¿Qué es la penicilina?

Penicilina

Penicilina (Bencilpenicilina/Penicilina)

Introducción

La penicilina se refiere a un fármaco que contiene penicilano en la molécula y puede destruir Bacteria Un tipo de antibiótico que tiene un efecto bactericida en la pared celular y durante la fase de reproducción de las células bacterianas.

La penicilina también se conoce como penicilina G, peilina G, penicilina, penicilina, penicilina sódica, bencilpenicilina sódica, penicilina potásica y bencilpenicilina potásica.

La penicilina es un tipo de antibiótico. Se refiere a una molécula extraída del medio de cultivo de Penicillium que contiene penicilano, que puede destruir la pared celular de las bacterias y desempeñar un papel bactericida durante el período de reproducción de las células bacterianas. Los antibióticos son los primeros antibióticos que pueden tratar enfermedades humanas. Los antibióticos tipo penicilina son el nombre general de una gran clase de antibióticos de la clase de los β-lactámicos. Sin embargo, no puede tolerar las enzimas producidas por cepas resistentes a los medicamentos (como el Staphylococcus aureus resistente a los medicamentos) y es fácilmente destruido por ellas. Su espectro antibacteriano es estrecho y es principalmente eficaz contra las bacterias Gram-positivas. La penicilina G se divide en sal de potasio y sal de sodio. La sal de potasio no solo no se puede inyectar directamente por vía intravenosa, sino que la cantidad de iones de potasio debe calcularse cuidadosamente durante la infusión intravenosa para evitar inyectarla en el cuerpo humano y causar hiperpotasemia, que puede inhibir. función cardíaca y causar la muerte.

La toxicidad de los antibióticos tipo penicilina es muy pequeña. Debido a que los β-lactámicos actúan sobre la pared celular de las bacterias y los humanos solo tienen membranas celulares sin paredes celulares, son menos tóxicos para los humanos, además de causar enfermedades graves. reacciones alérgicas, en dosis normales, su toxicidad no es obvia. Es el antibiótico con mayor índice de quimioterapia. Sin embargo, las reacciones alérgicas más comunes a los antibióticos de penicilina ocupan el primer lugar entre varios fármacos, con una tasa de incidencia de hasta el 5% al ​​10%. Son reacciones cutáneas que se manifiestan como erupción cutánea, angioedema y los casos más graves son shock anafiláctico, en su mayoría. Después de la inyección, ocurre a los pocos minutos. Los síntomas incluyen disnea, cianosis, caída de la presión arterial, coma, rigidez de las extremidades y, finalmente, convulsiones. Varias vías de administración o preparados pueden provocar shock anafiláctico, pero las inyecciones tienen la tasa de incidencia más alta. La aparición de reacciones alérgicas no tiene nada que ver con la dosis del fármaco. Para quienes son muy alérgicos a este producto, incluso pequeñas cantidades pueden causar shock. La inyección en el cuerpo puede provocar convulsiones epileptiformes. La inyección prolongada de grandes dosis es tóxica para el sistema nervioso central (por ejemplo, provoca convulsiones, coma, etc.) y la recuperación se puede lograr suspendiendo el medicamento o reduciendo la dosis.

Se debe realizar una prueba intradérmica antes de utilizar este producto. La prueba de alergia a la penicilina incluye el método de prueba cutánea (conocido como prueba cutánea de penicilina) y el método de prueba in vitro, entre los cuales la inyección intradérmica es más precisa. Las pruebas cutáneas en sí también tienen ciertos riesgos. Aproximadamente el 25% de los pacientes que mueren por shock anafiláctico mueren a causa de las pruebas cutáneas. Por lo tanto, se deben realizar preparativos de rescate adecuados durante las pruebas cutáneas o la administración de la inyección. Al cambiar a un lote diferente de penicilina, también es necesario repetir la prueba cutánea. Las inyecciones y las soluciones de prueba cutánea son inestables, por lo que es mejor prepararlas frescas. Y para pacientes con excreción renal y función renal deficiente, la dosis debe ajustarse adecuadamente. Además, la aplicación tópica tiene muchas posibilidades de sensibilización y las bacterias pueden desarrollar fácilmente resistencia a los medicamentos, por lo que no se recomienda.

