¿Por qué una alta disolución conduce a una alta biodisponibilidad?

Hace ya décadas, se señaló que la tasa de absorción de fármacos en el cuerpo a menudo está determinada por la tasa de disolución. Antes de ser absorbidos, los medicamentos en formas farmacéuticas sólidas deben pasar por un proceso de desintegración y disolución, para luego convertirse en una solución. Si el fármaco no se libera fácilmente de la formulación o la velocidad de disolución del fármaco es extremadamente lenta, puede haber un problema con la velocidad o el grado de absorción del fármaco en la formulación. Por otro lado, algunos fármacos con fuertes efectos farmacológicos, bajo índice de seguridad y rápida absorción pueden provocar reacciones adversas obvias si se disuelven demasiado rápido.

Confiar en la prueba del límite de tiempo de desintegración como estándar de evaluación para la absorción in vivo de todas las tabletas y cápsulas no es perfecto, porque el tamaño de partícula del fármaco después de la disolución suele estar entre 1,6 y 2,0 mm, y el medicamento debe estar en estado de solución para que el cuerpo lo absorba y su tamaño de partícula se calcula como a, por lo que la desintegración es solo la etapa inicial de la disolución del medicamento y la verificación del límite de tiempo de desintegración no se puede controlar en la dispersión posterior. y proceso de disolución. Además, la desintegración de las preparaciones sólidas también se ve afectada por muchos factores complejos, como el diseño de la prescripción, la preparación, el proceso de almacenamiento y el cuerpo. Por lo tanto, la prueba del límite de tiempo de desintegración no puede reflejar objetivamente la relación y la influencia entre el fármaco y los excipientes, mientras que la disolución. La prueba incluye el proceso de desintegración y disolución, por lo que el estudio de la disolución es más importante.

Antes se creía que sólo los fármacos poco solubles tenían problemas de disolución, pero en los últimos años estudios han demostrado que la disolución de los fármacos solubles variará mucho dependiendo de la forma farmacéutica y el proceso, afectando así a la biodisponibilidad del fármaco y eficacia. La USP estipula que un número considerable de preparaciones para pruebas de disolución son fármacos solubles.

La mayoría de los preparados sólidos orales deben absorberse en la circulación sanguínea después de su administración y volverse eficaces después de alcanzar una determinada concentración en sangre. Por lo tanto, la liberación del fármaco del preparado y su disolución en los fluidos corporales es un requisito previo para la absorción. . Este proceso se llama disolución en biofarmacéutica, y la velocidad y el grado de disolución se llaman disolución. Desde la perspectiva de las pruebas de drogas, la disolución se refiere a la velocidad y el grado de disolución del fármaco a partir de preparaciones sólidas, como tabletas o cápsulas, en un disolvente específico.