Notas de tutoría previa al examen de farmacología (3)
Conocer las características farmacológicas de los anestésicos locales.
Los anestésicos locales son un tipo de fármaco que se aplica localmente alrededor de las terminaciones nerviosas o troncos nerviosos. Pueden bloquear de forma temporal, completa y reversible la generación y conducción de los impulsos nerviosos, provocando que el dolor local desaparezca temporalmente en estado de conciencia. . No tiene ningún efecto dañino sobre varios tejidos.
"Efectos farmacológicos"
1. Anestesia local y su mecanismo de acción. Los anestésicos locales bloquean cualquier nervio y ya no provocan despolarización en respuesta a ningún estímulo. Los anestésicos locales también inhiben la actividad del músculo liso y esquelético en altas concentraciones.
La secuencia de la anestesia anestésica local para nervios y músculos es: fibras de dolor y temperatura>; fibras táctiles y de presión positiva>: neuronas inhibidoras centrales>neuronas excitadoras centrales>nervios vegetativos>nervios motores>Miocardio (incluido el conductivo). fibras)>; Músculo liso vascular>Músculo liso gastrointestinal>Músculo liso uterino>Músculo esquelético
Los anestésicos locales actúan en el interior del canal de Na en la membrana de las células nerviosas, inhibiendo la entrada de Na e impidiendo la generación y conducción. de potenciales de acción. Investigaciones adicionales encontraron que los anestésicos locales se unen a los receptores en el canal de Na, causando cambios en la conformación de la proteína del canal de Na, cerrando la puerta del estado inactivo del canal de Na, bloqueando la entrada de Na y produciendo así anestesia local.
2. Absorción: Reacción tóxica de los anestésicos locales.
(1) Sistema nervioso central: primero excitado, luego inhibido, manifestándose inicialmente como mareos, inquietud y temblores musculares. Luego se desarrolla delirio, con convulsiones tónico-clónicas generalizadas. Al final entró en coma y parálisis respiratoria. Las neuronas inhibidoras del sistema nervioso central son sensibles a los anestésicos locales y primero son inhibidas por los anestésicos locales, lo que provoca desinhibición y excitación. Las convulsiones inducidas por anestésicos locales son causadas por la propagación de focos excitables en el sistema límbico. Las benzodiazepinas pueden potenciar el efecto inhibidor de las neuronas GABAérgicas en el sistema límbico y tienen un buen efecto sobre las convulsiones tóxicas causadas por anestésicos locales. Las drogas depresoras centrales están prohibidas en este momento. Durante el envenenamiento y el coma, debemos centrarnos en mantener las funciones respiratorias y circulatorias.
(2) Los anestésicos locales pueden inhibir directamente el sistema cardiovascular. Al principio, la presión arterial aumenta y el ritmo cardíaco se acelera (excitación central), luego el ritmo cardíaco disminuye, la presión arterial cae y el bloqueo de la conducción se detiene hasta que el corazón deja de latir. Después del envenenamiento, la respiración generalmente se detiene y se debe utilizar respiración artificial para el rescate.
“Método de anestesia local”
Anestesia tópica: también conocida como anestesia mucosa. Se utiliza en la superficie de la mucosa para anestesiar las terminaciones nerviosas sensoriales debajo de la mucosa con la ayuda de la penetración del fármaco. Comúnmente utilizado en cirugía de otorrinolaringología.
Anestesia por infiltración: Inyectar fármacos en los tejidos intradérmicos, subcutáneos, submucosos o profundos del sitio quirúrgico para infiltrar las terminaciones nerviosas sensoriales y producir anestesia local. Utilizado para cirugías menores superficiales.
Anestesia de conducción: también llamada anestesia en bloque. Consiste en inyectar líquido medicinal alrededor del tronco nervioso para bloquear la conducción del tronco nervioso y provocar anestesia en la zona inervada por el tronco nervioso. Comúnmente utilizado en cirugías de extremidades, pélvica, perineal y dental.
Anestesia espinal: también conocida como anestesia espinal, denominada anestesia espinal. La solución medicinal se inyecta en el espacio subaracnoideo de la médula espinal para bloquear la conducción de la raíz nerviosa espinal y producir una anestesia extensa. Adecuado para cirugías de abdomen medio e inferior y de miembros inferiores.
