El valor medicinal de la artemisa
1. Alivia el calor del verano: puede curar el calor exógeno del verano, la fiebre y la polidipsia.
2. Intercept: Indicado para resfriados y fiebres provocadas por la malaria.
3. Enfriar la sangre y reducir la deficiencia de calor: bueno para tratar la fiebre debido a la deficiencia de yin, el vapor de huesos y la fiebre del parto, y la etapa tardía de la enfermedad febril donde el calor ingresa al yin, el calor nocturno y el frescor inicial.
Antiparasitario
El extracto etéreo, el extracto alcohólico diluido y la artemisinina de Artemisia annua tienen importantes efectos antipalúdicos sobre la malaria de ratón, la malaria de mono y la malaria humana. El cultivo in vitro muestra que la artemisinina tiene un efecto letal directo sobre Plasmodium. Las observaciones de microscopía electrónica muestran que la artemisinina actúa principalmente sobre la estructura de la fase de membrana del clon intraeritrozoico de Plasmodium, actuando primero sobre la membrana alimentaria, la membrana superficial y la membrana mitocondrial, y luego actuando sobre la membrana nuclear y el retículo endoplásmico. Además, afecta a los cromosomas del núcleo celular. Debido a los cambios en la membrana de las vesículas alimentarias, la absorción temprana de nutrientes del parásito de la malaria se bloquea, lo que hace que el parásito de la malaria carezca rápidamente de aminoácidos, forme vesículas autofágicas y se excrete continuamente del cuerpo, lo que resulta en una gran pérdida de vacuolas y desintegración. de la estructura interna y la muerte. La artemisinina tiene las características de alta eficacia contra la malaria vivax, falciparum y falciparum en áreas de cloroquina, rápida reducción de la fiebre y conversión negativa de protozoos. Es especialmente adecuada para rescatar la malaria crítica, pero la tasa de recurrencia es alta. Además, Artemisia annua tiene efectos antiesquistosomiasis y leptospirosis. Administración oral: decocción, 6-15 g, malaria 20-40 g, no adecuada para decocción a largo plazo; duplique la cantidad de producto fresco, remoje en agua y beba jugo, todavía tome las pastillas y disperse. Uso externo: cantidad adecuada, triturar hasta convertirlo en polvo y aplicar o triturar productos frescos o freír y lavar;
Las partes aéreas contienen terpenos: artemisinina, Artemisia annua, Artemisia annua, Artemisia annua, Artemisia annua, Artemisia annua, ácido artemisínico, metil artemisinina, artemisinol, aceite volátil, los principales aceites incluyen artemisinona, isoartemisinona, cumenal, 1,8-cineol, etc.
Farmacocinética de la cloroftaleína y sus derivados: mediante radioinmunoensayo, se inyectó por vía intravenosa 6 mg/kg de artesunato en perros y se encontró que el T1/2 fue de 0,45 horas después de la inyección intramuscular de aceite de arteméter 10 mg/kg y 30; mg/kg, los tiempos de concentración plasmática máxima fueron 4,0 y 6,5 horas después de la administración, y los valores de MRT fueron 7,0 y 9,2 horas. Las inyecciones son más efectivas que la administración oral y la artemisinina se elimina de la sangre más rápidamente que el arteméter, lo que puede ser una de las razones de la baja eficacia. Cuando el fármaco ingresa al cuerpo, una parte llega al sitio objetivo en forma libre y desempeña un papel, y una parte considerable puede unirse a las proteínas plasmáticas. Después de la inyección intravenosa de arteméter en ratas y ratones, el contenido radiactivo fue mayor en el hígado, seguido por los riñones y las glándulas suprarrenales de los ratones, y el más bajo en los pulmones y las glándulas suprarrenales de las ratas. Cuando se excreta en la orina y las heces, se pueden aislar cuatro metabolitos de la orina, a saber, artemisinina hidrogenada, artemisinina hidrogenada reducida, lactonacetonas de anillo de cinco miembros y 9,10-dihidroxihidrocianina no tiene efecto antipalúdico, lo que sugiere que la transformación metabólica de la artemisinina en. el organismo es un proceso de inactivación y su característica estructural es la pérdida del puente de peróxido.
