Introducción al manual de instrucciones de Pentovirin Film
Nota: Las instrucciones para las tabletas de pentovirina fueron publicadas por la Administración Estatal de Medicina en el "Aviso sobre la publicación del segundo lote de catálogo de instrucciones de medicamentos químicos" el 5 de febrero de 2002. Las instrucciones publicadas por la Administración Estatal de Productos Médicos son las muestras de referencia para las especificaciones revisadas. En caso de duda, la empresa puede presentar sugerencias de modificación. Las indicaciones deben ser consistentes con el contenido original aprobado; para reacciones adversas, interacciones medicamentosas, etc., las instrucciones proporcionadas por la compañía no deben ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos vacíos o incompletos del manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.
Nombre del medicamento
Nombre común: Película de pentoverina.
Nombre anterior:
Nombre comercial:
Nombre chino: tabletas de sulfato de quinidina
Pinyin chino: Kuinidinɡ Pinyin
p >El nombre químico de este producto es: (9s) 6′metoxidesoxicinconina 9-alcohol sulfato dihidrato.
Fórmula estructural:
Fórmula molecular: (c 20h 24 N2 o 2)2h2so 4·2H2O
Peso molecular: 782,96
Carácter; función; Letra
Este producto es una tableta recubierta de azúcar, que se vuelve blanca después de quitar la capa de azúcar.
Farmacología y Toxicología
Este producto es un fármaco antiarrítmico de Clase I A que tiene un efecto directo sobre la membrana celular, inhibiendo principalmente el movimiento de los iones de sodio a través de la membrana y afectando a la fase 0. del potencial de acción. Inhibe la autodisciplina del miocardio, especialmente la autodisciplina de los puntos excitadores ectópicos, disminuye la velocidad de conducción, prolonga el período refractario efectivo, reduce la excitabilidad, el período refractario auricular es más obviamente prolongado que el período refractario ventricular, la zona de unión auriculoventricular refractaria El período se acorta y las aurículas y los ventrículos se elevan. El umbral del temblor se eleva. En segundo lugar, inhibe la entrada de calcio y reduce la contractilidad del miocardio. Afecta indirectamente al corazón a través de efectos anticolinérgicos. Dosis altas bloquean los receptores, produciendo vasodilatación e hipotensión. La concentración sanguínea eficaz de quinidina es de 3 a 6 mg/l y pueden producirse reacciones adversas graves por encima de 8 mg/l.
Farmacocinética
La absorción es rápida y completa tras la administración oral. La biodisponibilidad varía mucho entre individuos, oscilando entre el 44% y el 98%. Debido a su fuerte afinidad con las proteínas, se distribuye ampliamente por todo el cuerpo. El volumen de distribución aparente en personas normales es de 2 a 3 l/kg y se reduce en la insuficiencia cardíaca. La tasa de unión a proteínas de las personas normales es del 80% al 88%. Comienza a hacer efecto 30 minutos después de la administración oral, alcanza su máximo en 1 a 3 horas y dura aproximadamente 6 horas. La vida media (t1/2) es de 6 a 8 horas y de 2,5 a 6,7 horas en los niños. Prolongado en pacientes con insuficiencia hepática. Metabolizados principalmente por el hígado, algunos metabolitos tienen actividad farmacológica. Los inductores de enzimas hepáticas pueden aumentar el metabolismo de este producto. La cantidad excretada en orina sin cambios es aproximadamente del 18,4% (10% ~ 20%), y la cantidad excretada en orina ácida aumenta principalmente mediante filtración glomerular. La hemodiálisis puede promover la eliminación de fármacos y metabolitos originales. Se puede excretar aproximadamente el 5% de las heces y también se puede excretar una pequeña cantidad de leche y saliva.
Indicaciones
Está indicado principalmente para el tratamiento de mantenimiento tras la conversión de una fibrilación auricular o aleteo auricular.
Aunque es eficaz para las contracciones auriculares prematuras, la taquicardia supraventricular paroxística, el síndrome de preexcitación con arritmias supraventriculares, las contracciones ventriculares prematuras y la taquicardia ventricular, y tiene el potencial de convertir la fibrilación auricular o el aleteo auricular, pero debido a muchos efectos adversos reacciones, rara vez se usa ahora.
Dosis
Los adultos deben probar primero con 0,2g para observar si hay alguna reacción alérgica o específica.
