Notas de farmacología: Capítulo 13—Fármacos antiepilépticos
Estar familiarizado con las características farmacológicas de otros fármacos antiepilépticos. Hay cuatro tipos principales: convulsiones de gran mal, convulsiones de pequeño mal, convulsiones psicomotoras (convulsiones parciales generalizadas) y convulsiones focales (convulsiones simples localizadas). Según el tipo, la selección razonable de medicamentos es un principio de tratamiento importante.
Fenitoína sódica (Dilantin, Phenytoinsodium, Dilantin)
[Función y uso]
1. Efecto antiepiléptico sobre las convulsiones mayores (fármaco preferido), Psicomotriz las convulsiones son secundarias y las convulsiones de pequeño mal son ineficaces. La inyección intravenosa se puede utilizar para la epilepsia.
2. Neuralgia antiperiférica: Se utiliza para la neuralgia del trigémino, la ciática y la neuralgia glosofaríngea.
3. Fármacos antiarrítmicos
[Reacciones adversas]
1. Toxicidad aguda
(1) La administración oral tiene efectos gastrointestinales Irritación, La inyección intravenosa puede causar flebitis.
(2) La inyección rápida puede causar: (1) disminución de la presión arterial; (2) depresión miocárdica; (3) depresión central.
2. Toxicidad crónica
(1) Hiperplasia gingival.
(2) Inductor de enzimas hematopoyéticas hepáticas → Aceleración del metabolismo de VitD → Deficiencia de calcio,
(3) Anemia megaloblástica: causada por trastornos de la absorción y el metabolismo del ácido fólico.
(4) Reacciones alérgicas: erupción cutánea, fiebre, neutropenia y trombocitopenia.
(5) Trastornos del movimiento y deficiencias visuales.
Valproato de sodio
El mecanismo antiepiléptico está relacionado con su capacidad para aumentar el nivel de GABA en el cerebro. Se utiliza para varios tipos de epilepsia y es más eficaz que la etosuximida. para ataques epilépticos menores, mientras que no se prefiere la etosuximida debido a la hepatotoxicidad.
Amidazina
1. Tiene buen efecto en los ataques psicomotores y también es eficaz en los ataques mayores. 2. Tiene un buen efecto curativo sobre la neuralgia periférica.
1. Principios generales del tratamiento de la epilepsia
1. Seleccionar medicamentos según el tipo de convulsión (el fármaco de primera elección para varios tipos de epilepsia)
1), convulsiones mayores: fenitoína o fenobarbital.
2) Estado epiléptico: también se puede utilizar sedación, sedación con fenitoína sódica o inyección intramuscular de fenobarbital.
3), convulsiones de pequeño mal: también se puede utilizar etosuximida, ambroxol.
4) Ataques psicomotores: fenitoína, desoxifenobarbital o triamtereno.
2. Formulación e implementación del régimen de medicación:
(1) Compatibilidad: el fármaco único es la primera opción y la combinación de fármacos es la segunda opción.
(2) Implementación: el curso del tratamiento no debe ser corto y la medicación debe reducirse gradualmente.
3. Preste mucha atención a las reacciones adversas
(1) Elementos de inspección: sangre y orina de rutina, función hepática y renal
(2) Tiempo de inspección: Revisar la rutina sanguínea cada mes, revisar la bioquímica cada trimestre.
4. Tratar con precaución la medicación en mujeres embarazadas.
Conocer los efectos farmacológicos, mecanismo de acción, características farmacocinéticas, aplicaciones clínicas y principales reacciones adversas de la clorpromazina.
Estar familiarizado con la clasificación de los fármacos antipsicóticos y las características farmacológicas de varios fármacos representativos.
Comprender las características farmacológicas de los fármacos antimaníacos y antidepresivos.
Sección 1 Fármacos antipsicóticos
Los fármacos antipsicóticos se utilizan principalmente para la esquizofrenia, también conocidos como fármacos antiesquizofrenia. También son eficaces en la depresión maníaca.