Las partes neutras extraídas de Artemisia annua y su extracto alcohólico diluido tienen importantes efectos antipalúdicos sobre la malaria de ratón, la malaria de mono y la malaria humana. Los experimentos in vivo muestran que la artemisinina puede matar Plasmodium en la etapa intraeritrozoica, pero es ineficaz en las etapas extracelular e intraeritrozoica. La artemisinina puede inhibir rápidamente la maduración de los protozoos. El efecto antipalúdico de la emulsión de arteméter es mejor que el del succinato sódico de artemisinina reducido y es una forma de dosificación ideal para el tratamiento de la crisis de malaria. El artesunato 2,5, 5, 10, 15 mg/kg, 2 veces al día, durante 3 días, tiene distintos grados de eficacia en el tratamiento de la malaria en monos. 5. 10 mg/kg, dos veces al día durante 10 días consecutivos, la aplicación externa sobre la piel puede hacer que la malaria en monos sea negativa. Agregar una cantidad adecuada de azona puede mejorar el efecto antipalúdico. La DE50 y la DE90 de la artemisinina descarbonilada y la artemisinina carbonodeformada contra ratones de la cepa Plasmodium berghei K173 fueron 12,6 mg/kg y 25,8 mg/kg respectivamente. Los experimentos in vitro muestran que la artemisinina puede inhibir significativamente el crecimiento de clones de Plasmodium falciparum y tiene un efecto letal directo. Las CI50 de la artemisinina, el arteméter y la cloroquina contra Plasmodium falciparum son 75,2, 29,4 y 43,2 nmol/l respectivamente. La sal sódica del éster de artemisinina tiene efectos inhibidores sobre seis aislados de Plasmodium falciparum (incluidas las cepas resistentes a la cloroquina).
La decocción de Artemisia annua tiene un fuerte efecto antibacteriano sobre Staphylococcus epidermidis, S. carinii, Bacillus anthracis y Bacillus diphtheriae, y también tiene un efecto inhibidor sobre Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Shigella Dysenteriae y Mycobacterium tuberculosis. Cierto efecto inhibidor.
El aceite volátil de Artemisia annua tiene un efecto bacteriostático sobre todos los dermatofitos en una concentración del 0,25% y tiene un efecto bactericida sobre todos los dermatofitos en una concentración del 1%. La artemisinina tiene efectos contra el virus de la influenza. El artesunato de sodio tiene ciertos efectos antibacterianos contra Staphylococcus aureus, Shigella flexneri, Escherichia coli, Coccus carinii, Paratyphi A y Paratyphi B. El sitosterol y la soja en Artemisia annua también tienen efectos antivirales.
La inyección de Artemisia annua preparada por destilación tiene un efecto antipirético evidente sobre la fiebre del conejo causada por las vacunas DPT, DPT y DPT. Una inyección de Yinqing consiste en Artemisia annua y madreselva. A través de la destilación, tiene un efecto antipirético más significativo sobre la fiebre del conejo causada por la vacuna triple de fiebre tifoidea, paratifoidea A y paratifoidea B que la inyección de Artemisia annua sola, y el efecto refrescante es rápido y duradero, mejor que el del grupo de control. Bupleurum y Antonin Inyección fija. La madreselva y Artemisia annua tienen efectos antipiréticos sinérgicos. La función inmune de la artemisinina se observó a través de cuatro indicadores inmunes, incluida la prueba de la almohadilla plantar del ratón, la prueba de transformación de linfocitos, la prueba de roseta específica de la peste del conejo y la prueba de placa hemolítica. Se encontró que la artemisinina tiene un efecto inhibidor significativo sobre la inmunidad humoral, promueve la inmunidad celular y puede tener efectos inmunomoduladores. La artemisinina y el arteméter pueden promover la proliferación de células TS esplénicas. La inyección intramuscular de arteméter también inhibió significativamente los linfocitos T, B, Tu y Tr en la sangre periférica de Begle. También puede reducir significativamente el contenido de IgG sérica y aumentar el peso del bazo en ratones normales. Reducir el contenido de IgG sérica en ratones sensibilizados a glóbulos rojos de pollo. La inyección intravenosa de artemisinina 50-100 mg/kg puede aumentar significativamente la tasa de fagocitosis (50,2-53,1%) y el índice de fagocitosis (1,58-1,91) de los macrófagos peritoneales de ratón. La artemisinina también puede aumentar la tasa de transformación de los linfocitos y promover la inmunidad celular. El artesunato puede promover la proliferación de células T, inhibir la producción de células T, prevenir la liberación de interleucinas y diversos mediadores inflamatorios, desempeñando así un papel regulador inmunológico. Efectos sobre el sistema cardiovascular
La perfusión del corazón de conejos muestra que la artemisinina puede ralentizar la frecuencia cardíaca, inhibir la contractilidad del miocardio y reducir el flujo coronario. La administración intravenosa reduce la presión arterial sin afectar la respuesta presora de la noradrenalina, principalmente debido a los efectos inhibidores directos sobre el corazón. La inyección intravenosa de 20 mg/kg de artemisinina puede prevenir la arritmia cardíaca inducida por aconitina en conejos.
