Introducción a la Sibilina
2 Referencia en inglés flunarizina
3 Instrucciones para Sibelium 3.1 Nombre del medicamento Sibelium
3.2 Nombre en inglés flunarizina, Mondus, Sibelium, R14950.
3.3 Los alias de Sibylline son florfenicol; Cinnamazine; Sperlin; Flunarizine; Silberin
3.4 Clasificación de medicamentos para el sistema nervioso>: Medicamentos antimigrañosos
3.5 Formas de dosificación 1 . Cápsulas: 3 mg, 5 mg;
2 comprimidos: 3 mg, 5 mg.
3.6 Efectos farmacológicos de Sibyline 1. Inhibe la vasoconstricción: Tiene un efecto inhibidor duradero sobre la vasoconstricción sostenida causada por vasoconstrictores, especialmente en la arteria basilar y la arteria carótida interna. Cuando se utiliza para la enfermedad cerebrovascular isquémica, se puede evitar el robo de sangre.
2. Proteger el tejido cerebral. Cuando el tejido cerebral es isquémico e hipóxico, una gran cantidad de iones de calcio pueden fluir hacia las células, provocando una sobrecarga de calcio que provoca daño neuronal. Sibylin puede penetrar la barrera hematoencefálica y reducir la isquemia y el daño hipóxico a las células cerebrales.
3. Protege el tejido endotelial vascular: puede prevenir el daño hipóxico a las células endoteliales, proteger la integridad de las células endoteliales vasculares, inhibir la contracción de las células endoteliales vasculares y prevenir la sobrecarga de calcio de las células endoteliales.
4. Efecto sobre los glóbulos rojos: puede inhibir los cambios irregulares en los glóbulos rojos causados por el aumento de la ingesta de calcio después de la isquemia y la acidosis, reducir la fragilidad de los glóbulos rojos, aumentar la deformabilidad y reducir la viscosidad de la sangre.
5. Supresión vestibular: puede aumentar el flujo sanguíneo de las arterias coclear y radial, mejorar la microcirculación de los órganos vestibulares e inhibir el nistagmo y el vértigo.
6. Otros efectos: Sibilin todavía tiene efectos antiepilépticos; puede inhibir el aumento de la permeabilidad vascular causado por la histamina, prevenir la expansión de los espacios intercelulares causada por la contracción de las células endoteliales vasculares, aliviando así las extremidades. hinchazón y alergias. Choque sexual y broncoconstricción puede inhibir los efectos de sustancias dependientes del calcio como las prostaglandinas, 5-hidroxitriptamina y tromboxano liberados por las plaquetas en el músculo liso vascular, reducir significativamente la isquemia miocárdica e inhibir las arritmias ventriculares causadas por la arteria coronaria; oclusión. Sibilina no tiene ningún efecto bloqueante sobre los canales lentos de calcio cardíacos y, por lo tanto, no tiene ningún efecto sobre la contracción y conducción cardíacas. Tiene un buen efecto dilatador de los vasos sanguíneos cerebrales, pero tiene un efecto dilatador deficiente sobre los vasos sanguíneos del miocardio y no afecta la frecuencia cardíaca ni la presión arterial. Su seguridad es mayor que la cinarizina. La sibilina es un antagonista del calcio no selectivo que puede evitar que un exceso de iones de calcio ingrese a las células a través de las membranas por diversas razones, lo que provoca daño o muerte celular. Sibylin puede dilatar directamente el músculo liso vascular y mejorar significativamente la circulación cerebral y la circulación coronaria, pero no tiene ningún efecto obvio sobre la contracción y conducción cardíaca.
3.7 Farmacocinética de Sibylline se absorbe a través del tracto gastrointestinal después de la administración oral, alcanzando la concentración sanguínea máxima dentro de 2 a 4 horas y alcanzando una concentración sanguínea estable después de la administración continua durante 5 a 6 semanas. La tasa de unión a proteínas plasmáticas es del 90%, el 9% se distribuye en las células sanguíneas y la concentración tisular es mayor que la del plasma. Puede cruzar la barrera hematoencefálica. El hígado es el principal órgano metabólico y el fármaco original y sus metabolitos se excretan principalmente a través de la bilis a través de las heces. El tiempo medio de eliminación de t1/2 es de 18 días. La sibilina es más eficaz que la cinarizina para prevenir los ataques de migraña, la supresión vestibular y aliviar los síntomas de los trastornos circulatorios vasculares cerebrales y periféricos. Sibyline también tiene las ventajas de una larga duración, pequeños efectos secundarios y una administración conveniente.