Dosis para adultos: 0,2~0,3 g una vez, 3~4 veces al día. Para la conversión de fibrilación auricular o aleteo auricular, 0,2 g el primer día, una vez cada 2 horas, durante 5 veces consecutivas si no hay reacciones adversas, aumentar a 0,3 g el segundo día y 0,4 g el tercer día; una vez cada 2 horas, 5 veces seguidas. La dosis diaria total no debe exceder los 2,4 g. Una vez restablecido el ritmo sinusal, se debe cambiar a una dosis de mantenimiento de 0,2 a 0,3 g cada vez, 3 a 4 veces al día.
Dosis máxima de prescripción para adultos: 3 g al día (generalmente no más de 2,4 g al día), administrada en lotes.
Efectos adversos
Este producto tiene un índice terapéutico bajo, y aproximadamente 1/3 de los pacientes presentan reacciones adversas.
1. Cardiovascular: Este producto puede promover arritmias, provocar paro cardíaco y bloqueo de la conducción, lo cual es más común en pacientes con enfermedad cardíaca primaria. También puede causar contracciones ventriculares prematuras, taquicardia ventricular y taquicardia ventricular. temblor.
En el electrocardiograma puede aparecer prolongación del intervalo PR y ensanchamiento del complejo QRS, generalmente en relación con la dosis. Puede prolongar significativamente el intervalo QT del electrocardiograma, inducir taquicardia ventricular (torsade) o fibrilación ventricular, y puede detenerse espontánea y repetidamente, con síncope durante el ataque. Este efecto es independiente de la dosis y puede ocurrir cuando las concentraciones en sangre todavía están dentro o por debajo del rango terapéutico. Este producto puede dilatar los vasos sanguíneos y provocar hipotensión y, en algunos casos, puede producirse vasculitis.
2. Reacciones adversas gastrointestinales: muy frecuentes. Estos incluyen náuseas, vómitos, calambres dolorosos, diarrea, pérdida de apetito, hepatitis lobulillar y esofagitis.
3. Reacción de quina: pueden producirse tinnitus, trastornos gastrointestinales, palpitaciones del corazón, convulsiones, dolores de cabeza y rubor. Deterioro visual como visión borrosa, fotofobia, diplopía, deterioro de la visión de los colores, midriasis, escotomas y ceguera nocturna. Discapacidad auditiva, fiebre, edema local, mareos, temblores, excitación, coma, ansiedad e incluso la muerte. Generalmente relacionado con la dosis.
4. Reacciones específicas: mareos, náuseas, vómitos, sudores fríos, shock, cianosis, depresión o paro respiratorio. Independientemente de la dosis.
5. Reacciones alérgicas: erupciones cutáneas diversas, especialmente urticaria y picor, fiebre, asma, hepatitis y colapso. Independientemente de la dosis.
6. Muscular: agrava la miastenia gravis. Aumentar la enzima CPK.
7. Sistema sanguíneo: trombocitopenia, anemia hemolítica aguda, neutropenia, desviación a la izquierda de la clasificación de los glóbulos blancos y neutropenia.
Contraindicaciones
Está prohibido en personas alérgicas a este producto o que hayan utilizado este producto para provocar púrpura trombocitopénica. Está prohibido el uso de este producto en pacientes con bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado y síndrome del seno enfermo sin protección de marcapasos.
Cosas a tener en cuenta
1. Para pacientes que pueden tener bloqueo auriculoventricular completo (como intoxicación por digoxina, bloqueo auriculoventricular de segundo grado, trastorno grave de la conducción intraventricular, etc.). ) sin protección de marcapasos, utilícelo con precaución.
2. Tomar el medicamento 2 horas después de una comida o 1 hora antes de una comida y beber agua varias veces puede acelerar la absorción y la concentración sanguínea máxima aparecerá antes y será más alta. Tomarlo con alimentos o leche reduce la irritación gastrointestinal sin afectar la biodisponibilidad.
3. Cuando la dosis oral diaria supera los 1,5 g, o cuando el fármaco se administra a pacientes de alto riesgo con reacciones adversas, se debe controlar el electrocardiograma y la concentración sanguínea del fármaco en el hospital. Se debe prestar especial atención a la cardiotoxicidad cuando se superan los 2 g al día.
4. Al convertir el aleteo auricular o la fibrilación auricular, se deben usar primero preparaciones digitálicas o bloqueadores de los receptores B para evitar que la relación 1:1 baje debido a la reducción de la conducción oculta entre las áreas auriculoventricular y ventricular. , evitando así que la frecuencia ventricular disminuya demasiado.