1. Fenotiazinas
Clorpromazina (Dongmin, Clorpromazina, Dongmin)
[Efectos farmacológicos]
1. Efectos sobre el sistema nervioso central sistema
(1) Efectos de la clorpromazina en las actividades y comportamientos mentales. Las personas normales son emocionalmente estables, apáticas, despreocupadas por las cosas que les rodean y propensas a irritarse en un ambiente tranquilo. Se queda dormido, pero se despierta fácilmente. , y se despierta consciente. No se produce ningún efecto narcótico incluso cuando se toma en grandes dosis.
Su mecanismo sedante y estable está relacionado con el bloqueo de la clorpromazina de los receptores α en la parte lateral del sistema activador ascendente de la formación reticular del tronco encefálico.
(2) Cuando se utiliza el efecto antipsicótico para la esquizofrenia, el paciente puede estar despierto, las alucinaciones y los delirios desaparecen, el estado de ánimo es estable, la mente se recupera y el paciente puede cuidar de sí mismo. El efecto no produce tolerancia después de la medicación a largo plazo. Propiedades medicinales. Mecanismo de acción antipsicótico: la estructura tridimensional de la clorpromazina es similar a la DA, compite con los receptores DA en el cerebro y ejerce efectos antipsicóticos al bloquear los receptores D2 en la vía del sistema límbico-mesencefálico y en la vía cortical-mesencefálica.
(3) Tiene un fuerte efecto antiemético. Una pequeña dosis inhibe el área quimiorreceptiva emética del bulbo raquídeo y una dosis grande inhibe directamente el centro del vómito. Es eficaz para los vómitos provocados por diversos motivos (excepto el mareo).
(4) Características de regulación de la temperatura corporal y enfriamiento: ①La función está relacionada con la temperatura del entorno donde se encuentra el cuerpo. En ambientes de baja temperatura, la temperatura corporal puede caer por debajo de lo normal y en ambientes de alta temperatura, la temperatura corporal aumenta. ② La inhibición del centro de regulación de la temperatura hipotalámica reduce la producción de calor y aumenta la disipación de calor, lo que no solo puede reducir la temperatura corporal de las personas con Fiebre, pero también reduce la temperatura corporal de las personas normales.
(5) Potenciar el efecto de los fármacos depresores centrales (anestésicos generales, sedantes-hipnóticos, analgésicos). La hipotensión causada por la clorpromazina está contraindicada en el uso de emergencia de epinefrina (el efecto presor de la epinefrina puede revertirse).
(2) Grandes dosis de bloqueo del receptor M pueden provocar sequedad de boca, estreñimiento y visión borrosa.
3. Sistema endocrino
El bloqueo de los receptores DA en la vía del túnel hipotalámico conducirá a:
(1) Aumento de la secreción de prolactina: 1) Aumento de la secreción de prolactina 2) disminución de la secreción de gonadotropinas, hormona del crecimiento y hormona adrenocorticotrópica;
[Uso]
1. Tratamiento de enfermedades mentales: Se utiliza para tratar varios tipos de esquizofrenia, siendo más eficaces los tipos paranoide y catatónico, seguido del tipo adolescente. Todos requieren medicación a largo plazo.
2. Antiemético y tratamiento de los vómitos refractarios: se utiliza para los vómitos provocados por diversos motivos, como gastroenteritis, enfermedad por radiación y vómitos inducidos por fármacos, pero no es eficaz para el mareo y los vómitos.
3. La terapia de hibernación artificial interactúa con isoproterenol, petidina, acepromacina, etc. para producir un estado de sueño profundo de hibernación, bajando la temperatura corporal, reduciendo el metabolismo, el consumo de oxígeno y la actividad de los órganos, lo que es beneficioso para las deficiencias. Se potencia la tolerancia nutricional y se debilita la respuesta a diversos estímulos patológicos, permitiendo proteger los órganos. Para el tratamiento auxiliar de traumatismos graves, shock séptico, convulsiones febriles y crisis de hipertiroidismo.
[Reacciones adversas]
1. Reacciones generales
1) Efecto bloqueador del receptor M: sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa.
