Introducción a Bujiale

Contenido 1 Pinyin 2 Estándar de la farmacopea de valerato de estradiol 2.1 Nombre del producto 2.1.1 Nombre chino 2.1.2 Pinyin chino 2.1.3 Nombre en inglés 2.2 Fórmula estructural 2.3 Fórmula molecular y peso molecular 2.4 Fuente (nombre), contenido ( efecto) Precio) 2.5 Propiedades 2.5.1 Punto de fusión 2.5.2 Rotación específica 2.6 Identificación 2.7 Inspección 2.7.1 Claridad y color de la solución de metanol 2.7.2 Sustancias relacionadas 2.7.3 Pérdida de peso al secar 2.8 Determinación del contenido 2.8.1 Condiciones cromatográficas y idoneidad del sistema Prueba 2.8.2 Método de determinación 2.9 Categoría 2.10 Almacenamiento 2.11 Preparación 2.12 Versión 3 Valerato de estradiol Instrucciones 3.1 Nombre del medicamento 3.2 Nombre en inglés 3.3 Alias ​​de Bujiale 3.4 Clasificación 3.5 Forma farmacéutica 3.6 Efectos farmacológicos del valerato de estradiol 3.7 Valerato de estradiol Farmacocinética de los dioles 3.8 Indicaciones de valerato de estradiol 3.9 Contraindicaciones de valerato de estradiol 3.10 Precauciones 3.11 Reacciones adversas de valerato de estradiol 3.12 Uso y dosis de valerato de estradiol 3.13 Interacciones de Bujiale con otros medicamentos 3.14 Comentarios de expertos Esta es una entrada redirigida que comparte el contenido de Valerato de estradiol. Para facilitar la lectura, el valerato de estradiol en el siguiente texto ha sido reemplazado automáticamente por Bujiale. Puede hacer clic aquí para restaurar la apariencia original o utilizar el método de notas para mostrar 1 Pinyin

bǔ jiā lè 2 Bujiale. Estándar de farmacopea 2.1 Nombre del producto 2.1.1 Nombre chino

Bujiale 2.1.2 Pinyin chino

Wusuan Ci'erchun 2.1.3 Nombre en inglés

Valerato de estradiol 2.2 Estructural fórmula

2.3 Fórmula molecular y peso molecular

C23H32O3 356,51 2.4 Fuente (nombre), contenido (potencia)

Este producto es 3-hidroxiestradiol 1, 3, 5 (10 ) Trien 17 beta alcohol 17 valerato. Calculado como producto seco, el contenido de C23H32O3 debe ser 97,0~103,0. 2.5 Propiedades

Este producto es un polvo cristalino de color blanco inodoro;

Este producto es fácilmente soluble en etanol, acetona o cloroformo, soluble en metanol, ligeramente soluble en aceite vegetal y casi insoluble en agua. 2.5.1 Punto de fusión

El punto de fusión de este producto (Apéndice VI C de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010) es 145~150 ℃. 2.5.2 Rotación específica

Tomar este producto, pesarlo con precisión, agregar dioxano para disolverlo y diluirlo cuantitativamente para obtener una solución que contenga 10 mg por 1 ml. A 25 ℃, medir según la ley (edición 2010). Farmacopea Parte II Apéndice VI E), la rotación específica es de 41° a 47°. 2.6 Identificación

(1) En el cromatograma registrado bajo el elemento de determinación del contenido, el tiempo de retención del pico principal de la solución de prueba debe ser consistente con el tiempo de retención del pico principal de la solución de referencia.

(2) El espectro de absorción de luz infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de control (Figura 30 de "Colección de espectro infrarrojo de medicamentos").

