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Nombre comercial: Xixinshu
Nombre en inglés: Fluconazol Inyección
Pinyin chino: Fukɑnɡzuo Zhusheye
El ingrediente principal de este producto es fluconazol: fluconazol. El nombre químico es: a-(2,4-difluorofenil)-a-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1H-1,2,4-triazol-1-etanol.
Fórmula estructural: (ver colirio de fluconazol)
Fórmula molecular: C13H12F2N6C13H12F2N6O
Peso molecular: 306,28
Características
Este producto es un líquido transparente e incoloro.
Farmacología y Toxicología
1. Farmacología
Este producto pertenece a la clase de fármacos antimicóticos azólicos. Amplio espectro antifúngico. Este producto se usa por vía oral e intravenosa para tratar infecciones por hongos en humanos y diversos animales, como infección por Candida (incluida la candidiasis sistémica en personas y animales con inmunidad normal o comprometida), infección por Cryptococcus neoformans (incluida la infección intracraneal), pitiriasis Malassezia, Microsporum, etc. todos tienen buenos efectos curativos. Tiene buen efecto curativo sobre dermatofitos y botrytis. La actividad antibacteriana in vitro de este producto es significativamente menor que la del ketoconazol, pero la actividad antibacteriana in vivo es significativamente mayor que el efecto in vitro.
El mecanismo de acción de este producto es interferir selectivamente con la actividad del citocromo P450 fúngico, inhibiendo así la biosíntesis de ergosterol en la membrana celular del hongo.
2. Toxicología
Este producto es altamente selectivo para las enzimas citocromo P-450 dependientes de hongos. La administración de 0,5 g de este producto al día durante 28 días no tuvo efecto sobre las concentraciones plasmáticas de testosterona en hombres ni sobre las concentraciones de hormonas esteroides en mujeres en edad fértil.
Farmacocinética
La concentración plasmática máxima media (Cmax) de 100 mg de este producto por vía intravenosa es de 4,5 a 8 mg/L. El volumen aparente de distribución (Vd) se aproxima al volumen total de agua en el cuerpo. Este producto tiene una baja tasa de unión a proteínas plasmáticas (11% a 12%) y se distribuye ampliamente en la piel, el líquido de las ampollas, el líquido abdominal, el esputo y otros tejidos y fluidos corporales. La concentración del fármaco en la orina y la piel es aproximadamente la concentración plasmática. 10 veces más en la piel con ampollas; aproximadamente 2 veces en la piel con ampollas; la concentración en la saliva, el esputo, el líquido de las ampollas y las uñas es cercana a la concentración en la sangre, la concentración de este producto en el líquido cefalorraquídeo; Puede alcanzar del 54% al 85% de la concentración sanguínea. Pequeñas cantidades de este producto se metabolizan en el hígado. Este producto se excreta principalmente por los riñones, y más del 80% de la dosis administrada se excreta sin cambios en la orina. La vida media de eliminación en sangre (t1/2b) es de 27 a 37 horas y será significativamente más larga cuando la función renal disminuya.
La hemodiálisis o diálisis peritoneal pueden eliminar parcialmente este producto.
Indicaciones
Este producto se utiliza principalmente en pacientes con enfermedades graves entre las siguientes indicaciones.
(1) Candidiasis: Se utiliza para tratar infecciones por Candida de la orofaringe y el esófago; candidiasis diseminada, incluyendo peritonitis, neumonía e infección del tracto urinario; También puede usarse para prevenir infecciones por Candida en pacientes con trasplante de médula ósea que reciben medicamentos citotóxicos o radioterapia.
(2) La criptococosis se usa para tratar la criptococosis neoformada distinta de la meningitis; cuando se trata la meningitis criptocócica, este producto se puede usar como mantenimiento después del tratamiento inicial con anfotericina B combinada con medicamentos terapéuticos.
(3) Coccidioidomicosis.
(4) También se puede utilizar como alternativa al itraconazol para el tratamiento de hongos corineformes y la histoplasmosis.
Uso y Posología
Inyección intravenosa.
Adultos
(1) Para la candidiasis diseminada, la primera dosis es de 0,4 g, luego 0,2 g una vez al día durante 4 semanas y continúa tomando el medicamento durante al menos 2 semanas. después de que se alivien los síntomas.
