Introducción a la sibutramina
xī bù qǔ míng 2 Referencia en inglés
Sibutramina [Diccionario médico Xiangya]
meridia [Diccionario médico Xiangya] 3 Instrucciones para la sibutramina 3.1 Nombre del medicamento
Sibutramina 3.2 Nombre en inglés
Sibutramina
3.3 Alias de sibutramina
Clorhidrato de sibutramina; Orina; Cosu; Celentin; Clorhidrato de sibutramina 3.4 Clasificación
Medicamentos para el sistema digestivo gt; > 2. Cápsulas: 3.6 Efectos farmacológicos de la sibutramina
La sibutramina es un supresor del apetito no anfetamínico que también tiene efectos antidepresivos. La sibutramina actúa principalmente a través de sus metabolitos amina secundaria (M1) y amina primaria (M2). Su mecanismo de acción es inhibir la recaptación de norepinefrina, 5-hidroxitriptófano y dopamina, y aumenta la saciedad. noradrenalina, 5-hidroxitriptófano y dopamina. Los estudios también han demostrado que la sibutramina y sus metabolitos activos amina no tienen efectos anticolinérgicos, antihistamínicos o inhibidores de la monoaminooxidasa significativos. 3.7 Farmacocinética de la sibutramina
La sibutramina es eficaz durante 8 semanas después de la administración oral. La pérdida de peso alcanza el máximo a los 6 meses y el efecto de dosis múltiples dura 12 meses. La sibutramina alcanza su máximo a las 1,2 horas después de la administración oral, y los metabolitos M1 y M2 alcanzan su máximo a las 3-4 horas. Los alimentos disminuyen la concentración máxima de los metabolitos M1 y M2 y retrasan el tiempo para alcanzar el pico, pero el área bajo la curva de M1 y M2 no cambia significativamente, por lo que el efecto de los alimentos sobre el fármaco es insignificante. Las tasas de unión a proteínas para sibutramina, M1 y M2 fueron 97, 94 y 94, respectivamente. Las concentraciones son más altas en el hígado y los riñones después de tomar el medicamento. La sibutramina sufre un extenso metabolismo de primer paso en el hígado, formando dos metabolitos activos, M1 y M2. M1 y M2 se metabolizan aún más a M5 y M6 inactivos, con una tasa de eliminación oral de 1750 litros por hora. El fármaco es de 1,1 horas y la vida media de los metabolitos M1 y M2 es más larga, alrededor de 14 a 16 horas. Los metabolitos M5 y M6 se excretan principalmente por vía renal. Se desconoce si se secreta a través de la leche materna. 3.8 Indicaciones de la Sibutramina
La sibutramina es adecuada para la obesidad que no se puede reducir o controlar mediante el ejercicio y el control de la dieta, y también es adecuada para la pérdida y el mantenimiento del peso.
El tratamiento debe combinarse con una dieta hipocalórica y ejercicio. La medicación recomendada para pacientes obesos debe ser aquellos con un índice de masa corporal mayor o igual a 30 kg/m2 o mayor o igual a 27 kg/m2 y otros factores de riesgo (como hipertensión, diabetes, dislipidemia, etc.). 3.9 Contraindicaciones de la sibutramina
1. Alergia a la sibutramina y sus componentes
2. Pacientes con anorexia nerviosa
3. Pacientes tratados con inhibidores de la monoaminooxidasa;
4. Pacientes tratados con otros supresores del apetito del sistema nervioso central.
5. Hipertensión no controlada o mal controlada;
6. Pacientes con presión arterial alta; Pacientes con hipertensión no controlada o mal controlada;
6. Enfermedad coronaria, palpitaciones y arritmia;
7. Enfermedad cerebrovascular, accidente cerebrovascular o ataque isquémico transitorio; p> 8. Insuficiencia hepática y renal grave;
9. Mujeres embarazadas (se ha observado sibutramina en experimentos con animales efectos teratogénicos, no se han observado efectos cancerígenos ni mutagénicos
10); . Mujeres que amamantan;
11. 3.10 Precauciones
1. Sí Pacientes con antecedentes de epilepsia
2. Pacientes con cálculos biliares (la pérdida de peso puede aumentar; exacerbar la formación de cálculos biliares);
3. Pacientes con glaucoma de ángulo cerrado
4. Pacientes con antecedentes de hipertensión. 3.11 Reacciones adversas de la sibutramina
1. Se ha informado trombocitopenia reversible. En un estudio de ensayo clínico con sibutramina, el 0,7% de los pacientes experimentaron hematomas hemorrágicos.