2.7 Inspección 2.7.1 Claridad y color de la solución de metanol

Tomar 0,5 g de este producto, agregar 20 ml de metanol, agitar para disolver, la solución debe ser transparente e incolora. 2.7.2 Sustancias relacionadas

Tome este producto, agregue acetonitrilo para disolverlo y dilúyalo para obtener una solución que contenga 4 mg por 1 ml, como solución de prueba mida con precisión 1 ml, colóquelo en una botella medidora de 100 ml y; use acetonitrilo. Diluya a volumen, agite bien y use como solución de control. Según la prueba de cromatografía líquida de alta resolución (edición de 2010 de la Farmacopea Parte 2, Apéndice V D), se utilizó gel de sílice unido a octadecilsilano como carga, se utilizó acetonitrilo-agua (80:20) como fase móvil A y se utilizó acetonitrilo-agua (80:20) como fase móvil A. utilizado como fase móvil B., realice la elución en gradiente lineal de acuerdo con el programa de la tabla, ajuste el caudal para que el tiempo de retención del pico de Bujiale sea de aproximadamente 10 minutos y la longitud de onda de detección sea de 220 nm; Tomar 10 mg de este producto, calentarlo a 160°C durante 2 horas, agregar acetonitrilo para disolver y diluir a 25 ml, agitar bien, tomar 10 μl e inyectarlo en el cromatógrafo líquido, y agregar el pico de Jiale y el pico del producto de degradación ( El tiempo de retención relativo es aproximadamente 0,92). El grado de separación debe cumplir los requisitos. Tome 10 µl de la solución de control e inyéctelos en el cromatógrafo líquido. Ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico del componente principal sea aproximadamente el 50 % de la escala completa. Luego mida con precisión 10 µl de cada solución de prueba. la solución de control e inyectarlos en el cromatógrafo líquido respectivamente. Registre el cromatograma. Si hay un pico de impureza en el cromatograma de la solución de prueba, el área de un solo pico de impureza no deberá ser mayor que 0,5 veces (0,5) el área del pico principal de la solución de control, y la suma de las áreas de cada pico de impureza no deberán ser mayores a 1,5 veces (1,5) el área del pico principal de la solución de control. Se puede ignorar cualquier pico cromatográfico en el cromatograma de la solución de prueba que sea inferior a 0,05 veces el área del pico principal de la solución de control. ?Tiempo (minutos) ?Fase móvil A () ?Fase móvil B () ?0～11 ?100 ?0 ?11～25 ?100→0 ?0→100 ?25～35 ?0 ?100 ?35～45 ? 0→100 ?100→0 ?45～55 ?100 ?0 2.7.3 Pérdida de peso al secar

Tome este producto y séquelo hasta obtener un peso constante a 105 ℃. La pérdida de peso no deberá exceder 0,5 (. Edición de 2010 de la Farmacopea 2 Parte Apéndice VIII L). 2.8 Determinación del contenido

Determinar según cromatografía líquida de alta resolución (Apéndice V D de la Farmacopea Parte 2, edición de 2010). 2.8.1 Condiciones cromatográficas y prueba de idoneidad del sistema

Utilice gel de sílice unido a octadecilsilano como relleno; utilice metanol-agua (85:15) como fase móvil; la longitud de onda de detección es de 281 nm. El número de juntas teóricas no será inferior a 3.000 con base en el pico suplementario. 2.8.2 Método de determinación

Tome este producto, péselo con precisión, agregue metanol para disolverlo y dilúyalo cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 0,4 mg por 1 ml. Mida con precisión 10 μl e inyéctelo en el cromatógrafo líquido. y registre el cromatograma. Figura; tome la sustancia de referencia de Bujiale por separado y mídala con el mismo método. Se calcula por el área del pico según el método estándar externo. 2.9 Categoría

Fármacos estrogénicos. 2.10 Almacenamiento

Proteger de la luz y sellar. 2.11 Preparaciones

Inyección de Bujiale Versión 2.12

"Farmacopea de la República Popular China y la República Popular China" Edición 2010 3 Instrucciones de Bujiale 3.1 Nombre del medicamento

Bujiale 3.2 Nombre en inglés

Valerato de estradiol 3.3 Otro nombre para Bujiale

Valerato de estradiol 3.4 Clasificación

Medicamentos para el sistema endocrino gt; fármacos para enfermedades gonadales 3.5 Forma farmacéutica

1. Inyección: 5 mg (1 ml), 10 mg (1 ml) cada uno

2. Comprimido de liberación sostenida: 1 mg

3. Dosis del comprimido: 0,5 mg; 1 mg, 2 mg.

3.6 Efectos farmacológicos del Bujiale

Bujiale es un tipo de estrógeno y es el éster valerato del estradiol de acción prolongada. El estrógeno puede hacer que las células sinteticen ADN, ARN y diversas proteínas en los tejidos correspondientes y, al reducir la liberación de gonadotropinas hipotalámicas, puede provocar la secreción de hormona folicular (FSH), hormona luteinizante (LH) y hormona luteinizante. Las hormonas de la glándula pituitaria también se reducen, inhibiendo así la ovulación. La secreción reducida de LH en los hombres puede reducir la secreción de testosterona de los testículos.