Descripción en inglés

La penicilina (a veces abreviada PCN) se refiere a un grupo de antibióticos betalactámicos utilizados en el tratamiento de infecciones bacterianas causadas por organismos susceptibles, generalmente grampositivos. El nombre “penicilina” también se puede utilizar en referencia a un miembro específico del grupo de penicilina Penam Skeleton, que tiene la fórmula molecular R-C9H11N2O4S, donde R es una cadena lateral variable.

Clasificación

Según sus características se pueden dividir en:

Penicilina G: como penicilina G potásica, penicilina G sódica, cilina de acción prolongada, etc.

Penicilinas resistentes a enzimas: como oxacilina (Xinqing Ⅱ), cloxacilina, etc.

Penicilinas de amplio espectro: como ampicilina, ampicilina, etc.

Penicilinas de amplio espectro frente a Pseudomonas aeruginosa: como carbenicilina, penicilina oxipiperazina y bencilpenicilina.

Zimicilina: como la mecilina y su éster mecilina, etc., que se caracterizan por ser relativamente resistentes a las enzimas y efectivas contra ciertos bacilos negativos (como coli, Klebsiella y salmonella), pero no son efectivas contra Las bacterias verdes. Pseudomonas son menos efectivas.

Características

Los antibióticos penicilina son el nombre general de una gran clase de antibióticos entre los β-lactámicos. Debido a que los β-lactámicos actúan sobre la pared celular de las bacterias, los humanos solo tienen membranas celulares y. no tiene paredes celulares, por lo que es menos tóxico para los humanos. Además de causar reacciones alérgicas graves, su toxicidad no es muy obvia en dosis normales. Sin embargo, no puede tolerar las enzimas producidas por cepas resistentes a los medicamentos. Staphylococcus aureus) y puede ser destruido fácilmente por él, y su espectro antibacteriano es estrecho, principalmente eficaz contra las bacterias Gram-positivas. La penicilina G se divide en sal de potasio y sal de sodio. La sal de potasio no solo no se puede inyectar directamente por vía intravenosa, sino que la cantidad de iones de potasio debe calcularse cuidadosamente durante la infusión intravenosa para evitar inyectarla en el cuerpo humano y causar hiperpotasemia, que puede inhibir. función cardíaca y causar la muerte.

Los antibióticos penicilina tienen muy poca toxicidad y son los antibióticos con mayor índice de quimioterapia. Sin embargo, las reacciones alérgicas más comunes a los antibióticos de penicilina ocupan el primer lugar entre varios fármacos, con una tasa de incidencia de hasta el 5% al ​​10%. Son reacciones cutáneas que se manifiestan como erupción cutánea, angioedema y los casos más graves son shock anafiláctico, en su mayoría. Después de la inyección, ocurre a los pocos minutos. Los síntomas incluyen disnea, cianosis, caída de la presión arterial, coma, rigidez de las extremidades y, finalmente, convulsiones. Varias vías de administración o preparados pueden provocar shock anafiláctico, pero las inyecciones tienen la tasa de incidencia más alta. La aparición de reacciones alérgicas no tiene nada que ver con la dosis del fármaco. Para quienes son muy alérgicos a este producto, incluso pequeñas cantidades pueden causar shock. La inyección en el cuerpo puede provocar convulsiones epileptiformes. La inyección prolongada de grandes dosis es tóxica para el sistema nervioso central (por ejemplo, provoca convulsiones, coma, etc.) y la recuperación se puede lograr suspendiendo el medicamento o reduciendo la dosis.

