Introducción a las instrucciones de la solución oral de cimetidina
Nota: Las instrucciones para la leche oral con cimetidina fueron publicadas por la Administración Estatal de Medicina el 6 de abril de 2002 como "Aviso sobre la publicación del cuarto lote del catálogo de instrucciones de medicamentos químicos" el 6 de abril de 2002. . Las instrucciones publicadas por la Administración Estatal de Productos Médicos son las muestras de referencia para las especificaciones revisadas. En caso de duda, la empresa puede presentar sugerencias de modificación. Las indicaciones deben ser consistentes con el contenido original aprobado; para reacciones adversas, interacciones medicamentosas, etc., las instrucciones proporcionadas por la empresa no deben ser inferiores a las que figuran en el manuscrito de muestra. Para los elementos vacíos o incompletos del manual de muestra, se debe exigir a la empresa que complete los elementos de acuerdo con la situación real, como el nombre del producto, las especificaciones, etc.
Nombre del medicamento
Nombre común: Cimetidina
Nombre antiguo:
Nombre comercial:
Nombre en inglés: Cimetidina Emulsión Oral
Pinyin Chino: Cimetidina Koufuru
El ingrediente principal de este producto es: Cimetidina. Su nombre químico es: N'metiln'[2[[(5metil1H imidazolil)metil]tio]etil]N cianoguanidina.
Fórmula estructural:
Fórmula molecular: C10H16N6S.
Peso molecular: 252,34
Género
Farmacología y Toxicología
Como antagonista del receptor H2, puede inhibir significativamente los alimentos, la dieta y el estómago. Secreción ácida causada por aminas, pentagastrina, cafeína e insulina. Este producto tiene efectos preventivos y protectores sobre la gastritis corrosiva causada por factores químicos, y también tiene efectos obvios sobre las úlceras gástricas por estrés y el sangrado gastrointestinal superior. Este producto tiene efectos antiandrógenos y tiene cierto valor en el tratamiento del hirsutismo. Este producto puede debilitar la actividad de las células inmunosupresoras y mejorar la respuesta inmune, inhibiendo así la metástasis tumoral y prolongando la supervivencia.
Farmacocinética
Este producto se absorbe rápidamente en el intestino delgado después de su administración oral, y su biodisponibilidad es aproximadamente del 60 al 70%. La concentración sanguínea efectiva (0,5 μg/ml) se alcanza en media hora y la concentración máxima se alcanza entre 45 y 90 minutos. La Cmáx promedio es de 1,44 μg/ml. La concentración sanguínea eficaz se puede mantener durante 4 horas. La tasa de unión a proteínas plasmáticas es del 15 ~ 20%, el t1/2 es de aproximadamente 2 horas (el t1/2 es significativamente más largo en pacientes con insuficiencia renal crónica, aproximadamente 4,9 horas, se debe prestar atención a reducir la dosis o ajustar el intervalo de dosis) , Vd es 2,1,1 litros/kilogramo. Este producto se distribuye ampliamente por todo el cuerpo (excepto el cerebro), se metaboliza en el hígado y se excreta principalmente por los riñones. El 44 ~ 70% se excreta a través de la orina, el 65,438+00% se excreta a través de las heces y el 80 ~ 90%. la dosis oral puede excretarse a los 65ºC, eliminada después de 438+02 horas.
Indicaciones
Clínicamente se utiliza principalmente para: ①Varias enfermedades relacionadas con el ácido, como úlcera duodenal, úlcera gástrica, síndrome de Zollinger-Eye, hemorragia digestiva alta, reflujo, esofagitis, gastritis por hiperacidez. , etc. ②Se ha informado que puede usarse para tratar el herpes zóster y otras infecciones por herpes, incluidos los genitales.
Dosis
Administración oral: ① Adultos: 200-400 mg cada vez, 800-1600 mg durante 1 día, generalmente una vez después de las comidas y antes de acostarse, y el curso del tratamiento. Generalmente es de 4 a 6 semanas. Además, se recomienda tomarlo en dos tomas divididas al día (400 mg cada vez) o de forma repentina (800 mg por vía oral por la noche). ②Niños: tomar de 5 a 10 mg/kg una vez, de 2 a 4 veces al día, después de las comidas o una vez antes de acostarse en casos graves. También puede consultar el método para adultos, dividiendo la dosis diaria en dos o una vez, y el curso de tratamiento es el mismo que el anterior.
Efectos inversos
Debido a que este producto se distribuye ampliamente en el cuerpo, sus efectos farmacológicos son complejos y existen muchos efectos secundarios y reacciones adversas. ① Reacciones del sistema digestivo: diarrea, distensión abdominal, amargura de boca, sequedad de boca, elevación leve de las aminotransferasas séricas y, ocasionalmente, hepatitis grave, necrosis hepática, esteatosis hepática, etc. ② Reacciones del sistema urinario: en los últimos años, ha habido muchos informes sobre nefritis intersticial aguda e insuficiencia renal causadas por este producto. Sin embargo, esta reacción tóxica es reversible y la función renal generalmente puede volver a la normalidad después de suspender el medicamento. Para evitar la nefrotoxicidad, se debe controlar la función renal durante la medicación. ③ Reacción del sistema hematopoyético: este producto tiene cierto efecto inhibidor sobre la médula ósea. Un pequeño número de pacientes puede desarrollar leucopenia moderada reversible, trombocitopenia y anemia hemolítica autoinmune, con una tasa de incidencia del 0,02‰ de los usuarios. También hay informes de que este producto puede provocar anemia aplásica. Preste atención a los análisis de sangre durante la medicación.
