¿Es cómodo?
El nombre de este medicamento es Soloterol.
Nombre común: Comprimidos de clorhidrato de paroxetina
Nombre chino: Comprimidos de clorhidrato de paroxetina
Pinyin chino: Comprimidos de paroxetina Pharyngol
El ingrediente principal de este producto es clorhidrato de paroxetina, el nombre químico es: (-)-trans-4R-(4-fluorofenil)-3S-{[3',4'-(metilendioxi)fenoxi]metil}-piperidina clorhidrato hemihidrato.
Fórmula molecular: c 19h 20 fno 3·HCl 1/2h2o.
Peso molecular: 374,84
Características: Este producto es un comprimido recubierto con película, que aparece de color blanco o blanquecino después de retirar el recubrimiento.
Farmacología y Toxicología
Efectos farmacológicos
Este producto es un antidepresivo y un potente y altamente selectivo regenerador de la captación de serotonina que aumenta la concentración de serotonina en el organismo. hendidura sináptica.
Alto, mejora la función del nervio central 5-hidroxitriptamina. Sólo inhibe débilmente la recaptación de noradrenalina y dopamina e interactúa con los receptores muscarínicos 1,2 o adrenérgicos, los receptores de dopamina 2 y los receptores de serotonina 1,2. Casi no tiene afinidad por los receptores de histamina H1. Tampoco hay monoaminooxidasa.
Suprimir.
Investigación toxicológica
Genotoxicidad: prueba de mutación bacteriana de paroxetina, prueba de mutación de linfoma de ratón, prueba extraordinaria de síntesis de ADN, aberraciones cromosómicas de linfocitos humanos
Los resultados de la prueba, La prueba de micronúcleos en la médula ósea de ratón y la prueba letal dominante en ratas fueron todas negativas.
Toxicidad reproductiva: Paroxetina 15 mg/kg/día (calculada en mg/m, 2,9 veces la dosis clínica recomendada para el tratamiento de la depresión), por debajo de la tasa de preñez de ratas,
establecer. En un estudio de toxicidad de 2 a 52 semanas, se encontró que el tracto reproductivo de ratas macho estaba irreversiblemente dañado (50 mg/kg/día, las vacuolas epiteliales del epidídimo eran visibles,
a una dosis de 25 mg /kg/día, atrofia del conducto deferente testicular, se inhibe la producción de espermatozoides). A ratas y conejos en etapa de organogénesis se les administró paroxetina 50 mg/kg/día.
Y 6 mg/kg/día (calculado en mg/m, equivalente a 9,7 veces y 2,2 veces la dosis clínicamente recomendada para el tratamiento de la depresión, respectivamente). No obstante
Administración continua durante el tercer mes de embarazo y durante toda la lactancia. La muerte de ratas crías aumentó durante los primeros 4 días de lactancia, ocurriendo con 1 mg/kg/día. La causa de la muerte sigue siendo desconocida. No se ha determinado la dosis sin efecto que causa la muerte en ratas jóvenes.
Carcinogenicidad: En un estudio de carcinogenicidad de administración a roedores (método de incorporación de alimento) de dos años de duración, se administraron dosis de hasta 25 mg/kg/día a ratones y ratas.
Y 20 mg/kg/día (calculados en mg/m, que son 2,4 veces y 3,9 veces la dosis clínicamente recomendada para el tratamiento de la depresión, respectivamente).
El número de reticulocitomas en ratas aumentó significativamente (1/100, 0/50, 0/50 y 4/50 en el grupo control, grupo de dosis baja, grupo de dosis media y grupo de dosis alta respectivamente)
Los tumores de células de la piel aumentan con la dosis. Las ratas hembras no se ven afectadas. Aunque el número de tumores aumentó de forma dependiente de la dosis en ratones, no hubo fase del fármaco.
Aumento del número de ratones portadores de tumores. La relevancia de estos hallazgos para los humanos no está clara.
Dependencia: Actualmente no existen datos de estudios sistemáticos sobre el abuso, la tolerancia o la dependencia física de la paroxetina en animales o humanos.
Farmacocinética: Este producto se absorbe fácilmente tras su administración oral y no se ve afectado por antiácidos ni alimentos. Voluntarios varones chinos sanos recibieron 40 mg de ácido clorhídrico por vía oral.
Para paroxetina, T1/2Ke es 19,74 horas, el tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima es 5,30 horas, la concentración máxima es 31,01 ng/ml y el AUC(0-Tn) es 0.
727,93ng/ml*h, el AUC (0-inf) es 873,17ng/ml*h/ml*h Según la literatura, la administración oral de 30 mg de clorhidrato de paroxetina puede alcanzar la estabilidad en la mayoría de los casos. 10 días.