(2) Candidiasis esofágica: 0,2 g para la primera dosis, luego 0,1 g una vez al día, durante al menos 3 semanas, y continuar durante al menos 2 semanas después de que se alivien los síntomas. Dependiendo de la respuesta al tratamiento, la dosis también puede aumentarse a 0,4 g una vez al día.
(3) Candidiasis orofaríngea: la primera dosis es de 0,2 g, luego 0,1 g, una vez al día durante al menos 2 semanas.
(4) Vulvovaginitis por Candida: dosis única, 0,15 g.
(5) Para la meningitis criptocócica, tomar 0,4 g una vez al día, una vez al día, hasta que la afección mejore significativamente, luego 0,2-0,4 g una vez al día, una vez al día, hasta que se realice el cultivo del virus del líquido cefalorraquídeo. se vuelve negativo durante al menos 10 a 12 semanas. O 0,4 gramos a la vez, dos veces al día durante 2 días, luego 0,4 gramos a la vez, una vez al día, el curso del tratamiento es el mismo que el anterior.
En insuficiencia renal no se requiere ajuste de dosis si solo se requiere una dosis, si se requieren múltiples dosis, la dosis regular se debe administrar el primer y segundo día, y se debe ajustar la dosis en función; aclaramiento de creatinina a partir de entonces, como se describe en la Tabla 1:
Tabla 1 Relación entre el aclaramiento de creatinina y la dosis
Dosis de aclaramiento de creatinina (ml/min)
>>. >> 50 Dosis habitual
11 a 50 La mitad de la dosis habitual
Administrar una vez después de cada diálisis en pacientes en diálisis convencional
No se han establecido opciones de tratamiento pediátrico . Se ha informado que el tratamiento es seguro en un pequeño número de pacientes pediátricos de 2 semanas a 14 años con una dosis inicial de 3 a 6 mg/kg una vez al día según el peso corporal.
Reacciones adversas
(1) Reacciones gastrointestinales comunes, que se manifiestan como náuseas, vómitos, dolor abdominal o diarrea.
(2) Las reacciones alérgicas pueden manifestarse como erupciones cutáneas, ocasionalmente dermatitis exfoliativa grave (a menudo acompañada de daño de la función hepática) y eritema multiforme exudativo.
(3) Hepatotoxicidad Durante el tratamiento puede producirse una elevación leve y transitoria de las aminotransferasas séricas y, ocasionalmente, pueden aparecer síntomas de hepatotoxicidad, especialmente en pacientes con enfermedades subyacentes graves (como SIDA y cáncer).
(4) Pueden producirse mareos y dolor de cabeza.
(5) Algunos pacientes pueden desarrollar anomalías en la función renal, especialmente aquellos con enfermedades subyacentes graves (como SIDA y cáncer).
(6) Ocasionalmente pueden ocurrir cambios hematológicos, como neutropenia transitoria y trombocitopenia en sangre periférica, especialmente en pacientes con enfermedades subyacentes graves (como SIDA y cáncer).
Contraindicaciones
Está contraindicado en pacientes alérgicos a este producto o a otros fármacos azoles.
Precauciones
(1) Pueden ocurrir reacciones alérgicas cruzadas entre este producto y otros medicamentos azol. Por lo tanto, este producto está prohibido para quienes sean alérgicos a cualquier medicamento azol.
(2) Dado que este producto se excreta principalmente por los riñones, se debe controlar periódicamente la función renal durante el tratamiento. Los pacientes con función renal reducida deben utilizar dosis reducidas.
(3) El uso preventivo a largo plazo de este producto en pacientes con inmunodeficiencia provocará una mayor resistencia de Candida al fluconazol y otros fármacos antifúngicos azólicos. Por lo tanto, se deben dominar las indicaciones para evitar no tener indicaciones. Medicación preventiva.
(4) Durante el tratamiento puede producirse una elevación leve y transitoria de las aminotransferasas séricas y ocasionalmente pueden aparecer síntomas de hepatotoxicidad. Por lo tanto, se debe controlar la función hepática regularmente antes y durante el tratamiento con este producto. Si la función hepática continúa siendo anormal o se presentan síntomas clínicos de hepatotoxicidad, se debe suspender el uso de este producto inmediatamente.