5. La medicación a largo plazo requiere control de la función hepática y renal. Si se produce un desequilibrio electrolítico grave o una función hepática y renal anormal, es necesario suspender la medicación inmediatamente.
6. Intensifique las pruebas de ECG y deje de tomar el medicamento si el intervalo QRS supera el 20% antes de tomar el medicamento.
Uso en mujeres embarazadas y lactantes
La seguridad y eficacia de este medicamento en mujeres embarazadas no han sido confirmadas mediante los estudios correspondientes. Sólo apto para mujeres embarazadas que deban utilizar quinidina. Los medicamentos pueden cruzar la barrera placentaria. El contenido de quinidina en el líquido amniótico es 3 veces mayor que en el suero. Los niveles de este fármaco en la leche materna son ligeramente más bajos que los del suero materno. Por lo tanto, es mejor que las mujeres lactantes no tomen este medicamento.
Medicación pediátrica
Dosis habitual en niños: 6 mg/kg de peso corporal cada vez, o 180 mg/m2 de superficie corporal, 3-5 veces al día.
La seguridad y eficacia de la quinidina en niños con arritmias cardíacas aún no son concluyentes.
Uso en pacientes de edad avanzada
La seguridad y eficacia de la quinidina en pacientes de edad avanzada siguen siendo inciertas.
Interacciones medicamentosas
1. Cuando se usa en combinación con otros fármacos antiarrítmicos, los efectos pueden ser aditivos. Verapamilo y amiodarona pueden aumentar la concentración sanguínea de este producto.
2. Combinado con anticoagulantes orales, puede reducir aún más la protrombina y reducir la unión de este producto a las proteínas. Por lo tanto, se debe prestar atención al ajuste de la dosis durante el uso combinado y después de la interrupción del medicamento.
3. El fenobarbital y la fenitoína pueden aumentar el metabolismo intrahepático de este producto y acortar la vida media plasmática, por lo que se debe ajustar la dosis según corresponda.
4. Este producto puede aumentar la concentración sérica de digoxina a niveles tóxicos y también puede aumentar la concentración sérica de glucósidos digitálicos. Por lo tanto, es necesario controlar la concentración sanguínea y ajustar la dosis. Cuando se produce una sobredosis de digital, este producto puede agravar las arritmias cardíacas.
5. El uso combinado con fármacos anticolinérgicos puede aumentar el efecto anticolinérgico.
6. Puede debilitar el efecto de los fármacos colinérgicos, debiendo ajustarse la dosis según sea necesario.
7. Este producto puede potenciar y prolongar el efecto depresor respiratorio de los fármacos bloqueadores neuromusculares, especialmente tobalina, succinilcolina y pancuronio.
8. Fármacos alcalinizantes de la orina como acetazolamida, grandes cantidades de zumo de limón, antiácidos o bicarbonato, etc. , puede aumentar la reabsorción de este producto por los túbulos renales, provocando reacciones tóxicas a dosis habituales.
9. Cuando este producto se combina con medicamentos antihipertensivos, vasodilatadores y bloqueadores de los receptores B, puede agravar el efecto de reducir la presión arterial y dilatar los vasos sanguíneos cuando se usa en combinación con bloqueadores de los receptores B; También puede aumentar el efecto inhibidor sobre el nódulo sinusal y el nódulo auriculoventricular.
10. La rifampicina puede aumentar el metabolismo de este producto y reducir la concentración en sangre.
11. El isoproterenol puede agravar la arritmia provocada por una sobredosis de este producto, pero es beneficioso para las torsades provocadas por la prolongación del intervalo QT.
Sobredosis
Una dosis única oral de quinidina superior a 5 g puede provocar la muerte en niños. Las arritmias ventriculares y la hipotensión son más comunes en la fase aguda de la sobredosis. Otros incluyen vómitos, diarrea, tinnitus, pérdida de audición de alta frecuencia, mareos, visión borrosa, diplopía, fotofobia, dolor de cabeza, delirio, etc. La taquicardia ventricular (incluida la torsade de pointes) causada por una sobredosis de quinidina puede afectar la hemodinámica. Cuando se suspende la quinidina, se debe realizar una cardioversión eléctrica inmediatamente y se debe instalar un marcapasos temporal si es necesario.
Especificaciones
0,2 g
Almacenamiento
Proteger, sellar y conservar.
Paquete
Período de validez
Número de certificación de registro
Empresa fabricante
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