Anestesia epidural: se inyecta el líquido del fármaco en el espacio epidural, se extiende a lo largo de la raíz del nervio espinal hacia el agujero intervertebral y se anestesia la raíz del nervio espinal. Adecuado para cirugías de abdomen superior e inferior y de miembros inferiores. Sin embargo, debido a la gran dosis, es necesario evitar la entrada accidental al espacio subaracnoideo.
[Reacciones adversas] Excepto distintas variedades, mala tolerancia, alergias, etc. , todos están relacionados con la dosis; a menudo debido a una sobredosis, una absorción rápida o una inyección accidental en la circulación sanguínea, la concentración del fármaco en sangre es alta.
1. Las reacciones adversas raras incluyen ① Metahemoglobinemia, ocasionalmente observada con algunos anestésicos locales como propivacaína; ② Visión borrosa o visión doble, convulsiones o calambres, escalofríos o temblores, mareos, tinnitus, anomalías, excitación, irritabilidad. Incluso el coma, los vómitos anormales, la sudoración, la hipotensión y la bradicardia son en su mayoría signos de intoxicación causada por una concentración sanguínea excesiva. ③ La erupción o el sarampión, la hinchazón y el dolor en la cara, los labios o la garganta son reacciones alérgicas;
2. Las reacciones adversas sistémicas durante la inyección pueden incluir dolor de cabeza o de espalda, incontinencia, pérdida del deseo sexual, entumecimiento de las extremidades (especialmente las inferiores), dificultad o dificultad para respirar, hipotensión y bradicardia.
3. Durante la anestesia dental local, los labios pueden estar entumecidos, temblar o edema durante mucho tiempo.
4. Se añade adrenalina a la solución anestésica local, lo que puede provocar mareos o dolor de cabeza, dolor en el pecho y aumento de la presión arterial.
[Interacciones medicamentosas]
1. Todas las soluciones de anestésicos locales son ácidas y no deben mezclarse con soluciones alcalinas; incluso si ambas son ácidas, cada anestésico local puede verse afectado. El valor de pKa; del anestésico local debilita o retrasa el inicio de su acción.
2. El uso combinado de fármacos éster con estructura de ácido paraaminobenzoico y fármacos sulfonamidas reduce la interacción entre ellos.
3. La diclonina y los fármacos radioactivos para imágenes que contienen yodo precipitarán el yodo.
4. Tanto la procaína como la lidocaína pueden potenciar el efecto relajante muscular de la succinilcolina, y la dosis de esta última debe reducirse cuando se usan juntas.
5. La procaína intravenosa se ha probado como fármaco auxiliar para la anestesia general. Sin embargo, puede promover el efecto sinérgico de la inhalación y la anestesia general intravenosa, y la dosis debe reducirse cuando se usan juntas.
"Factores que afectan el efecto de los anestésicos locales"
1. El tronco nervioso o el tronco nervioso grueso de la fibra nerviosa está envuelto por una vaina y la anestesia local tiene menos efecto sobre él. que en las terminaciones nerviosas, por lo que la concentración requerida para la anestesia de conducción es mayor, aproximadamente 2 a 3 veces mayor que la de la anestesia por infiltración. Las fibras nerviosas gruesas (como los nervios motores) son menos sensibles a los anestésicos locales que las fibras nerviosas delgadas (como las del dolor y los nervios simpáticos).
2. pH de los fluidos corporales Los anestésicos locales se dividen en tipos iónicos y no iónicos en el cuerpo. No iónico y lipófilo, puede penetrar fácilmente las membranas celulares y entrar en las células nerviosas para ejercer anestesia local. Cuando el valor del pH de los fluidos corporales es alto, hay más no iones y se potencia el efecto anestésico local. Por el contrario, la anestesia local debilita. El pH de la zona inflamada disminuye, por lo que el anestésico local se vuelve menos eficaz. Antes de la cirugía de incisión del absceso, se debe realizar una infiltración circular alrededor del absceso para que sea efectiva.
3. Concentración del fármaco: Aumentar la concentración no puede prolongar el tiempo de mantenimiento de la anestesia local, pero acelerará la absorción y provocará intoxicación. Los medicamentos de igual concentración deben inyectarse en lotes.
4. Agregue una pequeña cantidad de epinefrina al vasoconstrictor para contraer los vasos sanguíneos locales, ralentizar la absorción del fármaco, prolongar el tiempo de mantenimiento de la anestesia local y reducir el envenenamiento por absorción. Está prohibido utilizar epinefrina en los dedos de las manos y de los pies, el pene y otras partes periféricas (puede provocar necrosis tisular local).
