Medicamentos para la gota
Lectura guiada
Con el desarrollo de la economía social y los cambios en los estilos de vida y las estructuras dietéticas de las personas, la prevalencia de la gota y la hiperuricemia en mi país ha ido aumentando año tras año. La hiperuricemia se refiere al estado de alto nivel de ácido úrico en la sangre bajo una dieta normal de purinas. Dado que la hiperuricemia es el factor fundamental que conduce a la gota, la reducción de los niveles de ácido úrico se ha convertido en el objetivo del tratamiento de la gota. Los medicamentos para reducir el ácido úrico incluyen principalmente medicamentos que inhiben la producción de ácido úrico (alopurinol, febuxostat) y medicamentos que promueven la excreción de ácido úrico (benbromarona, probenecid, etc.). He recopilado medicamentos para reducir el ácido úrico de uso común para todos. a.
Alopurinol
El alopurinol es un fármaco que inhibe la producción de ácido úrico. Estos medicamentos reducen la síntesis de ácido úrico al inhibir la actividad de la xantina oxidasa, reduciendo el contenido de ácido úrico en la sangre y la orina a niveles por debajo de la solubilidad, evitando que el ácido úrico forme cristales y se deposite en las articulaciones y otros tejidos, y también ayuda a los pacientes. con gota. Redisolución de cristales de ácido úrico en los tejidos.
1.
Después de que los síntomas agudos de la gota desaparezcan (generalmente alrededor de 2 semanas después del ataque), no debe usarse durante el ataque agudo de gota. El alopurinol debe iniciarse con una dosis baja y aumentarse gradualmente. La dosis inicial para adultos es de 50 mg/vez, 1-2 veces/día, que puede aumentarse de 50 a 100 mg cada semana hasta 200-300 mg/día. La dosis máxima no supera los 600 mg/día. El nivel de ácido úrico debe medirse cada dos semanas. Los pacientes con insuficiencia renal deben reducir la dosis, siendo la dosis recomendada 50-100 mg/d, como CCR
2. Reacciones adversas
Las reacciones adversas incluyen erupción cutánea, diarrea, leucopenia, Pérdida de cabello, hígado, daño a la función renal, etc. , generalmente puede volver a la normalidad después de suspender el medicamento. Además, también se han reportado en el extranjero varios casos de muerte súbita inexplicable.
De todas las reacciones adversas, la más importante es la erupción, que puede ser pápulas pruriginosas, urticaria, púrpura o incluso erupciones medicamentosas graves (como dermatitis exfoliativa, eritema multiforme grave, erupción farmacológica, necrosis epidérmica tóxica y flacidez). ).
La Administración de Alimentos y Medicamentos de China (CFDA) publicó el 57º Boletín de Información sobre Reacciones Adversas a Medicamentos en 2013, advirtiendo sobre erupciones graves causadas por el fármaco de síntesis de ácido úrico alopurinol. Estos incluyen erupciones farmacológicas graves, como dermatitis exfoliativa, eritema multiforme grave, erupción farmacológica y necrosis y laxitud epidérmica tóxica. También se señala que los médicos deben prestar atención a la dosis y a los grupos especiales al recetar tabletas de alopurinol, evitar el uso de medicamentos no autorizados y prohibir el uso de medicamentos con contraindicaciones; los pacientes con alergias y alta sensibilidad deben usarlos con precaución; preste atención al uso combinado de medicamentos para prevenir interacciones medicamentosas. Después de tomarlo, si tiene reacciones cutáneas u otros signos alérgicos, debe dejar de tomarlo inmediatamente y acudir a un dermatólogo a tiempo;
Factores genéticos de las reacciones de hipersensibilidad: el síndrome de hipersensibilidad suele ocurrir dentro de los primeros meses de medicación y la dermatitis exfoliativa es la más común. Los asiáticos (incluidos los chinos Han) tienen un mayor riesgo de sufrir reacciones de hipersensibilidad graves cuando usan alopurinol que los blancos, lo que está directamente relacionado con la tasa positiva del alelo HLA-B*5801. La tasa positiva de este gen en la población china Han es de 6 a 8, mientras que es de sólo 2 en la población blanca. Si las condiciones lo permiten, se recomienda que los asiáticos se sometan a una prueba rápida de PCR para detectar el gen HLA-B*5801 antes de usar alopurinol. Aquellos que den positivo tienen prohibido usarlo.
3. ¿Medicación combinada
? Captopril, amlodipino e hidroclorotiazida pueden aumentar el riesgo de reacciones alérgicas cuando se usan con alopurinol.
? Cuando el alopurinol se combina con antibióticos como ampicilina y amoxicilina, aumenta la incidencia de erupción.
? El alopurinol puede provocar una acumulación excesiva de hierro en los tejidos y provocar depósito de hemosiderina, por lo que no debe tomarse junto con suplementos de hierro (como el succinato ferroso).
