Resumen farmacéutico(5)
Contenidos clave
1. Concepto, características y requisitos de calidad de los supositorios
2 Factores que afectan la absorción de los fármacos supositorios
Contenido de la subclave
Bases comunes, métodos de preparación, precios alternativos, evaluación de calidad, envasado y almacenamiento de supositorios
Resumen del sitio de prueba
5.1 Descripción general
5.1.1 El concepto de supositorio es utilizar una matriz adecuada para realizar una preparación sólida de una determinada forma para su administración en la cavidad del cuerpo humano.
5.1.2 Clasificación de los supositorios de palma
1. Los tapones anales (tapones rectales) son cónicos, cilíndricos o con forma de torpedo. Puede desempeñar un papel local y sistémico.
2. Los óvulos vaginales son esféricos, ovalados y con forma de pico de pato. Juega principalmente un papel local.
5.1.3 Características de los supositorios
1. Es sólido a temperatura ambiente y se ablanda, funde o disuelve rápidamente en las secreciones a temperatura corporal.
2. Tiene efectos locales, como laxante, analgésico, antipruriginoso, antibacteriano, antiinflamatorio, etc.
3. Desempeñar un papel sistémico.
5.1.4 En comparación con las preparaciones orales, los supositorios tienen las características de efectos sistémicos.
1. Evita parcialmente el efecto de primer paso, reduce los efectos secundarios y ejerce un efecto curativo.
2. No se ve afectado por el pH o las enzimas gastrointestinales; 3. Evitar la irritación del tracto gastrointestinal por fármacos.
4. Este tipo de supositorio se puede utilizar para pacientes que no pueden tragar medicamentos.
5 Los medicamentos que no se pueden tomar por vía oral se pueden convertir en este tipo de supositorio.
6. Baja productividad y alto coste.
5.1.5 Requisitos de calidad para los supositorios
1. El fármaco y la base se mezclan uniformemente, con un aspecto redondo y suave y sin irritación.
2. La dureza es la adecuada. Debería poder derretirse, ablandarse o disolverse al insertarse en la cavidad y liberar el fármaco.
5.1.6 Efectos terapéuticos de los supositorios
1 Los supositorios con efectos locales normalmente no se absorben. Por ejemplo, supositorios para hemorroides, supositorios de anestésicos locales, supositorios desinfectantes, etc. Por lo tanto, se debe seleccionar una base de supositorio con liberación lenta del fármaco. Los supositorios hechos de matriz soluble en agua son más propicios para ejercer efectos farmacológicos locales que la matriz grasa debido a la cantidad limitada de líquido en la cavidad, la velocidad de disolución limitada y la liberación lenta del fármaco. Por ejemplo, la base de gelatina y glicerina se utiliza a menudo como base para supositorios vaginales, que tiene efectos insecticidas y antibacterianos locales.
2. Supositorios sistémicos. Los supositorios utilizados para efectos sistémicos son principalmente supositorios anales.
(1) Vía de absorción del fármaco
Vía de absorción después de la administración rectal de supositorios
① El fármaco pasa a través de la vena rectal superior → vena porta → hígado → circulación general.
②El fármaco pasa a través de la vena rectal inferior y la vena anal → vena ilíaca interna → vena cava inferior → circulación general.
③El fármaco se absorbe a través del sistema linfático rectal.
Después de administrar el óvulo vaginal, los vasos sanguíneos vaginales se conectan a la circulación general y no pasan por el hígado, por lo que la tasa de absorción es más rápida.
(2) Factores que afectan la absorción rectal
①Factores fisiológicos
1) No se debe rellenar demasiado profundo, lo apropiado es 2 cm desde el ano. La zona situada a 6 cm del ano es susceptible al efecto de primer paso del hígado.
2) Largo tiempo de retención en el recto y completa absorción.
3) No hay heces, lo que favorece la difusión de fármacos y el contacto con la mucosa intestinal.
4) La diarrea, el infarto intestinal y la deshidratación del tejido afectarán la velocidad y el grado de absorción del fármaco en el recto.
4) El valor del pH del líquido rectal es 7,4, neutro y no tiene capacidad tampón. Los medicamentos disueltos pueden determinar el pH del recto.
②Propiedades físicas y químicas de los fármacos
a Liposolubilidad y grado de disociación: La mucosa rectal es una barrera por la que pasan selectivamente los fármacos moleculares. Pka>4.3,pka