Orientación para el examen de farmacéutico autorizado: fármacos que afectan la síntesis de proteínas

Fármacos que afectan la síntesis de proteínas

Vinblastinas

Incluyen principalmente vinblastina (VLB) y vincristina (VCR), que son alcaloides contenidos en la planta Vinca rosea L. de la familia Apocynaceae.

Los "efectos farmacológicos" pueden detener la mitosis celular en metafase. VLB tiene un efecto inhibidor de la mitosis más fuerte que VCR, pero el efecto de este último es irreversible. El mecanismo de acción es que el fármaco se une a la tubulina del huso y la desnaturaliza, afectando así el ensamblaje de los microtúbulos y la formación del huso. Es un fármaco que actúa sobre la fase M.

"Reacciones adversas" El VLB puede provocar supresión de la médula ósea, leucopenia y trombocitopenia. También hay caída del cabello, náuseas, etc. Ocasionalmente hay síntomas neurológicos periféricos. La inyección intravenosa puede provocar tromboflebitis debido a la irritación. VCR no tiene una supresión obvia de la médula ósea y causa principalmente síntomas neurológicos, como entumecimiento de los dedos de manos y pies, reflejos tendinosos lentos o ausentes, neuritis periférica, etc.

El VLB "Aplicación clínica" se utiliza principalmente para la leucemia aguda, la enfermedad de Hodgkin y el carcinoma corioepitelial. VCR tiene un buen efecto en la leucemia linfoblástica aguda pediátrica y tiene un inicio de acción rápido. A menudo se usa en combinación con prednisona para inducir la remisión. También es eficaz para los linfomas y, a menudo, se utiliza en combinación con otros tipos de medicamentos contra el cáncer para tratar diversos tipos de cáncer.

Podofilotoxinas

La podofilotoxina es el principio activo de la planta Podophyllus emodii Wall que ha sido modificado y semisintetizado para obtener etopósido (podofilotoxina, etósido, etopósido, vepesido,). VP16). La podofilotoxina puede unirse a la tubulina e interrumpir la formación del huso. Pero VP16 es diferente. Puede interferir con la topoisomerasa del ADN e impedir la replicación del ADN.

Aunque VP16 también es eficaz cuando se utiliza solo, a menudo se utiliza clínicamente en combinación con cisplatino para tratar el cáncer de pulmón y los tumores testiculares, con buenos resultados. También se utiliza para el tratamiento de los ganglios secundarios del linfoma. Un fármaco similar, el tiosido (VM26), es eficaz en el tratamiento de tumores cerebrales.

Las reacciones adversas incluyen supresión de la médula ósea y reacciones gastrointestinales.

Harringtonina

La harringtonina (harringtonina) se extrae de las ramas, hojas y corteza del género Harringtonine. Su mecanismo de acción es inhibir la etapa inicial de la síntesis de proteínas, descomponer los ribosomas y liberar cadenas peptídicas nacientes, pero no tiene ningún efecto inhibidor sobre la unión del ARNm o ARNt a los ribosomas.

Tiene un buen efecto en la leucemia mieloide aguda y también es eficaz en la leucemia monocítica aguda. Sólo para infusión intravenosa lenta. Las reacciones adversas incluyen leucopenia y reacciones gastrointestinales, así como aumento de la frecuencia cardíaca e isquemia miocárdica.

L-asparaginasa

La L-asparagina es un aminoácido importante. Algunas células tumorales no pueden sintetizarlo por sí mismas y necesitan absorberlo del exterior de la célula. La L-asparaginasa puede hidrolizar la asparagina sérica, lo que hace que las células tumorales carezcan del suministro de asparagina e inhiban su crecimiento. Las células normales pueden sintetizar asparagina y se ven menos afectadas. Utilizado principalmente para la leucemia linfoblástica aguda, la tasa de remisión es de aproximadamente el 60%, pero no es duradera. Las reacciones adversas comunes incluyen reacciones gastrointestinales y síntomas psiquiátricos. También puede haber niveles bajos de proteínas plasmáticas y sangrado. Ocasionalmente, se deben realizar reacciones alérgicas y se debe realizar una prueba cutánea.