[Anestésicos locales de uso común]
1. La procaína es la más utilizada, tiene baja lipofilicidad, es difícil de penetrar en las membranas mucosas y solo se usa para inyección. Ampliamente utilizado en anestesia por infiltración, anestesia de conducción, anestesia subaracnoidea, anestesia epidural y sellado local de áreas lesionadas. Su metabolito, el ácido p-aminobenzoico (PABA), puede resistir los efectos antibacterianos de las sulfas. Ocasionalmente, pueden ocurrir reacciones alérgicas y se debe realizar una prueba de alergia cutánea antes de su uso. Para las alergias, se puede utilizar lidocaína en su lugar.
2. La lidocaína es más rápida, más fuerte, más duradera y tiene un rango de seguridad más amplio que la procaína. La lidocaína puede penetrar las membranas mucosas y puede utilizarse en diversos métodos de anestesia local. Se utiliza principalmente para anestesia de conducción y anestesia epidural. También se puede utilizar como agente antiarrítmico.
3. La tetracaína, también conocida como dicaína, es 10 veces más poderosa que la procaína en términos de función y toxicidad. Es altamente lipófila y tiene un fuerte poder de penetración. Puede ingresar fácilmente a los nervios y absorberse. el torrente sanguíneo. Se usa más comúnmente para anestesia tópica, anestesia espinal y anestesia epidural, y generalmente no se usa para anestesia por infiltración. La tasa de hidrólisis de la colinesterasa en la sangre es más lenta que la de la procaína, por lo que el tiempo de acción es más prolongado, aproximadamente de 2 a 3 horas.
4. La bupivacaína, también conocida como bupivacaína, tiene la duración de acción más larga entre los anestésicos locales de uso común, alrededor de 5 a 10 horas. Su efecto anestésico local es de 4 a 5 veces más fuerte que el de la lidocaína, su rango de seguridad es más amplio que el de la lidocaína y no tiene efecto vasodilatador. Se utiliza principalmente para anestesia por infiltración, anestesia de conducción y anestesia epidural.
Introducción a la Farmacología del Sistema Nervioso Central (Tutorial Pre-Examen)
Transmisores y Receptores en el Sistema Nervioso Central
Más de 30 tipos de emisión central Son máquinas conocidas. Este artículo presenta varios transmisores y receptores importantes y sus funciones.
1 y la acetilcolina (Ach) se encuentran ampliamente distribuidas en el sistema nervioso central. Los receptores se dividen en tipo M y tipo N, y sus funciones están relacionadas con el movimiento, la memoria, el estado de alerta y la actividad visceral. La ACh en el sistema nervioso central es principalmente un transmisor excitador.
Por ejemplo, la ACh se libera en el cerebro cuando se estimula a los animales, pero disminuye durante el sueño.
2. Noradrenalina (NA) La distribución de NA se concentra en el sistema nervioso central, principalmente en el hipotálamo. Los receptores se dividen en tipo α y tipo β, y sus funciones están relacionadas con la regulación del estado de alerta, el sueño, las emociones, etc. Cuando aumenta la actividad de las neuronas NA en el sistema nervioso central, muestran efectos placenteros y estimulantes.
3. Dopamina (DA) La DA se distribuye de manera desigual en el cerebro. La mayor parte de la DA se concentra en el cuerpo estriado, la sustancia negra y el globo pálido, y los receptores son D1 y D2. En el cerebro existe una vía de sustancia negra-estriatal: pertenece al sistema extrapiramidal y coordina el movimiento. Cuando la función de esta vía se debilita, causando la enfermedad de Parkinson, puede ocurrir TDAH. ②Vía del sistema mesencefálico-límbico: su función está relacionada con el estado de ánimo y las emociones. ③ Vía mesencéfalo-corteza: Su función está relacionada con el espíritu y la razón. ④ Vía nódulo-infundíbulo: responsable de la función endocrina de la hipófisis anterior. La disfunción de la segunda y tercera vía en la esquizofrenia se acompaña de un aumento de los receptores DA en el cerebro. Los fármacos antiesquizofrenia actúan bloqueando los receptores D2 en ambas vías. El bloqueo de las vías nigroestriatal y nódulo-infundíbulo provoca efectos secundarios extrapiramidales y cambios endocrinos, respectivamente.
4. El contenido de 5-hidroxitriptamina (5-HT) es el más alto del sistema nervioso central, y los receptores se dividen en tipos S1 y S2. Su función es mantener la estabilidad emocional y participar en la regulación de la temperatura corporal, el sueño y el sistema endocrino. La función de 5-HT es principalmente inhibición y estabilización, mientras que la función de NA es principalmente excitación y excitación.