Otras funciones
El artesunato puede acortar significativamente el tiempo de sueño del pentobarbital en ratones. La artemisinina tiene efectos significativos sobre la silicosis experimental. Artemeter tiene efectos radioprotectores en ratones.
Artemisia annua es de naturaleza amarga y fría, pero no daña el bazo ni el estómago. Tiene el efecto de eliminar el calor, aliviar el calor del verano y disipar la humedad y el calor.
Artemisia annua contiene aceite volátil, artemisinina y otros ingredientes, que tienen efectos refrescantes y antipiréticos evidentes, y también pueden ayudar a inducir la sudoración. Por tanto, beber sopa de Artemisia annua como bebida refrescante en verano es una buena medicina para prevenir y tratar los golpes de calor.
Tomar 12g de Artemisia annua L. cada vez, añadir la cantidad adecuada de agua, y luego tomarlo, ya sea bebida fría o caliente. Si agrega frijoles mungo, crisantemos y azúcar de roca, será una forma dulce y deliciosa de prevenir el golpe de calor.
Los investigadores insertaron genes en E. coli para sintetizar el precursor de la artemisinina para el tratamiento de la malaria.
Al combinar lo antiguo y lo nuevo, se está utilizando un fármaco derivado de plantas llamado artemisinina para tratar eficazmente la malaria resistente a los medicamentos. Si la artemisinina, extraída de la planta Asteraceae Artemisia annua, se usara para tratar la malaria, costaría aproximadamente 65.438 dólares estadounidenses + 0,50 libras esterlinas por dosis para adultos, lo cual es inasequible para la mayoría de las personas en África, donde la malaria causa el mayor número de muertes. La artemisinina, extraída directamente de la naturaleza, es demasiado cara para muchos pacientes de malaria en el mundo en desarrollo, pero un cuidadoso programa de ingeniería genética podría proporcionar tratamientos antipalúdicos más baratos a base de artemisinina.
Según la Organización Mundial de la Salud (OMS), más de 10.000 personas mueren cada año a causa de la malaria en todo el mundo. Plasmodium falciparum, el parásito que causa la malaria, ha desarrollado resistencia a los medicamentos antipalúdicos tradicionales, y la artemisinina y sus derivados se consideran tratamientos eficaces para la malaria resistente a los medicamentos.
En abril de 2003, el grupo médico voluntario Médicos Sin Fronteras pidió a la comunidad internacional que proporcionara asistencia para promover la rápida implementación de la terapia combinada con artemisinina recomendada por la OMS y de probada eficacia. El "programa ACT" trata la malaria combinando artemisinina con medicamentos antipalúdicos tradicionales con otros mecanismos de acción. 1. Materia Médica para Jingshu: No lo use para personas con deficiencia de sangre posparto, resfriado interno y diarrea, o estancamiento dietético y diarrea. Donde el bazo y el estómago están débiles después del parto.
2. "Materia Medica Xuantong": Las personas con deficiencia estomacal no se atreven a tomarlo. 1. Tao Hongjing: Artemisia annua está en todas partes, y la gente también la come mezclada con cilantro.
2. "Shu Materia Medica": Según el libro ilustrado, las hojas de Artemisia annua son como artemisa pero el dorso no es blanco. Miden cuatro pies de altura. Recoja las plántulas en abril y mayo, cuando el sol está seco. La gente de Jiangdong lo llama Qinghao porque huele como el Qinghao del norte.
3. "Compendio de Materia Médica": Artemisia annua está hoy en todas partes. Las hojas tiernas aparecen en primavera y en verano miden entre tres y cinco pies de altura. Después del otoño, las finas flores de color amarillo pálido florecen y producen frutos, como el mijo. Las semillas se recogen en agosto y septiembre y se secan a la sombra. Las raíces, tallos, semillas y hojas se utilizan como medicina y las secas son particularmente deliciosas.
