¿Qué es la solución de etanol para PVP?

PVP es un polímero soluble en agua catalizado por monómero de N-vinil-2-pironidona. Es fácil de absorber la humedad y aglomerarse, y es fácilmente soluble en disolventes orgánicos polares como el agua y el etanol. las características de la aplicación. El peso molecular de la povidona medicinal está entre 10 000 y 700 000, que generalmente se expresa mediante el tamaño de K. Cuanto mayor es K, mayor es el peso molecular, como se muestra en la siguiente tabla. La PVP tiene muchas propiedades excelentes y su aplicación en farmacia se está generalizando cada vez más, con cada vez más áreas de aplicación. A continuación se presenta un resumen de los aspectos principales de su aplicación en el desarrollo y la investigación de preparaciones farmacéuticas nacionales. Especificaciones (peso molecular MW) PVPK15 (8 000) PVPK25 (30 000) PVPK30 (50 000) PVPK60 (400 000) PVPK90 (1 000 000) Grado C libre de pirógenos PVPK120 (3 000 000)1 PVP, el aglutinante para formas farmacéuticas sólidas orales, es soluble en agua y algunos disolventes orgánicos de uso común, lo que lo hace utilizable en muchas situaciones. En primer lugar, para los productos farmacéuticos que son sensibles a la humedad y al calor, el uso de una solución de etanol PVP como aglutinante puede eliminar la influencia de factores como el agua y el calor. Para los medicamentos hidrófobos, su solución acuosa se puede usar para humedecer uniformemente las partículas del medicamento. y la superficie de las partículas de fármaco puede tener afinidad. La base de agua es beneficiosa para aumentar la disolución de los fármacos. Además, se puede agregar PVP en forma de polvo seco como aglutinante, y el fenómeno de desprendimiento de los fármacos hidrófobos se puede mejorar humedeciendo y granulando con un solvente apropiado o usando un aglutinante seco para comprimidos directos. K30 y K25 se usan comúnmente y la dosis de PVPK30 es generalmente de 2 a 5. Cuando se usa en agentes efervescentes, el PVP es un adhesivo ideal porque los agentes efervescentes requieren un control estricto del contenido de humedad. El uso de una solución de etanol de PVP como adhesivo puede resolver bien este problema. Las partículas de tabletas efervescentes obtenidas a partir de este producto tienen buena repelencia, se disuelven rápidamente y pueden formar una fuerte espuma. También se puede utilizar una solución de PVP de aproximadamente 5-10% como aglutinante para la granulación por secado por pulverización en lecho fluidizado. Wu Ningping [1] mezcló diclofenaco sódico con almidón, lactosa, etc., y lo agitó y granuló con una solución de etanol DQD para obtener gránulos de liberación inmediata. Tome parte de los gránulos de liberación inmediata y cúbralos con una solución de etilcelulosa en etanol y acetona para obtener gránulos de liberación sostenida. Los dos gránulos anteriores se mezclan a 7 K 5 y luego se envasan en cápsulas. También se informó sobre cápsulas gástricas flotantes de liberación sostenida, que muestran buenas propiedades de liberación de fármacos. 2. Se utiliza para espesar y dar viscosidad en preparaciones líquidas orales. La PVP tiene una larga historia como agente espesante en preparaciones líquidas orales y se ha utilizado ampliamente, por ejemplo, como agente espesante en emulsiones y suspensiones. Un buen estabilizador espesante y el polímero se adsorbe en la superficie de iones coloidales individuales para formar una capa molecular delgada para evitar la aglomeración. En el estudio del sistema de administración transdérmica de fármacos con dihidroetorfina, Chen Xiaoping [2] añadió un 50% de PVP durante el proceso de preparación de la biblioteca de fármacos. Los resultados demostraron que la proporción de PVP con respecto a PVA y glicerol es el principal factor que afecta el rendimiento del sistema. biblioteca de medicamentos, y si no agrega la biblioteca de medicamentos PVP, se secará y endurecerá fácilmente. La levofloxacina se reconoce