5. El ácido γ-aminobutírico (GABA) existe en el cerebro, principalmente en la sustancia negra y el globo pálido. GABA es un transmisor inhibidor central. Por ejemplo, la falta de GABA en la corteza cerebral de pacientes con epilepsia puede provocar convulsiones. El valproato de sodio es eficaz contra diversas crisis epilépticas porque inhibe la degradación de GABA.
6. Los péptidos opioides endógenos, denominados péptidos opioides endógenos, son el contenido del cuerpo estriado, el hipotálamo y la glándula pituitaria del cerebro. Los opioides (principalmente morfina) tienen efectos sedantes, hipnóticos, antitusígenos y depresores respiratorios.
7. Histamina (H) La histamina se distribuye de forma muy desigual en el cerebro, con niveles más elevados en el hipotálamo y la estructura reticular. Los receptores se dividen en tipos H1 y H2. Tiene las funciones de regular la actividad mental, bajar la temperatura corporal, aumentar la ingesta de agua y provocar vómitos. Se estimula la excitación de los receptores H1 en el cerebro, mientras que se inhibe la excitación de los receptores H2. El efecto secundario de la somnolencia de los antihistamínicos puede estar relacionado con el bloqueo de los receptores H1.
8. Prostaglandina (PG) La PG se distribuye uniformemente en diversas zonas del cerebro. Se sabe que muchas PG tienen efectos térmicos y la PGE2 tiene efectos térmicos. Los inhibidores centrales de la PG sintasa (ciclooxigenasa), como el ácido acetilsalicílico, reducen la síntesis de PG y exhiben efectos antipiréticos.
2. Modo de acción básico de los fármacos del sistema nervioso central
(1) Actuar directamente sobre los receptores: excitar o bloquear los receptores.
(2) Afecta al proceso de transmisión de los transmisores: afectando a la síntesis, almacenamiento, liberación, recaptación, metabolismo e inactivación.
(3) Afecta al metabolismo energético y a la estabilidad de la membrana de las células nerviosas.
3. Clasificación de los fármacos del sistema nervioso central
1.
2. Fármacos depresores centrales: anestésicos generales, sedantes-hipnóticos, antiepilépticos, antitemblores paralizantes, antipsicóticos, analgésicos, antipiréticos y analgésicos.
Capítulo 12 Sedantes-hipnóticos y anticonvulsivos
Comprender los efectos farmacológicos, mecanismos, características farmacocinéticas, aplicaciones clínicas y reacciones adversas del diazepam.
Conocer las propiedades farmacológicas de otras benzodiazepinas.
Estar familiarizado con los efectos farmacológicos, características farmacocinéticas, reacciones adversas y rescate de intoxicaciones de los barbitúricos.
Conocer las características farmacológicas de otros sedantes-hipnóticos.
Sección 1: Benzodiazepinas
Clasificación: 1. De acción prolongada: diazepam, clorozol. 2. Categoría intermedia: Nitroazepam. 3. Categoría de acción corta: metiltriazol clonazepam (triazolam)
Diazepam
[Función y uso]
1, ansiolítico El diazepam puede producir importantes efectos ansiolíticos en dosis inferiores a las sedantes y es el fármaco de elección para el tratamiento de los trastornos de ansiedad.
2. Características de la sedación y la hipnosis: ① No causa anestesia; (2) Baja toxicidad, amplio rango de seguridad (3) Las personas que tienen pesadillas después de suspender el medicamento no son propensas a sufrir rebotes. Se utiliza para (1) administración previa a la anestesia: para calmar a los pacientes y reducir la cantidad de anestésico; ② insomnio: ha reemplazado a los barbitúricos como pastilla para dormir de primera elección, especialmente para el insomnio por ansiedad.
3. Tiene fuertes efectos anticonvulsivos, antiepilépticos y anticonvulsivos y se utiliza para diversas convulsiones y epilepsia. El diazepam intravenoso es el fármaco de elección para el tratamiento del estado epiléptico.
4. Grandes dosis de relajantes musculares centrales pueden inhibir los reflejos polisinápticos en la médula espinal y se utilizan para la miotonía causada por lesiones centrales y espasmos musculares causados por distensión de los músculos lumbares.
