Efectos farmacológicos, eficacia, efectos secundarios, tabletas de Nilistriol

Categoría de medicamento: Estrógeno y progesterona

Nombre en inglés: Tabletas de Nilestriol

Nombre en inglés: Tabletas de Nilestriol

Chino Pinyin: Ni'ercichun Pian

Los ingredientes principales y nombres químicos de este producto:

El ingrediente principal de este producto es Ni'ercichun Pian. El ingrediente principal de este producto es el nilestriol. Su nombre químico es 3-(ciclopentiloxi)-19-nor-17-embarazada-1,3,5(10)-trieno-20-ino-16α,17α-diol.

Fórmula molecular de la sustancia: C25H32O3

Sustancia: 380.53

Farmacología y Toxicología

Fármacos estrogénicos. Este producto es un derivado del estriol. El estriol es un metabolito del estradiol. Sus efectos farmacológicos son similares a los del estradiol, pero su actividad biológica es baja, por lo que su efecto proliferativo sobre el endometrio también es adecuado para la terapia de reemplazo de estrógenos en mujeres perimenopáusicas.

La introducción de éter ciclopentílico en la posición 3 del estradiol puede aumentar su lipofilicidad, lo que resulta beneficioso para la absorción intestinal y el almacenamiento en el tejido adiposo, para luego liberarse lentamente, con un efecto duradero. La introducción de un grupo etinilo en la posición 17 mejora la actividad estrogénica.

Farmacocinética

Fácil de absorber después de la administración oral. Bajo la acción de la oxidasa multifuncional en el cuerpo, el grupo ciclopentil éter en la posición 3 se elimina para formar etinilestradiol. Durante la acción de la enzima, el grupo etinil éter en la posición 17 se elimina para formar estradiol y se reduce la actividad.

El estriol tiene una vida media de aproximadamente 20 horas y se excreta principalmente en la orina como etinilestradiol y estriol sin cambios.

Dosis

Oral: 5 mg una vez al mes o 2 mg una vez cada dos semanas; Una vez que mejoran los síntomas, la dosis de mantenimiento es de 1 a 2 mg cada vez, dos veces al mes, y el curso del tratamiento es de 3 meses.

Reacciones adversas

(1) Reacciones gastrointestinales leves, que se manifiestan como náuseas, vómitos, distensión abdominal, dolor de cabeza y mareos;

(2) Sangrado intermenstrual; --(en realidad provoca que el flujo sanguíneo se acelere)

(3) Hinchazón y dolor en los senos, aumento de leucorrea (aumento del deseo sexual)

(4) Presión arterial alta (que causa latidos cardíacos rápidos; y fiebre)

p>(6) Ocasionalmente se observa daño a la función hepática.

Contraindicaciones

Tiene antecedentes de enfermedades dependientes de estrógenos (como cáncer de mama, cáncer de útero, cáncer de endometrio, cáncer de cuello uterino, fibromas uterinos grandes, etc.), trombosis, discapacidad por aquellos con presión arterial alta.

Precauciones

Este producto tiene baja actividad de estrógeno, pero aún existe riesgo de hiperplasia endometrial. Por lo tanto, se debe administrar progesterona durante 10 días cada dos meses para suprimir la hiperplasia endometrial. , generalmente suspender la progesterona puede causar sangrado uterino por deprivación. Si la usuaria ha tenido una histerectomía, no se requieren progestágenos adicionales.

Indicaciones: Clínicamente utilizado en la menopausia o síndrome menopáusico causado por deficiencia de estrógenos, como sofocos, sudoración, dolor de cabeza, mareos, fatiga, irritabilidad, nerviosismo, sequedad vulvar, vaginitis senil, etc.

Características: Este producto es un comprimido de color blanco.

Mujeres embarazadas y lactantes: Discapacitadas.

Almacenamiento: sellado y colocado en lugar seco.

Almacenamiento: sellado y colocado en lugar seco.