Introducción a la propafenona
La profenacetona es un fármaco antiarrítmico de clase Ic con antiarrítmico de amplio espectro. propiedades. Es un bloqueador de los canales de sodio con efectos antiarrítmicos rápidos y es adecuado para una variedad de arritmias, bloqueo auriculoventricular, fibrilación auricular, etc. Se utiliza principalmente para tratar enfermedades cardíacas y cardiovasculares. Este fármaco daña principalmente el corazón, el sistema nervioso central, el hígado, los riñones, etc. 2 Especificaciones de Propafenona 2.1 Nombre del medicamento
Fenilpropiofenona 2.2 Nombre en inglés
Propafenona, Propafenonc, Berarytmon, Rytmonorm 2.3 Alias de fenilpropiofenona
Propamipramina Propafenona; ; propafenona; fenilpropionil cardioplegia lactamonol; clorhidrato de propofolona 2.4 Clasificación
Medicamentos antiarrítmicosgt; Clase I
2.5 Forma de dosificación
1
2. Comprimido: 50 mg, 100 mg: 50 mg, 100 mg.
p>2.6 Efectos farmacológicos de la acetofenona
.La acetofenona es un fármaco antiarrítmico de clase Ic con efectos antiarrítmicos de amplio espectro. Tiene un fuerte efecto de bloqueo del canal rápido y su efecto de bloqueo en estado de reposo es más fuerte que el efecto de bloqueo de la fase del potencial de acción. Prolongar los intervalos AH y HV del paciente. Prolonga la velocidad extra de conducción ERP en pacientes con miocardio auricular, miocardio ventricular y síndrome de preexcitación, y tiene un leve efecto inotrópico negativo. 2.7 Farmacocinética de la fenilacetona
La tasa de absorción oral es 95, el efecto de primer paso de la dosis inicial es obvio y la biodisponibilidad es de 4,8 a 23,5. Después de la administración prolongada, la dosis se aumenta a un. Hasta cierto punto, el efecto de primer paso del hígado alcanza un estado de saturación y la biodisponibilidad aumenta significativamente. Surte efecto aproximadamente 30 minutos después de tomar el medicamento, y la concentración en sangre alcanza el máximo en 2 a 3 horas. El efecto dura de 6 a 8 horas, y la concentración efectiva es de aproximadamente 2 a 2 horas, la eficacia es de aproximadamente 2 a 8 h. El efecto del fármaco dura de 6 a 8 horas y la concentración sanguínea efectiva es de 0,2 a 3,0 μg/ml. La concentración sanguínea efectiva varía mucho entre los individuos. La concentración plasmática en estado estacionario tiene una relación no lineal con la dosis. La dosis se aumenta 3 veces, la concentración en sangre puede aumentar 10 veces. La tasa de unión del fármaco a las proteínas plasmáticas es de 95 y la vida media es de 3 a 6 horas. Metabolizado principalmente en el hígado, el metabolito 5-hidroxipropiofenona tiene actividad farmacológica. El 90% del metabolito se excreta por los riñones y aproximadamente el 1% del fármaco original se excreta por los riñones.
2.8 Indicaciones de fenilcetona
Contracciones ventriculares prematuras, taquicardia ventricular; contracciones prematuras supraventriculares y taquicardia supraventricular; y fibrilación auricular con síndrome de preexcitación. 2.9 Contraindicaciones de la acetofenona
Está contraindicada en bradicardia sinusal grave, paro sinusal, síndrome del seno enfermo, bloqueo auriculoventricular de alto grado, insuficiencia cardíaca y shock cardiogénico. 2.10 Precauciones
1. Usar con precaución en pacientes con síndrome del seno enfermo, bradicardia severa, disfunción hepática y renal severa, mujeres embarazadas y lactantes.
2. Dado que la acetofenona tiene un efecto anestésico local, se recomienda tragarla con bebidas o alimentos después de las comidas y no masticarla.
