenciar los efectos de los corticosteroides. Los corticosteroides deben usarse con precaución en pacientes con herpes simple ocular para evitar causar perforación corneal. Los glucocorticoides deben utilizarse con precaución en pacientes con colitis ulcerosa inespecífica. Se debe tener cuidado de observar el crecimiento y desarrollo de los bebés y niños que reciben terapia con esteroides a largo plazo. Algunas preparaciones contienen alcohol bencílico. Se ha informado que el alcohol bencílico está relacionado con el "síndrome de sibilancias" mortal (un trastorno respiratorio caracterizado por sibilancias persistentes) en bebés prematuros. La terapia con esteroides debe tenerse en cuenta al interpretar el conjunto completo de pruebas y datos biológicos (p. ej., pruebas cutáneas, niveles de tiroxina). En circunstancias normales, el curso del tratamiento debe acortarse tanto como sea posible (consulte también "Posología y posología"). La interrupción del medicamento después de un tratamiento prolongado también debe realizarse bajo supervisión médica (disminución gradual, evaluación de la función adrenocortical). Los síntomas más importantes de la insuficiencia adrenocortical son debilidad, hipotensión ortostática y depresión. Evite la inyección en el músculo deltoides debido a la alta incidencia de atrofia subcutánea en esta área. Incompatibilidad: La compatibilidad y estabilidad de Milosone durante la inyección intravenosa y su compatibilidad y estabilidad con otros medicamentos en la solución para infusión intravenosa dependen del pH, la concentración, el tiempo de almacenamiento, la temperatura y el grupo metilo de la propia mezcla. Para evitar problemas de compatibilidad y estabilidad, se recomienda que la solución de Milosone se administre por separado de otros medicamentos siempre que sea posible, ya sea mediante bolo intravenoso, equipo de infusión intravenosa o goteo intravenoso. La discapacidad visual es una reacción adversa poco común, pero aún así se recomienda a los pacientes que conduzcan automóviles y operen maquinaria con precaución.

Uso en mujeres embarazadas y lactantes

La toma de grandes dosis de corticoides durante el embarazo puede provocar malformaciones fetales. Los corticosteroides deben usarse en mujeres embarazadas sólo cuando sea absolutamente necesario. Si se deben suspender los corticosteroides a largo plazo durante el embarazo, el proceso de interrupción debe ser gradual. Debido a que los corticosteroides atraviesan fácilmente la placenta, los bebés nacidos de madres que han tomado dosis altas de corticosteroides durante el embarazo deben ser observados y evaluados cuidadosamente para detectar signos de insuficiencia suprarrenocortical. Se desconocen los efectos de la metilprednisolona sobre el parto. Los corticosteroides se secretan en la leche materna.

Medicamentos en niños

La administración diaria prolongada de glucocorticoides en dosis divididas puede inhibir el crecimiento de los niños, y este tratamiento sólo debe utilizarse en casos muy graves. La dosis puede reducirse en bebés y niños, pero esto debe basarse en la gravedad de la enfermedad y la respuesta del paciente, más que en la edad y el tamaño. La cantidad total por 24 horas no debe ser inferior a 0,5 mg/kg.

Medicamento para personas mayores

Úselo con precaución según las indicaciones de su médico.

Sobredosis

No se producen síntomas clínicos después de una sobredosis aguda de este medicamento. Este medicamento puede eliminarse mediante diálisis.

Instrucciones del medicamento

Antes de su uso, los productos farmacéuticos inyectables deben inspeccionarse visualmente para detectar objetos especiales y decoloración. En un ambiente estéril, agregue el diluyente a un vial de polvo estéril. Utilice únicamente el diluyente especificado. La compatibilidad intravenosa y la estabilidad de la mezcla para infusión intravenosa de solución de succinato sódico de metilprednisolona y otros fármacos se ven afectadas por el pH, la concentración, el tiempo, la temperatura y la solubilidad de la propia metilprednisolona en la mezcla. Para evitar problemas de compatibilidad y estabilidad, se recomienda que las inyecciones de metilprednisolona se administren por separado de otros medicamentos en la medida de lo posible bajo cualquier circunstancia.

Fecha de conservación/caducidad

Medicamentos sin mezclar: conservar a temperatura ambiente (15-30 °C). Solución preparada: Almacenar a temperatura ambiente (15-30°C) y usar dentro de las 48 horas.