Introducción al verapamilo
2 Referencia en inglés verapamilo [Diccionario chino-inglés Landau]
Cordilox, iprovertril, isoptin, ver [Diccionario médico Xiangya]
3. Información de precios de venta al por menor relacionados con el verapamilo de medicamentos esenciales nacionales
Número de serie del medicamento esencial
Número de serie del catálogo nombre del medicamento forma de dosificación especificación referencia de la unidad de venta al por menor
Categoría de precio Descripción 596 84 Verapamilo Tabletas 40mg*30 Cajas (frascos) 5 Productos químicos y biológicos* 597 84 Verapamilo Tabletas 40mg*24 Cajas (frascos) 4 Productos químicos y biológicos 598 84 Verapamilo Tabletas 120mg* 30 cajas (frascos) 11.6 Productos químicos y biológicos 599 84 Verapamilo tabletas 240mg*10 cajas (frascos) 6 1.9 Productos químicos y biológicos 602.84 Verapamilo inyección 10mg frascos (frascos) 3.3 Productos químicos y biológicos parte 603.84 Verapamilo inyección 5 mg (polvo liofilizado) frasco (soporte) 3.9 Medicamentos químicos y productos biológicos Parte 60 4 84 Verapamilo inyectable 10 mg (polvo liofilizado) frasco (soporte) 6.7 Medicamentos químicos y notas sobre productos biológicos:
1. Los productos con “*” en la columna de comentarios de la tabla son productos representativos.
2. Si las especificaciones de formas farmacéuticas representativas en la tabla están marcadas con "△" en la columna de comentarios, los precios de las especificaciones de formas farmacéuticas representativas y las especificaciones relacionadas con una clara relación de diferencia de precios son precios provisionales.
Descripción general El verapamilo es un bloqueador de los canales de calcio que se utiliza para tratar las arritmias cardíacas, principalmente las arritmias supraventriculares. Puede dilatar los vasos sanguíneos, aumentar el flujo sanguíneo coronario y renal, aliviar la presión arterial, debilitar la contractilidad del miocardio, reducir el consumo de oxígeno del miocardio y puede usarse para tratar la enfermedad coronaria. Este medicamento daña principalmente el corazón y el sistema digestivo (hígado).
5 Instrucciones de Verapamilo 5.1 Nombre del medicamento Verapamilo
5.2 Nombres en inglés Verapamilo, Cordilox, IPR Overtril, Isoptin, Vasolan.
5.3 Alias de verapamilo: Verapamil Hydrochloride m; Clasificación de medicamentos>: Antiarrítmicos>Bloqueadores de los canales de calcio
5.5 Forma farmacéutica 1. Comprimido: 40 mg;
2. Comprimido de liberación sostenida: 240 mg;
3.
5.6 Efectos farmacológicos del verapamilo Verapamilo es un bloqueador de los canales de calcio anilina que puede inhibir los canales de calcio de la membrana celular y bloquear la entrada de calcio, inhibiendo así el nódulo sinoauricular y auriculoventricular. La despolarización diastólica de las células de respuesta lenta, como los nódulos, reduce automaticidad, inhibe el aumento de la frecuencia y la amplitud de la despolarización de fase cero del potencial de acción, ralentiza la conducción del impulso, ralentiza la frecuencia cardíaca sinusal y prolonga el tiempo de conducción auriculoventricular (intervalo AH), especialmente prolongando el período refractario efectivo del nódulo auriculoventricular y cambiando pasar del bloqueo monofásico al bloqueo bifásico puede reducir la contractilidad del miocardio. Además, puede dilatar las arterias coronarias y periféricas, pero su efecto es más débil que el de la nifedipina y el diltiazem.
5.7 La farmacocinética del verapamilo se absorbe completamente después de la administración oral, la Cmax es de 30 ~ 45 min, el 90% del plasma se une a las proteínas plasmáticas y la vida media es de 3 ~ 7 h. 1 ~ después de la inyección intravenosa. Surte efecto en 2 minutos y su Cmax es de 10 minutos. Se metaboliza en el hígado y se excreta por los riñones.
5.8 Indicaciones del verapamilo 1. Se utiliza por vía oral para controlar la frecuencia ventricular en el aleteo auricular y la fibrilación auricular y para prevenir la taquicardia supraventricular paroxística. La inyección intravenosa se utiliza para tratar arritmias supraventriculares taquísticas, convertir la taquicardia supraventricular paroxística en sinusal o disminuir la frecuencia ventricular en el aleteo auricular o la fibrilación auricular.