[Mecanismo de acción]
Después de que el diazepam se une a los receptores de benzodiazepinas (BZ), potencia el efecto inhibidor del ácido r-aminobutírico (GABA). Sus principales mecanismos son anti. -ansiedad, sedación, hipnosis, anticonvulsivante y relajación de los músculos centrales.
[Reacciones adversas]
1. Efectos secundarios comunes como somnolencia, fatiga, etc.
2. Ocasionalmente, * * * pueden producirse ataxia y temblor de manos con dosis grandes.
3. La intoxicación puede manifestarse como trastornos del movimiento, debilidad muscular e incluso coma y depresión respiratoria.
4. Es tolerable y adictivo después de un uso prolongado, pero la adicción es leve y la incidencia es baja.
5. Las mujeres embarazadas (puede ser teratogénico) y las mujeres lactantes tienen prohibido beber alcohol mientras toman el medicamento porque el etanol puede potenciar la toxicidad del diazepam.
Sección 2 Barbitúricos
[Clasificación]
1. Categoría de acción prolongada (acción lenta): barbitúricos, fenobarbital. 2. Categorías de efectos intermedios: pentobarbital y amobarbital. 3. Tipo de acción corta: secobarbital. 4. De acción ultracorta (anestesia): Tiopental sódico
[Proceso in vivo]
1 Se absorbe fácilmente mediante administración oral e inyección intramuscular.
2. La velocidad de entrada al tejido cerebral está relacionada con su solubilidad en grasas: los fármacos de acción prolongada tienen una solubilidad en grasas baja; la solubilidad de los anestésicos es alta, por lo que el tiopental sódico debe inyectarse por vía intravenosa de inmediato.
Produce un efecto anestésico, pero el fármaco que entra en el cerebro se redistribuye rápidamente al músculo esquelético y luego a la grasa, por lo que el efecto anestésico es de corta duración.
3. Existen dos vías de eliminación: metabolismo intrahepático y excreción renal.
[Función]
A medida que se aumenta la dosis, se producen en secuencia sedación, hipnosis, anticonvulsivo (antiepilepsia), anestesia, parálisis e incluso la muerte.
[Mecanismo de acción]
Relacionado principalmente con la inhibición de la función del sistema de activación ascendente en la formación reticular del tronco encefálico. También puede promover la inhibición de GABA. Sin embargo, su selectividad es baja y su dosis generalmente inhibirá el sistema nervioso central.
[Uso]
1. La sedación y la hipnosis rara vez se utilizan clínicamente.
2. Los anticonvulsivos se administran habitualmente mediante inyección intramuscular de fenobarbital sódico o inyección intramuscular o intravenosa de abarbital.
3. Sólo el fenobarbital sódico es eficaz contra la epilepsia y se utiliza para la epilepsia del gran mal y el estado epiléptico.
4. Anestesia: Sólo se utiliza tiopental sódico para anestesia intravenosa y anestesia de inducción.
[Reacciones adversas]
1. Efecto resaca (resaca) A la mañana siguiente de tomar el medicamento, me sentí mareado y somnoliento.
2. La razón de la tolerancia al uso repetido de drogas es la inducción de las enzimas hepáticas y la aceleración de su propio metabolismo.
3. El uso prolongado puede provocar adicción y síntomas de abstinencia después de suspender el medicamento.
4. La intoxicación aguda se manifiesta como coma, depresión respiratoria, caída de la presión arterial y muerte por depresión respiratoria. Principios del tratamiento de intoxicaciones: lavado gástrico; suministro de oxígeno, respiración artificial
Transfusión de sangre, uso de vasopresores y estimulantes centrales; diuréticos fuertes u orina alcalina para promover la excreción de fármacos.
5. Está contraindicado en pacientes con insuficiencia pulmonar grave y se utiliza con precaución en pacientes con insuficiencia hepática.
Sección 3 Otras Categorías
Hidrato de Cloral
[Función]
1. Actúa rápidamente y es eficaz 15 minutos después de la administración oral. Dura 6-8 horas.
2. El efecto hipnótico es fuerte y fiable.
3. No quedan secuelas tras despertar.
4. Se utiliza para la hipnosis, especialmente para el insomnio intratable y el insomnio en el que las pastillas para dormir son ineficaces. También se utiliza como anticonvulsivo, como el tétanos, la eclampsia y la epilepsia del gran mal.
[Reacciones adversas]
1. Irrita el tracto gastrointestinal. La administración oral puede provocar náuseas y vómitos. La gastritis y la úlcera están contraindicadas.
