Introducción a Moratin
2 Molastatina 2.1 Nombre del medicamento Molastatina
2.2 Factor estimulante de colonias de macrófagos y granulocitos de celebridades inglesas
2.3 Molastina alias Shag Sting; granulocito humano [recombinante]; factor de colonia de macrófagos humanos recombinante; factor estimulante de colonias de macrófagos de granulocitos humanos recombinante; GMCSFLeuax factor estimulante de colonias de macrófagos de granulocitos humanos; medicamentos que promueven la leucocitosis
2.5 Formas farmacéuticas de 50 microgramos, 100 microgramos, 150 microgramos, 250 microgramos, 300 microgramos, 400 microgramos y 700 microgramos...
2.6 El efecto farmacológico de la moratstatina es 1. Tiene un * * * efecto sobre la proliferación y diferenciación de las células madre de la médula ósea en granulocitos maduros. Puede promover la diferenciación de células madre mieloides en granulocitos (incluidos neutrófilos, eosinófilos), licopeno, megacariocitos, granulocitos y monocitos, y promover la proliferación y maduración de las células madre hematopoyéticas mencionadas anteriormente. Los granulocitos básicos no tienen ningún efecto obvio y tienen poco. efecto sobre las células hematopoyéticas en etapa tardía del sistema eritroide.
2. Puede potenciar la función de neutrófilos, eosinófilos y monocitos.
3. Activa las funciones de los granulocitos maduros y los macrófagos monocitos para mejorar las funciones antiinfecciosas e inmunes.
2.7 La dosis farmacocinética de moratatina es 65438±0 μg/kg/día, que es 2,9 ng/ml/hora; 30 μg/kg por día es 266 ng/ml por hora. Cuando la dosis es de 10 ~ 30 μg/kg por día, la fase de eliminación t1/2 es de 3,16 a 1,33 h; la dosis es una inyección intravenosa de 0,3 ~ 3 μg/kg por día. La fase de distribución t65min438 0/2 es de 5 minutos y la fase de eliminación t1/2 es de 0,24 ~ 1,18 horas. Infusión intravenosa diaria de 3 ~ 20 μ g/kg durante 2 horas, la Cmax es 18,19 ~ 235 mg/ml, la Cmax y el AUC aumentan con la dosis y el período de eliminación t1/2 es 1,66 ± 0,17 h. La investigación sobre la vía de administración de rhGMCSF muestra que la inyección subcutánea es la mejor vía de administración, que puede garantizar que la concentración sanguínea de rhGMCSF se mantenga por encima de la concentración efectiva (1 ng/ml) durante mucho tiempo. A la misma dosis, la inyección subcutánea es más eficaz que la inyección intravenosa. El efecto de rhGMCSF se relaciona positivamente con su dosis, la duración de la concentración sanguínea superior a 1 ng/ml y el AUC, y no tiene nada que ver con la Cmax.
2.8 Indicaciones de la estatina 1. Movilización de células madre antes del trasplante de células madre hematopoyéticas de sangre periférica.
2. Puede utilizarse para tratar el síndrome mielodisplásico (MDS), la anemia aplásica y otras enfermedades de insuficiencia de la médula ósea.
3. Puede tratar la leucopenia causada por el SIDA.
2.9 Contraindicaciones de la moroxetina 1. Personas alérgicas a cualquiera de los ingredientes de la moroxetina.
2. Púrpura trombocitopénica autoinmune.
3. Hay demasiadas células inmaduras (más o igual a 10) en la médula ósea y la sangre periférica.
2.10 Notas 1. (1) Menores de edad; (2) Pacientes con tumores mieloides malignos.
2. Alergia cruzada: los pacientes que son alérgicos a los productos de levadura o a las proteínas de E. coli pueden experimentar reacciones alérgicas cruzadas al usar este medicamento.
3. Efectos del fármaco en niños: No se ha determinado la eficacia y seguridad de la moroxetina en pacientes menores de 18 años.
4. El efecto de este fármaco en el embarazo: no se ha estudiado la seguridad de este fármaco en el embarazo humano, pero los primates que reciben rhGMCSF en una dosis diaria de 6 ~ 10 μg/kg pueden provocar un aborto espontáneo. , por lo que las mujeres embarazadas no son adecuadas para su uso.
5. Efecto del fármaco sobre la lactancia: No está claro si la mustina es secretada por la leche materna, por lo que no es adecuado para mujeres lactantes.
6. Si se producen reacciones alérgicas graves durante la medicación, la medicación debe suspenderse inmediatamente y tratarse de manera oportuna.
7. Dado que las células hematopoyéticas que se diferencian rápidamente son sensibles a la radioterapia y la quimioterapia, la moratstatina no debe usarse dentro de las 24 horas anteriores y posteriores a la quimioterapia y dentro de las 12 horas anteriores y posteriores a la radioterapia.