2. Sistema cardiovascular: La sibutramina puede provocar taquicardia y aumento de la presión arterial.
3. Sistema nervioso central: son frecuentes el insomnio, la sequedad de boca y el dolor de cabeza. También puede causar irritabilidad, espasmos en las extremidades, aumento de la tensión, pensamiento anormal y convulsiones. También se ha informado que causa irritabilidad, alteraciones del sueño y ansiedad. Aunque la sibutramina puede provocar síntomas del sistema nervioso central, no provoca euforia. Los estudios clínicos han demostrado que la sibutramina no tiene efectos obvios sobre las conductas psicomotoras y de pensamiento de voluntarios sanos, pero se debe prestar atención porque cualquier fármaco que actúe sobre el sistema nervioso central puede afectar el juicio, el pensamiento o las habilidades motoras.
4. Endocrino/Metabolismo: La sibutramina no tiene ningún efecto sobre el azúcar en sangre y no provocará dislipidemia ni hiperuricemia. Se ha informado edema periférico.
5. Sistema digestivo: (1) Miedo común a la comida y estreñimiento. También puede causar diarrea, dolor abdominal y flatulencia. (2) La sibutramina puede causar anomalías en las pruebas de función hepática, incluidas la aspartato aminotransferasa (AST), la alanina aminotransferasa (ALT), la γL glutamina giltransferasa (GGT), la lactato deshidrogenasa (LDH), la fosfatasa alcalina y la bilirrubina aumentan, en su mayoría de forma leve, y a menudo desaparecen con el tratamiento adicional, y no hay una respuesta clara a la dosis.
6. Sistema respiratorio: Se han reportado bronquitis y disnea.
7. Sistema genitourinario: Se han reportado nefritis intersticial y trastornos menstruales.
8. Piel: La sibutramina puede provocar erupciones cutáneas y sequedad en la piel, y pueden aparecer síntomas como picazón durante su uso.
9. Otros: También puede provocar reacciones adversas como artritis, fiebre y ambliopía. 3.12 Uso y posología de sibutramina
La dosis inicial recomendada es de 10 mg, una vez al día, tomada sola o con las comidas por la mañana. 3.12 Dosis de Sibutramina
La dosis inicial recomendada es de 10 mg una vez al día, sola o con alimentos. Si la pérdida de peso es insuficiente, la dosis puede ajustarse a 15 mg al día después de 4 semanas. 3.13 Interacciones medicamentosas
1. Cuando la sibutramina se combina con otros supresores centrales del apetito, puede provocar hipertensión grave y taquicardia. Por tanto, está prohibido el uso concomitante de sibutramina con otros supresores del apetito de acción central.
2. Sibutramina y dextrometorfano, dihidroergotamina, ergotamina, fentanilo, litio, petidina, pentazocina, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. El uso combinado de agonistas de la serotonina y triptófano puede provocar hiperactividad serotonina y síndrome serotoninérgico (hipertensión, hipotermia, mioclonías). y estado mental anormal, etc.).
3. Cuando se usa simultáneamente con inhibidores de la enzima citocromo P450 3A4, la concentración plasmática de sibutramina aumentará. Por lo tanto, se debe tener precaución durante el uso concomitante de medicamentos que afectan la actividad de la enzima citocromo P450 3A4. Los inhibidores de la enzima citocromo P450 3A4 incluyen ketoconazol, eritromicina, vincristina y ciclosporina, y los inductores incluyen rifampicina, antibióticos macrólidos, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital y dexametasona.
4. Los inhibidores de la sibutramina y la monoaminooxidasa pueden provocar toxicidad en el sistema nervioso central o síndrome serotoninérgico, estando prohibido su uso combinado.
5. La sibutramina puede afectar la presión arterial y la frecuencia cardíaca, por lo que debe usarse con precaución con otros medicamentos que afectan la presión arterial y la frecuencia cardíaca (como medicamentos que contienen fenilpropanolamina, efedrina o pseudoefedrina).
6. La sibutramina no tiene ningún efecto sobre la supresión de la ovulación causada por los anticonceptivos orales. Como no se observaron interacciones clínicas significativas, las mujeres que toman sibutramina y anticonceptivos orales no necesitan cambiar a un método anticonceptivo alternativo. 3.14 Comentarios de expertos