Desarrollo histórico

Antes de la década de 1940, los humanos no habían podido dominar un fármaco que pudiera tratar eficazmente las infecciones bacterianas con pocos efectos secundarios. En ese momento, si alguien contraía tuberculosis, significaba que moriría pronto. Para cambiar esta situación, los investigadores científicos han llevado a cabo exploraciones a largo plazo. Sin embargo, el gran avance logrado en este sentido se debió a un descubrimiento inesperado. Alexander Fleming descubrió la penicilina gracias a un error de suerte. Mientras Fleming estaba de vacaciones en el verano de 1928, se olvidó de las bacterias que crecían en las placas de Petri del laboratorio. Cuando regresó al laboratorio tres semanas después, notó un grupo de moho verde verdoso creciendo en una placa de Petri de Staphylococcus aureus que había sido expuesta accidentalmente al aire.

Cuando Fleming miró la placa de Petri al microscopio, descubrió que las colonias de estafilococos que rodeaban el moho habían sido lisadas. Esto significa que algún tipo de secreción del moho inhibe al Staphylococcus aureus. Una identificación posterior demostró que el moho antes mencionado era Penicillium punctata, por lo que Fleming nombró penicilina a la sustancia bacteriostática que secretaba. Desafortunadamente, Fleming nunca había podido encontrar un método para extraer penicilina de alta pureza, por lo que cultivó cepas de Penicillium punctata de generación en generación, y en 1939 proporcionó las cepas al patólogo británico Flo, que se estaba preparando para estudiar sistemáticamente la penicilina. y el bioquímico Qian En.

Después de un período de intensos experimentos, Flory y Qian finalmente extrajeron cristales de penicilina mediante el método de liofilización. Más tarde, Flory descubrió un moho en un melón que podía extraer grandes cantidades de penicilina y preparó una solución de cultivo correspondiente utilizando harina de maíz. Florey y Chain repitieron el experimento con penicilina en 1940. Inyectaron a ocho ratones una dosis letal de bacteria estreptocócica y luego trataron a cuatro de ellos con penicilina. Al cabo de unas horas, sólo los cuatro ratones tratados con penicilina seguían vivos y sanos. "¡Es como un milagro!", dijo Flory. Desde entonces, una serie de experimentos clínicos han confirmado la eficacia de la penicilina en el tratamiento de diversas infecciones bacterianas como Streptococcus y difteriae. La razón por la que la penicilina puede matar bacterias sin dañar las células humanas es que el penicilano contenido en la penicilina puede obstaculizar la síntesis de las paredes celulares bacterianas, provocando que las bacterias se disuelvan y mueran, mientras que las células humanas y animales no tienen paredes celulares. Sin embargo, la penicilina puede provocar reacciones alérgicas en algunas personas, por lo que se debe realizar una prueba cutánea antes de su uso. Impulsadas por los resultados de esta investigación, las compañías farmacéuticas estadounidenses comenzaron la producción en masa de penicilina en 1942. En 1943, las compañías farmacéuticas habían descubierto una forma de producir penicilina en masa. En ese momento, Gran Bretaña y Estados Unidos estaban en guerra con la Alemania nazi. Este nuevo fármaco es muy eficaz para controlar las infecciones de heridas. En 1944, los suministros de la droga eran suficientes para tratar a todos los soldados aliados que lucharon durante la Segunda Guerra Mundial.

En 1945, Fleming, Flory y Chain ganaron conjuntamente el Premio Nobel de Fisiología o Medicina por "el descubrimiento de la penicilina y su utilidad clínica".

La penicilina es un importante antibiótico de alta eficacia, baja toxicidad y amplia aplicación clínica. Su exitoso desarrollo mejoró enormemente la capacidad de los seres humanos para resistir infecciones bacterianas y condujo al nacimiento de la familia de los antibióticos. Su aparición marcó el comienzo de una nueva era en el tratamiento de enfermedades con antibióticos. Después de décadas de mejoras, las inyecciones de penicilina y la penicilina oral pueden tratar respectivamente la neumonía, la tuberculosis, la meningitis, la endocarditis, la difteria, el ántrax y otras enfermedades. Después de la penicilina, se produjeron continuamente antibióticos como la estreptomicina, el cloranfenicol, la oxitetraciclina y la tetraciclina, lo que mejoró la capacidad de los seres humanos para tratar enfermedades infecciosas. Pero al mismo tiempo, la resistencia de algunos patógenos a los antibióticos está aumentando gradualmente. Para resolver este problema, los investigadores científicos están desarrollando antibióticos más eficaces, explorando cómo evitar que las bacterias adquieran genes de resistencia y desarrollando medicamentos antibacterianos utilizando plantas como materia prima.

