Introducción a la mesalazina
2 Referencia en inglés para mesalazina [Diccionario médico Xiangya]
3 Estándar del fármaco mesalazina 3.1 Nombre oficial mesalazina
3.2 Pinyin mesalazina china
3.3 Número de estándar tipo WS-323
3.4 Mesalazina latina o inglesa
3.5 Principio activo principal 5 Ácido amino-2-hidroxibenzoico. Calculado en base al producto seco, el contenido de C7H7NO3 no debe ser inferior a 98,5.
3.6 Polvo cristalino blanco; inodoro, insípido, se oscurece gradualmente al exponerse a la luz.
Muy ligeramente soluble en agua, insoluble en etanol, cetona o cloroformo, soluble en solución diluida de hidróxido sódico y solución ácida diluida.
3.7 Identificación (1) Tome aproximadamente 10 mg de este producto, agregue 3 gotas de solución de ácido clorhídrico al 2,5% para disolverlo y agregue agua hasta 10 ml. Agregue 1 gota de solución de prueba de cloruro férrico, debería volverse violeta. Después de reposar durante aproximadamente 10 minutos, apareció precipitación (a diferencia del ácido paraaminosalicílico).
(2) Tomar unos 50 mg de este producto, colocarlo en un matraz aforado de 50 ml, agregar 65438±0 ml de ácido clorhídrico diluido y una cantidad adecuada de agua, agitar bien para disolver, diluir hasta la marca y agite bien. Mida con precisión 1 ml de solución y diluya a 50 ml con agua. Según la espectrofotometría (Farmacopea China, edición de 1995, Parte II, Apéndice IVA), existe una absorción máxima en longitudes de onda de 225 nm y 298 nm, y la relación entre la absorbancia de 225 nm y la absorbancia de 298 nm debe ser 1.802.00.
(3) El espectro de absorción infrarroja debe ser coherente con la sustancia de referencia.
3.8 Comprobar la acidez Tomar este producto, añadir agua hasta obtener una solución que contenga 0,65438±0g por ml y filtrar. Tome el filtrado y mídalo según la ley (Farmacopea China, edición de 1995, Parte II, Apéndice VI H). El valor del pH debe ser de 4,0 a 5,5.
Para el color de la solución, tomar 0,5g de este producto y añadir una solución de ácido clorhídrico al 2,5% para disolverlo hasta obtener 10ml. Si se desarrolla color, no deberá ser más oscuro que la solución colorimétrica estándar No. 6 de color amarillo anaranjado o rojo marrón.
Tome este producto, agregue una solución de etanol de ácido clorhídrico (solución de etanol 50 que contiene 2,5 de ácido clorhídrico) para disolver y prepare una solución que contenga 50 mg por 1 ml como solución de prueba. Mida con precisión una cantidad adecuada y dilúyala con una solución de ácido clorhídrico en etanol para obtener una solución que contenga 0,15 mg por 1 ml como solución de control. De acuerdo con la prueba de cromatografía en capa fina (Farmacopea China, edición de 1995, Apéndice V b), extraiga 6 µl de cada una de las dos soluciones anteriores y colóquelas en la misma placa de capa fina de gel de sílice G, utilizando ácido fórmico n-butanol saturado con agua. (4:1) como agente revelador. Después de esparcir, dejar secar y rociar con 1 solución de cloruro férrico en etanol. Si hay manchas de impureza en la solución de prueba, no excederán 1 y no serán más profundas (0,3) que las manchas principales de la solución de referencia.
Tomar 0,5g de este producto como cloruro, añadir 10ml de ácido nítrico diluido y 20ml de agua, y calentar hasta disolver. Dejar enfriar (colar si es necesario). Lleve a cabo la inspección del filtro de acuerdo con la ley (Farmacopea China, edición de 1995, Apéndice VIII A). Si se produce turbidez, no debe estar más concentrada (0,02) que la solución de control preparada con 10 ml de solución estándar de cloruro de sodio.
Tomar 0,5g de sulfato, añadir 2ml de ácido clorhídrico diluido y 25ml de agua, calentar hasta disolver y enfriar (filtrar si es necesario).
El filtrado debe analizarse de acuerdo con la ley (Farmacopea China, edición de 1995, Apéndice VIII B). Si se produce turbidez, no debe estar más concentrada (0,05) que la solución de control compuesta por 2,5 ml de solución estándar de sulfato de potasio.
Pérdida de peso por secado: tomar este producto, utilizar pentóxido de fósforo como desecante y secar a presión reducida a 60 °C hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder el 0,5 (Farmacopea China, Edición de 1995, Parte II,). Apéndice VIII L).
Tomar 1g de este producto como residuo de combustión y comprobarlo según la ley (Farmacopea China edición 1995, Parte 2, Apéndice VIII N). El residuo no debe exceder 0,1.