2. Discapacidad grave en las funciones cardíaca, hepática y renal.
En segundo lugar, los anticonvulsivos
Las convulsiones son síntomas de una excitación excesiva del sistema nervioso central provocada por diversos motivos, que se manifiestan como fuertes contracciones involuntarias de los músculos esqueléticos de todo el cuerpo. Es común en niños con fiebre alta, tétanos, epilepsia gran mal, eclampsia e intoxicación por estimulantes centrales.
Los anticonvulsivos más utilizados incluyen barbitúricos, hidrato de cloral y diazepam.
Sulfato de magnesio
1. La inyección tiene efectos inhibidores centrales y de relajación muscular (antagoniza el Ca2).
2. Epilepsia), el rango de seguridad es pequeño, se debe prestar especial atención a la dosis...
3. Intoxicación por sobredosis, depresión respiratoria, caída repentina de la presión arterial e incluso la muerte. La inyección intravenosa lenta de cloruro de calcio puede eliminar inmediatamente los efectos del Mg2.
4. Tómelo internamente para aliviar la vesícula biliar y úselo externamente para reducir la inflamación y la hinchazón (los diferentes métodos de administración varían).
Capítulo 13 Fármacos antiepilépticos
Conocer los efectos farmacológicos, características farmacocinéticas, aplicaciones clínicas y reacciones adversas de la fenitoína, la carbamazepina y el valproato de sodio.
Estar familiarizado con las características farmacológicas de otros fármacos antiepilépticos.
【Causa】Una variedad de razones causan una descarga anormal de las células nerviosas del cerebro, lo que lleva al síndrome de disfunción cerebral. Hay cuatro tipos principales: crisis de gran mal, crisis de pequeño mal, crisis psicomotoras (crisis parciales sintetizadas) y crisis focales (crisis simples localizadas). Según el tipo, la selección razonable de medicamentos es un principio de tratamiento importante.
Fenitoína (darentin, fenitoína, fenitoína)
[Función y uso]
1. Los fármacos antiepilépticos son eficaces para las convulsiones mayores (preferido), seguidos. por ataques psicomotores, que son ineficaces para los ataques de pequeño mal. La inyección intravenosa está disponible para el estado epiléptico.
2. La neuralgia antiperiférica se utiliza para la neuralgia del trigémino, la ciática y la neuralgia glosofaríngea.
3. Fármacos antiarrítmicos
[Reacciones adversas]
1. Toxicidad aguda
(1) Irritación gastrointestinal tras la administración oral, intravenosa. La inyección puede causar flebitis.
(2) La inyección intravenosa demasiado rápida provocará: ①. La presión arterial cae; ② depresión miocárdica; ③ depresión central.
2. Toxicidad crónica
(1) Hiperplasia gingival.
(2) Inductores de enzimas de fármacos hepáticos → aceleran el metabolismo → vitamina D → deficiencia de calcio,
(3) Anemia megaloblástica: por trastornos de la absorción del ácido fólico y del metabolismo.
(4) Reacciones alérgicas: erupción cutánea, fiebre, neutropenia y trombocitopenia.
(5) Trastornos del movimiento y deficiencias visuales.
Valproato de sodio
El mecanismo antiepiléptico está relacionado con su capacidad para aumentar el contenido de GABA en el cerebro. Se prefiere la etosuximida a la etosuximida para el tratamiento de convulsiones menores en diversos tipos de epilepsia y no se prefiere debido a su hepatotoxicidad.
Aminocarbazina
1. Tiene un buen efecto en las crisis epilépticas psicomotoras y también es eficaz en las crisis de gran mal. 2. Tiene un buen efecto sobre la neuralgia periférica.
1. Principios generales del tratamiento de la epilepsia
1. Elegir los fármacos según el tipo de crisis (la primera opción para cada tipo de epilepsia)
1) Convulsión de gran mal: fenitoína o fenobarbital.
2) Estado epiléptico: inyección intramuscular de diazepam, fenitoína o fenobarbital.
3) Crisis epilépticas leves: También se puede utilizar etiouracilo o nitroazepam.
4) Convulsiones psicomotoras: fenitoína, desoxifenobarbital o amidazol.
2. Formulación e implementación del plan de medicación:
(1) Forma farmacéutica: Se prefiere un solo medicamento y la combinación es la segunda opción.
(2) Capacidad de ejecución: el curso del tratamiento no debe ser corto y la dosis debe reducirse gradualmente durante la abstinencia.
3. Preste mucha atención a las reacciones adversas.
(1) Elementos del examen: hematuria de rutina, función hepática y renal.