2) Hipotensión ortostática provocada por el bloqueo de los receptores alfa.
2. Reacción extrapiramidal
(1) Discinesia extrapiramidal aguda
Se manifiesta en las siguientes tres formas: 1) La forma más común del síndrome de Parkinson Común; 2) distonía aguda; 3) acatisia.
El mecanismo es que la clorpromazina bloquea el receptor DA en la sustancia negra, lo que resulta en el dominio relativo de la función nerviosa colinérgica. Puede tratarse con fármacos anticolinérgicos centrales (anticolinérgicos o bromhidrato de escopolamina), pero no con levodopa.
(2) Discinesia de aparición tardía
Aparece después de una medicación prolongada y no desaparece tras suspender la medicación. Los anticolinérgicos empeorarán los síntomas. Puedes probar con rifampicina o toxafeno. Tratamiento alcalino
3. Erupción alérgica, dermatitis, ictericia por obstrucción microbiliar, granulocitopenia.
4. Trastorno mental inducido por fármacos.
5. Los pacientes con enfermedad coronaria son propensos a sufrir una muerte súbita.
6. Intoxicación aguda: es probable que se produzcan somnolencia y shock en pacientes con enfermedad coronaria. Se debe utilizar noradrenalina para reducir la presión arterial durante el rescate.
Enhemin, flufenazina, trifluoperazina
[Características]
1. Efecto antipsicótico, efecto antiemético, sistema extrapiramidal Fuertes reacciones adversas.
2. Los efectos sedantes y antihipertensivos son débiles.
2. Tioxantenos
Tilden
[Características] 1. El efecto sedante es más fuerte que la clorpromazina 2. Tiene propiedades antidepresivas y antiinflamatorias. Efecto de ansiedad; .
[Uso] Se utiliza principalmente para la esquizofrenia, especialmente la depresión y la depresión menopáusica.
3. Butirofenonas
Haloperidol
[Características]
1. Efectos antipsicóticos y antieméticos, la reacción extrapiramidal es muy fuerte.
2. Los efectos sedantes y antihipertensivos son débiles.
[Uso y Dosis] Comúnmente utilizado en diversos tipos de esquizofrenia y manía. También es adecuado para antieméticos y para el hipo persistente.
Sección 2 Fármacos antimaníacos
Carbonato de litio
[Función y uso]
1. Eficaz para episodios maníacos, utilizado para tratar la manía .
2. También es eficaz contra la manía eufórica en la esquizofrenia y tiene un efecto sinérgico con la clorpromazina
[Reacciones adversas]
1. Reacciones comunes Reacciones gastrointestinales, temblores musculares, sed, poliuria.
2. Bocio.
3. El envenenamiento se manifiesta principalmente como síntomas del sistema nervioso central, como alteración de la conciencia, aumento del tono muscular, hiperreflexia de los tendones y ****taxia.
Sección 3 Antidepresivos
Clínicamente, los compuestos tricíclicos se prefieren para el tratamiento de la depresión. Los compuestos más utilizados son la prometazina y otros incluyen diazepam, clorpromazina y paracetamol. .
Imipramina
[Acción y uso]
1. Efecto antidepresivo, utilizado para diversas depresiones.
2. La eficacia de la enuresis en niños es cierta.
[Reacciones adversas]
1. Efectos secundarios desde anticolinérgicos hasta similares a los de la atropina.
2. Los casos graves pueden provocar hipotensión ortostática, arritmia e insuficiencia cardíaca.
Sección 4 Ansiolíticos
Los ansiolíticos actúan principalmente sobre el sistema límbico del cerebro. Se utiliza principalmente para eliminar o reducir la tensión, la ansiedad, el pánico, estabilizar el estado de ánimo y tener efectos sedantes e hipnóticos. Los ansiolíticos de uso común incluyen principalmente benzodiazepinas, diazepam, nitrazepam, estazolam, alprazolam, clonazepam y lorazepam, nuevos ansiolíticos como la buspirona. Los hipnóticos sedantes incluyen escopolamina, hidrato de cloral, etc.