Desarrollo de preparados de absorción transdérmica

Desde que se lanzó en los Estados Unidos el primer TTS para el tratamiento del mareo, el parche de escopolamina, en 1981, han aparecido nitroglicerina, estradiol, fentanilo, clonidina, testosterona, nitrendipina, timolol y muchos otros productos de este tipo. Ampliamente bien recibido clínicamente.

Los científicos médicos chinos conocen desde hace mucho tiempo la administración transdérmica de fármacos y han recopilado un gran número de recetas de yeso para enfermedades locales e internas en los clásicos médicos chinos. En los últimos años, diversas formas de uso externo de la medicina tradicional china han logrado ciertos resultados en el tratamiento de enfermedades internas como el sistema respiratorio, el sistema cardiovascular, el tracto gastrointestinal, etc. Actualmente, en China se utilizan métodos científicos y tecnológicos modernos para mejorarla y llevar adelante la medicina de la patria. Al mismo tiempo, la gente también ha trabajado mucho en la investigación de TTS. Se ha aprobado la producción de preparados TTS de nitroglicerina, escopolamina, clonidina y otros fármacos, así como muchos fármacos, como hormonas (testosterona, 18-levonorgestrel), analgésicos (petidina, ketorolaco), fármacos para dejar de fumar (nicotina), sistema respiratorio. (teofilina), sistema cardiovascular (nifedipino, timolol).

Dividido en cuatro categorías:

1. Tipo de liberación controlada por membrana: nivel cero

2 Tipo de dispersión de viscosa: formulada según gradiente de concentración, puede ser de forma continua. liberado .

3. Tipo de difusión esquelética: uniformemente dispersada o disuelta en el esqueleto de acuerdo con la ecuación de Higuchi.

4. Tipo microdepósito: Tiene las características de control de membrana y tipo esqueleto, y se ajusta a la ecuación de orden cero o de Higuchi.

Diseño de preparados de absorción transdérmica

1. Estructura fisiológica básica de la piel: el alto peso molecular dificulta la absorción de los fármacos solubles en agua.

2. Factores fisiológicos que afectan la absorción transdérmica del fármaco:

1. Hidratación de la piel 2. Grosor de la cutícula 3. Condición de la piel 4. Adhesión cutánea.

3. Factores de forma farmacéutica de TDDS:

1. Dosis del medicamento: 10-15 mg.

2. Tamaño molecular y solubilidad:> 600 es difícil de penetrar en el estrato córneo y su solubilidad en agua y aceite es grande y cercana.

3.PH y pKa

4. Concentración del fármaco de TDDS: Se trata de difusión pasiva dependiente de la concentración.

En cuarto lugar, la aplicación del potenciador de la penetración en TDDS:

1. Tensioactivo: lauril sulfato de sodio SLS.

2. Dimetilsulfóxido y sus análogos: dimetilsulfóxido DMSO y decilmetilsulfóxido DCMS.

3. Compuesto de azona: azona.

4. Solicitud de aprobación nacional

5. Los compuestos alcohólicos: etanol, propilenglicol, glicerina y polietilenglicol no son efectivos cuando se usan solos.

6. Otros: aceite de hoja, aceite de menta y otros aceites volátiles.

7. Aminoácidos, urea

5. Instrumentos de investigación para preparados de absorción transdérmica:

1. Célula de difusión de ósmosis

2. Fluido de difusión y fluido receptor

3.Muestra de piel