④Reacción del sistema nervioso central: este producto puede atravesar la barrera hematoencefálica y tiene cierta neurotoxicidad. Son comunes los mareos, el dolor de cabeza, la fatiga y la somnolencia. Un pequeño número de pacientes puede experimentar síntomas como ansiedad, hipoestesia, dificultad para hablar, sudoración, convulsiones locales o ataques epilépticos, alucinaciones y delirios. Los síntomas de intoxicación y las concentraciones sanguíneas del medicamento suelen ser superiores a 2 μg/ml, y la mayoría ocurre en ancianos, niños o pacientes con disfunción hepática y renal, por lo que deben usarse con precaución. ⑤Reacción del sistema cardiovascular: bradicardia o taquicardia, enrojecimiento facial, etc. Durante la administración intravenosa, ocasionalmente puede producirse una caída de la presión arterial, contracciones auriculares prematuras y paro cardíaco y respiratorio. ⑥Efectos sobre el sistema endocrino y la piel: debido a su efecto antiandrógeno, dosis grandes del fármaco (dosis diaria >1,6 g) pueden causar desarrollo sexual en los hombres, galactorrea, deterioro sexual, impotencia y disfunción sexual en las mujeres, etc. , desaparecerá después de suspender el medicamento. Puede inhibir la secreción de sebo e inducir dermatitis exfoliativa, piel seca, dermatitis por deficiencia de sebo, caída del cabello, úlceras orales, etc. También pueden producirse erupciones cutáneas, urticaria gigante y fiebre medicamentosa.
Contraindicaciones
Contraindicado en mujeres embarazadas y en período de lactancia.
Cosas a tener en cuenta
① Para controlar las reacciones tóxicas de este producto en diversos órganos del cuerpo humano, se deben controlar periódicamente las funciones hepática y renal y los análisis de sangre antes y durante Medicación, especialmente para los pacientes originales con enfermedades hepáticas y renales. ② Hay un "fenómeno de rebote" después de la interrupción repentina de la medicación: la interrupción repentina de la medicación puede provocar la perforación de la úlcera péptica crónica, que probablemente sea causada por una acidez excesiva después de la interrupción de la medicación. Por lo tanto, después de completar el tratamiento, es necesario continuar tomando el medicamento (400 mg, 3 pastillas cada noche) durante 3 meses. ③La aplicación de este producto puede interferir con los resultados experimentales: la prueba de sangre oculta en el jugo gástrico puede dar resultados falsos positivos dentro de los 15 minutos posteriores a la administración oral; la concentración de ácido salicílico en la sangre, la creatinina sérica, la prolactina, las transaminasas y otras concentraciones pueden aumentar; la concentración de hormona paratiroidea puede disminuir. ④ Ha habido experimentos con animales e informes clínicos sobre pancreatitis aguda, por lo que no es adecuado para pacientes con pancreatitis aguda. ⑤ La concentración del fármaco en el líquido cefalorraquídeo de pacientes con disfunción hepática grave es el doble que la de las personas normales, lo que los hace propensos a sufrir intoxicaciones. Una vez que se produce la neurotoxicidad, generalmente puede desaparecer reduciendo adecuadamente la dosis. Los síntomas neurotóxicos de este producto son muy similares a los causados por los fármacos anticolinérgicos centrales, y el tratamiento con el fármaco colinérgico fisostigmina puede mejorar los síntomas. Por lo tanto, se debe evitar el uso simultáneo de este producto con fármacos anticolinérgicos centrales para evitar agravar las reacciones tóxicas del sistema nervioso central. ⑥Utilice con precaución en las siguientes situaciones: enfermedades cardíacas y respiratorias graves; inflamación crónica, como lupus eritematoso sistémico, que puede aumentar la toxicidad de la cimetidina en la médula ósea;
Uso en mujeres embarazadas y lactantes
① Debido a que puede atravesar la barrera placentaria y pasar a la leche materna, está contraindicado en mujeres embarazadas y lactantes para evitar provocar disfunción hepática en el feto. y infantil.
Uso pediátrico
Los niños son propensos a sufrir reacciones tóxicas en el sistema nervioso central, por lo que utilizar con precaución.
Uso en pacientes de edad avanzada
El riñón es un órgano importante para el metabolismo de este producto. La tasa de eliminación de este producto a través de los riñones disminuye con la edad. Por tanto, se debe reducir la dosis en pacientes de edad avanzada para prevenir el delirio tóxico.