2. Angina de pecho: incluye angina de pecho estable o angina de pecho inestable, así como angina de pecho causada por espasmo de la arteria coronaria, como la angina de pecho variante.
3. Miocardiopatía hipertrófica.
4. Hipertensión arterial.
5.9 Contraindicaciones del verapamilo 1. Choque cardiogénico.
2. Hipotensión grave con presión arterial sistólica inferior a 65438±02 kpa (90 mmhg).
3. Insuficiencia cardíaca congestiva, excepto aquellas secundarias a taquicardia supraventricular que responden al verapamilo.
4. Bloqueo auriculoventricular de grado II a III, síndrome del seno enfermo (a menos que haya marcapasos).
5. El síndrome de preexcitación acompañado de fibrilación auricular o aleteo auricular puede ocasionalmente convertirse a ritmo sinusal con verapamilo, pero también puede provocar que entren más impulsos auriculares al ventrículo a través de la vía accesoria, aumentando la frecuencia ventricular. e incluso inducir fibrilación ventricular.
6. La inyección de verapamilo está prohibida a las pocas horas de utilizar betabloqueantes. Especialmente en pacientes con función sistólica anormal del ventrículo izquierdo, pueden producirse alteraciones hemodinámicas agudas.
7. En caso de intoxicación por digital, la inyección está absolutamente prohibida para evitar un bloqueo auriculoventricular mortal.
5.10 Notas 1. (1) Bradicardia. (2) Insuficiencia cardíaca leve. Se deben utilizar digitálicos y un diurético para controlar la insuficiencia cardíaca antes de administrar verapamilo. En la insuficiencia cardíaca moderada y grave, el acuñamiento de los capilares pulmonares agrava la hipotensión. (4) Daño a la función hepática. (5) Insuficiencia renal. (6) Asma bronquial. (7) Mujeres embarazadas.
2. Efectos de los fármacos sobre la lactancia materna: La lactancia materna es segura.
3. El efecto de los fármacos sobre los valores de prueba o el diagnóstico: (1) Cuando la concentración del fármaco en sangre es inferior a 30 ng/ml, el intervalo PR del electrocardiograma permanece sin cambios cuando es superior; 30 ng/ml, el intervalo PR se prolonga y el grado de prolongación es directamente proporcional a la concentración del fármaco en sangre, mientras que el intervalo QRS y el intervalo QT permanecen sin cambios. (2) Se pueden aumentar las transaminasas y la fosfatasa alcalina. (3) La concentración sérica de calcio total no se ve afectada. (4) La presión arterial puede bajar.
4. Controle o controle: (1) La presión arterial antes y después de tomar el medicamento. (2) Preste atención a monitorear el electrocardiograma cuando tome medicamentos intravenosos o ajuste la dosis oral. (3) El verapamilo puede causar daño a las células hepáticas y la función hepática debe medirse regularmente después de un tratamiento prolongado.
5. La administración oral es adecuada para el tratamiento de la angina de pecho, pero se debe ajustar la dosis según las necesidades y tolerancia del paciente.
6. Los pacientes con insuficiencia cardíaca o empeoramiento de la insuficiencia cardíaca deben agregar medicamentos cardiotónicos y diuréticos cuando usan verapamilo.
7. La inyección intravenosa es adecuada para el tratamiento de la arritmia cardíaca. La velocidad de inyección no debe ser demasiado rápida, de lo contrario puede provocar un paro cardíaco. Debe haber equipos y medicamentos de primeros auxilios disponibles para monitorear de cerca los cambios en la frecuencia cardíaca, el ritmo y la presión arterial. Verapamilo no debe administrarse por vía intravenosa a pacientes con intoxicación por betabloqueantes o digitálicos. No existe incompatibilidad entre la inyección de verapamilo y la solución de Ringer, la inyección de 5-glucosa o la inyección de cloruro de sodio.
8. Tratamiento de las reacciones adversas: Las reacciones generales se pueden aliviar o detener, pero las reacciones adversas graves requieren tratamiento de urgencia. La bradicardia, el bloqueo de la conducción o el paro cardíaco se pueden tratar con atropina intravenosa, isoproterenol, norepinefrina o un marcapasos artificial. La taquicardia en pacientes con síndrome de preexcitación se puede cardiovertir mediante corriente continua y se pueden inyectar lidocaína o procainamida por vía intravenosa. La hipotensión se puede tratar con la administración intravenosa de isoproterenol, metaraminol o noradrenalina.
