¿Qué fármaco hipoglucemiante es más eficaz?
Existen muchos tipos de fármacos antidiabéticos en el mercado, que se pueden dividir en las siguientes categorías.
Secretagogos de insulina
Los secretagogos de insulina son fármacos antidiabéticos de respaldo de primera línea, incluidas las sulfonilureas y las no sulfonilureas. Actúa principalmente promoviendo la secreción de insulina, inhibiendo los canales de potasio dependientes de ATP, provocando la salida de K, la despolarización de las células β y la entrada de Ca2, induciendo así la secreción de insulina. Además, también puede fortalecer la unión de la insulina a sus receptores, aliviar el efecto de la resistencia a la insulina detrás de los receptores y mejorar el efecto de la insulina.
Secretagogos de azufre
(1) Glipizida (Mepidat, Ruiyining, Disa, Epida, Udalin): las Sulfonilureas de segunda generación tienen un rápido inicio de acción en el cuerpo humano y duran 6 -8 horas Son especialmente adecuados para reducir la hiperglucemia posprandial. Debido a que sus metabolitos son inactivos y se excretan rápidamente, provocan menos hipoglucemia que la gliburida, adecuada para pacientes de edad avanzada.
(2) Gliclazida (Damecon): Es un fármaco de sulfonilurea de segunda generación que es más de 10 veces más eficaz que la tolbutamida de primera generación, además, también puede inhibir la adhesión plaquetaria; agregación y puede prevenir eficazmente la formación de microtrombosis, previniendo así la enfermedad microvascular en la diabetes tipo 2. Adecuado para adultos con diabetes tipo 2 y diabetes tipo 2 que son obesos o tienen enfermedades vasculares. Usar con precaución en ancianos y personas con insuficiencia renal.
(3) Glibenclamida (gliburida): es el fármaco de sulfonilurea de segunda generación. Tiene el efecto hipoglucemiante más fuerte entre todos los fármacos de sulfonilurea y es 200 veces más eficaz que la tolbutamida -500 veces, el efecto dura. 24 horas. Puede usarse para la diabetes tipo 2 no insulinodependiente de leve a moderada, pero es propenso a la hipoglucemia, por lo que debe usarse con precaución en personas mayores y en personas con insuficiencia renal.
(4) Gliburida (Clenbuterol): 20 veces más fuerte que la tolbutamida de primera generación, más fácil de absorber que la gliburida y menos propenso a la hipoglucemia, su efecto puede durar 24 horas; Puede utilizarse para la diabetes tipo 2 no insulinodependiente.
(5) Glimepirida (Amory): Es una sulfonilurea oral de tercera generación. Su mecanismo de acción es el mismo que el de otras sulfonilureas, pero puede aumentar la respuesta del corazón a la glucosa a través de vías no relacionadas con ella. la insulina su ingesta tiene menos impacto en el sistema cardiovascular que otros fármacos hipoglucemiantes orales; su vida media en el cuerpo puede ser de hasta 9 horas y solo debe tomarse por vía oral una vez al día. Está indicado en diabetes tipo 2 no insulinodependiente.
(6) Gliquidona (Tang Shiping.): El fármaco hipoglucemiante de sulfonilurea oral de segunda generación es un agente de células beta pancreáticas altamente activo que interactúa con la membrana de las células beta de los islotes pancreáticos e induce su producción. de una cantidad adecuada de insulina y reduce la concentración de azúcar en sangre. Después de tomar este producto por vía oral durante 2 a 2,5 horas, alcanza la concentración sanguínea más alta y se absorbe rápida y completamente. La vida media plasmática es de 1,5 horas y el metabolismo es completo. Sus metabolitos no tienen ningún efecto hipoglucemiante y se excretan principalmente a través del sistema digestivo biliar. Es adecuado para la diabetes tipo 2 no insulinodependiente de leve a moderada, donde el simple control de la dieta no es eficaz. Las células B pancreáticas del paciente tienen una cierta función de secreción de insulina y no hay complicaciones graves.
Los anteriores son los fármacos hipoglucemiantes de sulfonilurea de uso común. El orden de su intensidad hipoglucemiante de fuerte a débil es: gliburida>glipizida>gliflozina>glicétido.