3.8 Indicaciones de Sibilino 1. Tratamiento preventivo de la migraña típica (con aura) o atípica (sin aura).
2. Tratamiento sintomático del vértigo por disfunción vestibular.
3. Tratar los trastornos cerebrales y de la circulación vascular periférica.
4. Trata la enfermedad cerebrovascular isquémica, la pérdida de memoria, los mareos, el tinnitus, la enfermedad vascular periférica y la migraña vascular, y puede utilizarse como fármaco auxiliar contra la epilepsia.
3.9 Tabúes del Sibilino 1. Personas alérgicas a la sibilina o cinarizina;
2. Personas con antecedentes de depresión;
3. Hemorragia intracraneal e infarto cerebral agudo;
4. Etapa aguda de hemorragia cerebral;
5. Enfermedad de Parkinson y otras enfermedades extrapiramidales;
6. Mujeres embarazadas.
3.10 Notas 1. (1) Pacientes con insuficiencia hepática; (2) Conductores u operadores de máquinas (pueden afectar la capacidad de operar maquinaria para evitar accidentes).
2. Preefectos del fármaco en los ancianos: Los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener reacciones extrapiramidales después del tratamiento a largo plazo y deben usarse con precaución.
3. Efectos de los fármacos sobre el embarazo: Aunque no existen informes de investigaciones sobre teratogenicidad y desarrollo embrionario, en principio está contraindicado en mujeres embarazadas.
4. Efecto de los fármacos sobre la lactancia: La sibilina puede secretarse con la leche materna, por lo que está contraindicada en mujeres lactantes.
5. Al tomar Sibylline, no lo tome con bebidas alcohólicas.
6. La administración oral de Sibylline puede prevenir eficazmente la migraña y la inyección intravenosa puede tratar eficazmente la migraña aguda. En el tratamiento de la migraña, la sibirina es similar o más eficaz que el ciclomandelato, la nimodipina, la mesaglutida y el propranolol.
7. Sibylline no es eficaz para reducir la morbilidad o mortalidad del ictus isquémico agudo.
8. A diferencia de la mayoría de los antagonistas del calcio, Sibylline no se ha utilizado para tratar la hipertensión y la angina de pecho.
9. La aplicación clínica sugiere que los pacientes con temblor esencial y los pacientes mayores de 65 años con temblor esencial, reacción extrapiramidal o antecedentes familiares de enfermedad de Parkinson tienen más probabilidades de desarrollar enfermedad de Parkinson inducida por sibirina. En estos pacientes se debe evitar el tratamiento a largo plazo.
10. Los pacientes con insuficiencia renal crónica pueden utilizar Sibyline, que puede mejorar la función renal.
11. Cuando se usa para tratar el vértigo, el medicamento debe suspenderse a tiempo después de que se controlen los síntomas. El primer ciclo de tratamiento generalmente no excede los 2 meses. Si los síntomas aún no mejoran después de 1 mes de tratamiento para el vértigo crónico o 2 meses para el vértigo repentino, se debe suspender el medicamento.
12. La dosificación de los fármacos debe controlarse estrictamente. Cuando la dosis de mantenimiento no logra el efecto terapéutico o aparecen signos extrapiramidales después de un uso prolongado, se debe reducir o suspender la dosis.
13. Si la fatiga aumenta gradualmente durante el tratamiento, se debe suspender el tratamiento con Sibyline.
14. Si al conductor o al operador de la máquina se le produce una reacción adversa grave, además de suspender la medicación, se debe seguir el tratamiento adecuado.
15. En caso de sobredosis se puede observar sedación excesiva y fatiga. Se pueden utilizar carbón medicinal, vómitos, lavado gástrico y terapia de apoyo, pero actualmente no existe un antídoto específico.
Reacciones adversas de Sibilin 1. Depresión: Las pacientes femeninas con antecedentes de depresión son particularmente propensas a esta reacción;
2. Reacciones extrapiramidales: bradicinesia, rigidez, acatisia, discinesia oral y maxilofacial, temblor, etc. , es más probable que ocurra en personas mayores.
3. Las reacciones adversas raras reportadas incluyen acidez de estómago, náuseas y dolor de estómago. Insomnio y ansiedad. Otros síntomas incluyen galactorrea, sequedad de boca, dolor muscular y sarpullido. Si se producen expresiones faciales apagadas y efectos secundarios extrapiramidales después de tomar el medicamento, se debe suspender el medicamento.