actualmente como un fármaco oftálmico eficaz. Gao Shengchuan [3] desarrolló gotas para los ojos de levofloxacina como fármaco antibacteriano para este propósito. Las gotas para los ojos de liberación sostenida de levofloxacina preparadas con polivinilpirrolidona (PVP) como agente que aumenta la viscosidad pueden formar una película delgada en la superficie del globo ocular después de ser instiladas en el ojo. Como resultado, la mayor parte del líquido medicinal se perderá y, por lo tanto, se perderá. permitir que el medicamento mantenga un tiempo de tratamiento relativamente largo en los ojos y fortalecer el efecto curativo y la solución de PVP tiene cierta viscosidad, baja fluidez, buena transparencia, no afecta la línea de visión y es mejor que el aceite existente; La pomada para ojos a base de es más superior. Se ha informado en la literatura [4] que la adición de polímero de celulosa puede prolongar el tiempo de contacto entre el fármaco y la mucosa nasal, mejorando así la eficacia del fármaco. En un estudio sobre la toxicidad de las gotas nasales de vitamina B12 para la mucosa nasal y los cilios, Yang Jianhong [5] et al agregaron PVP como espesante 1. La solución de PV P básicamente no tuvo ningún efecto sobre el movimiento ciliar del paladar del sapo, y el porcentaje de inhibición relativa del movimiento ciliar fue de 90 por encima.

3. El uso como portador de dispersión sólida para mejorar la absorción in vivo de fármacos poco solubles siempre ha sido un tema candente. Para lograr este objetivo, considere mejorar su solubilidad y velocidad de disolución combinando fármacos poco solubles en forma coloidal molecular. , La forma microcristalina o amorfa se dispersa en un material soluble en agua, lo que puede aumentar significativamente la velocidad de disolución y facilitar su absorción. PVP es un vehículo comúnmente utilizado para dispersiones sólidas de vegetación. Yang Jianbin [6] preparó dispersiones sólidas de carvedilol mediante estudios comparativos y determinó que las velocidades de disolución de diversas proporciones de las dispersiones sólidas de carvedilol eran significativamente diferentes del polvo del fármaco original (P lt; 0,05) o existe una diferencia muy significativa (P lt; 0,001), la velocidad de disolución es significativamente mayor que la del fármaco en polvo original, y tanto las dispersiones sólidas de Car-PEG-6000 como de Car-PVP muestran el mismo resultado: a medida que aumenta la cantidad de portador, la disolución se acelera, pero a medida que aumenta la La cantidad de portador aumenta, el aumento en la velocidad de disolución se ralentiza. Como portador de carvedilol, el efecto de disolución del PVP es mejor que el del PEG-6000. En otra prueba de envejecimiento, el Car-PEG-6000 es más fácil de envejecer que el Car-PVP. Por lo tanto, el autor cree que el PVP puede usarse como. una dispersión sólida de carvedilol es mejor. PEG-6000 y PVP son vehículos de dispersión sólida de uso común y básicamente no interferirán con la determinación del fármaco principal. Después de procesarse mediante tecnología de dispersión sólida, el carvedilol puede aumentar significativamente la velocidad de disolución in vitro, mejorando así la biodisponibilidad in vivo, proporcionando una forma eficaz de convertir el carvedilol en preparaciones eficientes. La solubilidad del maleato de rosiglitazona en el líquido intestinal es pequeña y se especula que su tasa de absorción en el intestino se verá afectada por esto, es necesario convertir el maleato de rosiglitazona en una dispersión sólida para aumentar su solubilidad y tasa de disolución. El análisis del espectro infrarrojo demostró que no hubo reacción química entre los dos, y el análisis de difracción de rayos X en polvo mostró que estaba disperso en el portador PVPK30 en un estado amorfo. El uso de materiales solubles en agua como vehículos puede mejorar en gran medida la disolución y absorción de fármacos al mejorar la humectabilidad del fármaco, garantizar un alto grado de dispersión del fármaco y la propiedad supresora de cristales del material portador. El autor preparó dispersiones sólidas de 1:5, 1:10, 1:15 y 1:20 (fármaco: PVP K30). No hubo diferencias significativas en la velocidad de disolución considerando la cantidad de excipientes, la dispersión sólida de 1: Se eligió el cuerpo 5[7]. 