1. En el desarrollo temprano de los folículos, la FSH coopera con las células de la teca y las células de la granulosa para promover la síntesis de receptores de LH en la membrana celular, apoyando así a la LH para regular la función de secreción de los folículos y promoviendo el folículo. desarrollo.

2. La proliferación de células epiteliales endometriales y de células glandulares promueve la proliferación de células epiteliales de las glándulas cervicales y aumenta la secreción de moco.

3. La proliferación e hipertrofia de las células del músculo liso uterino aumentan la sensibilidad y contractilidad del músculo liso uterino a la oxitocina.

4. ***Proliferación y maduración de las células epiteliales.

5. Los genitales externos femeninos se desarrollan y aumentan de tamaño.

6. Las células de los conductos mamarios proliferan y trabajan con la progesterona, la prolactina y las hormonas adrenocorticales para promover el desarrollo mamario.

7. La pubertad determina la distribución de la grasa femenina y forma un estado femenino.

8. Depósito de calcio en los huesos.

9. La proporción entre el contenido de colesterol y los fosfolípidos disminuye.

10. Retención de agua y sodio. 3.7 Farmacocinética de Bujiale

Después de la absorción, Bujiale se transporta a las células diana a través de la sangre y el líquido tisular, y puede combinarse moderada o altamente con proteínas plasmáticas. Después de ser transportado a tejidos que responden a los estrógenos, se une a proteínas específicas. Las proteínas de los receptores sexuales se combinan para formar un complejo "activado", que tiene múltiples funciones. La biodisponibilidad de Bujiale después de la administración oral es de 3 a 5 y se absorbe rápidamente. Se hidroliza en estradiol (E2) en el cuerpo. El estradiol en sangre alcanza la concentración máxima 3 horas después de tomar el medicamento y el segundo pico aparece 6. a 8 horas después, indicando que hay circulación enterohepática. El estradiol en la sangre se metaboliza rápidamente en estrona (E1) y su sulfato en el intestino y el hígado. E1 y E2 pueden convertirse entre sí en el cuerpo y luego metabolizarse aún más en estriol, catecol estrógeno, etc. Se excreta principalmente por los riñones en forma de glucuronato o sulfato y una pequeña cantidad se excreta con las heces. Parte de los estrógenos metabolizados en el hígado se excreta al intestino a través de la bilis y puede ser reabsorbido, es decir, por la circulación enterohepática. Existen ciertas diferencias individuales en la absorción, utilización y metabolismo del estrógeno, por lo que la medicación debe variar de persona a persona. 3.8 Indicaciones de Bujiale

1. Para corregir la deficiencia de estrógenos y los síntomas causados ​​por la deficiencia de estrógenos, como el tratamiento de síntomas de función vasomotora inestable y síntomas de atrofia urogenital en mujeres con menopausia natural o artificial, síntomas neuropsiquiátricos, etc. .

2. Las mujeres posmenopáusicas mantienen la densidad ósea, previenen o retrasan la aparición de la osteoporosis; protegen el sistema cardiovascular y reducen el riesgo de enfermedad cardiovascular arteriosclerótica.

3. Las pacientes con amenorrea en edad fértil pueden inducir artificialmente los cólicos menstruales para prevenir la atrofia del tracto reproductivo.

4. Favorecer el desarrollo de la vagina, los caracteres sexuales secundarios y el tracto reproductivo en pacientes con amenorrea primaria.

5. Cáncer de próstata avanzado.

6. Combinado con fármacos de progesterona, puede inhibir la ovulación y puede utilizarse como anticonceptivo.

7. Se utiliza para la retirada de leche. 3.9 Contraindicaciones de Bujiale

1. No utilizar estrógenos durante el embarazo Tanto la medicación sistémica como la vaginal pueden provocar malformaciones fetales. Las niñas nacidas después de tomar el medicamento pueden tener anomalías del tracto reproductivo. Existen informes de casos de cáncer de mama o cáncer de cuello uterino en mujeres en edad fértil después de usar este medicamento.