Secretagogo derivado del ácido fenilláctico no sulfonilurea
puede mejorar directamente los defectos de la secreción temprana de insulina y tiene ventajas únicas en la reducción del azúcar en sangre posprandial. Se descubrió que la secreción de insulina en el grupo tratado con repaglinida podía restablecerse al nivel del grupo de control sano. La repaglinida también puede restaurar la secreción pulsátil de insulina y mejorar la sensibilidad a la insulina hasta cierto punto. Los medicamentos de uso común incluyen repaglinida y nateglinida. Repaglinida (Novolone): este medicamento no causa hipoglucemia grave ni daño hepático. También es bien tolerado por pacientes con daño hepático y renal moderado, tiene menos interacciones medicamentosas y es adecuado para controlar el azúcar en sangre posprandial.
Metformina; metformina (fármaco antidiabético, fármaco hipoglucemiante)
El clorhidrato de metformina es un fármaco hipoglucemiante de primera línea. No estimula las células beta pancreáticas y tiene poco efecto en personas normales. Pero tiene un efecto hipoglucemiante significativo en pacientes con diabetes tipo 2.
No afecta la secreción de insulina, pero logra principalmente el efecto de reducir el azúcar en sangre al promover la absorción de glucosa por los tejidos periféricos, inhibir la gluconeogénesis, reducir la producción de glucógeno hepático y retrasar la absorción de glucosa por el intestino. Un fármaco de uso común es la metformina. Metformina (Glucophage, Medex): el efecto hipoglucemiante es más débil que el de la fenformina, pero es menos tóxico y no tiene ningún efecto hipoglucemiante en personas normales en comparación con las sulfonilureas; este producto no estimula la secreción de insulina, por lo que rara vez se utiliza. Causa hipoglucemia; Además, este producto tiene los efectos de aumentar los receptores de insulina, reducir la resistencia a la insulina, mejorar el metabolismo de las grasas y la fibrinólisis y reducir la agregación plaquetaria, lo que es beneficioso para aliviar la aparición y el desarrollo de complicaciones cardiovasculares. Esta es la primera opción para niños, personas con sobrepeso y obesidad con diabetes tipo 2. Se usa principalmente para pacientes con diabetes tipo 2 que son obesos o tienen sobrepeso. También puede usarse para pacientes con diabetes tipo 1. Puede reducir la dosis de insulina y también puede usarse para tratar el síndrome de resistencia a la insulina. Debido a que tiene una mayor reacción en el tracto gastrointestinal, se debe tomar con o después de las comidas. Contraindicado en pacientes con insuficiencia renal.
Inhibidores de la alfa-glucosidasa
Los inhibidores de la alfa-glucosidasa son fármacos antidiabéticos de respaldo de primera línea. Este tipo de fármaco inhibe competitivamente la maltasa, la glucoamilasa y la sacarasa, bloquea la hidrólisis de los enlaces 1,4-glucosídicos, retrasa la descomposición del almidón, la sacarosa y la maltosa en glucosa en el intestino delgado y reduce el azúcar en sangre posprandial. Los medicamentos de uso común incluyen: Sugar-100, acarbosa y voglibosa.
(1) Sugar-100: El ingrediente principal BTD-1 es un extracto de soja fermentado que se utiliza para regular el rápido aumento del azúcar en sangre después de las comidas. Se produce utilizando Bacillus subtilis y harina de soja desgrasada. La 1-desoxinojirimicina (DNJ) producida por Bacillus subtilis tiene una buena actividad inhibidora contra la α-glucosidasa en las vellosidades del intestino delgado.
(2) Acarbosa (Bai Tangping): Usada sola, no causa hipoglucemia y no afecta el peso corporal; puede usarse en combinación con otros fármacos hipoglucemiantes orales e insulina. Puede usarse para varios tipos de diabetes para mejorar el nivel de azúcar en sangre posprandial en pacientes con diabetes tipo 2, y también puede usarse para pacientes cuyos medicamentos hipoglucemiantes orales son ineficaces.