Tome el residuo restante debajo del residuo de combustión para inspección de metales pesados e inspeccione de acuerdo con la ley (Farmacopea China Edición de 1995, Parte II, Apéndice VIII H, Segundo Método). El contenido de metales pesados no excederá las 20 partes por millón.
3.9 Tome aproximadamente 0,3 g de este producto para medir el contenido y péselo con precisión. Utilice una solución de titulación de nitrito de sodio (0,1 mol/L) para titular según el método de titulación permanente (Farmacopea China, edición de 1995, Apéndice VII A). Cada 1ml de solución valorante de nitrito de sodio (0,1mol/L) equivale a 15,31mg de C7H7NO3.
3.10 Función y finalidad: Se utiliza para el tratamiento de las exacerbaciones agudas de la colitis ulcerosa leve a moderada y el tratamiento de mantenimiento de la colitis ulcerosa.
3.11 Modo de empleo y posología: 500 mg (2 comprimidos), tres veces al día, o según indicación de su médico, tomar después de las comidas.
3.12 Deben prestar atención personas con daño hepático y renal severo, tendencia patológica al sangrado, antecedentes de alergia al ácido salicílico o sulfasalazina y niños menores de 2 años.
3.13 Conservar al abrigo de la luz y sellado.
3.14 tiene una validez provisional de dos años.
4 Instrucciones de mesalazina 4.1 Nombre del medicamento Mesalazina
4.2 Nombre en inglés Mesalazina
4.3 Mesalazina alias ácido 5 aminosalicílico; Editha Ácido aminosalicílico; alcohol de ácido aminosalicílico; ácido 5-aminosalicílico; 5ASAAsacolitina; mesalazina; PentasaPentasaRovasa
4.4 Categoría de medicamentos para el sistema digestivo>;
2 comprimidos: 250 mg, 400 mg, 500 mg.
3. Supositorio: 1g.
4.6 Efectos farmacológicos de la mesalazina La mesalazina es un fármaco antiulceroso que inhibe la síntesis de prostaglandinas y la formación de leucotrienos, provocando así inflamación de la pared intestinal, especialmente de los conectivos inflamatorios de la pared intestinal. efecto inflamatorio en los tejidos. Los experimentos han demostrado que la mesalazina es tan efectiva como la sulfasalazina para mantener la remisión de la colitis ulcerosa, pero no causa los efectos adversos comúnmente causados por esta última, como la supresión de la médula ósea y la infertilidad masculina.
4.7 Farmacocinética de la mesalazina Después de la administración oral, la mesalazina se convierte en aspirina después de ser liberada del colon, y parte del acetato salicilato es descompuesto por las bacterias intestinales y excretado en las heces. La otra parte es absorbida por la mucosa intestinal y alrededor del 40% se combina con las proteínas plasmáticas y se metaboliza en el organismo para generar acetilación. Alrededor del 80% de esta acetilación se combina con proteínas plasmáticas y se excreta en la orina, con una vida media de 5 a 10 horas, y rara vez pasa a la leche materna a través de la placenta. Las tabletas de mesalazina de liberación prolongada consisten en partículas de mesalazina recubiertas de etilcelulosa (diámetro 0,7 ~ 1 mm). La desintegración comienza en el estómago y las partículas ingresan al intestino delgado a través del píloro. No es necesario vaciar el estómago, no sale una gran cantidad de fármaco, no hay una concentración máxima del fármaco en la sangre y el El tiempo residual en el estómago es corto. La mesalazina se puede detectar en la sangre a los 20 minutos de tomar el medicamento. La mesalazina se libera de forma continua y uniforme en el intestino (desde el duodeno hasta el colon) a un ritmo constante. La reducción del tiempo de tránsito intestinal tiene poco efecto sobre la liberación de mesalazina y la absorción se mantiene relativamente sin cambios y no se ve afectada por la flora intestinal. Aproximadamente el 50% de la mesalazina oral se libera en el intestino delgado y el 50% en el intestino grueso. Las tabletas de liberación prolongada también previenen la absorción prematura de mesalamina en el intestino delgado proximal, asegurando así su alta biodisponibilidad en el intestino delgado distal. Debido a que la mesalazina se libera uniformemente en todo el intestino, puede tratar de forma segura y eficaz las enfermedades inflamatorias intestinales crónicas. Los supositorios de mesalazina están compuestos por microcápsulas de liberación sostenida, que pueden llegar directamente al sitio de acción, liberarse lentamente y tener una alta concentración local. La formación de supositorios se ajusta a la estructura fisiológica y puede tratar eficazmente la colitis ulcerosa.