(5) Cuando este producto se combina con medicamentos hepatotóxicos, cuando este producto se toma durante más de dos semanas o cuando la dosis de este producto es más del doble de la dosis habitual, la incidencia de hepatotoxicidad puede por lo tanto, se requiere una estrecha observación, realizándose pruebas de función hepática antes y cada dos semanas durante el tratamiento;
(6) El curso de aplicación de este producto debe depender del sitio de la infección y de la respuesta individual al tratamiento. Generalmente, el tratamiento debe continuarse hasta que las manifestaciones clínicas y los indicadores de las pruebas de laboratorio de infección por hongos muestren que la infección por hongos ha desaparecido. Los pacientes con SIDA y meningitis criptocócica recurrente o candidiasis orofaríngea necesitan el uso prolongado de este producto para prevenir la recurrencia.
(7) Para los receptores de trasplante de médula ósea, si se ha producido neutropenia grave antes de su aparición, este producto debe usarse de forma profiláctica hasta que el recuento de neutrófilos supere 1 x 109/l durante 7 días.
(8) Para pacientes con insuficiencia renal, la dosis se puede ajustar de acuerdo con el plan antes mencionado (ver "Uso y Dosis" los pacientes en hemodiálisis pueden tomar la dosis de un día de este producto después de cada diálisis); Porque tres horas de hemodiálisis pueden reducir la concentración sanguínea de este producto en aproximadamente un 50%.
(9) La velocidad máxima de goteo de este producto para inyección intravenosa es de 200 mg/hora.
Uso en mujeres embarazadas y lactantes
(1) En experimentos con animales, se observó que la administración de grandes dosis causaba cambios como abortos espontáneos, un aumento en el número de muertes fetales y alteraciones en las costillas. Deformidades y paladares hendidos en animales jóvenes.
Aunque no se han encontrado casos de este tipo en humanos, aún así debería estar contraindicado en mujeres embarazadas.
(2) Actualmente no existen datos sobre la concentración de este producto en la leche materna, por lo que las mujeres en período de lactancia deben utilizarlo con precaución o suspender la lactancia mientras tomen este producto.
Uso pediátrico
Actualmente faltan datos de investigación suficientes sobre los efectos de este producto en pacientes pediátricos, aunque un pequeño número de pacientes pediátricos de 2 semanas a 14 años han sido tomando de 3 a 6 mg/kg (peso corporal) al día), no se produjeron reacciones adversas con la dosis, pero este producto aún está contraindicado en uso pediátrico.
Uso en pacientes de edad avanzada
No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada sin insuficiencia renal. A los pacientes de edad avanzada con función renal reducida se les debe ajustar la dosis según el aclaramiento de creatinina (consulte Posología y administración para obtener más detalles).
Interacciones medicamentosas
(1) Este producto se utiliza en combinación con isoniazida o rifampicina.
(2) Cuando este producto se combina con tolbutamida, clorpropamida, glipizida y otros fármacos hipoglucemiantes con sulfonilurea, la concentración sanguínea de estos fármacos puede aumentar, lo que posiblemente provoque hipoglucemia, por lo que es necesario controlar el nivel de azúcar en sangre y determinar la dosis. Es necesario reducir el uso de fármacos hipoglucemiantes con sulfonilurea.
(3) La combinación de grandes dosis de este producto con ciclosporina puede aumentar la concentración sanguínea de ciclosporina, lo que aumenta el riesgo de intoxicación. Por lo tanto, es necesario controlar la concentración sanguínea de ciclosporina y ajustar la dosis. Úselo con precaución.
(4) La combinación de este producto con hidroclorotiazida puede aumentar la concentración sanguínea de este producto.
(5) Cuando este producto se combina con teofilina, la concentración de teofilina en sangre puede aumentar aproximadamente un 13%, lo que puede provocar reacciones de intoxicación, por lo que es necesario controlar la concentración de teofilina en sangre.
(6) El uso combinado de este producto con anticoagulantes dicumarol como la warfarina puede mejorar el efecto anticoagulante de los anticoagulantes dicumarol, lo que resulta en un tiempo de protrombina prolongado, por lo que el tiempo de protrombina debe controlarse y usarse con precaución.
(7) Cuando este producto se combina con fenitoína, puede aumentar la concentración sanguínea de fenitoína, por lo que se debe controlar la concentración sanguínea de fenitoína.
Etanol no encontrado