(2) Momento del examen: Verifique el cuadro de sangre una vez al mes y la bioquímica una vez al trimestre.
4. Tratar a las mujeres embarazadas con precaución.
14. Antipsicóticos
Comprender los efectos farmacológicos, mecanismos, características farmacocinéticas, aplicaciones clínicas y principales reacciones adversas de la clorpromazina.
Estar familiarizado con la clasificación de los fármacos antipsicóticos y las características farmacológicas de varios fármacos representativos.
Conocer las características farmacológicas de los fármacos antimaníacos y antidepresivos.
Sección 1 Antipsicóticos
Los antipsicóticos se utilizan principalmente para la esquizofrenia y también se denominan antipsicóticos. También tiene ciertos efectos sobre la depresión maníaca.
Fenotiazinas; fenotiazinas
Clorpromazina (clorpromazina, Dongming)
[Efectos farmacológicos]
1.
(1) Efectos de la clorpromazina sobre las actividades mentales y el comportamiento. Las personas normales son emocionalmente estables, apáticas e indiferentes al entorno que las rodea. Se duermen fácilmente en un ambiente tranquilo, pero se despiertan fácilmente con la mente despejada. Incluso grandes dosis no producen anestesia. El mecanismo de sedación y tranquilización está relacionado con el bloqueo de los receptores alfa por parte de la clorpromazina en la parte lateral del sistema activador ascendente de la formación reticular del tronco encefálico.
(2) Los fármacos antipsicóticos se utilizan para la esquizofrenia. El paciente puede estar despierto, las alucinaciones y los delirios desaparecen, su estado de ánimo es estable, recupera la cordura y puede cuidar de sí mismo. Este efecto no conduce a tolerancia después de una medicación prolongada. Mecanismo de acción antipsicótico: la clorpromazina tiene una estructura tridimensional similar a la DA, compite con la DA por los receptores de DA en el cerebro y ejerce efectos antipsicóticos al bloquear los receptores D2 en la vía del sistema límbico-mesencefálico y en la vía cortical-mesencefálica.
(3) Tiene un fuerte efecto antiemético. Una dosis pequeña puede inhibir el área quimiorreceptora del vómito del bulbo raquídeo, mientras que una dosis grande puede inhibir directamente el centro del vómito y es eficaz para los vómitos causados por diversas razones (excepto el mareo).
(4) Características de regular y enfriar la temperatura corporal: ①La función está relacionada con la temperatura ambiente del cuerpo. En un ambiente de baja temperatura, la temperatura corporal puede caer por debajo de lo normal y en un ambiente caluroso, la temperatura corporal aumenta. ② La inhibición del centro de regulación de temperatura hipotalámica puede reducir la producción de calor y aumentar la disipación de calor, lo que no solo puede reducir la temperatura corporal de; Pacientes febriles, pero también reducen la temperatura corporal normal.
(5) Potenciar el efecto de los depresores del sistema nervioso central (anestésicos generales, sedantes-hipnóticos, analgésicos).
2. Sistema nervioso autónomo
(1) Efecto de bloqueo del receptor α El bloqueo del receptor α, la vasodilatación y la caída de la presión arterial también se inhiben; relacionado con el centro vasomotor, inhibiendo el corazón y relajando directamente los vasos sanguíneos. El rescate de adrenalina está contraindicado en la hipotensión causada por clorpromazina (que invierte el efecto presor de la epinefrina).
(2) El efecto bloqueador del receptor M puede provocar sequedad de boca, estreñimiento y visión borrosa en grandes dosis.
3. Sistema endocrino
El bloqueo de los receptores DA en la vía nódulo-infundibular hipotalámico conduce a: 1) aumento de la secreción de prolactina 2) disminución de la secreción de gonadotropinas, hormona del crecimiento y hormona adrenocorticotrópica;
[Uso]
1. Se utiliza para tratar varios tipos de esquizofrenia. Tiene un buen efecto sobre la paranoia y el nerviosismo, seguidos de la adolescencia. Todos requieren medicación a largo plazo.
2. Antivómitos y tratamiento del hipo refractario: se utiliza para los vómitos provocados por gastroenteritis, enfermedad por radiación, fármacos y otros motivos. Es ineficaz para los vómitos provocados por el mareo.