4. Utilizado como material de recubrimiento de película, el PVP de especificaciones comúnmente utilizadas es ideal por su flexibilidad y puede usarse como material formador de película medicinal o combinarse con otros materiales de película. La práctica ha demostrado que el PVP se puede utilizar en procesos de recubrimiento de películas tanto de sistemas de disolventes orgánicos como de agua. Sus ventajas de recubrimiento: puede mejorar la adhesión de la película a la superficie, mejorar la dispersión de lacas o tintes y puede usarse como película. Agente plastificante que cambia el tiempo de desintegración de películas a base de materiales hidrofóbicos. La concentración comúnmente utilizada durante el recubrimiento es 0,5-5. Actualmente existen productos de la serie PVP/VA utilizados específicamente como materiales formadores de película. Son polímeros de VP (vinilpirrolidona) y VA (acetato de vinilo). 5. Utilizado en preparaciones de liberación sostenida y controlada, la PVP se puede utilizar como aglutinante, retardante, potenciador de la penetración, etc. Ye Linlin et al. [8] desarrollaron una tableta con bomba osmótica oral de nifedipina de una sola cámara. Optimizaron la fórmula y los parámetros de preparación de las tabletas con bomba osmótica oral de nifedipina y determinaron la fórmula óptima del núcleo de la tableta, en la que se usó PVP. ayuda a la permeación. El contenido es 7.08. Los resultados muestran que la liberación in vitro de las tabletas de bomba osmótica de nifedipina preparadas por el autor está en línea con las características de liberación de fármaco de orden cero de la bomba osmótica. 6. PVP-I (Preparación de povidona yodada) PVP-I (Preparación de povidona yodada) [9] es un complejo soluble formado por yodo y PVP. Es un nuevo agente bactericida altamente eficaz y espectral que es compatible con el yodo. tiene las ventajas de baja volatilidad, buena solubilidad en agua, casi sin irritación ni alergias. Actualmente hay muchos productos en desarrollo o en el mercado, que incluyen soluciones (desinfectantes dérmicos y desinfectantes oftálmicos), supositorios (supositorios vaginales, supositorios uretrales y supositorios efervescentes [10]), ungüentos y aplicadores. 7. Aplicación de PVP reticulada (CPVP). Los comprimidos dispersables son una nueva forma farmacéutica desarrollada en los últimos años y han atraído una atención cada vez mayor.

Hay más de 10 variedades de tabletas dispersables en el mercado extranjero, y hasta ahora se han aprobado 28 tipos de tabletas dispersables en China (solo se han aprobado 11 tipos de tabletas efervescentes durante el mismo período), pero solo 1 variedad de medicina tradicional china. ha sido aprobado. El desintegrante de las tabletas dispersables generalmente debe agregarse con desintegrantes de alta eficiencia. Los más utilizados incluyen CPVP, L-HPC, CMS-Na, etc. Li Ruiming [11] utilizó CPVP como desintegrante en el desarrollo de tabletas dispersables de Ganmaoling. Se descubrió que la combinación de MCC y PVP reticulada tiene un mejor efecto de desintegración, probablemente porque tienen un efecto sinérgico. 8. Otras aplicaciones La PVP también se puede utilizar en nuevos sistemas de liberación de fármacos, como Zhang Xuenong [12] Al estudiar la preparación, las propiedades y la orientación tisular de las nanopartículas de poli-n-butil cianoacrilato de albendazol, en la preparación de nanopartículas. Agregar 4 PVP a la solución puede aumentar la viscosidad de la solución y mejorar la adsorción del portador. Su liberación de fármaco in vitro muestra una función biexponencial y tiene las características de liberación de fármaco "explosiva".