Notas de farmacología: Capítulo 12: Fármacos sedantes, hipnóticos y anticonvulsivos

Estar familiarizado con los efectos farmacológicos, características farmacocinéticas, reacciones adversas y rescate de intoxicaciones de los barbitúricos.

Conocer las características farmacológicas de otros sedantes-hipnóticos.

Sección 1: Benzodiazepinas

Categorías: 1. De acción prolongada: diazepam, clorazol. 2. Categoría intermedia: nitro diazepam. 3. Categoría de acción corta: metiltriazol clonazepam (triazolam)

Diazepam

[Función y uso]

1. Ansiolítico El diazepam puede producir efectos ansiolíticos importantes. en dosis menores que los sedantes y es el fármaco de elección para el tratamiento de los trastornos de ansiedad.

2. Características de la sedación y la hipnosis: ① No causa anestesia; (2) Baja toxicidad, amplio rango de seguridad ③ Las personas que tienen muchas pesadillas después de suspender el medicamento no son propensas a sufrir rebotes.

Utilizado para (1) administración previa a la anestesia: sedar a los pacientes y reducir la cantidad de anestésico; ② insomnio: ha reemplazado a los barbitúricos como pastilla para dormir de primera elección, especialmente para el insomnio por ansiedad.

3. Tiene fuertes efectos anticonvulsivos, antiepilépticos y anticonvulsivos y se utiliza para diversas convulsiones y epilepsia. El diazepam intravenoso es el fármaco de elección para el tratamiento del estado epiléptico.

4. Grandes dosis de relajantes musculares centrales pueden inhibir los reflejos polisinápticos en la médula espinal y se utilizan para la miotonía causada por lesiones centrales y espasmos musculares causados ​​por distensión de los músculos lumbares.

[Mecanismo de acción] Red de Educación Médica

Después de que el diazepam se une al receptor de benzodiazepinas (BZ), la Red de Educación Médica ha recopilado y compilado información sobre el ácido r-aminobutírico mejorado (GABA). ) la inhibición es el principal mecanismo que produce diversos efectos farmacológicos como ansiolítico, sedante, hipnótico, anticonvulsivo y relajación del músculo central.

[Reacciones adversas]

1. Efectos secundarios comunes como somnolencia y fatiga.

2. Ocasionalmente, * * * pueden producirse ataxia y temblor de manos con dosis grandes.

3. La intoxicación puede manifestarse como trastornos del movimiento, debilidad muscular e incluso coma y depresión respiratoria.

4. Es tolerable y adictivo después de un uso prolongado, pero la adicción es leve y la incidencia es baja.

5. Las mujeres embarazadas (puede ser teratogénico) y las mujeres lactantes tienen prohibido beber alcohol mientras toman el medicamento porque el etanol puede aumentar la toxicidad del diazepam.

Sección 2 Barbitúricos

[Clasificación]

1. Categoría de acción prolongada (acción lenta): barbitúricos, fenobarbital. 2. Categorías de efectos intermedios: pentobarbital y amobarbital. 3. Tipo de acción corta: secobarbital. 4. De acción ultracorta (anestesia): Tiopental sódico

[Proceso in vivo]

1 Se absorbe fácilmente mediante administración oral e inyección intramuscular. China Distance Education Holdings Co., Ltd.

2. La velocidad de entrada al tejido cerebral está relacionada con su liposolubilidad: la liposolubilidad de acción prolongada es baja; la solubilidad del anestésico es alta, por lo que se debe inyectar tiopental sódico. por vía intravenosa inmediatamente.

Produce un efecto anestésico, pero el fármaco que entra en el cerebro se redistribuye rápidamente al músculo esquelético y luego a la grasa, por lo que el efecto anestésico es de corta duración.

3. Existen dos vías de eliminación: metabolismo intrahepático y excreción renal.

[Función]

A medida que aumenta la dosis, se producen en secuencia sedación, hipnosis, anticonvulsivo (antiepilepsia), anestesia, parálisis e incluso la muerte.

[Mecanismo de acción]

Relacionado principalmente con la inhibición de la función del sistema de activación ascendente en la formación reticular del tronco encefálico. También puede promover la inhibición de GABA. Sin embargo, su selectividad es baja y su dosis generalmente inhibirá el sistema nervioso central.

[Uso]

1. La sedación y la hipnosis rara vez se utilizan clínicamente.

2. Los anticonvulsivos se administran habitualmente mediante inyección intramuscular de fenobarbital sódico o inyección intramuscular o intravenosa de abarbital.

3. Sólo el fenobarbital sódico es eficaz contra la epilepsia y se utiliza para la epilepsia gran mal y el estado epiléptico.

4. Anestesia Sólo se utiliza tiopental sódico para anestesia intravenosa y anestesia de inducción.

[Reacciones Adversas] Red de Educación Médica

1. Efecto resaca (resaca) A la mañana siguiente después de tomar el medicamento, me sentí mareado y somnoliento.

2. La razón de la tolerancia al uso repetido de drogas es la inducción de las enzimas hepáticas y la aceleración de su propio metabolismo.

3. El uso prolongado puede provocar adicción y síntomas de abstinencia después de suspender el medicamento.

4. La intoxicación aguda se manifiesta como coma, depresión respiratoria, caída de la presión arterial y muerte por depresión respiratoria.

Principios del tratamiento de intoxicaciones: lavado gástrico; suministro de oxígeno, respiración artificial

Transfusión de sangre, uso de vasopresores y estimulantes centrales; diuréticos fuertes u orina alcalina para promover la excreción de fármacos.

5. Está contraindicado en pacientes con insuficiencia pulmonar grave y se utiliza con precaución en pacientes con insuficiencia hepática.

Sección 3 Otras Categorías

Primero, hidrato de cloral

[Función]

1 Actúa rápidamente, 15 minutos después de la administración oral. Eficaz y dura de 6 a 8 horas.

2. El efecto hipnótico es fuerte y fiable.

3. No quedan secuelas tras despertar.

4. Se utiliza para la hipnosis, especialmente para el insomnio intratable y el insomnio en el que las pastillas para dormir son ineficaces. También se utiliza como anticonvulsivo, como el tétanos, la eclampsia y la epilepsia del gran mal.

[Reacciones adversas]

1. Puede estimular el tracto gastrointestinal. La administración oral puede provocar náuseas y vómitos. La gastritis y la úlcera están contraindicadas.

2. Discapacidad grave en las funciones cardíaca, hepática y renal.

2. Red de Educación Médica sobre Fármacos Anticonvulsivos

La convulsión es un síntoma de excitación excesiva del sistema nervioso central causada por diversos motivos, que se manifiesta por una fuerte contracción involuntaria de los músculos esqueléticos de todo el cuerpo. . Es común en niños con fiebre alta, tétanos, epilepsia gran mal, eclampsia e intoxicación por estimulantes centrales.

Los anticonvulsivos más utilizados incluyen barbitúricos, hidrato de cloral y diazepam.

Sulfato de magnesio

1. La inyección tiene efectos inhibidores centrales y de relajación muscular (antagoniza el Ca2+).

2. Epilepsia), el rango de seguridad es pequeño, se debe prestar especial atención a la dosis...

3. Intoxicación por sobredosis, depresión respiratoria, caída repentina de la presión arterial e incluso la muerte. La inyección intravenosa lenta de cloruro de calcio puede eliminar inmediatamente los efectos del Mg2+.

4. Tómelo internamente para aliviar la vesícula biliar y úselo externamente para reducir la inflamación y la hinchazón (los diferentes métodos de administración varían).