El nivel de ácido úrico del hombre era 610 y bajó a 420 después de tres meses de uso. ¿Cómo fue su experiencia?
Con el desarrollo de la economía social y los cambios en el estilo de vida y la estructura dietética de las personas, la prevalencia de la gota y la hiperuricemia (China) en mi país ha ido aumentando año tras año. La hiperuricemia se refiere al estado de uricemia alta en la sangre bajo una dieta normal de purinas. Dado que la hiperuricemia es el factor fundamental que conduce a la gota, la reducción de los niveles de ácido úrico se ha convertido en el foco del tratamiento de la gota. Los fármacos reductores del ácido úrico incluyen principalmente fármacos que inhiben la producción de ácido úrico (alopurinol, febuxostat) y fármacos que favorecen la excreción de ácido úrico (benbromarona, probenecid, etc.).
Alopurinol Purinol es un fármaco que inhibe producción de ácido úrico. Estos medicamentos reducen la síntesis de ácido úrico al inhibir la actividad de la xantina oxidasa, reduciendo el contenido de ácido úrico en la sangre y la orina a niveles por debajo de la solubilidad, evitando que el ácido úrico forme cristales y se deposite en las articulaciones y otros tejidos, y también ayuda a los pacientes con Gota. Redisolución de cristales de ácido úrico en los tejidos.
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Después de que los síntomas agudos de la gota desaparezcan (generalmente alrededor de 2 semanas después del ataque), no debe usarse durante el ataque agudo de gota. El alopurinol debe iniciarse con una dosis baja y aumentarse gradualmente. La dosis inicial para adultos es de 50 mg/vez, 1-2 veces/día, que puede aumentarse de 50 a 100 mg cada semana hasta 200-300 mg/día. La dosis máxima no supera los 600 mg/día. El nivel de ácido úrico debe medirse cada dos semanas. Los pacientes con insuficiencia renal deben reducir la dosis, siendo la dosis recomendada 50-100 mg/d, como CCR
2. Reacciones adversas
Las reacciones adversas incluyen erupción cutánea, diarrea, leucopenia, Caída del cabello, enfermedades hepáticas, daños a la función renal, etc. , generalmente puede volver a la normalidad después de suspender el medicamento. Además, se han notificado en el extranjero varios casos de muerte súbita inexplicable.
De todas las reacciones adversas, la más importante es la erupción, que puede ser pápulas pruriginosas, urticaria, púrpura o incluso erupciones medicamentosas graves (como dermatitis exfoliativa, eritema multiforme grave, erupción farmacológica, necrosis epidérmica tóxica y flacidez). ).
La Administración de Alimentos y Medicamentos de China (CFDA) publicó el 57º Boletín de Información sobre Reacciones Adversas a Medicamentos en 2013, advirtiendo sobre erupciones graves causadas por el fármaco de síntesis de ácido úrico alopurinol. Estos incluyen erupciones farmacológicas graves, como dermatitis exfoliativa, eritema multiforme grave, erupción farmacológica y necrosis y laxitud epidérmica tóxica. También se señala que los médicos deben prestar atención a la dosis y a los grupos especiales al recetar tabletas de alopurinol, evitar el uso de medicamentos no autorizados y prohibir el uso de medicamentos con contraindicaciones que los pacientes con alergias y alta sensibilidad deben usar con precaución; atención al uso combinado de medicamentos para prevenir interacciones medicamentosas. Si tiene reacciones cutáneas u otros signos alérgicos después de tomarlo, debe dejar de tomarlo inmediatamente y acudir a un dermatólogo a tiempo;
Factores genéticos de las reacciones de hipersensibilidad: el síndrome de hipersensibilidad suele ocurrir dentro de los primeros meses de medicación y la dermatitis exfoliativa es la más común. Los asiáticos (incluidos los chinos Han) tienen un mayor riesgo de sufrir reacciones de hipersensibilidad graves cuando usan alopurinol que los blancos, lo que está directamente relacionado con la tasa positiva del alelo HLA-B*5801. La tasa positiva de este gen en la población china Han es de 6 a 8, mientras que es de sólo 2 en la población blanca. Si las condiciones lo permiten, se recomienda que los asiáticos se sometan a una prueba rápida de PCR para detectar el gen HLA-B*5801 antes de usar alopurinol. Aquellos que den positivo tienen prohibido usarlo.
3. El uso combinado
Captopril, amlodipino e hidroclorotiazida combinados con alopurinol pueden aumentar el riesgo de reacciones alérgicas.
Cuando el alopurinol se combina con antibióticos como ampicilina y amoxicilina, la incidencia de erupción aumenta.
El alopurinol puede provocar una acumulación excesiva de hierro en los tejidos y provocar el depósito de hemosiderina. Por lo tanto, el alopurinol no debe tomarse junto con suplementos de hierro (como el succinato ferroso).