Farmacología

La administración oral es fácilmente destruida por el ácido gástrico y las enzimas digestivas. Se absorbe rápidamente después de la inyección intramuscular o subcutánea y la concentración plasmática máxima se alcanza en 15 a 30 minutos. La penicilina tiene una vida media corta en el organismo y se excreta principalmente sin cambios por la orina.

El cloranfenicol tiene un efecto antibacteriano de amplio espectro. Es más eficaz contra las bacterias gramnegativas que contra las grampositivas. Es más eficaz contra los bacilos tifoideos, los bacilos de la gripe y la tos ferina. eficaz contra el raquitismo. Tiene un buen efecto sobre las infecciones corporales (como el tifus) y las infecciones virales (como el tracoma). También tiene fuertes efectos antibacterianos sobre Brucella, Escherichia coli, Aerobacillus aerogenes, Bacillus pneumonia, Shigella Dysenteriae, Vibrio cholerae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, etc. Este producto es un agente bacteriostático. Su mecanismo de acción inhibe principalmente la síntesis de proteínas bacterianas. Actúa sobre la subunidad 50S del ribonucleosoma, inhibe la acción de la peptidil transferasa y previene el crecimiento de la cadena peptídica. Se utiliza principalmente clínicamente para la fiebre tifoidea, la fiebre paratifoidea y otras infecciones por salmonella. Tiene un buen efecto curativo y sigue siendo el fármaco de primera elección para el tratamiento de estas enfermedades.

Acción

La penicilina tiene un buen efecto antibacteriano contra el género Streptococcus como Streptococcus hemolítico, Streptococcus pneumoniae y Staphylococcus aureus que no produce penicilinasa.

Tiene un efecto antibacteriano moderado contra enterococos, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces bovis, Streptobacter moniliformes, Listeria, Leptospira y Treponema pallidum. Este producto también tiene cierta actividad antibacteriana contra Haemophilus influenzae y Bordetella pertussis. Otros anaerobios aeróbicos o facultativos gramnegativos son menos sensibles a este producto. Este producto es anaeróbico para Clostridium y Peptostreptococcus y los Bacteroides productores de melanina tienen buenos efectos antibacterianos. pero tienen efectos antibacterianos pobres sobre Bacteroides fragilis. La penicilina ejerce un efecto bactericida al inhibir la combinación de cadenas tetrapeptídicas y puentes entrecruzados de pentapéptidos en la pared celular bacteriana, dificultando así la síntesis de la pared celular. Es eficaz contra las bacterias Gram positivas. La penicilina tiene poco efecto sobre las bacterias Gram negativas porque carecen de puentes de entrecruzamiento de pentapéptidos.

Entre ellos, la penicilina es el fármaco de elección para las siguientes infecciones:

1. Infecciones estreptocócicas hemolíticas, como faringitis, amigdalitis, escarlatina, erisipela, celulitis y fiebre puerperal, etc.

2. Infecciones por Streptococcus pneumoniae como neumonía, otitis media, meningitis y bacteriemia

3. Infección por Staphylococcus aureus no productor de penicilinasa

4. Ántrax

5. Tétanos, gangrena gaseosa y otras infecciones por Clostridium

6. Sífilis (incluida la sífilis congénita)

7. Leptospirosis

8. Fiebre recurrente

9. Difteria

10. La penicilina combinada con aminoglucósidos se usa para tratar la endocarditis por estreptococo viridans

La penicilina también se puede usar para tratar:

1. Meningitis cerebroespinal epidémica

2. Actinomicosis

3. Gonorrea

4. Angina de Fensen

5. Enfermedad de Lyme

6. Infección por Pasteurella multocida

7. Fiebre por mordedura de rata

8. Infección por Listeria

9. Infecciones con muchas bacterias anaeróbicas distintas de B. fragilis

La penicilina se puede utilizar para prevenir enfermedades infecciosas en pacientes con cardiopatías reumáticas o congénitas antes de cirugías y procedimientos orales, dentales, gastrointestinales o urogenitales. /p>

Métodos de producción

Los métodos de producción de la penicilina natural y la penicilina semisintética son completamente diferentes.

