¿Qué áreas tratan principalmente las sulfonamidas?

Este tipo de fármaco es el fármaco antibacteriano sintético más antiguo sintetizado y el primero utilizado clínicamente fue el prontodil (1935). Con la llegada de nuevos fármacos antibacterianos que son menos tóxicos y más eficaces, el uso de sulfonamidas ha disminuido, pero siguen siendo el fármaco de elección en determinadas infecciones, como la artritis reumatoide.

Ventajas: 1. Muchas reacciones adversas: daño renal, alergias, reacciones adversas del sistema nervioso central

2. Baja actividad antibacteriana, propenso a resistencia a medicamentos y resistencia cruzada.

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(1) Clasificación de las sulfonamidas

1. Sulfonamidas utilizadas para infecciones sistémicas (fáciles de absorber)

De acción corta (t1/2lt; 10 h) :

Sulfisoxazol (SIZ) 4x/d Sulfadimetoxina (SM2) 4x/d

Efecto medio (10-24 h):

Sulfadiazina (SD) 2x /d Sulfametoxazol (SMZ) 2x/d

De acción prolongada (t1/2gt; 24 h):

Sulfametoxazol SDM (SDM) 1x/3-7d

2. Sulfonamidas para infecciones intestinales (difíciles de absorber)

Sulfasalazina (SASP)

3. Sulfas tópicas

Sulfamidina (SML), sulfaacetamida. (SA), sulfadiazina de plata (SD-Ag)

(2) Espectro antibacteriano: más amplio (la mayoría de las bacterias G, G)

1. meningococos, gonococos, Yersinia pestis (se prefiere estreptomicina)

2. Subsensibles: bacilos G: Escherichia coli, Shigella disenteriae, Proteus, neumococo, brucelosis, virus de la influenza, Typhimurium (SMZ), Pseudomonas aeruginosa (SML, SD-Ag); Chlamydia trachomatis; Plasmodium falciparum (SDM)

3. Inválido: G bacilli, Leptospira, Mycoplasma

Selectivo:

SD- -Meningococos SDM--Plasmodium (lepra, tuberculosis)

SMZ--Styphi SML, SD-Ag. -Igual que Pseudomonas aeruginosa

(3) Principio de acción antibacteriana

Inhibe la dihidrofolato sintasa e inhibe la síntesis de ácidos nucleicos y proteínas

Estructura química de las sulfonamidas Similar a la para -ácido aminobenzoico (PABA),

los dos compiten por la dihidrofolato sintasa, lo que hace que la enzima bacteriana que sintetiza el dihidrofolato se vuelva ineficaz, bloqueando así la síntesis bacteriana de dihidrofolato e inhibiendo la síntesis de ADN y proteínas sintetizadas. un fármaco antibacteriano.

Las bacterias tienen resistencia cruzada a las sulfonamidas

Mecanismo de resistencia: (1) Se mejora la capacidad de reconocimiento de las enzimas; se reduce la afinidad con las sulfonamidas

(2) Las bacterias cambian Vías metabólicas: producir PABA por sí mismos, aumentar la dosis de enzimas, utilizar ácido fólico exógeno, etc.

(4) Aplicación clínica

1. Para la meningitis meningocócica, SD y PNCG son las primeras opciones, seguidas del cloranfenicol y las cefalosporinas de segunda y tercera generación.

2 Para las infecciones del tracto respiratorio, fármacos de acción media y corta, como SD y SMZ. Se prefieren TMP

3. Infección del tracto urinario SIZ, SMZ TMP

Colitis ulcerosa--SASP

4. Enteritis por infección intestinal, disentería bacilar--SMZ TMP

Fiebre tifoidea--SMZ TMP

5. Medicamentos de uso externo (1) Para infecciones de heridas (purulentas, verde cobrizo), quemaduras, etc., elija SML y SD- Ag (este último tiene fuertes propiedades medicinales, es menos irritante y tiene efectos astringentes).

(2) Infección ocular SA

6. Prevenir la malaria SDM (el ingrediente de las tabletas contra la malaria es la pirimetamina No. 2 SDM)

(5) Las reacciones adversas son más comunes

1. Daño renal: la orina ácida puede formar cristales fácilmente, irritando los riñones y provocando cristaluria, hematuria, orina colada y SD

(1) Beba más. agua: Superior a 1,5l/d, aumenta la producción de orina y reduce la concentración del fármaco

(2) Alcaliniza la orina (NaHCO3) previene la cristaluria

(3) Personas mayores y pacientes con insuficiencia renal; Usar con precaución

2. Reacciones alérgicas: erupción cutánea, erupción fija por medicamentos, fiebre por medicamentos, etc., sistema nervioso: mareos, fatiga, encefalopatía neonatal por bilirrubina no apto para conductores, trabajos en altura y recién nacidos;