4. "Mengqian Bitan": la mayoría de ellos incluyen Artemisia, etc. Por ejemplo, hay dos tipos de Artemisia annua, uno es amarillo y el otro es cian. El nombre de la hierba es Artemisia annua, que puede ser diferente. Hay Artemisia annua entre Shaanxi, Sui y Yin. Hay una o dos plantas de Artemisia annua en el medio, que son muy azules. Los nativos la llaman Artemisia annua. Los tallos y las hojas son los mismos que los de Artemisia annua, pero el color de Artemisia annua es verde. Esta Artemisia annua es tan verde como el pino y el ciprés. A finales de otoño, la Artemisia annua restante es amarilla y esta Artemisia annua es verde y ligeramente fragante. Me temo que los antiguos lo usaron para ganar.
5. "Compendio de Materia Médica": Como dice el refrán, artemisa en marzo y artemisia en abril, cada vez que la gente la porta, solo sospecha de uno de los dos medicamentos, y son diferentes según. la edad y la ternura Aunque las hojas son similares, las variedades son diferentes. El envés de las hojas de artemisa es verde y da frutos; las hojas de artemisa son verdes y blancas y no tienen flores. Las cosas son especialmente diferentes durante los fríos meses de invierno. Los tallos de Artemisia arborescens no están tallados y las hojas crecen en el tronco en primavera. Por ser seca y vieja, se llama Artemisia vulgaris; se tallan los tallos de Artemisia vulgaris, que brotarán de las raíces en primavera y reaparecerán como hierba, que es la famosa Artemisia vulgaris. Los cultivos viejos se pueden cosechar en marzo cuando estén desarrollados, y las nuevas plántulas se pueden cosechar en abril. Esto significa que la adopción es solo una nube, no que las plántulas sean viejas y tiernas.
6. "Compendio de Materia Médica": Las plántulas de Artemisia annua nacen en febrero. Los tallos son gruesos como un dedo, gordos y suaves, los tallos y las hojas son de color verde oscuro, las hojas son ligeramente parecidas. artemisa, la cara es verde y las raíces duras; siete u ocho. La luna florece delgadas flores amarillas, que son muy fragantes, son tan fuertes como viruelas y tienen semillas finas en su interior; Artemisinina (Artemisia annua)
Nombre común: artemisinina
Nombre en inglés: artemisinina
Alías en chino: Artemisia annua, Artemisia annua.
Alias en inglés: artemisinin, artemisinin, artemisinin, fórmula molecular: C15H22O5.
Peso molecular: 282,33
Cristales incoloros en forma de aguja, sabor amargo. Soluble en acetona, acetato de etilo, cloroformo, benceno y ácido acético glacial, soluble en etanol y metanol, éter dietílico y éter de petróleo, casi insoluble en agua.
Punto de fusión: 156-157°C (se descompone después de la decocción)
El crisantemo es un fármaco de lactona sesquiterpénica con un grupo peroxi extraído del crisantemo de la medicina tradicional china. Su impacto en la ultraestructura de la etapa intraeritrozoica de Plasmodium se debe principalmente a cambios en la estructura del sistema de membranas de Plasmodium. El fármaco actúa primero sobre la membrana de la cápsula alimentaria, la membrana superficial y las mitocondrias, luego sobre la membrana nuclear y el retículo endoplasmático, y también tiene un cierto efecto sobre la cromatina nuclear. Se sugiere que el principal modo de acción de la artemisinina es interferir con la función de las mitocondrias de la membrana superficial. Puede ser que la clorftaleína actúe sobre la membrana de la burbuja alimentaria, bloqueando así la etapa más temprana de la ingesta de nutrientes, lo que hace que el parásito de la malaria carezca rápidamente de aminoácidos, forme rápidamente vesículas autofágicas y las excrete continuamente del parásito, lo que hace que el parásito de la malaria perder una gran cantidad de citoplasma y muerte. La absorción de isoleucina tritiada por Plasmodium falciparum cultivado in vitro también sugiere que su modo de acción inicial puede ser inhibir la síntesis de proteínas protozoarias.