4.8 Las indicaciones de la mesalazina son 1.
Para el tratamiento de la colitis ulcerosa (tratamiento de ataques agudos y prevención de recaídas), especialmente para el alivio y mantenimiento de la intolerancia a la sulfasalazina.
2. También se puede utilizar para los ataques agudos de la enfermedad de Crohn.
4.9 Contraindicaciones de la mesalamina 1. Personas alérgicas a los medicamentos con ácido salicílico o a cualquier ingrediente de la mesalazina.
2. La etapa activa de la enfermedad ulcerosa péptica.
3. Personas con tendencia hemorrágica.
4. Insuficiencia renal grave.
5. Mujeres en período de lactancia.
Niños menores de 6,2 años.
7. Los pacientes con antecedentes de alergia al sulfito tienen prohibido el uso de suspensión rectal de mesalazina.
4.10 Notas 1. Pacientes con insuficiencia hepática y renal.
2. Pacientes con elevación del nitrógeno ureico en sangre o proteinuria.
3. Utilizar con precaución en personas de edad avanzada y sólo en personas con función renal normal.
4. Aquellos con antecedentes de reacciones adversas a la sulfasalazina.
5. Personas con obstrucción pilórica.
6. Mecanismo de coagulación anormal.
4.11 Reacciones adversas de la mesalamina 1. Pueden producirse reacciones alérgicas dependientes de la dosis, como erupción cutánea, fiebre medicamentosa, broncoespasmo, síndrome similar al lupus, etc.
2. Sistema cardiovascular: hay informes de que los pacientes desarrollaron dolor en el pecho y cambios en el electrocardiograma cuando tomaron mesalazina y sulfasalazina al mismo tiempo, pero los síntomas desaparecieron cuando tomaron sulfasalazina sola y luego tomaron sulfasalazina nuevamente. reaparecer. Esto sugiere que la mesalazina puede tener un efecto sobre el miocardio.
3. Sistema nervioso: Rara vez se producen reacciones adversas al sistema nervioso. Los pacientes individuales pueden experimentar mareos, dolor de cabeza y desorientación. Algunos casos informaron pérdida de memoria, dificultades de concentración y entumecimiento de las extremidades inferiores después de tomar el medicamento. Los síntomas desaparecieron 2 semanas después de suspender el medicamento.
4. Aparato digestivo: diarrea, náuseas, vómitos, sequedad de boca, estreñimiento, molestias gastrointestinales leves, etc. Puede ocurrir que algunos pacientes tengan transaminasas elevadas. También se ha informado que puede causar pancreatitis, lo que puede deberse a la mayor biodisponibilidad de los preparados de mesalazina y al aumento de la concentración sanguínea en el cuerpo.
5. Sistema urinario: Los pacientes individuales pueden tener un aumento del nitrógeno ureico en plasma. Nefrotóxico en experimentos con animales.
6. Otros: Puede producirse artritis, picor, dolor articular y mialgia espasmódica.
4.12 Uso y posología de mesalazina 1. (1) Colitis ulcerosa (ataque agudo): 1 g cada vez, 4 veces al día. (2) Colitis ulcerosa (tratamiento de mantenimiento): 0,5 g cada vez, 3 veces al día. (3) Enfermedad de Crohn: 1 g cada vez, 4 veces al día.
2. Administración rectal: 1 supositorio cada vez, 1 a 2 veces al día.
4.13 Interacciones medicamentosas 1. La combinación de mesalazina con warfarina puede aumentar el efecto de la warfarina. Se desconoce el mecanismo exacto. Puede ser que la mesalazina inhiba la absorción de warfarina.
2. La mesalazina puede potenciar el efecto hipoglucemiante de las sulfonilureas.
3. La mesalazina puede aumentar los posibles efectos secundarios de los glucocorticoides en el estómago.
4. Cuando la mesalazina se combina con fármacos que contienen aspirina, puede aumentar las reacciones adversas gastrointestinales. Preste atención a la aparición de síntomas gastrointestinales (como vómitos, dolor abdominal, indigestión, etc.). ), la dosis de mesalazina se puede reducir o suspender si es necesario.
5. Cuando se toman tabletas de mesalazina y cianocobalamina (tabletas de vitamina B12) al mismo tiempo, afectará la absorción de las tabletas de cianocobalamina.
6. La combinación de mesalazina y heparina de bajo peso molecular aumentará el riesgo de hemorragia porque debilitará la función de las plaquetas y reducirá la función de coagulación.
7. Debido a que la mesalazina se libera en el intestino, no se puede combinar con medicamentos que reducen el pH intestinal.
8. Los alimentos pueden inhibir la absorción del ácido aminosalicílico.
9. Mesalazina no debe usarse dentro de las 6 semanas posteriores a la vacunación con la vacuna contra la varicela.
4.14 Opinión de expertos