¿Cuál es la función de la fenitoína?
Fenitoína sódica
Alias del fármaco: Difenilhidantoína, Difenilhidantoína, DILANTIN
Nombre en inglés: Fenitoína sódica
Instrucciones: Comprimidos: 50 mg por comprimido ; 100 mg. Fenitoína sódica inyectable: 100 mg, 250 mg cada uno.
Función: (1) Efecto antiepiléptico Este fármaco tiene un efecto inhibidor altamente selectivo sobre el área motora de la corteza cerebral, previniendo la propagación de descargas anormales y efectos antiepilépticos. Es eficaz para las convulsiones de gran mal y localizadas, secundariamente para las convulsiones psicomotoras y es ineficaz para las convulsiones menores. El mecanismo aún no se ha dilucidado completamente, pero algunas personas creen que este producto puede estabilizar las membranas celulares, reduciendo así la propagación de descargas de alta frecuencia. lt;/Pgt;lt;Pgt; En los últimos años se ha demostrado que este producto puede aumentar el contenido del transmisor inhibidor ácido γ-aminobutírico (GABA) en el cerebro, lo que también está relacionado con su efecto antiepiléptico. Este producto no tiene ningún efecto hipnótico y no tiene ningún efecto sobre las actividades normales. Se utiliza principalmente para prevenir y tratar las crisis epilépticas de gran mal y las crisis psicomotoras. Debido a que este producto alcanza lentamente la concentración efectiva en el tejido cerebral, el efecto curativo es lento y pasan varios días antes de que aparezca el efecto curativo. Los efectos del fenobarbital aparecen rápidamente (efectivos de 1 a 2 horas después de la administración oral). Por tanto, el fenobarbital sigue siendo la principal forma de controlar los síntomas, y este producto es mejor para mantener o prevenir los ataques. La inyección intravenosa puede controlar el estado epiléptico, pero las reacciones adversas son mayores y la eficacia no es tan buena como la del fenobarbital. lt;/Pgt;lt;Pgt; (2) Tiene cierto efecto en el tratamiento de la neuralgia del trigémino y la ciática, y puede reducir el número de ataques o aliviar el dolor o hacer que desaparezca. Este efecto también está relacionado con su estabilización de las membranas celulares. lt;/Pgt;lt;Pgt; (3) El fármaco antiarrítmico es un mejor fármaco antiarrítmico. Tiene un efecto inhibidor sobre los puntos del ritmo ectópico de la aurícula y el ventrículo. También puede acelerar la conducción auriculoventricular y reducir la automaticidad del miocardio. , por lo que se puede utilizar para tratar las contracciones ventriculares supraventriculares o prematuras y la taquicardia ventricular, especialmente para la taquicardia ventricular cuando también se pueden utilizar glucósidos cardíacos. lt;/Pgt;lt;Pgt; (4) El efecto antihipertensivo puede reducir la presión arterial de pacientes con hipertensión leve y su eficacia es similar a la de los diuréticos, propranolol, metildopa y reserpina. Puede absorberse cuando se toma por vía oral, pero de forma lenta e incompleta. Se necesitan un promedio de 4 a 6 horas para que una dosis alcance la concentración plasmática máxima (3 horas para la primera y 12 horas para la última). Por lo general, se necesitan varios días de administración oral para alcanzar una concentración sanguínea en estado estacionario. La inyección intramuscular es irritante y la absorción es irregular. Aproximadamente el 90% está unido a las proteínas plasmáticas de la sangre. La concentración sanguínea eficaz para el efecto antiepiléptico es de 10~20μg/ml. Puede distribuirse por todo el cuerpo y atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica. Principalmente metabolizado por el hígado y excretado por los riñones. t1/2 es 25 horas.
Uso y dosificación: (1) Antiepiléptico: Dosis común: 50-100 mg una vez, 100-300 mg al día; dosis máxima: 300 mg una vez, 500 mg al día. Es aconsejable comenzar con una dosis pequeña e ir aumentando según convenga, pero se debe tener cuidado para evitar una sobredosis. Los niños que pesan menos de 30 kg deben recibir una dosis de 5 a 10 mg/kg por día, dividida en 2 a 3 veces. Cuando se utiliza para el estado epiléptico, se deben inyectar de 100 a 250 mg por vía intramuscular cada vez. Si el paciente nunca ha usado fenitoína, se pueden usar de 150 a 250 mg, más 20 a 40 ml de inyección de glucosa al 5%, e inyectarla lentamente por vía intravenosa durante 6 a 10 minutos. Si es necesario, inyecte otros 100 a 150 mg durante 30 minutos. lt;/Pgt;lt;Pgt; (2) Tratamiento de la neuralgia del trigémino: 100 a 200 mg cada vez, 2 a 3 veces al día. lt;/Pgt;lt;Pgt; (3) Tratamiento de la arritmia: tomar de 100 a 200 mg cada vez, de 2 a 3 veces al día. O agregue de 125 a 250 mg a una cantidad adecuada de agua esterilizada para inyección, disuélvala e inyecte lentamente por vía intravenosa en un plazo de 5 a 15 minutos (sin exceder los 50 mg por minuto). Si es necesario, repita la inyección intravenosa de 100 mg cada 5 a 10 minutos, pero la dosis diaria total no debe exceder los 500 mg. Durante la perfusión intravenosa, la misma dosis se puede disolver en 100 ml de glucosa al 5% para inyección para perfusión. Inyección intramuscular: 200~400 mg por día.
lt;/Pgt;lt;Pgt; (4) Para el tratamiento de la presión arterial alta, tome 100 mg cada vez, 3 veces al día.
Notas: (1) Este producto tiene pocos efectos secundarios. Los mareos, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, anorexia, sarpullido y otras reacciones son comunes después de la medicación a largo plazo. En ocasiones se produce hiperplasia gingival (más común en niños y se puede aliviar con sales de calcio). En ocasiones puede aparecer ataxia, leucopenia y temblor neurológico. En casos graves puede haber discapacidad visual, confusión mental, púrpura, etc.
(2) No dejar de tomarlo durante mucho tiempo, de lo contrario puede agravar el ataque o provocar estado epiléptico.
(3) No inyecte demasiado rápido durante la inyección intravenosa, ya que demasiado rápido puede causar fácilmente bloqueo auriculoventricular, colapso vascular, bradicardia y depresión respiratoria.
(4) Este producto puede acelerar el metabolismo de la vitamina D. El uso prolongado en niños puede causar raquitismo fácilmente y se puede tomar vitamina D para prevenirlo. También puede causar agrandamiento de los ganglios linfáticos e incluso una transformación maligna. En este momento, se debe suspender el medicamento.
(5) La anemia de células gigantes es común y puede ser causada por el efecto antiácido fólico de este medicamento. Cuando ocurre, se puede agregar ácido fólico y vitamina B12. Ocasionalmente se observa leucopenia y la anemia aplásica es rara. Las imágenes de sangre deben controlarse periódicamente durante el uso prolongado.
(6) Las mujeres embarazadas y lactantes deben utilizarlo con precaución.
(7) En casos de enfermedad hepática o deficiencia congénita de enzimas microsomales hepáticas, la concentración de fenitoína en sangre aumenta y se combina con los inductores de enzimas microsomales hepáticas fenobarbital, carbamida o ácido fólico, o En el caso de malabsorción oral, la concentración sanguínea del fármaco disminuye, por lo que se debe prestar atención al ajuste de la dosis.