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Tutorial de farmacología: farmacodinámica: mecanismo de acción de los fármacos

I. Mecanismo de acción inespecífico del fármaco: relacionado con las propiedades físicas y químicas del fármaco.

1. Efecto de la presión osmótica: como el efecto de deshidratación del manitol.

2. Efecto disolvente de lípidos: como el efecto anestésico de los anestésicos generales sobre el sistema nervioso central.

3. Afecta el valor del ph: como el papel de los antiácidos en la neutralización del ácido gástrico.

4. Complejación: Por ejemplo, el dimercaptopropanol forma complejos con iones de metales pesados ​​como el mercurio y el arsénico para desintoxicarlos.

2. Mecanismo de acción específico del fármaco: relacionado con la estructura química del fármaco.

1. Interferir o participar en el proceso metabólico: Los fármacos actúan afectando la actividad de las enzimas. Por ejemplo, la neostigmina puede inhibir la actividad de la colinesterasa (dolor) y potenciar el efecto de la acetilcolina (ach).

2. Afectan a la función de las membranas biológicas: Por ejemplo, los fármacos antiarrítmicos actúan afectando el transporte transmembrana de na+, ca2+ o k+.

3. Afecta a las sustancias activas del organismo: El ácido acetilsalicílico ejerce efectos antipiréticos, analgésicos y antiinflamatorios al inhibir la síntesis de prostaglandinas.

4. Afecta la liberación del transmisor o la secreción hormonal: La efedrina puede promover la liberación terminal de norepinefrina (na).

(1) Concepto de receptor: Receptor es una glicoproteína o lipoproteína, que es un componente celular que existe en la membrana celular, el citoplasma o el núcleo y puede unirse a fármacos y transmitir información para provocar efectos. (2) Características de la unión del fármaco-receptor:

① Altamente específica; ② Altamente sensible; ③ Saturación de ocupación del receptor ④ La unión del fármaco-receptor es reversible.

(3) Agonistas y antagonistas

① Agonista: Fuerte afinidad por los receptores y fuerte actividad intrínseca (efectora).

②Antagonista: tiene fuerte afinidad con el receptor, pero no tiene actividad intrínseca.

③Agonista parcial: Fuerte afinidad por el receptor pero débil actividad intrínseca.

(4) La relación entre la regulación del receptor y los efectos de los fármacos:

① Regulación negativa del receptor: la concentración del agonista es demasiado alta o el receptor está activado durante mucho tiempo, y el Se reduce el número de receptores. La regulación a la baja está asociada con la tolerancia.

② Regulación positiva de los receptores: Cuando la concentración del agonista es inferior a los niveles normales, el número de receptores aumenta. La regulación positiva se asocia con una mayor sensibilidad después de la administración prolongada de antagonistas.