Interacciones con otros medicamentos
① La toma simultánea de hidróxido de aluminio, óxido de magnesio o metoclopramida (metoclopramida) puede reducir la concentración sanguínea de este producto. Si se debe usar en combinación con antiácidos, se debe tomar con al menos 1 hora de diferencia; si se usa en combinación con metoclopramida, la dosis de este producto se debe aumentar adecuadamente; ② Dado que el sucralfato solo puede funcionar después de la hidrólisis con ácido gástrico, este producto inhibe la secreción de ácido gástrico y el uso combinado de los dos puede reducir la eficacia del sucralfato. ③Este producto puede combinarse con el citocromo P450 a través de su anillo de imidazol para inhibir la actividad de la oxidasa microsomal hepática y reducir el flujo sanguíneo hacia el hígado. Por tanto, el uso combinado con propranolol, metoprolol y metronidazol puede aumentar la concentración sérica de este último y ralentizar la frecuencia cardíaca en reposo. El uso concomitante con fenitoína u otras hidantoínas puede aumentar la concentración sanguínea de fenitoína, provocando toxicidad por fenitoína. Si es necesario utilizar fenitoína, se debe determinar la concentración plasmática de fenitoína después de 5 días para poder ajustar la dosis. ④Uso combinado con opioides: se ha informado que los pacientes con insuficiencia renal crónica pueden experimentar reacciones adversas como depresión respiratoria, confusión mental y desorientación. En estos pacientes se debe reducir la dosis de opioides. ⑤Este producto puede aumentar la biodisponibilidad absoluta de verapamilo (verapamilo) del (26,3±16,8)% al (49,3±23,6)%. El verapamilo debe tomarse en serio porque puede provocar efectos secundarios poco frecuentes pero graves.
⑥ Cuando se combina con fármacos xantínicos como teofilina y aminofilina, el metabolismo hepático disminuye, lo que puede reducir la tasa de eliminación metabólica de desmetilación de este último entre un 20% y un 30% y aumentar su concentración sanguínea del fármaco. ⑦ Cuando se usa en combinación con benzodiazepinas (diazepam, nitrazepam, flunitrazepam, clorazozol), la concentración sanguínea de diazepam y otros medicamentos puede aumentar y pueden agravarse los síntomas de depresión del sistema nervioso central, como la sedación, insuficiencia respiratoria y circulatoria. ⑧Cuando los pacientes toman digoxina y quinidina al mismo tiempo, no es recomendable volver a usar este producto, porque este producto puede inhibir el metabolismo de la quinidina y esta última puede reemplazar la digoxina desde su sitio de unión, lo que resulta en la síntesis de quinidina y digoxina. Las concentraciones de fármacos en sangre aumentaron. En este momento, se deben controlar las concentraciones sanguíneas del fármaco. ⑨ Este producto puede retrasar el metabolismo de la cafeína. Cuando se combina con cafeína, puede potenciar el efecto de esta última y provocar fácilmente reacciones tóxicas. Los pacientes con úlceras gástricas no deben consumir cafeína y se deben prohibir las bebidas con cafeína al tomar este producto. ⑩ La warfarina y los anticoagulantes pueden reducir la tasa de excreción de estos últimos del cuerpo, lo que provoca tendencia a sangrar. 11 Dado que este producto aumenta el pH del jugo gástrico, cuando se combina con tetraciclina, puede reducir la velocidad de disolución, la absorción y el efecto de la tetraciclina (pero el efecto inhibidor enzimático de este producto puede aumentar la concentración sanguínea de tetraciclina si se usa en combinación); con la aspirina ocurrirá lo contrario y, como resultado, se pueden potenciar los efectos de la aspirina. 12 El uso combinado con ketoconazol puede interferir con la absorción de ketoconazol y reducir su actividad antifúngica, pero tomar algunas bebidas ácidas al mismo tiempo puede evitar los cambios anteriores. 13El uso combinado de este producto con captopril puede causar síntomas psicóticos. 14 Dado que este producto tiene un efecto de bloqueo de músculos y nervios similar al de los aminoglucósidos, este efecto sólo puede antagonizarse con cloruro de calcio en lugar de neostigmina. Por lo tanto, puede producirse depresión respiratoria o paro respiratorio cuando se usa concomitantemente con antibióticos aminoglucósidos. 15 Los pacientes deben tomarlo a tiempo y cumplir con el tratamiento. Generalmente, se toma durante las comidas y antes de acostarse para obtener el mejor efecto.
Sobredosis
①Las manifestaciones clínicas de la sobredosis son dificultad para respirar o dificultad para respirar y taquicardia. ②Tratamiento: Primero retire los medicamentos no absorbidos del tracto gastrointestinal y proporcione seguimiento clínico y tratamiento de apoyo. Si se produce insuficiencia respiratoria, se debe realizar respiración artificial inmediatamente y, si se produce taquicardia, se deben utilizar agentes bloqueadores beta-adrenérgicos.
Medida
0,2 g/comprimido; 0,4 g/comprimido;
Periodo de validez
Almacenamiento
Sella y guarda.
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