? El alopurinol combinado con warfarina aumenta el riesgo de hemorragia. Ajustar la dosis de warfarina si es necesario.
Febuxostat (también conocido como Febuxostat)
Febuxostat es un nuevo inhibidor selectivo de la xantina oxidasa que reduce la síntesis de ácido úrico sérico al inhibir la concentración de ácido úrico.
1.
La dosis inicial es de 20-40 mg/d. Después de 2-5 semanas, el ácido úrico en sangre no alcanza el estándar. d. Dado que se elimina principalmente en el hígado, tiene un impacto negativo en la función renal. Es muy seguro para pacientes con trasplante de riñón incompleto. Los pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (estadio G1-3) no necesitan ajustar la dosis, y los pacientes con insuficiencia renal grave (estadio G4-5) deben usarla con precaución. La frecuencia de los ataques de gota tiende a aumentar durante las primeras etapas de la toma de febuxostat porque la disminución de la concentración de ácido úrico en sangre da como resultado la movilización del urato depositado en los tejidos. Para prevenir ataques de gota durante las etapas iniciales del tratamiento, se recomienda tomar AINE o colchicina al mismo tiempo.
2. Reacciones adversas
Las reacciones adversas comunes son función hepática anormal y, ocasionalmente, reacciones gastrointestinales, dolor en las articulaciones, erupción cutánea y otras reacciones adversas. El más importante de ellos es el mayor riesgo de muerte por eventos cardiovasculares.
Las investigaciones muestran que el febuxostat aumenta el riesgo de muerte cardiovascular en comparación con el alopurinol. El 21 de febrero de 2065, la FDA emitió un mensaje advirtiendo que el fármaco antigota febuxostat puede aumentar el riesgo de muerte en los pacientes y solicitó que se restringiera el uso de febuxostat.
La FDA recuerda que antes de usar este medicamento, los médicos deben preguntar cuidadosamente a los pacientes sobre su historial de enfermedad cardíaca o accidente cerebrovascular y sopesar los beneficios y riesgos del uso de febuxostat. Los pacientes deben buscar atención médica de inmediato si desarrollan dolor en el pecho, dificultad para respirar, latidos cardíacos rápidos o irregulares, entumecimiento o debilidad en un lado del cuerpo, mareos, dificultad para hablar o dolor de cabeza intenso y repentino mientras toman febuxostat. No deje de tomar medicamentos sin consultar a su médico para evitar que los síntomas de la gota empeoren. La FDA recuerda al personal médico que febuxostat sólo debe usarse en pacientes que han fallado o son intolerantes al tratamiento con alopurinol. Los pacientes deben ser informados de sus riesgos cardiovasculares y deben buscar atención médica de inmediato si se presentan los síntomas anteriores.
3. ¿Medicación combinada
? Debido a la acumulación en el cuerpo, se debe tener precaución cuando se usa febuxostat concomitantemente con teofilina.
? Febuxostat está contraindicado en pacientes que reciben azatioprina o tiopurinas debido al riesgo de toxicidad debido a concentraciones plasmáticas elevadas.
? Según estudios de interacción farmacológica realizados en voluntarios sanos, no existen interacciones significativas entre febuxostat y colchicina, naproxeno, indometacina, hidroclorotiazida, warfarina y desipramina. Por tanto, febuxostat se puede utilizar en combinación con estos fármacos.
Benzbromarona
La benzobromarona es un fármaco que favorece la excreción de ácido úrico. Promueve la excreción de ácido úrico y reduce los niveles de ácido úrico en sangre al inhibir la reabsorción tubular renal de ácido úrico.
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La dosis inicial para adultos es de 25-50 mg/d. Después de 2-5 semanas, se puede ajustar la dosis a 75 mg/d o 100 mg/d según las necesidades. Nivel de ácido úrico en sangre. Tómelo después del desayuno. Estos medicamentos se pueden utilizar en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada o trasplante de riñón. La dosis recomendada de EGFR es de 20-60 ml/min/1,73 m^2 y 50 mg/d en pacientes con eGFR lt20 ml/d. min/1,73m2 o cálculos renales de ácido úrico. Al tomarlo, la orina debe alcalinizarse, el valor del pH de la orina debe ajustarse a 6,2-6,9 y la producción de orina debe mantenerse por encima de 2000 ml para aquellas personas con función cardíaca y renal normales. Está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal moderada a grave (filtrado glomerular inferior a 20 ml/min y pacientes con nefritis). También está contraindicado en mujeres embarazadas o que puedan estarlo y en período de lactancia. Evitar el uso simultáneo con otros fármacos hepatotóxicos. .
