Instrucciones de lupron
Leuprorelina, enastrona, acetato de leuprolida
Farmacología y toxicología Los análogos de GnRH tienen los mismos efectos que la buserelina. Las dosis repetidas de la hormona liberadora de hormona luteinizante (LH-RH) o su derivado altamente activo acetato de leuprolida pueden producir una estimulación transitoria del sistema pituitario-gonadal (efecto agudo) inmediatamente después de la primera administración, inhibiendo así la producción pituitaria y la liberación de gonadotropinas. Suprime aún más la respuesta ovárica y testicular a las gonadotropinas, reduciendo así la producción de estradiol y testosterona (efecto crónico). La actividad de liberación de la hormona luteinizante (LH) del acetato de leuprón es aproximadamente 100 veces mayor que la de la LH-RH, y su efecto inhibidor sobre el sistema pituitario-gónadal también es más fuerte que el de la LH-RH. El acetato de leupron es un derivado de LH-RH altamente activo. Debido a su resistencia a las enzimas proteolíticas y su mayor afinidad por los receptores de LH-RH que la LH-RH, puede inhibir eficazmente la función del sistema pituitario-gonadal. Además, el acetato de leuprolida es una preparación de liberación sostenida que libera continuamente acetato de leuprolida en la sangre, por lo que puede reducir eficazmente la respuesta de los ovarios y los testículos, produciendo así un efecto altamente beneficioso sobre el sistema inhibidor pituitario-gonadal.
Para pacientes con endometriosis, fibromas uterinos o cáncer de mama posmenopáusico, la inyección subcutánea de acetato de leuprolida 65438±0 veces cada 4 semanas puede reducir el estradiol sérico a niveles cercanos a los de la menopausia. Por tanto, este producto puede inhibir la función ovárica, inhibir la ovulación normal y detener la menstruación.
Los pacientes con cáncer de próstata reciben inyecciones subcutáneas de acetato de leuprolida una vez cada 4 semanas, lo que reduce la concentración sérica de testosterona por debajo del nivel de castración, lo que indica que este producto tiene efectos de castración farmacológica.
En los niños y niñas con pubertad precoz central, después de la inyección subcutánea de acetato de leuprolida una vez cada 4 semanas, el nivel de gonadotropina sérica desciende a niveles prepuberales, lo que indica que tiene un impacto en las características sexuales secundarias. un efecto inhibidor progresivo.
Indicaciones Endometriosis; fibromas uterinos acompañados de menstruación, dolor abdominal bajo, dolor lumbar y anemia; pacientes con cáncer de mama premenopáusico y cáncer de próstata precoz central; Se utiliza principalmente clínicamente para el cáncer de próstata y la endometriosis.
Modo y posología: inyección subcutánea, 3,75 mg/hora para adultos, una vez/4 semanas.
Endometriosis: Generalmente, los adultos reciben una inyección subcutánea de acetato de leuprolida 3,75 mg una vez cada 4 semanas. Cuando el paciente pesa menos de 50 kg se puede utilizar la formulación de 1,88 mg. La primera dosis debe comenzar del 1.º al 5.º día del ciclo menstrual.
Miomas uterinos: Generalmente, los adultos reciben acetato de leuprolida 1,88 mg por vía subcutánea cada 4 semanas. Sin embargo, en el caso de pacientes con sobrepeso o con un útero agrandado significativamente, se deben inyectar 3,75 mg. La primera dosis debe comenzar del 1.º al 5.º día del ciclo menstrual.
Cáncer de próstata y cáncer de mama premenopáusico: Generalmente, los adultos toman 3,75 mg de acetato de leuprolida por vía subcutánea una vez cada 4 semanas.
Pubertad precoz central: Habitualmente se inyecta por vía subcutánea acetato de leuprolida 30 mg/kg una vez cada 4 semanas, pudiendo aumentarse hasta 90 mg/kg según los síntomas del paciente.
Reacciones adversas del sistema endocrino: fiebre, enrojecimiento facial, sudoración, impotencia, feminización masculina, atrofia testicular, molestias perineales, etc.
Sistema musculoesquelético: Se puede observar dolor en huesos, hombros, cintura y extremidades.
Sistema urinario: Se puede observar dificultad para orinar y hematuria.
Sistema circulatorio: electrocardiograma anormal, aumento del índice cardiotorácico, etc.
Aparato digestivo: náuseas, vómitos, pérdida de apetito. Reacción alérgica: Se puede observar erupción cutánea y picazón.
Dolor local, induración y enrojecimiento tras la inyección.
Otros: edema, opresión en el pecho, escalofríos, fatiga, aumento de peso, percepción anormal, pérdida de audición, tinnitus, caída del cabello, aumento de ácido úrico, BUN, LDH, GOT, GPT, etc. Un estado depresivo similar al síndrome anual causado por una disminución de los estrógenos.
Nota: Está prohibido en personas con antecedentes de alergia a los ingredientes de este fármaco y a la LH-RH sintética o a sus derivados sintéticos. Mujeres embarazadas o que puedan estar embarazadas, o mujeres lactantes; está contraindicado en pacientes con sangrado anormal inexplicable [enfermedades posiblemente malignas]. Para la inyección subcutánea, elija la parte superior del brazo, el abdomen o las nalgas. No frote el lugar de la inyección después de la inyección. En la etapa inicial de la primera medicación, debido al efecto * * * de los derivados altamente activos de LH-RH en el sistema pituitario-gonadal, la concentración sérica de testosterona aumenta, lo que se manifiesta como un agravamiento temporal del dolor óseo, retención urinaria o síntomas de compresión de la médula espinal. que debe tratarse sintomáticamente.
Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal debido a compresión de la médula espinal o retención urinaria, o pacientes con posible recurrencia y ancianos. Durante el tratamiento se debe confirmar que la paciente no está embarazada, se debe iniciar la medicación en los días 1-5 del ciclo menstrual y se deben utilizar anticonceptivos no hormonales durante el tratamiento. Se debe prestar atención a la identificación de enfermedades similares (tumores malignos, etc.). ) al tomar medicamentos. Si el tumor crece durante la medicación y los síntomas clínicos no mejoran, se debe suspender la medicación. Debido a que la disminución de estrógeno puede causar pérdida ósea, cuando se requiere medicación a largo plazo o remedicación, se debe controlar la densidad ósea tanto como sea posible y la medicación se debe usar con precaución.
Quienes tengan antecedentes de alergias a medicamentos o alimentos que contengan gelatina, como shock y síntomas alérgicos (urticaria, disnea, edema de labios y garganta, etc.) deben utilizar los medicamentos con precaución; ha causado trombosis y reportes de embolia pulmonar.
Las mujeres embarazadas, las mujeres embarazadas que están amamantando y las mujeres que puedan estar embarazadas o que estén amamantando no deben tomar acetato de leuprolida.
No se ha establecido la seguridad del acetato de leuprolida en bebés prematuros, recién nacidos y lactantes.
Especificaciones Inyección de microcápsulas: 3,75 mg Inyección: 5 mg (1 ml), 10 mg.