Penicilina natural

La producción de penicilina G se puede dividir en dos pasos: fermentación por cepa y extracción y refinado. ① Fermentación por cepa: inocular Penicillium chrysogenum en un medio sólido y cultivarlo a 25 °C durante 7 a 10 días para obtener un cultivo de esporas de Penicillium. Use agua esterilizada para hacer una suspensión de esporas e inocúlela en el medio de cultivo esterilizado en el tanque de semillas, agregue aire estéril, revuelva y cultive a 27°C durante 24 a 28 horas, y luego inocule el líquido de cultivo de semillas en la fermentación. Medio Añadir aire estéril al medio de cultivo que contiene el precursor del ácido fenilacético que ha sido esterilizado en el tanque, agitar y cultivar a 27°C durante 7 días. Durante el proceso de fermentación, es necesario agregar precursor de ácido fenilacético y una cantidad adecuada de medio de cultivo. ②Extracción y refinación: enfriar el líquido de fermentación de penicilina y filtrarlo. El filtrado se somete a extracción en contracorriente de múltiples etapas con acetato de butilo en la máquina de extracción en condiciones de pH de 2 a 2,5 para obtener el extracto de éster de butilo, que se transfiere a un tampón de pH de 7,0 a 7,2 y luego se transfiere a éster de butilo. El extracto de éster butílico se decolora con carbón activado, se añade un agente formador de sal y se obtiene la sal potásica de penicilina G mediante destilación por ebullición. La sal sódica de penicilina G se prepara pasando sal potásica de penicilina G a través de una resina de intercambio iónico (forma sódica).

Penicilina semisintética

Se pueden producir varios tipos de penicilinas semisintéticas mediante una reacción de acilación con 6APA como intermediario y una variedad de ácidos orgánicos sintetizados químicamente.

El 6APA se obtiene escindiendo la penicilina G o V utilizando la penicilina acilasa producida por microorganismos. Las reacciones enzimáticas generalmente se llevan a cabo a 40-50°C y pH 8-10. En los últimos años, se ha aplicado tecnología de inmovilización enzimática a la producción de 6APA, simplificando el proceso de lisis. También se puede producir 6APA a partir de penicilina G mediante escisión química, pero el coste es mayor. La cadena lateral se introduce usando primero un agente clorante para preparar el ácido orgánico correspondiente en un cloruro de ácido y luego acilando el cloruro de ácido con 6APA en agua o un disolvente orgánico usando una base orgánica o inorgánica como agente de condensación según la estabilidad. del cloruro de ácido. La reacción de condensación también se puede realizar directamente en la solución de lisis sin aislar 6APA.

Forma farmacéutica, uso y dosificación

Comprimidos: 0,25 gramos cada uno. Cápsulas: 0,25g cada una. Inyección: 2 ml cada uno, que contienen 0,25 g de medicamento. Colirio: 8 mg: 0,02 g. Administrado por vía oral, los adultos toman de 1 a 2 gramos por día; los niños toman de 50 a 100 mg por kilogramo de peso corporal por día, divididos en 2 a 4 veces. Para la inyección intramuscular, los adultos toman de 0,5 a 1 gramo cada vez, los niños toman de 25 a 50 mg por kilogramo de peso corporal, divididos en 2 veces; Infusión intravenosa, la dosis es la misma que la inyección intramuscular, debido a que la inyección utiliza propilenglicol como solvente, se diluye con inyección isotónica de glucosa o solución salina fisiológica a 2,5 mg: ml para su uso, es decir, se diluyen 2 mg (0,25 g). con 100 ml de infusión, y se debe extraer con una aguja vacía y seca para evitar la cristalización. Después de la dilución, comprobar cuidadosamente que no se produzca cristalización antes de su uso.

