Introducción al astemizol
2 Referencia en inglés Astemizol [Diccionario médico Xiangya]
Astemizol [Diccionario médico Xiangya]
Resumen El astemizol puede selectivamente. bloquea los receptores de histamina H1 y produce efectos antihistamínicos. Tiene efectos fuertes y duraderos sin depresión del sistema nervioso central. Tiene efectos anticolinérgicos y no penetra fácilmente la barrera sangre-líquido cefalorraquídeo y se metaboliza principalmente en el hígado. No se produce ningún efecto hipnótico evidente con el doble de la dosis para adultos (20 mg). Rápidamente absorbido después de la administración oral. Se utiliza principalmente para tratar enfermedades alérgicas y otras reacciones alérgicas de la piel y mucosas.
4 Instrucciones para Astemizol 4.1 Nombre del medicamento Astemizol
4.2 Nombre en inglés Astemizol
4.3 Alias de Astemizol: Sismin; Astemizol Hola* * *; * * *; Astamina
4.4 Clasificación de los antialérgicos>: Antihistamínicos
4.5 Formas farmacéuticas 1. Comprimido: 10 mg.
2. Suspensión: 1 mg (ml).
4.6 Efectos farmacológicos del astemizol El astemizol no puede atravesar la barrera hematoencefálica. Es un antagonista de los receptores H1 de acción prolongada y no tiene efectos sedantes ni anticolinérgicos centrales. Los estudios de unión al receptor indican que el astemizol proporciona una unión completa al receptor H1 periférico y no tiene efectos potenciadores sobre los depresores del SNC y el etanol. Experimentos con animales y voluntarios han demostrado que tiene una reactividad similar a los alérgenos y no tiene ningún efecto significativo sobre el almacenamiento y liberación de mediadores de mastocitos.
4.7 Farmacocinética del astemizol Después de la administración oral se produce un metabolismo de primer paso extenso (metabolismo de primer paso). El tmax de la administración oral es de 0,5 ~ 1 h. Se distribuye principalmente en hígado, pulmones, riñones, etc. , y es difícil atravesar la barrera hematoencefálica. La concentración tisular máxima del fármaco original se puede alcanzar de 1 a 8 horas después de tomar el fármaco, y la concentración plasmática en estado estacionario se puede alcanzar dentro de los 10 mg una vez al día. Después de eso, el fármaco no se acumula paso a paso y. la tasa de unión a proteínas plasmáticas es 96,7. El metabolismo ocurre rápida y extensamente en el cuerpo y varios metabolitos están activos. Metabolismo del astemizol en el hígado. Los metabolitos se excretan principalmente con las heces a un ritmo relativamente lento. Del 54 al 73% de ellos se excretan con las heces dentro de los 15 días posteriores a una dosis. Después de la administración diaria continua de 10 mg, la vida media de eliminación aparente del fármaco y sus metabolitos es de 9 a 13 días. El astemizol no se puede eliminar mediante diálisis. El astemizol y su metabolito activo norastemizol se distribuyen en el páncreas, las glándulas suprarrenales, el hígado, los pulmones, las glándulas salivales, los riñones y los testículos de los perros, y su concentración es 400 veces mayor que la del plasma. El astemizol y sus metabolitos pueden pasar a la leche de perros lactantes y a la placenta de ratas preñadas (en menor medida).
4.8 Las indicaciones de astemizol se pueden utilizar en enfermedades en las que los antihistamínicos son eficaces, como rinitis alérgica, conjuntivitis, urticaria y otras enfermedades alérgicas.
4.9 Contraindicaciones del astemizol: Está contraindicado en personas alérgicas al astemizol, personas con insuficiencia hepática, personas con intervalo QT prolongado, arritmias ventriculares e hipopotasemia.
4.10 Precauciones: Usar con precaución en mujeres embarazadas, mujeres lactantes, pacientes con insuficiencia hepática y pacientes con intervalo QT prolongado. La seguridad del fármaco no se ha estudiado específicamente en niños menores de 6 años y debe utilizarse con precaución.
4.11 Ocasionalmente se producen reacciones adversas al astemizol durante el tratamiento y su uso prolongado puede promover el apetito y el aumento de peso. Un pequeño número de pacientes experimenta somnolencia y fatiga. Una dosis excesiva puede provocar arritmias cardíacas, prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma, arritmias ventriculares e incluso paro cardíaco. Por lo tanto, las aplicaciones de dosis altas deben controlarse mediante ECG. La sobredosis debe tratarse rápidamente (terapia de apoyo o lavado gástrico). Algunos pacientes desarrollan erupción cutánea, picazón, edema localizado, broncoespasmo o dermatitis por fotosensibilidad durante la medicación. Un número muy pequeño de pacientes también experimenta mareos, dolor de cabeza, dolor muscular, dolor en las articulaciones y cambios en la función hepática. Cuando ocurren reacciones tóxicas o reacciones a medicamentos, el síncope, las palpitaciones y la arritmia suelen ser precursores.