2. Los estrógenos pueden entrar en la leche a través de la glándula mamaria y ser excretados, pudiendo inhibir la lactancia, por lo que está prohibido en mujeres lactantes.

3. Se sabe o se sospecha que tiene cáncer de mama, excepto cuando se usa como tratamiento para el cáncer de mama metastásico avanzado.

4. Se sabe o se sospecha que tiene tumores dependientes de estrógenos (como el cáncer de endometrio).

5. Tromboflebitis o tromboembolismo agudo.

6. Pacientes con antecedentes de tromboflebitis o tromboembolismo cuando hayan utilizado estrógenos anteriormente, excepto cuando se utilicen para tratar cáncer de mama avanzado y cáncer de próstata.

7. Tener antecedentes de ictericia colestásica.

8. Sangrado irregular *** no diagnosticado. 3.10 Precauciones

1. (1) Asma. (2) Insuficiencia cardíaca. (3) Epilepsia. (4) Depresión mental. (5) Migraña. (6) Insuficiencia renal (los estrógenos pueden agravar la retención de agua) y función renal anormal. (7) Diabetes. (8) Enfermedad mamaria benigna. (9) Enfermedades cerebrovasculares. (10) Enfermedad de las arterias coronarias. (11) Endometriosis. (12) Enfermedad de la vesícula biliar o antecedentes de vesícula biliar, especialmente cálculos biliares. (13) Función hepática anormal. (14) Hipercalcemia, acompañada de tumores o enfermedades óseas metabólicas. (15) Hipertensión. (16) Ictericia o antecedentes de ictericia durante el embarazo. (17) Enfermedad de la tiroides. (18) Miomas uterinos.

2. Se debe utilizar la dosis efectiva más baja de Bujiale y acortar el tiempo al máximo para reducir posibles reacciones adversas.

3. Los pacientes masculinos y femeninos después de la histerectomía suelen adoptar un tratamiento cíclico, es decir, tomar medicación durante 3 semanas y suspender la medicación durante 1 semana, lo que equivale a los cambios de estrógeno en el ciclo menstrual natural. Las mujeres con útero pueden agregar progesterona en los últimos 10 a 14 días del ciclo menstrual para evitar una fertilización excesiva para simular la concentración de hormonas en el ciclo natural.

4. Quienes utilizan Bujiale durante un tiempo prolongado o en grandes cantidades deben suspender el medicamento o reducir la dosis gradualmente.

5. La promoción del desarrollo de las características sexuales debe iniciarse después de que la edad ósea sea mayor a los 13 años para evitar el cierre epifisario prematuro.

6. El impacto de los fármacos en los valores de las pruebas o el diagnóstico: (1) Prueba de metirapona, se reduce la reacción. (2) La cohesión plaquetaria causada por la noradrenalina puede aumentar. (3) Mayor retención de yodobromoftalato de sodio (BSP). (4) Utilice yodo unido a proteínas séricas (PBI) para evaluar la función tiroidea. La unión de T4 aumenta y la absorción de resina sérica de T3 disminuye. Esto se debe al aumento de la globulina fijadora de tiroides (TBG) en suero. En cuanto al 131I radiactivo y la hormona estimulante de la tiroides (TSH) sérica, no se ven afectados por el estrógeno.

7. Antes, después y durante la medicación, se debe controlar o controlar lo siguiente: (1) La presión arterial. (2) Función hepática. (3) *** células desprendidas. (4) Examen físico completo (una vez cada 6 a 12 meses), especialmente examen del grosor del endometrio y la mama. (5) Examen de raspado cervical (una vez al año). (6) Antes de tomar medicamentos, se debe realizar una historia médica detallada y un examen físico completo, incluido un examen de mama, pélvico y citología cervical.