5.11 Reacciones adversas del verapamilo: bradicardia, bloqueo auriculoventricular, paro sinusal en casos graves, hipotensión, agravamiento de la insuficiencia cardíaca, etc. La medicación a largo plazo puede provocar mareos, dolor de cabeza, sofocos, fatiga, nerviosismo, eritromelalgia, parestesia, disnea, náuseas, vómitos, estreñimiento, edema de tobillo, etc. Son raros el dolor muscular, el dolor articular, las reacciones alérgicas en la piel, el desarrollo masculino, las elevaciones reversibles de las transaminasas y/o la fosfatasa alcalina y la hiperplasia gingival.
5.12 Uso y dosificación del verapamilo 1. 40 a 80 mg cada vez, tres veces al día, no más de 40 a 80 mg por día para usuarios a largo plazo.
2. Inyección intravenosa: Para el espasmo coronario agudo, se inyectan lentamente 5 mg por vía intravenosa. Si es necesario, se inyectan nuevamente 5 mg después de 5 a 10 minutos. El tratamiento de mantenimiento es de 5 a 10 mg por hora. la dosis es de 100 mg/cielo.
5.13 Interacciones medicamentosas 1. Los pacientes con función de conducción auriculoventricular normal y función sistólica del ventrículo izquierdo pueden tomar verapamilo y betabloqueantes al mismo tiempo sin provocar reacciones adversas graves. Si se inyectan dos medicamentos por vía intravenosa, no deben usarse al mismo tiempo; de lo contrario, inhibirán significativamente la contracción del miocardio y las funciones de conducción del nódulo sinusal y del nódulo auriculoventricular.
2. La disopiramida no debe administrarse dentro de las 48 horas anteriores a la administración y dentro de las 24 horas posteriores a la administración. Debido a que ambos fármacos tienen efectos inotrópicos negativos, pueden causar bloqueo auriculoventricular, bradicardia o aumentar la velocidad de conducción directa de la vía accesoria en el síndrome de preexcitación. De manera similar, la disopiramida también puede potenciar los efectos inotrópicos negativos del verapamilo, así que úselo con precaución.
3. Cuando se utiliza en combinación con fármacos antihipertensivos, la dosis de verapamilo debe ajustarse cuidadosamente para evitar la hipotensión.
4. Durante la angiografía cardiovascular, debido a que los agentes de contraste y el verapamilo tienen efectos cardiovasculares similares, pueden inhibir directamente la conducción y la contractilidad del miocardio y causar vasodilatación periférica, por lo que se debe tener mucho cuidado.
5. Los fármacos con alta capacidad de unión a proteínas pueden aumentar la concentración sanguínea de la forma libre de verapamilo debido a la unión competitiva, por lo que se debe tener cuidado al combinarlos.
6. La cimetidina puede inhibir el metabolismo del verapamilo a través del citocromo P450. Al mismo tiempo, el valor del pH gástrico aumenta después del bloqueo del receptor H2, lo que puede aumentar la biodisponibilidad del verapamilo y aumentar la concentración sanguínea de verapamilo. y potenciar su toxicidad.
7. Los preparados de verapamilo y digital oral se pueden utilizar juntos bajo estrecha observación sin provocar reacciones adversas graves. Sin embargo, ambos pueden ralentizar la conducción auriculoventricular, por lo que se requiere una estrecha vigilancia. Verapamilo disminuye el aclaramiento renal de digoxina de forma dosis dependiente. La dosis de digoxina debe reducirse cuando los dos fármacos se utilizan juntos. La inyección de verapamilo no debe usarse en caso de intoxicación por digitálicos; de lo contrario, puede producirse un bloqueo auriculoventricular grave.
8. El verapamilo puede inhibir competitivamente el metabolismo del citocromo P450, haciendo que fármacos metabolizados por la misma vía de biotransformación como la carbamazepina, la ciclosporina, la aminofilina, la quinidina o la propilamina aumenten la concentración sanguínea de ácido valérico y otros fármacos, lo que aumenta. aumenta su toxicidad.
9. Ephedra contiene efedrina y pseudoefedrina, que pueden reducir la eficacia de los fármacos antihipertensivos. Los pacientes hipertensos que reciben verapamilo deben evitar los preparados que contengan efedra.
10. El alcohol agravará el efecto antihipertensivo y hará que la presión arterial baje demasiado. Así que no beba alcohol mientras toma medicamentos.