(3) Voglibosa (Beixin): Es una nueva generación de inhibidor de la α-glucosidasa. Este fármaco tiene un efecto inhibidor más fuerte sobre la α-glucosidasa de la mucosa del intestino delgado (maltasa, isomaltasa, glicosidasa) que la acarbosa, pero su efecto inhibidor sobre la α-amilasa pancreática es más débil. Puede usarse como fármaco de primera elección para la diabetes tipo 2 y también puede usarse en combinación con otros fármacos hipoglucemiantes orales e insulina.
Sensibilizadores de insulina
Estos fármacos reducen el azúcar en sangre en ayunas y posprandial al aumentar la sensibilidad de los tejidos diana a la insulina, mejorar la capacidad de utilizar la insulina y mejorar el metabolismo de la glucosa y el metabolismo de los lípidos. No causa hipoglucemia cuando se usa solo y, a menudo, se usa en combinación con otros fármacos hipoglucemiantes orales para producir efectos sinérgicos significativos. Los fármacos más utilizados son rosiglitazona y pioglitazona.
(1) Rosiglitazona (Avandia): un nuevo tipo de sensibilizador de insulina, que es ineficaz en pacientes con diabetes tipo 1 y diabetes tipo 2 que tienen una baja secreción de insulina debido a una deficiencia de insulina. No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada ni en aquellos con insuficiencia renal. Los pacientes con anemia, edema e insuficiencia cardíaca deben usarlo con precaución, pero los pacientes con insuficiencia hepática no deben usarlo. Avandia, un fármaco antidiabético de uso común, ha dejado de promocionarse en China debido al riesgo de enfermedad cardiovascular. Los expertos recomiendan utilizar Avandia con precaución.
(2) Pioglitazona: un fármaco hipoglucemiante tiazolidinediona y sensibilizador de la insulina. Su mecanismo de acción está relacionado con la presencia de insulina, que puede reducir la resistencia a la insulina en los tejidos periféricos y el hígado, aumentar el tratamiento con glucosa insulinodependiente y reducir la producción de glucosa hepática. Indicado para diabetes tipo 2 (diabetes mellitus no insulinodependiente, NIDDM). En ensayos clínicos controlados, la combinación de pioglitazona con una sulfonilurea, metformina o insulina mejoró la eficacia. Al mismo tiempo, a medida que el uso de rosiglitazona (Avandia) se restrinja o prohíba en todo el mundo, el mercado de pioglitazona se ampliará.
Los inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4
Los inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) han sido aprobados en más de 80 países desde junio de 2006. Se lanzaron en China en junio, 438.000.
Mejora un mecanismo fisiológico llamado "hormona estimulante de los islotes intestinales" GLP-1, reduce la inactivación de GLP-1 en el cuerpo humano y regula los niveles de glucosa al afectar las células beta y alfa del páncreas. Actualmente existen en el mercado varios productos de dipeptidil peptidasa, como Sigliptina, saxagliptina, Vigliptina, etc.
Agonistas del receptor de GLP-1
El polipéptido glucagón y los agonistas del receptor de GLP-1 son las dos incretinas principales del polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa GIP. Los agonistas del receptor GLP-1 mejoran la secreción de insulina de manera dependiente de la concentración de glucosa, inhiben la secreción hiperglucémica pancreática y retrasan el vaciamiento gástrico y reducen la ingesta de alimentos mediante la supresión central del apetito. Tiene propiedades para bajar de peso y puede ser muy prometedor para reducir la presión arterial. La presencia de GLP-1 es una condición importante para la regeneración de las células β. En 2004, se descubrió que el uso de GLP-1 mejoraba la regeneración de las células β, inhibía la apoptosis y promovía la diferenciación de las células madre del conducto pancreático en células β. Los análogos de GLP-1 se conocen como factores de diferenciación de células beta (aumentan la vida nueva), factores de crecimiento (mejoran la replicación) y factores de supervivencia (extienden el tiempo de supervivencia y reducen la apoptosis). En 2005, la FDA aprobó el uso de preparaciones subcutáneas, como exenatida y liraglutida, para pacientes con diabetes tipo 2 que no pueden controlar completamente su nivel de azúcar en sangre con la combinación de metformina y sulfonilureas.