El tiempo de concentración máxima en sangre es de 5,2 horas, la concentración máxima es de 61,7 ng/ml, la tasa de unión a proteínas plasmáticas es de 95 y se distribuye en todos los tejidos y órganos, incluido el sistema nervioso central.
La vida media de eliminación de este producto en el sistema nervioso suele ser de 24 horas. Durante el metabolismo hepático, aproximadamente 2 se excretan sin cambios en la orina y el resto se excreta como metabolitos.
Se excreta por la orina y en pequeña cantidad por las heces.
Indicaciones para el tratamiento de diversos tipos de depresión. Incluye depresión con ansiedad y depresión reactiva. Síntomas comunes de la depresión: fatiga, alteraciones del sueño, falta de interés y placer en las actividades diarias y pérdida de apetito. Una vez que el efecto sea satisfactorio, continuar tomando este producto puede prevenir la recurrencia de la depresión.
Uso y posología: Por vía oral. Se recomienda tomarlo todos los días con el desayuno y tragar el comprimido por completo sin masticarlo.
Depresión y fobia social/ansiedad social en adultos: la dosis típica es de 20 mg al día. Después de tomarlo durante 2-3 semanas, según la respuesta del paciente, aumentar la dosis en 10 mg una vez a la semana
La dosis máxima diaria puede ser de hasta 50 mg. Se debe seguir el consejo del médico.
Trastorno obsesivo-compulsivo: La dosis general es de 40 mg al día, la dosis inicial es de 20 mg al día y el incremento semanal es de 10 mg. La dosis máxima diaria es de hasta 60 mg.
Trastorno de pánico: La dosis habitual es de 40 mg al día, y la dosis inicial es de 10 mg al día. Según la respuesta del paciente, la dosis aumenta semanalmente en 10 mg al día.
La dosis máxima es de 50 mg. Los síntomas del trastorno de pánico pueden empeorar al comienzo del tratamiento, por lo que la dosis inicial es de 10 mg.
Como ocurre con todos los antidepresivos, se debe ajustar la dosis según la afección durante el tratamiento. Los pacientes requieren un tratamiento a largo plazo para consolidar el efecto curativo.
La recuperación de la depresión llevará al menos varios meses, y el trastorno obsesivo-compulsivo y el trastorno de pánico requieren un tratamiento de mantenimiento más prolongado. El método de desintoxicación es similar al de otros fármacos psicotrópicos. La dosis debe reducirse gradualmente y no es adecuado para una abstinencia repentina.
Después de tomar este producto, la concentración sanguínea de las personas mayores es superior a la de los adultos. Como precaución, se debe reducir la dosis inicial y la dosis máxima diaria no debe exceder los 40 mg.
Niños: Debido a datos incompletos sobre la eficacia y seguridad de este producto en niños, no se recomienda su uso en niños.
Deterioro de la función renal/hepática Debido a un deterioro grave de la función renal (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min o deterioro más grave de la función hepática), la concentración en sangre será alta después de tomar este producto.
El grado es superior al de las personas sanas. Por lo tanto, la dosis recomendada es de 20 mg por día. Si es necesario aumentar la dosis, debe limitarse al límite inferior del rango de medicación.
\Reacciones adversas Según lo informado en la literatura, las principales reacciones adversas observadas en estudios clínicos controlados de clorhidrato de paroxetina son del sistema nervioso central: adicción.
Sueño, insomnio, excitación, temblor, ansiedad, mareos del sistema gastrointestinal incluyendo estreñimiento, náuseas, diarrea, sequedad de boca, vómitos, luego flatulencias.
También presenta fatiga y problemas sexuales; Trastornos funcionales (incluyendo impotencia y disminución de la libido).
La intensidad y frecuencia de la mayoría de las reacciones adversas disminuyen con la prolongación del tiempo de medicación, y no suelen afectar al tratamiento.
Se han reportado ansiedad, alucinaciones, hipomanía, daltonismo rojo-verde, vómitos y síndrome serotoninérgico.
Al igual que otros inhibidores de la recaptación de serotonina, se ha informado que la ingesta de este producto provoca cambios temporales en la presión arterial, que en su mayoría son latentes.
Rara vez se ha informado taquicardia en pacientes con hipertensión o trastornos de ansiedad. Ha habido informes de alteración de la conciencia. También se han informado anomalías de la función hepática, pero las anomalías graves de la función hepática son raras. Si las pruebas de función hepática permanecen elevadas, se debe considerar la interrupción de este producto. También se ha informado de sangrado anormal (principalmente estasis sanguínea y púrpura).
También ha habido algunos informes de trombocitopenia. Rara vez y ocasionalmente se informan convulsiones, manía, glaucoma agudo, retención urinaria y edema periférico.
