Farmacocinética de las tabletas de liberación controlada de nifedipina

Este producto libera nifedipina a un ritmo casi constante en 24 horas y libera el fármaco a un ritmo de orden cero mediante el principio de una bomba osmótica push-pull modulada por membrana. No se ve afectado por la motilidad gastrointestinal y el pH. Después de tomar el medicamento, los ingredientes inactivos de la tableta pasan intactos a través del tracto gastrointestinal y se excretan en las heces en una cubierta insoluble. Absorción Nifedipino se absorbe casi por completo después de la administración oral. La biodisponibilidad de las cápsulas orales de liberación inmediata de nifedipino es de 45 a 56 debido al efecto de primer paso. La biodisponibilidad de las tabletas de liberación controlada de nifedipina en estado estacionario es 68-86 veces mayor que la de las cápsulas de nifedipina. Tomarlo con alimentos afectará levemente la absorción temprana del fármaco, pero no afectará el grado de biodisponibilidad. Después de la administración de comprimidos de liberación controlada de nifedipino, las concentraciones plasmáticas del fármaco aumentan a un ritmo controlado, alcanzando niveles altos y estables entre 6 y 12 horas después de la primera dosis. Las concentraciones plasmáticas permanecieron relativamente estables después de dosis múltiples, con fluctuaciones máximas y mínimas mínimas (0,9-1,2) en las concentraciones plasmáticas dentro de las 24 horas posteriores a la administración. La siguiente tabla enumera la concentración plasmática máxima (Cmax) y el tiempo hasta alcanzar el pico (tmax) de las tabletas de liberación controlada de nifedipina: * Debido a la existencia de un período de meseta, la curva de concentración plasmática del fármaco-tiempo no está clara. Distribución Nitrendipino se une aproximadamente en un 95% a las proteínas plasmáticas (albúmina). Tras la administración intravenosa, la vida media de distribución del nifedipino es de 5 a 6 minutos. Biotransformación: Después de la administración oral, la nifedipina se metaboliza en la pared intestinal y el hígado principalmente mediante oxidación. Sus metabolitos no tienen actividad medicinal. La mayor parte del nifedipino se excreta en forma de metabolitos a través de los riñones y aproximadamente entre el 5% y el 15% se excreta en las heces a través de la bilis. Sólo se encontraron trazas de fármaco sin cambios en la orina (menos de 0,1). Eliminación La vida media de eliminación final del nifedipino en formas farmacéuticas convencionales (cápsulas de nifedipino) es de 1,7 a 3,4 horas. Dado que la concentración plasmática del fármaco de las tabletas de liberación controlada de nifedipina se estabiliza durante el proceso de liberación y absorción, el parámetro farmacocinético de la vida media de eliminación terminal después de tomar tabletas de liberación controlada de nifedipina no tiene importancia práctica. Después de la administración final de comprimidos de liberación controlada de nifedipino, la concentración plasmática del fármaco disminuye gradualmente y la vida media de eliminación es la misma que la de las formas farmacéuticas convencionales. No hubo cambios significativos en la eliminación del fármaco en pacientes con insuficiencia renal en comparación con voluntarios sanos. El aclaramiento total se reduce en pacientes con insuficiencia hepática, por lo que puede ser necesaria una reducción de la dosis en pacientes con insuficiencia hepática grave.