3. Combinación de terapia de hibernación artificial con prometazina, petidina, acepromacina, etc. Producir un estado de hibernación profunda, reducir la temperatura corporal, el metabolismo, el consumo de oxígeno y la actividad de los órganos, aumentar la tolerancia a la desnutrición, debilitar las respuestas a diversos estímulos patológicos y proteger los órganos. Se utiliza para el tratamiento auxiliar de traumatismos graves, shock séptico, convulsiones febriles, crisis de hipertiroidismo, etc.
[Reacciones adversas]
1. Reacciones generales
1) Los efectos de bloqueo de los receptores M incluyen sequedad de boca, estreñimiento y visión borrosa.
2) Hipotensión ortostática con efecto bloqueador de los receptores α.
2. Reacción extrapiramidal
(1) Discinesia extrapiramidal aguda
Se manifiesta en las siguientes tres formas: 1) El síndrome de Parkinson es el más común; Distonía aguda; 3) Acatisia.
El mecanismo es que la clorpromazina bloquea los receptores DA en la sustancia negra y el cuerpo estriado, y la función del nervio colinérgico es relativamente dominante. Se pueden utilizar fármacos anticolinérgicos de acción central (anticolinérgicos o bromhidrato de escopolamina) en lugar de levodopa.
(2) Discinesia tardía
Si los síntomas no desaparecen después de suspender la medicación a largo plazo y los fármacos anticolinérgicos agravan los síntomas, se puede probar con reserpina o fisostigmina.
3. Erupción cutánea de reacción alérgica, dermatitis, ictericia obstructiva de los conductos microbiliares y granulocitopenia.
4. Trastornos mentales provocados por drogas.
5. Los pacientes con enfermedad coronaria son propensos a la muerte súbita.
6. Intoxicación aguda: la noradrenalina debe usarse como refuerzo en pacientes con somnolencia, shock y enfermedad coronaria que son propensos a la reanimación.
Perfenazina, flufenazina, trifluoperazina
[Función]
1. Efectos antipsicóticos, efectos antieméticos y efectos extrapiramidales Las reacciones adversas son fuertes.
2. Los efectos sedantes y antihipertensivos son débiles.
Segundo, Thianthene
Telden
[Características] 1. El efecto sedante es más fuerte que la clorpromazina 2. Tiene efectos antidepresivos y ansiolíticos; efecto.
[Uso] Se utiliza principalmente para la esquizofrenia, especialmente la depresión y la depresión menopáusica.
Tributirofenona
Haloperidol
[Función]
1. Efecto antipsicótico, efecto antiemético, Fuerte reacción extrapiramidal.
2. Los efectos sedantes y antihipertensivos son débiles.
[Uso] Comúnmente utilizado en diversos tipos de esquizofrenia y manía. También es útil para detener los vómitos y el hipo persistente.
Sección 2 Fármacos antimaníacos
Neurona de litio
[Función y uso]
1. Tiene efectos evidentes sobre los episodios maníacos. , utilizado para tratar la manía.
2. También es eficaz para los síntomas de agitación de la esquizofrenia y tiene un efecto sinérgico con la clorpromazina.
[Reacciones adversas]
1. Las reacciones comunes incluyen reacciones gastrointestinales, temblores musculares, sed, poliuria, etc.
2.
3. El envenenamiento se manifiesta principalmente como síntomas del sistema nervioso central, como alteración de la conciencia, aumento del tono muscular, hiperreflexia y ataxia.
Sección 3 Antidepresivos
Los compuestos tricíclicos son la primera opción para el tratamiento clínico de la depresión y la imipramina se utiliza habitualmente. Otros incluyen normipramina, clomipramina, amitriptilina y doxepina.
Imipramina
[Función y uso]
1. Efecto antidepresivo, utilizado para diversas depresiones.
2. El efecto curativo de los niños con enuresis es seguro.
[Reacciones adversas]
1. Efectos secundarios similares a la atropina causados por efectos anticolinérgicos.
2. Los casos graves pueden provocar hipotensión ortostática, arritmia e insuficiencia cardíaca.
Sección 4 Ansiolíticos
Los ansiolíticos actúan principalmente sobre el sistema límbico del cerebro. Se utiliza principalmente para eliminar o reducir la tensión, la ansiedad, el pánico, estabilizar el estado de ánimo y tiene un efecto sedante e hipnótico. Los ansiolíticos de uso común incluyen principalmente benzodiazepinas como diazepam, nitrazepam, estazolam, alprazolam, clonazepam y lorazepam. Nuevo ansiolítico buspirona, etc. Los hipnóticos sedantes incluyen secobarbital e hidrato de cloral.