¿Cuáles son los excipientes farmacéuticos?

1. Diluyente (o relleno): aumenta el peso o volumen del comprimido para facilitar el comprimido. El peso del comprimido debe aumentarse a ≤100 mg.

1) Almidón

Almidón: el más utilizado, barato y de mala compresibilidad. También tiene efectos de adhesión (lechada) y desintegración (polvo seco).

Almidón comprimible: un excelente relleno que puede comprimirse, fluir, lubricarse, pegarse en seco, desintegrarse y prensarse directamente en tabletas.

Dextrina: Alta viscosidad, no se puede utilizar sola.

2) Azúcar

Azúcar en polvo: fuerte adherencia, alta dureza y fuerte higroscopicidad.

Lactosa: un excelente relleno, caro, no higroscópico, estable y comprimible, que se puede prensar directamente hasta convertirlo en polvo.

Manitol: se utiliza en comprimidos masticables, tiene sensación refrescante y es más caro. Se suele utilizar con azúcar en polvo.

3) Otros

Celulosa microcristalina: un adhesivo seco con múltiples funciones (excepto humectante) que se puede prensar directamente en tabletas en forma de polvo. El nombre comercial es "Avieel".

Sales inorgánicas: sales cálcicas de ácido sulfúrico, bicarbonato, ácido carbónico, etc. , resistente a la humedad y absorbente de aceite, pero la sal de calcio puede formar complejos con el fármaco principal.

2. Adhesivos y agentes humectantes

1) Agentes humectantes: líquidos añadidos para inducir la viscosidad del propio fármaco. Los agentes humectantes comúnmente utilizados incluyen agua destilada y etanol.

① Agua destilada: antiadherente, generalmente reemplazada por pulpa de papel y alcohol.

② Etanol: viscoso, generalmente de 30 a 70% de concentración, partículas duras, con marcas de viruela.

2) Adhesivo: polvo viscoso o líquido viscoso, principalmente moco o solución coloidal.

① Lechada de almidón (generalmente concentración del 8% al 15%): adhesivos y agentes humectantes de uso común. Los métodos de preparación incluyen hervir y lavar.

(2) Hidroxipropilcelulosa (HPC): Aglutinante para granulación húmeda y compresión directa de polvo.

(3) Metilcelulosa (MC, soluble en agua) y etilcelulosa (Ec, insoluble en agua, preparación de liberación sostenida en matriz o controlada por membrana).

④Hidroxipropilmetilcelulosa (la concentración común de HPMC es 2% ~ 5%): se desintegra y se disuelve rápidamente.

⑤ Otros: carboximetilcelulosa de sodio (la concentración común de CMC-Na es 1% ~ 2%), azúcar en polvo, jarabe: 50% ~ 70% de solución de sacarosa, 5% ~ 20% de solución de gelatina, pastillas para chupar, Solución acuosa de polivinilpirrolidona (PVP) del 3% ~ 5% o solución de etanol, tabletas masticables. Son muy viscosos y se utilizan para medicamentos con diferenciales de presión y tabletas difíciles de desintegrar.

3. Desintegrante: sustancia que descompone las tabletas en partículas finas, que pueden absorber más agua e hincharse.

Los comprimidos de liberación sostenida (controlada), los comprimidos sublinguales, las pastillas para chupar y los comprimidos implantables no añaden desintegrantes.

Desintegrantes de uso común:

① Almidón seco: se utiliza para comparar fármacos poco solubles o poco solubles y fármacos fácilmente solubles. Utilice suma externa, suma interna, suma interna y externa (mejor).

② Carboximetilalmidón sódico (CMS-Na): se hincha 300 veces al absorber agua.

③Hidroxipropilcelulosa de baja sustitución (L-HPC): se expande 500-700 veces después de absorber agua.

④ Polivinilpirrolidona reticulada (también llamada PVP reticulada): sin capa de gel de alta viscosidad.

⑤Croscarmelosa sódica (cCNa): Eficaz en combinación con CMS-Na.

⑥Desintegrante efervescente (bicarbonato de sodio y ácido cítrico): produce Co2 y debe protegerse de la humedad.

4. Lubricante: Es un término general para deslizantes, agentes antiadherentes y lubricantes (sentido estricto), entre los cuales:

(1) Los deslizantes reducen la fricción entre partículas y con ello Una sustancia que mejora la fluidez del polvo;

② El agente antiadherente es una sustancia que evita que las materias primas se peguen a la superficie del punzón.

(3) Lubricante (estrecho; sentido) es una sustancia que reduce el contacto entre la tableta y el orificio de la matriz. La sustancia que causa la fricción de la pared es el verdadero lubricante.

Lubricantes de uso común:

①Lubricantes hidrofóbicos: una gran cantidad de estearato de magnesio afecta la desintegración o fragmentación, por lo que no es adecuado para ácido acetilsalicílico, algunos antibióticos y la mayoría de las sales alcalinas orgánicas;

②Lubricante soluble en agua: polietilenglicol y lauril sulfato de magnesio.

(3) Deslizante: Gel de sílice en micropolvo (se puede utilizar como deslizante para comprimidos directos), talco (agente antiadhesivo), aceite vegetal hidrogenado.