Reacciones adversas

1. La principal reacción tóxica es la inhibición de la función hematopoyética de la médula ósea, causando granulocitopenia y trombocitopenia. Si se encuentra leucopenia o trombocitopenia leve durante la medicación, se debe suspender la medicación. inmediatamente, generalmente recuperable. Aunque la anemia aplásica causada por el cloranfenicol es poco común, es difícil de revertir y a menudo puede provocar la muerte. Ocurre principalmente en niños que han usado cloranfenicol repetidamente durante mucho tiempo. Ocasionalmente, la enfermedad ocurre después de que se usa una pequeña cantidad de cloranfenicol.

2. Las reacciones alérgicas son menos comunes, pero también pueden causar erupciones cutáneas y fiebre por medicamentos. Algunos casos pueden causar ictericia y aquellos con enfermedad hepática existente pueden incluso causar necrosis hepática aguda.

3. Puede causar síntomas mentales como alucinaciones y delirio, que ocurren principalmente de 3 a 5 días después de tomar el medicamento y desaparecen dentro de los dos días posteriores a suspenderlo.

4. Pueden producirse reacciones gastrointestinales tras la administración oral, como náuseas, vómitos, diarrea, pérdida de apetito, etc.

Efectos secundarios

1 La toxicidad de las penicilinas es muy baja, pero es más probable que se produzcan reacciones alérgicas, con una tasa de incidencia de aproximadamente 5 a 10. Los más comunes son sarpullido, asma, fiebre medicamentosa y los casos graves pueden causar shock anafiláctico y la muerte.

2 Cuando se utilizan grandes dosis de penicilina para combatir infecciones, pueden aparecer síntomas neuropsiquiátricos, como hiperreflexia, alteración sensorial, convulsiones, letargo, etc., que pueden recuperarse suspendiendo el fármaco o reduciendo la dosis. .

3 Antes de utilizar penicilina se debe realizar una prueba de alergia cutánea. Si se produce un shock anafiláctico, se deben inyectar 0,1 epinefrina de 0,5 ml a 1 ml por vía subcutánea o intramuscular inmediatamente, se debe administrar oxígeno y se deben usar antihistamínicos y hormonas adrenocorticales al mismo tiempo.

4 El dolor local es más evidente cuando se inyecta sal de potasio por vía intramuscular. El dolor se puede eliminar disolviéndolo con una solución de alcohol bencílico como diluyente.

Las bacterias son resistentes a las penicilinas

Existen tres mecanismos principales para que las bacterias se vuelvan resistentes a las penicilinas:

1. Las bacterias producen β-lactamasa, hidrolizando e inactivando. penicilinas;

2. La proteína fijadora de penicilina, el sitio objetivo de la acción de la penicilina en las bacterias, cambia

3. Entre ellos, el primer mecanismo es el más común y el más importante.

Los antibióticos tipo penicilina tienen buena solubilidad en agua y su vida media de eliminación en sangre generalmente no supera las 2 horas. Se excretan principalmente por los riñones y la mayoría de las especies pueden eliminarse mediante hemodiálisis.

Según la normativa del Ministerio de Salud de mi país, se requiere una prueba cutánea de penicilina antes de usar antibióticos de penicilina, y aquellos con reacciones positivas están prohibidos.

Notas

1. Evitar la compatibilidad con fármacos alcalinos cuando se administra por vía oral o mediante inyección para evitar descomposición y fallo.

2. Este producto no debe mezclarse con clorhidrato de tetraciclina, kanamicina, polimixina E, sulfadiazina sódica, trifosfato de adenosina, coenzima A, etc. para infusión intravenosa para evitar precipitación o pérdida de eficacia.

3. El cloranfenicol y la penicilina generalmente no deben usarse juntos porque el cloranfenicol es un agente bacteriostático y la penicilina es un bactericida durante el período reproductivo. El uso combinado puede afectar la actividad antibacteriana de la penicilina y reducir su eficacia. Sin embargo, este tema sigue siendo controvertido y las opiniones difieren, porque la combinación de los dos tiene buenos efectos clínicos en infecciones mixtas de bacterias Gram positivas y negativas e infecciones intracraneales. La solución es utilizar primero penicilina durante 2 a 3 horas y luego cloranfenicol si se requiere un uso combinado.