Reacciones de fotosensibilidad, erupción cutánea (incluida urticaria con prurito o angioedema), síndrome neuromaligno (que suele ocurrir en
pacientes que están tomando o han dejado de tomar antipsicóticos recientemente). La hiponatremia es rara, ocurre principalmente en personas mayores y generalmente se recupera rápidamente después de suspender el medicamento.
También se han notificado síntomas sospechosos de hiperprolactinemia/galactorrea.
En comparación con los antidepresivos tricíclicos, este producto tiene menos reacciones adversas como sequedad de boca, estreñimiento y somnolencia. Las reacciones extrapiramidales incluyen reacciones orofaciales.
Rara vez se informa distonía, principalmente en pacientes con trastornos del movimiento subyacentes o en pacientes que toman medicamentos psicotrópicos.
También hay informes de síntomas integrales (como mareos, alteraciones sensoriales, alteraciones del sueño, excitación, temblores, náuseas, terror a la sudoración, etc.) causados por la retirada rápida de la medicación.
Síndrome/ansiedad social, confusión). Se recomienda reducir la dosis gradualmente antes de finalizar el tratamiento.
No utilizar si es alérgico a este producto.
Cosas a tener en cuenta
(1) Los pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, epilepsia, disfunción hepática y renal deben utilizar con precaución o reducir la dosis.
(2) Deje de tomar el medicamento inmediatamente si hay tendencia a volverse maníaco.
(3) No es aconsejable conducir, utilizar maquinaria o trabajar a gran altura durante la medicación.
(4) Los pacientes que toman este producto deben evitar beber alcohol.
Uso en mujeres embarazadas y lactantes
Actualmente no existe información de seguridad sobre el uso de este producto en mujeres embarazadas y lactantes, a menos que el médico crea que los beneficios superan los riesgos. no es apto para su uso.
Medicación pediátrica
La seguridad y eficacia de este producto en niños no está clara, por lo que no es apto para su uso.
Dosis para pacientes de edad avanzada
Reducir la dosis según convenga, y la dosis diaria no debe exceder los 40 mg.
Interacciones medicamentosas
(1) Combinado con triptófano, este producto puede provocar el síndrome de hipertriptófano, que se manifiesta por inquietud, ansiedad y síntomas gastrointestinales. Además, puede producirse tensión muscular.
Elevación, fiebre alta o alteración de la conciencia, por lo que este producto no es adecuado para su uso con triptófano.
(2) Los inductores enzimáticos o inhibidores de las enzimas hepáticas pueden afectar el metabolismo y las propiedades farmacocinéticas de este producto. Cuando el producto se sustituye por un medicamento conocido, se debe utilizar el extremo inferior del rango de dosis cuando se usa un inhibidor del metabolismo en combinación, y no hay necesidad de considerar ajustar la dosis inicial cuando se usa en combinación con un inductor enzimático conocido.
(3) Los pacientes que toman este producto deben evitar beber alcohol.
(4) Los inhibidores de la monoaminooxidasa no deben usarse 2 semanas antes y después de tomar este producto, y la medicación debe iniciarse 2 semanas después de suspender los inhibidores de la monoaminooxidasa.
Tenga cuidado y aumente la dosis gradualmente.
(5) Cuando este producto se utiliza junto con sales de litio, se debe prestar atención al control de la concentración de litio en sangre.
(6) Cuando se usa en combinación con anticonvulsivos como la fenitoína, la concentración sanguínea del fármaco se reducirá y aumentará la aparición de reacciones adversas.
(7) La combinación de este producto con warfarina puede provocar un aumento del sangrado.
(8) El uso combinado de este producto con los antidepresivos tricíclicos amitriptilina e imipramina puede aumentar la concentración plasmática de este último.
(9) Este producto puede aumentar significativamente el nivel de prociclina en plasma. Si tiene efectos anticolinérgicos, se debe reducir la dosis de prociclina.
La sobredosis de fármacos puede provocar prolongación del intervalo P-Q, náuseas, vómitos, midriasis, sequedad de boca, irritabilidad, dolor de cabeza, mareos y debilidad muscular.
Los temblores o convulsiones deben tratarse con cuidados sintomáticos y de apoyo.
Calibre 20mg (a base de paroxetina)
Conservación y sellado.
Envuelto en embalaje de plástico de aluminio. 6 piezas o 12 piezas/tablero/cartón.
El periodo de validez es tentativamente de 18 meses.
Número de aprobación: N.º de aprobación nacional de medicamento H20040533
Zhejiang Jianfeng Pharmaceutical Co., Ltd.
Nombre de la empresa: Zhejiang Jianfeng Pharmaceutical Co., Ltd.
Dirección: No. 1756, Hongbin Road, Jinhua Industrial Park, Zhejiang
Código postal: 321000
Tel: 0579-2326868-3601
Número de fax: 0579-2324677
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