8. El uso prolongado de estrógeno solo puede aumentar el riesgo de hiperplasia endometrial, y se debe añadir progesterona para antagonizar su efecto de proliferación endometrial. 3.11 Reacciones adversas de Bujiale

1. Calambres abdominales o flatulencia, falta de apetito, náuseas, edema de tobillos y pies, dolor o hinchazón y aumento o pérdida de peso son más comunes. Sin embargo, su aparición puede ser más frecuente. reducirse con medicación continua.

2. Reacciones adversas raras o raras (1) Pequeños bultos en el seno; sangrado irregular***, manchado, sangrado intermenstrual, sangrado prolongado o amenorrea blanca y pegajosa como cuajada** *Secreción; (infección secundaria por Candida). (2) Somnolencia; depresión mental, dolor de cabeza intenso o repentino; pérdida repentina de coordinación, movimientos involuntarios (corea) en el pecho, parte superior del abdomen (estómago), ingle o piernas, especialmente dolor en los gastrocnemios, en el brazo o entumecimiento; piernas; dificultad repentina en el habla o la pronunciación. (3) Micción frecuente o dolor al orinar. (4) Dificultad para respirar repentina; aumento de la presión arterial. (5) Pérdida repentina de la visión (sangrado del fondo de ojo o coágulos de sangre) coloración amarillenta de la conjuntiva o erupción cutánea;

3. Tomar el medicamento durante más de 5 a 10 años aumentará ligeramente el riesgo de cáncer de mama.

4. Tomar medicamentos puede provocar hiperplasia endometrial y aumentar el riesgo de cáncer de endometrio. Esto se puede evitar tomando suficiente progesterona durante 10 a 12 días al mes.

3.12 Uso y dosificación de Bujiale

1. (1) Deficiencia suplementaria de estrógeno: 5 mg cada vez, una vez cada 4 semanas (2) Cáncer de próstata: 30 mg cada vez, una vez cada 1 a 2 semanas; , ajuste la dosis según sea necesario; (3) Tratamiento alternativo: 5 a 10 mg cada vez, una vez cada 1 a 2 semanas. El promedio es de 5 a 20 mg cada 2 semanas; (4) Retiro de leche: 10 mg cada vez;

2. Administración oral: 1 a 2 mg de Bujiale comprimidos de liberación sostenida al día durante 20 días consecutivos. La dosis de las tabletas de Bujiale varía de persona a persona. La dosis general es de 1 a 2 mg por día, ingeridos con agua después de las comidas durante 25 a 28 días consecutivos. Las pacientes con útero intacto deben tomar progesterona durante 10 a 14 días entre los días 15 y 19 de tomar el medicamento. Debería haber sangrado menstrual durante varios días dentro de las 2 semanas posteriores a la suspensión del medicamento. Se puede volver a tomar según el mismo método a partir del quinto día de sangrado. Este programa se denomina "programa secuencial de ciclos" y es adecuado para mujeres premenopáusicas y posmenopáusicas que requieren la menstruación. Para las mujeres que tienen más de 1 año después de la menopausia y no desean tener la menstruación, se puede utilizar el "régimen combinado continuo", es decir, tomar estrógeno y progesterona a la misma hora todos los días, de forma continua y sin interrupción. ser 1 mg de comprimidos de Projiale al día, dependiendo de la respuesta al tratamiento y realizar los ajustes necesarios. 3.13 Interacciones medicamentosas

1. El uso combinado con calcio puede aumentar la absorción de calcio.

2. Cuando se usa en combinación con antidepresivos tricíclicos, una gran cantidad de estrógeno puede potenciar las reacciones adversas de los antidepresivos y reducir sus efectos previstos.

3. Cuando se combina con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona y rifampicina, se puede reducir el efecto del estrógeno. Esto se debe a la inducción de las enzimas microsomales hepáticas y la aceleración de la producción de estrógeno. metabolismo.

4. Cuando se utiliza en combinación con anticoagulantes, el estrógeno puede reducir el efecto anticoagulante de los anticoagulantes. Por tanto, cuando se deban tomar medicamentos al mismo tiempo, se debe ajustar la dosis del anticoagulante.

5. Cuando se utiliza en combinación con fármacos antihipertensivos, se puede reducir el efecto de los fármacos antihipertensivos.

6. Cuando se combina con tamoxifeno, se puede reducir el efecto terapéutico del tamoxifeno. 3.14 Comentarios de expertos