Tras la administración oral, la artemisinina se absorbe rápidamente en el intestino. La concentración sanguínea del fármaco alcanza el máximo después de 0,5 a 1 hora y cae a la mitad después de 4 horas. Después de 72 horas, sólo quedan trazas en la sangre. Su concentración en los glóbulos rojos es menor que en el plasma. Tras su absorción, se distribuye en los tejidos, especialmente en los intestinos, el hígado y los riñones. Este producto es una sustancia liposoluble, por lo que puede ingresar al tejido cerebral a través de la barrera hematoencefálica. El metabolismo en el cuerpo es muy rápido y la estructura y propiedades de los metabolitos aún no están claras. Se excreta principalmente por los riñones y los intestinos, el 84% se puede excretar en 24 horas y solo queda una pequeña cantidad en 72 horas. Debido al rápido metabolismo y excreción, la concentración sanguínea efectiva se mantiene durante un corto período de tiempo, lo que no favorece la eliminación completa de los parásitos de la malaria, por lo que la tasa de recurrencia es alta. El éster de cloroquina, un derivado de la cloroquina, tiene un T1/2 de 0,5 horas, por lo que es necesario administrarlo repetidamente.
Se utiliza principalmente para controlar los síntomas de la malaria vivax y falciparum y tratar cepas resistentes a la cloroquina. También se puede utilizar para tratar la malaria falciparum peligrosa, como la de tipo cerebral y la de ictericia. También se utiliza para tratar el lupus eritematoso sistémico y el lupus eritematoso discoide.
Dosis común para adultos:
(1) Para controlar los síntomas de la malaria (incluida la malaria vivax y la malaria falciparum resistente a la cloroquina), tome por vía oral, 1 g por primera vez, 0,5 g después de 6 a 8 horas, cada uno el segundo y tercer día 0,5 g; 0,6 g la primera vez, 0,6 g después de 4 horas y 0,4 g el segundo y tercer día respectivamente.
(2) Falso paludismo cerebral, inyección intramuscular, primera dosis 0,6g, inyección intramuscular 0,15g los días 2 y 3.
(3) Lupus eritematoso sistémico o lupus eritematoso discoide, 0,65438 ± 0 g por vía oral, dos veces al día durante 65438 ± 0 meses; 0,1 g cada vez, tres veces al día durante el segundo mes; , tres veces al día durante el segundo mes; 0,1 g cada vez, 4 veces al día.
Inyección intramuscular: 0,2 g, 0,1 g por primera vez; 6-8 horas después; 0,1 g por músculo el segundo y tercer día, total 0,1 g el cuarto día para casos graves; , O 0,3 g al día durante tres días consecutivos, con una dosis total de 0,9 g para niños, 15 mg por kilogramo de peso corporal, inyección intramuscular durante 3 días; Administración oral: 1 g para la primera dosis, seguido de 0,5 g 6-8 horas después; 0,5 g cada uno en el segundo y tercer día, un ciclo de tratamiento de tres días, con una dosis total de 2,5 g para niños que pesen 1,5 mg; /kg, tomar por vía oral dentro de los 3 días siguientes según el método anterior. Dolor e hinchazón en el lugar de la inyección.
La artemisinina puede aliviar el lupus eritematoso sistémico y el lupus eritematoso discoide en diversos grados. En la etapa inicial del tratamiento, la afección puede empeorar y pueden aparecer hormigas en todo el cuerpo. Disminuirá gradualmente después de medio mes y, por lo general, mejorará después de más de un mes. Úselo con precaución al comienzo del embarazo.
La artemisinina tiene baja toxicidad, es segura de usar y, en general, no presenta reacciones adversas evidentes. Algunos casos presentan reacciones gastrointestinales como pérdida de apetito, náuseas, vómitos y diarrea, pero no son graves. Las suspensiones acuosas irritan ligeramente el lugar de la inyección. Una persona tuvo elevaciones transitorias de las transaminasas y un sarpullido leve. Un pequeño número de personas presenta síntomas como náuseas, vómitos y diarrea. y puede recuperarse por sí solo.
Interacción:
1. Este producto debe usarse en combinación con primaquina para erradicar la malaria vivax.
2. La combinación de trimetoprima y trimetoprima tiene un efecto sinérgico y puede reducir la recaída o recurrencia.
Después de resumir y analizar los esfuerzos contra la malaria en todo el mundo, la Organización Mundial de la Salud cree que el uso de artemisinina sola puede causar fácilmente que los parásitos de la malaria desarrollen resistencia a los medicamentos, y propone dejar de usar artemisinina sola y usar compuestos. artemisinina en su lugar.