8. Mustine debe disolverse en agua estéril para inyección antes de la inyección intravenosa y luego diluirse con solución salina fisiológica. Si la concentración es inferior a esta, se debe añadir albúmina humana con una concentración de 0,1 antes de añadir mustina a la solución salina normal para evitar la adsorción de rhGMCSF por el sistema de infusión. La infusión de moxetina debe realizarse lentamente y cada dosis debe durar 4 horas. Si se perfunde demasiado rápido, pueden producirse reacciones adversas graves. El medicamento diluido debe usarse dentro de las 6 horas siguientes.
9. A veces se pueden producir anticuerpos neutralizantes después del uso de mustine. Se debe tener cuidado de observar y controlar el medicamento cuando se usa repetidamente.
10. Experimentos in vitro han confirmado que rhGMCSF tiene** efectos sobre determinadas células tumorales, especialmente las células de leucemia mieloide. Si el tumor progresa o aumenta el número de células blásticas durante el tratamiento, se debe suspender el tratamiento.
2.11 Reacciones adversas de mulastatina 1. Las reacciones adversas más comunes son fiebre, dolor de huesos y articulaciones y músculos, erupción o picazón, dolor abdominal y diarrea. En casos graves se puede observar pericarditis y trombosis.
2. Un pequeño número de pacientes puede tener la primera reacción después de tomar el medicamento por primera vez, que se manifiesta como enrojecimiento facial, sudoración, disminución de la presión arterial y disminución de la saturación de oxígeno en sangre.
3. Las reacciones adversas graves raras incluyen insuficiencia cardíaca, taquicardia supraventricular, síndrome de fuga capilar, enfermedad cerebrovascular, confusión, convulsiones, hipertensión o hipotensión, hipertensión intracraneal, derrames serosos, edema y síncope pulmonar e incluso alergia aguda. reacciones como shock anafiláctico, angioedema y broncoespasmo.
2.12 La dosis de estatina es 1. Se puede administrar de 2 a 4 horas después del trasplante de células madre hematopoyéticas y se pueden infundir 250 μg/m2 todos los días durante aproximadamente 2 horas durante 21 días consecutivos o se pueden instilar de 5 a 10 μg/kg por día dentro de 4 a 6 horas; .
2. Inyección subcutánea: (1) Síndrome mielodisplásico y anemia aplásica: La dosis es de 3μg/kg al día. Generalmente, los glóbulos blancos comienzan a aumentar en 2 a 4 días y luego se ajusta la dosis para que los glóbulos blancos aumenten al nivel requerido. (2) Trasplante de células madre hematopoyéticas y quimioterapia contra la leucemia: la dosis recomendada es de 5 μg/kg por día. El medicamento se puede suspender cuando los glóbulos blancos aumentan por encima de 2 × 109/L/L si se usa rhGCSF para células madre. movilización antes del trasplante de células madre de sangre periférica, debe ser Cuando los glóbulos blancos caen al punto más bajo después de la quimioterapia (generalmente aproximadamente 2 semanas después de suspender la quimioterapia), la dosis es de 5 μg / kg por día. Cuando los glóbulos blancos superen los 5×109/L, se recolectarán células madre durante el período de recolección hasta que se complete la recolección. (3) Quimioterapia tumoral: 5 ~ 10 μ g/kg por día. Comience a usar mostatina 1 día después de suspender la quimioterapia y continúe durante 7 ~ 10 días cuando los glóbulos blancos aumenten por encima de 5 × 109/L/L. Suspenda el medicamento. El siguiente ciclo de quimioterapia se puede administrar al menos 48 horas después.
(4) SIDA: 1 μg/kg por día cuando se usa solo; 3 ~ 5 μg/kg por día cuando se usa en combinación con AZT o AZT/α interferón cuando se usa en combinación con ganciclovir, 3 μg/kg por día 3 ~; 5 μ g/kg por día, los glóbulos blancos normalmente comienzan a aumentar de 2 a 4 días después de tomar el medicamento.
2.13 Interacciones medicamentosas 1. Cuando se usan junto con medicamentos de quimioterapia, las células progenitoras hematopoyéticas que proliferan y se diferencian rápidamente son sensibles a los medicamentos de quimioterapia, lo que puede afectar la eficacia de rhGMCSF. Por tanto, es recomendable comenzar a aplicar mulastatina 24 horas después de suspender la quimioterapia.
2. La moratastatina puede provocar una disminución de la albúmina plasmática cuando se utiliza en combinación con fármacos con alta capacidad de unión a la albúmina plasmática, se debe ajustar la dosis de estos últimos.
3. Los pacientes con cáncer que reciben medicamentos citotóxicos o pacientes con SIDA que reciben medicamentos antivirales pueden experimentar trombocitopenia cuando usan rhGMCSF. Esto puede deberse a la inhibición de la hematopoyesis por los fármacos de quimioterapia, pero no se pueden descartar por completo las interacciones farmacológicas. El paracetamol o los AINE son eficaces para tratar el dolor de huesos causado por la moxetina. Los fármacos antipiréticos y analgésicos también son eficaces para tratar la fiebre, el dolor de cabeza y la mialgia causada por GMCSF. Moratastatina no debe usarse en combinación con fármacos antineoplásicos.
2.14 Opinión de expertos