4. Dado que este producto puede inhibir la actividad de ciertas enzimas hepáticas, puede interferir con la biotransformación de tolbutamida, fenitoína y dicumarol en el cuerpo humano y puede mejorar la biotransformación de tolbutamida, fenitoína y dicumarol. Los efectos de la fenitoína pueden potenciar los efectos anticoagulantes del dicumarol y la warfarina.

5. Usar con precaución en bebés, aquellos con función hepática y renal reducida, usar con precaución en mujeres en etapa tardía del embarazo y evitar su uso en mujeres lactantes.

Además de realizar una prueba cutánea antes de aplicar penicilina, también se debe prestar atención a los siguientes puntos:

1. Acudir a una unidad médica habitual con equipo de rescate para inyectar penicilina. En caso de reacción alérgica, se puede obtener un tratamiento de rescate oportuno y eficaz. Si experimenta mareos, palpitaciones, sudoración, dificultad para respirar u otras molestias en cualquier momento durante el proceso de inyección, debe informar al médico y a la enfermera inmediatamente.

2. Después de inyectarse penicilina, permanezca en el hospital durante al menos 20 minutos de observación y salga sólo si no siente ninguna molestia.

3. No utilices penicilina cuando tengas mucha hambre para evitar que la tolerancia del organismo al fármaco se reduzca durante el ayuno y provoque reacciones adversas como desmayos.

4. El tiempo entre las dos inyecciones no debe ser demasiado cercano, preferiblemente 4-6 horas. Al inyectar penicilina por vía intravenosa, la velocidad inicial no debe ser demasiado rápida, preferiblemente no más de 40 gotas por minuto, y la velocidad de infusión debe ajustarse después de observar durante 10 a 20 minutos que no haya reacciones adversas.

5. Si tiene antecedentes de inyección de penicilina ese día y experimenta mareos, palpitaciones, sudoración, dificultad para respirar y otras molestias en casa, debe ser enviado al hospital para un diagnóstico y tratamiento a tiempo.

Interacciones en el uso combinado de penicilina:

En los últimos años, el abuso de drogas ha surgido en la práctica clínica, traduciéndose en algunas reacciones adversas, especialmente el uso combinado de penicilina y otros fármacos. Las interacciones y reacciones adversas no se pueden ignorar.

1 La penicilina no se puede utilizar en combinación con antibióticos similares

Dado que su espectro antibacteriano y sus mecanismos antibacterianos son en su mayoría similares, los efectos combinados no son aditivos. Por el contrario, el uso concomitante del fármaco empeora el daño renal y también puede provocar dificultad para respirar o paro respiratorio. Existe resistencia cruzada entre ellos y no se recomienda el uso combinado de dos antibióticos β-lactámicos.

2 La penicilina no se puede utilizar en combinación con sulfas y tetraciclina.

La penicilina es un "bactericida" durante el período de reproducción y dificulta la síntesis de las paredes celulares bacterianas. La tetraciclina es un "agente bacteriostático". " y afecta a las proteínas bacterianas. El efecto combinado de los dos es antagónico y no deben usarse juntos en circunstancias normales. Los datos clínicos muestran que la eficacia antibacteriana de la penicilina sola es 90, la eficacia de las sulfas solas es 81 y la eficacia antibacteriana de los dos medicamentos combinados es 75. No se pueden usar juntos a menos que existan circunstancias especiales.

3 La penicilina no se puede utilizar en combinación con aminoglucósidos.

Mezclar los dos es lo mismo que inyectar al paciente un equipo de infusión, porque los β-lactámicos de la penicilina pueden inactivar la gentamicina. El mecanismo de acción es la interacción química entre los dos, por lo que la aplicación mixta está estrictamente prohibida. La penicilina debe gotear por vía intravenosa y la gentamicina debe inyectarse por vía intramuscular.