2. Reacciones adversas
Las reacciones adversas incluyen principalmente daños en la función hepática, reacciones gastrointestinales (diarrea, malestar estomacal, náuseas, etc.), alergias en la piel (ruedas, sarpullido, enrojecimiento, picazón). , etc. ). Entre ellos, el daño hepático es el más preocupante.
El 31 de febrero de 2014, la CFDA emitió un informe ADR titulado "Cuidado con el riesgo de daño hepático causado por la benzobromarona" para recordar que dichos medicamentos pueden aumentar el riesgo de daño hepático. Durante la medicación se debe prestar atención a los síntomas y signos de daño hepático, como pérdida de apetito, náuseas, vómitos, debilidad general, dolor abdominal, diarrea, fiebre, tinción de orina, ictericia conjuntival, etc. , debiendo buscar tratamiento médico lo antes posible, comprobar la función hepática y realizar el tratamiento correspondiente si es necesario.
3. ¿Medicación combinada
? Se ha informado en la literatura que los salicilatos y el fármaco antituberculoso pirazinamida pueden reducir el efecto de excreción de ácido úrico de este producto.
? Cuando se combina con fármacos anticoagulantes como acetato de nitrocumarina, fenildanona, éster etílico de dicumarol, etc., se puede aumentar la actividad de los fármacos anticoagulantes.
Probenecid
El probenecid es un fármaco que promueve la excreción de ácido úrico. Puede aumentar la excreción de ácido úrico al inhibir la reabsorción activa de ácido úrico por los túbulos renales, reduciendo así el ácido úrico en el organismo. concentración de sangre.
1.
Este producto está indicado para pacientes con hiperuricemia y gota crónica. La dosis inicial para adultos es de 1,25 g, 1 dosis dos veces al día. Después de 1 semana, la dosis se puede ajustar a 1,5 g, 1 dosis dos veces al día. Tome suficiente agua (unos 2500 ml al día) para prevenir la formación de cálculos renales y tome medicamentos para alcalinizar la orina si es necesario. Este producto no es adecuado para personas mayores, personas con disfunción hepática y renal, personas con úlceras pépticas activas o personas con antecedentes de cálculos renales. No utilice este producto cuando los síntomas de un ataque agudo de artritis gotosa no estén bajo control. Si se produce un ataque agudo durante el tratamiento con este producto, puede continuar usando la dosis original y administrar colchicina u otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos al mismo tiempo.
2. ¿Reacciones adversas
? Alrededor del 5% de los consumidores desarrollan síntomas gastrointestinales como náuseas o vómitos, que en ocasiones provocan úlceras pépticas.
? Para favorecer la formación de cálculos renales, el valor del pH de la orina debe estar entre 6,0 y 6,5. Beba mucha agua y tome medicamentos para alcalinizar la orina y prevenir los cálculos renales.
? Las reacciones alérgicas cruzadas, que incluyen erupción cutánea, picazón y fiebre, entre este producto y las sulfonamidas son raras.
? Ocasionalmente, causa reacciones adversas raras como leucopenia, supresión de la médula ósea y necrosis hepática.
3. ¿Medicación combinada
? Los diuréticos como el alcohol, la clorotiazida, el ácido úrico, la furosemida, la pirazinamida, las tiazidas, etc. pueden aumentar la concentración sérica de ácido úrico. Cuando este producto se usa concomitantemente con estos medicamentos, se debe ajustar la dosis para controlar la hiperuricemia.
? Cuando se usa con aspirina u otros salicilatos, se puede inhibir la excreción de ácido úrico de este producto.
? Cuando se combina con indometacina, dapsona y naproxeno, la concentración plasmática de este último aumentará y su toxicidad aumentará.
? Cuando se usa con varias penicilinas y cefalosporinas. La concentración sanguínea de este último aumenta y dura mucho tiempo, por lo que aumenta la toxicidad, especialmente en los riñones.
? Cuando se usa con agentes antidiabéticos orales, se potencia el efecto de estos últimos.
? Cuando se usa con metotrexato, la concentración plasmática de metotrexato puede aumentar y su toxicidad puede aumentar.
? Cuando se usa nitrofurantoína en conjunto, el efecto antiinfeccioso de la nitrofurantoína en la orina se reduce debido a la inhibición de la secreción tubular renal.
? Cuando se usa en combinación con rifampicina, debido a la competencia entre los dos fármacos en el hígado, la concentración sanguínea de rifampicina puede aumentar, el tiempo puede prolongarse y la toxicidad puede aumentar. Clínicamente, generalmente no se recomienda usar dos medicamentos al mismo tiempo para aumentar la concentración sanguínea de rifampicina.
? Cuando se utiliza con sulfas, las concentraciones en sangre aumentan porque se ralentiza la excreción de estas últimas por los riñones. La concentración sanguínea de sulfonamidas debe controlarse periódicamente para un uso * * * prolongado.