Red de conocimientos sobre prescripción popular - Enciclopedia de Medicina Tradicional China - Describir la aplicación clínica de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y sus fármacos representativos.

Describir la aplicación clínica de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y sus fármacos representativos.

Los ISRS son nuevos antidepresivos desarrollados en la década de 1980 y que entraron en ensayos clínicos. Actualmente hay cinco ISRS que se utilizan clínicamente: fluoxetina, paroxetina, sertralina, fluvoxamina y citalopram. Estos fármacos inhiben selectivamente la recuperación de 5-HT de la membrana presináptica, tienen poco efecto sobre la NE y casi ningún efecto sobre la recuperación de DA. La paroxetina y la fluvoxamina tienen efectos anticolinérgicos leves.

Las indicaciones de estos medicamentos incluyen depresión, trastorno obsesivo-compulsivo, trastorno de pánico y bulimia, pero diferentes ISRS tienen diferentes dosis, tiempos de aparición, tolerabilidad y eficacia para diferentes síntomas objetivo. Las características clínicas son las siguientes: el efecto antidepresivo es equivalente al de los ATC, pero el efecto sobre la depresión grave puede no ser tan prolongado como la vida media de los ATC. La mayoría de ellos solo necesitan administrarse una vez al día, y la vida media es menor. el efecto desaparecerá gradualmente si el medicamento se suspende durante un tiempo prolongado; cardiovascular y anticolinérgico. Tiene efectos secundarios leves y es más seguro en caso de sobredosis. Puede usarse en pacientes con hipertrofia prostática y glaucoma. Los principales efectos secundarios incluyen náuseas, diarrea, insomnio, ansiedad y disfunción sexual, la mayoría de los cuales son de corta duración y pueden tolerarse. La combinación con otros antidepresivos a menudo mejora la eficacia, pero se debe evitar la combinación con IMAO, de lo contrario puede provocar fácilmente efectos secundarios. al síndrome de 5-HT excesivo.

(1) La fluoxetina tiene la vida media más larga y la vida media de su metabolito activo puede alcanzar de 7 a 15 días. La dosis habitual es de 20 mg/día y los efectos secundarios aumentan al aumentar la dosis. En el tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo, la bulimia y la pérdida de peso, la dosis es relativamente grande. Tiene un fuerte efecto inhibidor sobre la enzima hepática CYP2D6 y está contraindicado cuando se usa en combinación con otros medicamentos relacionados.

(2) La paroxetina es adecuada para la depresión acompañada de ansiedad. La dosis inicial es de 20 mg y la dosis debe aumentarse en 10 mg cada vez según la situación. El intervalo debe ser de al menos 1 semana. Las reacciones de abstinencia ocurren cuando el medicamento se retira demasiado rápido, por lo que se debe retirar el medicamento lentamente. Al igual que la fluoxetina, la paroxetina tiene un fuerte efecto inhibidor sobre enzimas como CYP2D6.

(3) La sertralina es adecuada para todo tipo de pacientes con depresión. La dosis inicial de antidepresivos es de 50 mg/día, que puede aumentarse según convenga. La sertralina tiene un efecto inhibidor débil sobre las enzimas del citocromo P450 del hígado, por lo que rara vez se usa en combinación con otros medicamentos.

(4) Las indicaciones y efectos secundarios de la fluvoxamina son similares a los de otros ISRS. Cuando la dosis diaria sea superior a 100 mg, se puede tomar dividida en dos tomas. La fluvoxamina tiene un fuerte efecto inhibidor sobre la enzima hepática CYP1A2, por lo que se debe prestar atención a la correspondiente incompatibilidad farmacológica.

(5) Las indicaciones del citalopram son similares a las de otros ISRS. Citalopram tiene el efecto más pequeño sobre el citocromo P450 hepático entre los ISRS, por lo que casi no hay incompatibilidad farmacológica.