3.12 Uso y dosificación de Sibylline 1. Dosis inicial: 10 mg al inicio del tratamiento para pacientes menores de 65 años, y 5 mg por la noche para pacientes mayores de 65 años. Si durante el tratamiento se producen reacciones adversas inaceptables, como depresión y reacciones extrapiramidales, se debe suspender el medicamento a tiempo. Si aún no hay una mejoría significativa después de 2 meses de tratamiento, se debe considerar que el paciente no responde al medicamento y debe suspenderlo.
2. Tratamiento de mantenimiento: El efecto es satisfactorio. Si se requiere tratamiento de mantenimiento, se debe reducir a 5 días por semana (la dosis es la misma que la anterior). Sin embargo, incluso si la terapia de mantenimiento preventivo es eficaz y bien tolerada, debe suspenderse después de 6 meses de tratamiento y reiniciarse sólo en caso de recurrencia.
3. Para los trastornos cerebrovasculares causados por arteriosclerosis cerebral y enfermedad cerebrovascular isquémica, la dosis inicial para los ancianos es de 5 mg, si no hay reacciones adversas, se puede aumentar a 10 mg por noche. En personas, la dosis se puede aumentar desde 10 mg por noche al inicio.
4. Para el vértigo vascular, la dosis diaria es la misma que la anterior, pero la medicación debe suspenderse a tiempo una vez controlados los síntomas. Si aún no hay mejoría en los síntomas del vértigo crónico después de 1 mes de tratamiento, se debe considerar que el paciente no responde al medicamento y debe suspenderlo.
3.13 Interacciones medicamentosas 1. Agregar siprina al tratamiento con medicamentos antiepilépticos puede mejorar el efecto antiepiléptico.
2. El uso combinado de Sibylline e hipnóticos o sedantes puede potenciar el efecto sedante.
3. La tasa de letalidad de las células tumorales puede aumentar de 10 a 20 veces cuando se combina con radioterapia y sibilina.
4. El uso combinado de sibilina y amiodarona puede provocar bradicardia y bloqueo auriculoventricular. Por lo tanto, se debe evitar la amiodarona en pacientes con síndrome del seno enfermo o bloqueo auriculoventricular incompleto.
5. El uso combinado de sibilina y bloqueadores de los receptores β-adrenérgicos puede provocar hipotensión, bradicardia y bloqueo auriculoventricular. Si se combinan, se debe controlar cuidadosamente la función cardíaca, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca subyacente o bradicardia.
6. La combinación de sibilina y carbamazepina puede aumentar la toxicidad de la carbamazepina.
7. El uso combinado de Sibylline y antiinflamatorios no esteroides aumentará el riesgo de hemorragia gastrointestinal.
8. La sibilina combinada con anticoagulantes orales aumentará el riesgo de hemorragia gastrointestinal.
9. El uso combinado con fenitoína y carbamazepina puede reducir la concentración plasmática de siprina.
10. El uso combinado con rifampicina puede reducir la eficacia del hermano. La combinación de sibilina y alcohol puede provocar una sedación excesiva del sistema nervioso central.
3.14 Los expertos comentaron que Sibylline es un antagonista selectivo del calcio que tiene un efecto selectivo sobre las arterias pero no afecta la frecuencia cardíaca ni la presión arterial. Es más seguro que la cinarizina. Por tanto, tiene un efecto protector frente a la isquemia y la hipoxia. La sibilina se puede utilizar para tratar una variedad de enfermedades neurológicas y su eficacia es mejor que el pizotifeno para la migraña, la cinarizina para el vértigo y la pentoxifilina para la enfermedad cerebrovascular.
4 Intoxicación por sibilina La sibilina (flunarizina, Naoling) es un antagonista del calcio de la piperazina y sus efectos toxicológicos son similares a los de la cinarizina. Tome de 5 a 10 mg por vía oral cada vez, 2 veces al día. La dosis oral para ratones DL50 es de 3 g/kg. [1]
4.1 Para manifestaciones clínicas, ver el contenido relevante de cinarizina [1]:
1. Reacciones adversas
Sedación, fatiga, somnolencia, peso. ganancia, Erupción cutánea, náuseas, pérdida de apetito.
2. Síntomas de intoxicación
(1) Depresión.
(2) Síntomas extrapiramidales, temblor, enfermedad de Parkinson y bradicinesia.
(3) El síndrome similar al lupus puede ocurrir en pacientes individuales.
4.2 Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por sibilina son [1]:
Ver contenido relevante de cinarizina:
1. inducción Tomar grandes cantidades para la diarrea.
2. Quienes lo hayan tomado durante mucho tiempo y presenten síntomas de intoxicación deben dejar de tomarlo inmediatamente.