El alopurinol combinado con warfarina aumenta el riesgo de hemorragia. Ajustar la dosis de warfarina si es necesario.
Febuxostat (también conocido como Febuxostat) es un nuevo tipo de inhibidor selectivo de la xantina oxidasa que reduce la concentración sérica de ácido úrico al inhibir la síntesis de ácido úrico.
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La dosis inicial es de 20-40 mg/d. Después de 2-5 semanas, el ácido úrico en sangre no alcanza el estándar. d. Dado que se elimina principalmente en el hígado, tiene un impacto negativo en la función renal. Es muy seguro para pacientes con trasplante de riñón incompleto. Los pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (estadio G1-3) no necesitan ajustar la dosis, y los pacientes con insuficiencia renal grave (estadio G4-5) deben usarla con precaución. La frecuencia de los ataques de gota tiende a aumentar durante las primeras etapas de la toma de febuxostat porque la disminución de la concentración de ácido úrico en sangre da como resultado la movilización del urato depositado en los tejidos. Para prevenir ataques de gota durante las etapas iniciales del tratamiento, se recomienda tomar AINE o colchicina al mismo tiempo.
2. Reacciones adversas
Las reacciones adversas comunes incluyen función hepática anormal, como reacciones gastrointestinales, dolor en las articulaciones, erupción cutánea, etc. El más importante de ellos es el mayor riesgo de muerte por eventos cardiovasculares.
Las investigaciones muestran que el febuxostat aumenta el riesgo de muerte cardiovascular en comparación con el alopurinol. El 21 de febrero de 2065, la FDA emitió un mensaje advirtiendo que el fármaco antigota febuxostat puede aumentar el riesgo de muerte en los pacientes y solicitó que se restringiera el uso de febuxostat.
La FDA recuerda que antes de usar este medicamento, los médicos deben preguntar cuidadosamente a los pacientes sobre su historial de enfermedad cardíaca o accidente cerebrovascular y sopesar los beneficios y riesgos del uso de febuxostat. Los pacientes deben buscar atención médica de inmediato si desarrollan dolor en el pecho, dificultad para respirar, latidos cardíacos rápidos o irregulares, entumecimiento o debilidad en un lado del cuerpo, mareos, dificultad para hablar o dolor de cabeza intenso y repentino mientras toman febuxostat. No deje de tomar medicamentos sin consultar a su médico para evitar que los síntomas de la gota empeoren. La FDA recuerda al personal médico que febuxostat sólo debe usarse en pacientes que han fallado o son intolerantes al tratamiento con alopurinol. Los pacientes deben ser informados de sus riesgos cardiovasculares y deben buscar atención médica de inmediato si se presentan los síntomas anteriores.
3. Uso combinado
Teniendo en cuenta la acumulación en el organismo, se debe tener precaución cuando se combina febuxostat con teofilina.
Febuxostat está contraindicado en pacientes que reciben azatioprina o tiopurinas debido al riesgo de toxicidad por concentraciones plasmáticas elevadas.
Según estudios de interacción farmacológica en voluntarios sanos, no existen interacciones significativas entre febuxostat y colchicina, naproxeno, indometacina, hidroclorotiazida, warfarina y desipramina. Por tanto, febuxostat se puede utilizar en combinación con estos fármacos.
Benzbromarona La benzobromarona es un fármaco que favorece la excreción de ácido úrico. Promueve la excreción de ácido úrico y reduce los niveles de ácido úrico en sangre al inhibir la reabsorción tubular renal de ácido úrico.
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La dosis inicial para adultos es de 25-50 mg/d. Después de 2-5 semanas, se puede ajustar la dosis a 75 mg/d o 100 mg/d según las necesidades. Nivel de ácido úrico en sangre. Tómelo después del desayuno. Estos medicamentos se pueden utilizar en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada o trasplante de riñón. La dosis recomendada de EGFR es de 20-60 ml/min/1,73 m^2 y 50 mg/d en pacientes con eGFR lt20 ml/d. min/1,73m2 o cálculos renales de ácido úrico. Al tomarlo, la orina debe alcalinizarse, el valor del pH de la orina debe ajustarse a 6,2-6,9 y la producción de orina debe mantenerse por encima de 2000 ml para aquellas personas con función cardíaca y renal normales. Está contraindicado en personas con insuficiencia renal moderada a grave (filtrado glomerular inferior a 20 ml/min y en personas con nefritis). También está contraindicado en mujeres embarazadas, mujeres embarazadas y mujeres en período de lactancia. Evitar el uso simultáneo con otros fármacos hepatotóxicos.