3. Utilizar con precaución en pacientes con daño miocárdico grave.
4. Si se produce bloqueo sinoauricular o bloqueo auriculoventricular de alto grado, se puede realizar el rescate inyectando lactato sódico, atropina, isoproterenol o metarenol. 2.11 Reacciones adversas de la fenilcetona
1. Bradicardia, paro sinusal, bloqueo de la conducción, disminución de la presión arterial o incluso shock debido al debilitamiento de la contractilidad del miocardio durante la inyección intravenosa
2. Otros: mareos y; confusión. Otros: Mareos, desorientación, náuseas, vómitos, indigestión, estreñimiento y sequedad de boca. 2.12 Uso y dosificación de acetofenona
1. 100 a 200 mg cada vez, 3 a 4 veces al día, o una vez cada 6 a 8 horas
2. Inyección intravenosa: 70; mg o 1 a 1,5 mg/kg una vez, diluido e inyectado aproximadamente 5 minutos después, repetir después de 20 minutos si es necesario y luego mantener la infusión intravenosa de 0,5 a 1 mg por minuto. 2.13 Interacciones medicamentosas
El uso combinado con digitálicos no aumenta su concentración en sangre; el uso combinado con cimetidina puede aumentar su concentración en sangre. 2.14 Comentarios de expertos
Según informes bibliográficos completos, la fenilpropionona es un fármaco muy eficaz con menos efectos tóxicos y secundarios y puede utilizarse como fármaco de primera línea para las arritmias ventriculares y las arritmias supraventriculares. Al ser un fármaco de clase Ic, debe utilizarse con precaución en pacientes con infarto de miocardio. 3 Intoxicación por fenilcetona
La fenilcetona (piraminoacetona, propranolol, propranolol) es un bloqueador de los canales de sodio con efectos antiarrítmicos rápidos y es adecuado para diversas arritmias y bloqueo de la conducción auriculoventricular, fibrilación auricular, etc.
Administración oral: 0,1~0,2g cada vez, 3~4/d, dosis de mantenimiento 0,3~0,6g/d, dosis máxima diaria 0,9g inyección intravenosa o infusión intravenosa 70mg cada vez, 1 vez/; 8h, la dosis máxima diaria es de 350mg.
La concentración sanguínea de toxicidad humana es de 1000 ng/ml. LD50 administración oral en ratas: 760～876mg/kg. El fármaco daña principalmente el corazón, el sistema nervioso central, el hígado y los riñones. [3.1 Manifestaciones clínicas
[1]
1. Bradicardia, bloqueo auriculoventricular, mareos, dolor de cabeza, hiperhidrosis, anorexia, sequedad de boca, náuseas, vómitos, erupción Espere reacciones adversas.
2. Síntomas de intoxicación
(1) Manifestaciones del sistema cardiovascular: inducción o agravamiento de arritmia ventricular, insuficiencia cardíaca congestiva, angina de pecho de alto grado, bloqueo auriculoventricular, paro sinusal, hipotensión, shock, etcétera.
(2) Manifestaciones del sistema nervioso: somnolencia, parestesia, cambios del estado mental, trastorno de temblores sexuales y convulsiones. (3) Manifestaciones del sistema digestivo: estreñimiento, malestar abdominal, daño hepático ocasional, ictericia colestásica.
(4) Manifestaciones del sistema sanguíneo: granulocitopenia, reacción hemolítica y hemoglobinuria. (5) Manifestaciones del sistema respiratorio: asma bronquial, depresión respiratoria y paro respiratorio. 3.2 Tratamiento
Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por acetofenona son [2]:
1. Si sufre una sobredosis de este medicamento, debe someterse inmediatamente a un lavado gástrico, catarsis e infusión intravenosa. para acelerar la eliminación del fármaco del organismo.
2. Cuando se produce paro sinusal y bloqueo de la conducción, se puede inyectar atropina o isoproterenol por vía intravenosa y se puede colocar un marcapasos para el tratamiento si es necesario.
3. La hipotensión acompañada de insuficiencia cardíaca se puede tratar con fármacos antihipertensivos y cardiotónicos.
4. Para reacciones alérgicas se pueden utilizar antihistamínicos o glucocorticoides.
5. Si la insuficiencia cardíaca empeora después de tomar medicación, se pueden utilizar como tratamiento cardiotónicos y diuréticos. 6.