En este momento, se debe suspender inmediatamente la medicación, se debe adoptar una terapia de apoyo, se debe proporcionar reposo en cama, se debe inducir el vómito y se debe realizar un lavado gástrico si es necesario, y se debe realizar un seguimiento del ECG. Si el intervalo QT se prolonga, se debe continuar con la monitorización y la atención de apoyo, y se deben administrar medicamentos antiarrítmicos apropiados, pero se deben evitar los medicamentos que prolongan el intervalo QT.
4.12 Uso y posología de astemizol: Tomar por vía oral, 10 mg al día, pudiendo tomarse por la noche o por la mañana. Los niños de 6 a 12 años toman 5 mg una vez al día y los niños menores de 6 años toman 0,1 ml (0,2 mg)/kg de suspensión al día.
4.13 Interacciones medicamentosas 1. El astemizol no tiene ningún efecto sinérgico con el etanol u otros depresores del sistema nervioso central, y no es necesario ajustar la dosis cuando los dos se usan juntos.
2. Astemizol y antibióticos macrólidos (como eritromicina, claritromicina) o fármacos antifúngicos (como ketoconazol, itraconazol) u otros agentes que inhiben los citocromos. El uso concomitante de fármacos del sistema P450 puede provocar una prolongación del QT o taquicardia ventricular polimórfica (torsades) y otras arritmias.
4.14 Comentarios de expertos: El esmolol se ha utilizado ampliamente en muchos países desde su lanzamiento en 1983. Estudios extranjeros han demostrado que la eficacia general del astemizol en el tratamiento de la urticaria es del 74%. Un ensayo nacional multicéntrico, doble ciego y controlado con placebo mostró que la efectividad general del astemizol en el tratamiento de la urticaria aguda fue de 82,9 y la efectividad general en el tratamiento de la urticaria crónica fue de 86,0, ambas significativamente más altas que el placebo. Las principales reacciones adversas son somnolencia, fatiga, sequedad de boca, etc. La mitad de los pacientes que tomaron el medicamento durante tres meses experimentaron un aumento del apetito y del peso. Aunque el astemizol tiene una baja incidencia de cardiotoxicidad, su uso es limitado debido a sus graves consecuencias. El astilfazol es un antagonista potente y de acción prolongada del receptor H1 sin efectos sedantes centrales ni antimuscarínicos. El metabolito demeimidazol todavía tiene efectos anticolinérgicos. El uso prolongado puede estimular el apetito y aumentar el peso. El uso excesivo puede provocar una prolongación del intervalo QT y arritmia ventricular. Indicado para enfermedades alérgicas provocadas por diversos motivos.
5 Intoxicación por astemizol El astemizol (Sismin) puede bloquear selectivamente los receptores de histamina H1 y producir efectos antihistamínicos. Tiene efectos fuertes y duraderos sin depresión del sistema nervioso central ni efectos anticolinérgicos, no penetra fácilmente en la sangre. barrera del líquido cefalorraquídeo y se metaboliza principalmente en el hígado. No se produce ningún efecto hipnótico evidente con el doble de la dosis para adultos (20 mg). Se absorbe rápidamente tras la administración oral, con una vida media de 1 a 9 días. La dosis habitual es de 10 mg/día, que se utiliza principalmente para tratar enfermedades alérgicas y otras reacciones alérgicas de la piel y las mucosas. [1]
5.1 Manifestaciones clínicas [2]
1. Las principales reacciones adversas son dolor de cabeza, mareos, palpitaciones, opresión en el pecho, sudoración fría, isquemia miocárdica y arritmia en el electrocardiograma.
2. Los informes de reacciones adversas de los casos son los siguientes.
(1) El electrocardiograma muestra contracciones ventriculares prematuras frecuentes, intervalo QT prolongado y bloqueo auriculoventricular de primer grado.
(2) El electrocardiograma muestra intervalo PR prolongado.
(3) Angina de pecho repentina.
(4) Dolor de cabeza.
(5) Palpitaciones del corazón, mareos y sensación de pánico con los ojos cerrados.
(6) Crisis epiléptica.
(7) Pronunciación poco clara.
(8) Urticaria, erupción farmacológica, angioedema y shock anafiláctico.
(9) Disfunciones sexuales transitorias y trastornos menstruales.
5.2 Los puntos clave en el tratamiento de la intoxicación por astemizol son [3]:
1. A las personas que ingieren una gran cantidad se les lavará el estómago y luego se les administrará carbón activado para la catarsis. .
2. La inyección intravenosa de 250 ml de 5-bicarbonato de sodio puede ser eficaz en pacientes con depresión miocárdica y prolongación del intervalo QT.