En resumen, no se pueden subestimar las reacciones adversas a los medicamentos causadas por una combinación inadecuada de penicilina y las interacciones medicamentosas. La penicilina es el antibiótico más utilizado en el tratamiento de diversas enfermedades infecciosas. Controle estrictamente las indicaciones de uso, utilícelas en combinaciones razonables y tome medidas eficaces para reducir las reacciones adversas innecesarias.

Familia de la penicilina

La penicilina se usó clínicamente a principios de la década de 1940. Después de una extensa investigación sobre la penicilina, la gente descubrió algunas penicilinas cuando las personas modificaron químicamente, algunas penicilinas semisintéticas efectivas. En la década de 1970, se descubrieron algunas penicilinas a partir de metabolitos microbianos que tienen un núcleo original similar a las penicilinas y también contienen anillos β-lactámicos, pero no tienen una estructura de anillo de tetrahidrotiazol. Se pueden dividir en tres generaciones: las penicilinas de primera generación se refieren a las naturales. penicilina, como la penicilina G (bencilpenicilina); la penicilina de segunda generación se refiere a la penicilina semisintética obtenida cambiando la cadena lateral del núcleo de la penicilina: ácido 6-aminopenicilánico (6-APA), como la meticilina, la carbenicilina, la ampicilina; La penicilina de segunda generación tiene una estructura central original con el mismo anillo β-lactámico que la penicilina, pero no tiene un anillo de tetrahidrotiazol, como la tiomicina y la nocarmicina.

Método de concentración de penicilina

Método que utiliza penicilina para matar específicamente las células de tipo salvaje y retener las células auxotróficas. La penicilina inhibe la síntesis de las paredes celulares bacterianas, por lo que sólo puede matar las bacterias que están creciendo y multiplicándose, pero no las que han dejado de dividirse. En un medio líquido selectivo que sólo puede cultivar el tipo salvaje pero no el tipo mutante, la penicilina mata al tipo salvaje, pero no mata al tipo mutante, eliminando así el tipo salvaje y permitiendo que el tipo mutante se concentre. Es aplicable a bacterias y actinomicetos y es uno de los métodos comunes para detectar mutantes auxotróficos.

Islandino

Si el arroz no se trilla y seca a tiempo después de la cosecha, fácilmente se producirá moho. Los granos mohosos forman "arroz amarillo" o "arroz amarillo enriado" después de la trilla, que es causado principalmente por la contaminación por Penicillium islandicum (Penicillium.islandicum). El arroz amarillo es más común en el sur de mi país, Japón y otras zonas tropicales y subtropicales. Los ratones que toman 200 g de arroz amarillo contaminado con Penicillium island por vía oral todos los días morirán de hipertrofia hepática en aproximadamente una semana; si los ratones se alimentan con 0,05 g de arroz amarillo todos los días, se puede inducir cáncer de hígado durante dos años. Las encuestas epidemiológicas han encontrado que la incidencia de cáncer de hígado está relacionada con el consumo excesivo de arroz mohoso por parte de los residentes. Las personas que comen arroz amarillo pueden provocar intoxicaciones (necrosis hepática y coma hepático) y cirrosis hepática. Además de la silanditoxina, Penicillium islanda también puede producir diversas micotoxinas como la cicloclorotina, la luteoskyrina y la eritroskyrina.

Tanto la isopenicilina como el Huangtianjing tienen una fuerte actividad cancerígena. La estructura del Huangtianjing es similar a la de la aflatoxina, y su toxicidad y actividad cancerígena también son comparables a las de la aflatoxina. Los ratones que toman 7 mg/kg de peso corporal de Huangtianjing al día durante varias semanas pueden causar necrosis hepática, y la ingesta prolongada de dosis bajas puede provocar cáncer de hígado. El ciclocloro es un péptido que contiene una estructura de anillo de cloro. Su LD50 oral para ratones es de 6,55 mg/kg de peso corporal y tiene una fuerte toxicidad aguda. El ciclocloro puede provocar lesiones necróticas en el hígado de los ratones poco tiempo después de su ingestión, y la ingestión prolongada de pequeñas dosis puede provocar cáncer.