Introducción a los bloqueadores de los receptores colinérgicos
Introducción Los bloqueadores de los receptores de colina compiten con la acetilcolina o sus análogos en la membrana de la célula efectora para producir efectos antagónicos de los fármacos.
Según la clasificación selectiva de los receptores colinérgicos M y N, se pueden dividir en bloqueadores de los receptores colinérgicos M y bloqueadores de los receptores colinérgicos N.
4 Efecto m Los bloqueadores de los receptores colinérgicos también se denominan fármacos anticolinérgicos posvacacionales. Estos fármacos tienen un efecto de bloqueo altamente selectivo sobre los receptores de colina M y pueden unirse competitivamente a este receptor, antagonizando así los efectos similares a M de la acetilcolina o sus análogos. El rendimiento después de tomar el fármaco es exactamente opuesto al de la pilocarpina, es decir, relaja varios músculos lisos, inhibe la secreción de varias glándulas, acelera el ritmo cardíaco y dilata las pupilas. Clínicamente, se utiliza principalmente para reducir la secreción y aliviar los cólicos provocados por el espasmo del músculo liso. En grandes dosis, también puede utilizarse para combatir el shock séptico y rescatar la intoxicación por organofosforados. Los medicamentos que entran en esta categoría incluyen atropina, escopolamina, anisodamina y anisodamina (los medicamentos anteriores se enumeran por separado), todos los cuales son alcaloides extraídos de plantas de la familia de las solanáceas. Además, también se incluyen alternativas sintéticas.
Según las diferentes funciones y usos, los bloqueadores de los receptores n-colinérgicos se pueden dividir en bloqueadores de ganglios y relajantes del músculo esquelético:
Fármacos bloqueadores de ganglios. Pueden bloquear selectivamente los receptores colinérgicos N1 en los ganglios vegetativos. Las células interfieren con la transmisión de los impulsos nerviosos, debilitan el control de los nervios simpáticos sobre la tensión vascular y el miocardio y provocan vasodilatación, contracción del miocardio, resistencia periférica y disminución de la presión arterial. El efecto principal es reducir la presión arterial. Debido a que estos fármacos tienen efectos antihipertensivos potentes y rápidos, tienen efectos evidentes sobre los nervios simpáticos y los ganglios parasimpáticos. Las reacciones adversas son graves y deben usarse con precaución. Los medicamentos de uso común incluyen hexaquaternium, mecamilamina, pentametilpiperidina, fosfato de aluminio y pentipiridoxina (consulte el artículo "Medicamentos antihipertensivos").
La nicotina en dosis bajas puede excitar los ganglios autónomos, mientras que la nicotina en dosis altas puede bloquear la transmisión de los impulsos nerviosos en los ganglios, por lo que también es un fármaco bloqueador de los ganglios. Pero es tóxico y no se utiliza clínicamente.