5.14 Comentarios de expertos: El verapamilo es un fármaco con múltiples efectos terapéuticos y tiene efectos evidentes sobre la hipertensión, angina de pecho, miocardiopatía hipertrófica, taquiarritmia, etc. Su efecto antihipertensivo no es menor que el de los betabloqueantes o los diuréticos; es eficaz en el tratamiento de la angina variante y la angina de esfuerzo, que es ineficaz contra los betabloqueantes, y la tasa efectiva de finalización de la PSVT es superior al 85%.
6 Intoxicación por verapamilo El verapamilo (Verapamilo, Verapamilo, Verapamilo, Verapamilo) es un bloqueador de los canales de calcio que se utiliza para tratar las arritmias, principalmente las arritmias supraventriculares. Puede dilatar los vasos sanguíneos, aumentar el flujo sanguíneo coronario y renal, aliviar la presión arterial, debilitar la contractilidad del miocardio, reducir el consumo de oxígeno del miocardio y puede usarse para tratar la enfermedad coronaria. La concentración plasmática alcanza su máximo 2 a 3 horas después de la administración oral y el efecto máximo se produce a las 5 horas. La inyección intravenosa surte efecto en 1 a 5 minutos, alcanza su punto máximo a los 10 minutos y dura 20 minutos. La mayor parte se excreta por vía renal y el 25% por vía gastrointestinal. La vida media es de 5 a 7 horas.
Por vía oral tomar 40 a 80 mg cada vez, 3 a 4 veces/d, máximo 480 mg/d, mantener 40 mg cada vez, 3 a 4 veces/d
Inyección intravenosa de 5 ml o goteo intravenoso a 0,075 a 0,15 min mg/kg, disueltos en 20 ~ 40 ml de solución de glucosa 5, 5 minutos después de la inyección, se puede repetir una vez cada 15 minutos. Infusión intravenosa, velocidad de goteo 5 ~ 100 mg/h, máximo 50 ~ 100 mg/d.
La LD50 oral de ratones es 65438±070mg/kg, y la LD50 intravenosa es 65438±07mg/kg. Este medicamento daña principalmente el corazón y el sistema digestivo (hígado). [1]
6.1 Manifestaciones clínicas [2]
1. Las reacciones adversas incluyen náuseas, vómitos, distensión abdominal, diarrea, estreñimiento, erupción cutánea, picazón, mareos, somnolencia y entumecimiento de las extremidades. paro cardíaco Demasiado lento puede inducir o agravar insuficiencia cardíaca, edema de miembros inferiores y bloqueo de la conducción.
2. Manifestaciones de intoxicación
(1) Manifestaciones del sistema cardiovascular: bradicardia grave, paro sinusal, paro sinusal, bloqueo sinoauricular, bloqueo de la conducción auriculoventricular, ritmo de la unión, contracciones prematuras, fibrilación auricular, fibrilación ventricular y paro cardíaco, hipotensión y shock cardiogénico.
(2) Manifestaciones del sistema nervioso: alucinaciones, tinnitus, síncope, somnolencia, convulsiones, coma, infarto cerebral, etc.
(3) Manifestaciones respiratorias: edema pulmonar no cardiogénico y asma bronquial.
(4) Otros: daño hepático y renal; niveles elevados de azúcar en sangre y acidosis metabólica.
6.2 Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por verapamilo son [2]:
1. Quienes presenten síntomas de intoxicación deben dejar de tomar el medicamento inmediatamente.
2. Para pacientes con una gran ingesta oral, lave el estómago con agua, tome 1 g/kg de carbón medicinal por vía oral, luego use sulfato de magnesio para la catarsis y luego tome 0,5 g/kg de carbón medicinal por vía oral. 4-6 horas cada vez hasta defecar que contenga carbón medicinal.
3. Calcio 10: Añadir 10 ml de cloruro de calcio a 20 ml de solución de glucosa para inyección intravenosa lenta, seguido de una infusión intravenosa de 20 ~ 50 mg/(kg·h).
4. Dar bradicardia, atropina o isoproterenol, especialmente a base de calcio.
5. Cuando la hipotensión, la bradicardia, el bloqueo auriculoventricular y la suplementación adecuada con calcio son ineficaces, se pueden utilizar dopamina, epinefrina e isoproterenol.
6. Aplicación de glucagón: Cuando el calcio, la atropina y la dopamina anteriores son ineficaces, se puede utilizar glucagón. La dosis inicial para adultos es de 5 a 10 mg, seguida de una infusión intravenosa de 25 mg/h durante 12 a 24 horas, hasta 48 horas. Se recomienda controlar la concentración de calcio en sangre a niveles normales durante el tratamiento.
7. La arritmia grave se trata con marcapasos artificial y cardioversión.