Medicamentos histamínicos
antihistamínicos
Clase de fármacos que antagonizan la histamina. La histamina es un mediador liberado por los mastocitos durante las reacciones alérgicas inmediatas. Puede provocar dilatación capilar y aumento de la permeabilidad, espasmo del músculo liso y aumento de la actividad secretora. Clínicamente, puede provocar congestión local, edema y aumento de las secreciones del tracto bronquial y digestivo. los músculos lisos se contraen, aumentando la resistencia respiratoria, calambres abdominales, y pueden provocar contracciones uterinas, que se manifiestan como dismenorrea, aborto espontáneo, etc.
La histamina primero debe unirse a los receptores de histamina o sustancias cimógenas en las células antes de que pueda funcionar. Hay dos tipos de receptores de histamina, H1 y H2. En términos generales, los antihistamínicos se refieren a antagonistas del receptor H1, que pueden antagonizar los efectos de la histamina en los capilares, los músculos lisos, las glándulas secretoras respiratorias, las glándulas salivales y las glándulas lagrimales. Los antagonistas del receptor H2 inhiben principalmente la secreción de jugo gástrico. Los antagonistas del receptor H1 de uso común incluyen clorfeniramina, difenhidramina, desfeniramina, hidroxizina, acetamina, etc.; los antagonistas H2 incluyen cimetidina, metimidina, etc.
Existen tres subtipos conocidos de receptores de histamina: receptores H1, H2 y H3. La histamina actúa sobre los receptores H1, provocando la contracción del músculo liso en los intestinos, los bronquios y otros órganos, y también puede provocar dilatación de los capilares, lo que provoca un aumento de la permeabilidad vascular, lo que provoca enrojecimiento local, hinchazón y picazón. La histamina actúa sobre los receptores H2, provocando un aumento de la cantidad de sangre. ácido gástrico y la secreción excesiva de ácido gástrico está estrechamente relacionada con la formación de úlcera péptica; el papel de los receptores H3 aún está en estudio.
Los antihistamínicos se pueden dividir en antagonistas de los receptores H1 y antagonistas de los receptores H2. El primero se utiliza principalmente para combatir las alergias. Este último se utiliza principalmente para combatir las úlceras. La mayoría de los antihistamínicos tienen el mismo grupo etilamina que la histamina: X-CH2-CH2-N. Los antihistamínicos se dividen en dos categorías: antagonistas del receptor H1 y antagonistas del receptor H2 según los receptores de las células diana por los que compiten con la histamina. Se divide en dos categorías: somnolientos y no somnolientos según tenga efecto sedante central. Según sus categorías de grupos químicos, se pueden dividir en éteres de hidrocarburos amoniacales, aminas de hidrocarburos, piperazinas, etilendiaminas y fenotiazinas. Varios antihistamínicos tienen diferentes efectos antihistamínicos y algunos tienen otros efectos farmacológicos, incluidos efectos antiacetilcolina, antiadrenalina y antiserotonina. Los antihistamínicos se absorben rápidamente en el tracto gastrointestinal y en el lugar de la inyección. La mayoría de los preparados surten efecto en 30 a 60 minutos, duran de 4 a 12 horas, se hidroxilan y se combinan con ácido glucurónico en el hígado y se excretan en la orina en 24 horas. , sólo una pequeña cantidad se descarga en su forma original.