2. Reacciones adversas
Las reacciones adversas incluyen principalmente daños en la función hepática, reacciones gastrointestinales (diarrea, malestar estomacal, náuseas, etc.), alergias en la piel (ruedas, sarpullido, enrojecimiento, picazón). , etc. ). Entre ellos, el daño hepático es el más preocupante.
CFDA emitió una publicación titulada "2014 12 31". ¿Tenga cuidado con el riesgo de daño hepático causado por la benzobromarona? El objetivo del Boletín de reacciones adversas a medicamentos es advertir que dichos medicamentos pueden aumentar el riesgo de daño hepático. Durante la medicación se debe prestar atención a los síntomas y signos de daño hepático, como pérdida de apetito, náuseas, vómitos, debilidad general, dolor abdominal, diarrea, fiebre, tinción de orina, ictericia conjuntival, etc. , debiendo buscar tratamiento médico lo antes posible, comprobar la función hepática y realizar el tratamiento correspondiente si es necesario.
3. Uso combinado
Los informes bibliográficos indican que los salicilatos y el fármaco antituberculoso pirazinamida reducirán el efecto de excreción de ácido úrico de este producto.
? Cuando se combina con fármacos anticoagulantes como acetato de nitrocumarina, fenildanona, éster etílico de dicumarol, etc., se puede aumentar la actividad de los fármacos anticoagulantes.
Probenecid El probenecid es un fármaco que favorece la excreción de ácido úrico. Al inhibir la reabsorción activa de ácido úrico por los túbulos renales, aumenta la excreción de ácido úrico, reduciendo así la concentración de ácido úrico en sangre.
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Este producto está indicado para pacientes con hiperuricemia y gota crónica. La dosis inicial para adultos es de 1,25 g, 1 dosis dos veces al día. Después de 1 semana, la dosis se puede ajustar a 1,5 g, 1 dosis dos veces al día. Ingerir suficiente agua (unos 2500 ml al día) para prevenir la formación de cálculos renales y tomar medicamentos para alcalinizar la orina si es necesario. Este producto no es adecuado para personas mayores, personas con disfunción hepática y renal, personas con úlceras pépticas activas o personas con antecedentes de cálculos renales. No utilice este producto cuando los síntomas de un ataque agudo de artritis gotosa no estén bajo control. Si se produce un ataque agudo durante el tratamiento con este producto, puede continuar usando la dosis original y administrar colchicina u otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides al mismo tiempo.
2. Reacciones adversas
Aproximadamente el 5% de los usuarios experimentarán síntomas gastrointestinales, como náuseas o vómitos, que en ocasiones pueden provocar úlceras pépticas.
Para favorecer la formación de cálculos renales, el valor del pH de la orina debe ser de 6,0-6,5. Beba mucha agua y tome medicamentos para alcalinizar la orina y prevenir los cálculos renales.
Las reacciones alérgicas cruzadas, que incluyen erupción cutánea, picazón y fiebre, entre este producto y las sulfonamidas son raras.
Ocasionalmente provoca reacciones adversas raras como leucopenia, supresión de la médula ósea y necrosis hepática.
3. El uso combinado de fármacos
Diuréticos como alcohol, clorotiazida, ácido úrico, furosemida, pirazinamida, tiazidas, etc. pueden aumentar la concentración sérica de ácido úrico. Cuando este producto se usa concomitantemente con estos medicamentos, se debe ajustar la dosis para controlar la hiperuricemia.
Cuando se usa junto con aspirina u otros salicilatos, este producto puede inhibir la excreción de ácido úrico de este producto.
Cuando se combina con indometacina, dapsona y naproxeno, la concentración plasmática de este último aumentará y su toxicidad aumentará.
Cuando se utiliza con diversas penicilinas y cefalosporinas. La concentración sanguínea de este último aumenta y dura mucho tiempo, por lo que aumenta la toxicidad, especialmente en los riñones.
Cuando se utiliza con fármacos antidiabéticos orales, se potencia el efecto de estos últimos.
Cuando se utiliza junto con metotrexato, la concentración plasmática de metotrexato puede aumentar y su toxicidad puede aumentar.
Cuando se utiliza nitrofurantoína conjuntamente, el efecto antiinfeccioso de la nitrofurantoína en la orina se reduce debido a la inhibición de la secreción tubular renal.
Cuando se combina con rifampicina, debido a la competencia entre los dos fármacos en el hígado, la concentración sanguínea de rifampicina puede aumentar, el tiempo se prolongará y la toxicidad aumentará. Clínicamente, generalmente no se recomienda usar dos medicamentos al mismo tiempo para aumentar la concentración sanguínea de rifampicina.
Cuando se utiliza junto con sulfas, las concentraciones en sangre aumentan porque se ralentiza la excreción de estas últimas por los riñones. La concentración sanguínea de sulfas debe controlarse periódicamente para un uso * * * prolongado.