¿Qué son los sedantes?
1. Benzodiazepinas: las benzodiazepinas pueden mejorar la función de neurotransmisión y la inhibición sináptica del ácido gamma-aminobutírico (GABA) e inhibir la red del mesencéfalo. ¿La estructura similar despierta la corteza? ¿Inhibir la actividad de las neuronas del sistema límbico y producir efectos hipnóticos relacionados con la dosis? Los ansiolíticos, los anticonvulsivos y la amnesia anterógrada no tienen efecto analgésico y los usuarios varían mucho. Después del metabolismo en el hígado y los riñones, el uso prolongado puede provocar acumulación y tener cierto impacto en la hemodinámica.
El diazepam tiene efectos ansiolíticos y anticonvulsivos, y en grandes dosis puede provocar cierta depresión respiratoria y descenso de la presión arterial. Las inyecciones intravenosas pueden causar dolor en el lugar de la inyección. Una dosis única tiene efectos y recuperación rápidos y puede usarse para tratar pacientes con agitación aguda. Sus metabolitos nordiazepam y oxadiazepam tienen actividades farmacológicas similares al diazepam, con una vida media de 20 a 50 horas. Tienden a acumularse en el organismo después de la administración repetida. La dosis de carga es de 5 a 10 mg.
El midazolam es un derivado de las benzodiazepinas soluble en agua, y su potencia es de 2 a 3 veces mayor que la del diazepam. Tiene un inicio de acción rápido, alcanza el efecto central máximo en 2 a 4 minutos y tiene una vida media de 1,5 a 3,5 horas. Grandes dosis pueden suprimir significativamente la presión arterial respiratoria. Su metabolito α-hidroximidazolam tiene actividad farmacológica y es propenso a acumularse en pacientes con insuficiencia renal. Generalmente se usa clínicamente durante períodos cortos de tiempo (
El lorazepam no se usa ampliamente en China en la actualidad. Se usa comúnmente. utilizado en UCI en el extranjero Tiene sedación a largo plazo, inicio lento y vida media larga, y no es adecuado para tratar la agitación aguda. Tiene poco efecto sobre la respiración y la presión arterial y es propenso a la acumulación. El propilenglicol solvente puede causar necrosis tubular renal aguda y acidosis metabólica osmótica alta.
2. No benzodiazepinas: el propofol es un agonista del receptor gamma con un inicio rápido y una vida media corta cuando se usa en dosis grandes. tiene efectos inhibidores respiratorios y cardiovasculares obvios, puede reducir el flujo sanguíneo cerebral, la presión intracraneal y la tasa metabólica del consumo de oxígeno cerebral. El uso a corto plazo no tiene un efecto de acumulación obvio. El uso a largo plazo puede saturar los tejidos circundantes y prolongar el tiempo de acción. la dosis de carga es de 1 a 3 mg/kg y la dosis de mantenimiento es de 1 a 3 mg/kg, de 0,5 a 4 mg/(kg·h). Después de un uso intensivo o prolongado, es necesario controlar los niveles de triglicéridos y proporcionar energía nutricional. El apoyo se ha descubierto recientemente. Las reacciones adversas graves relacionadas con el propofol generalmente se refieren a síndromes clínicos como hiperlipidemia, insuficiencia cardíaca, hepatomegalia y eventual muerte causada por la infusión prolongada de dosis altas de propofol. El mecanismo fisiopatológico específico de la hiperpotasemia, insuficiencia renal. La arritmia refractaria, la infiltración grasa hepática, la insuficiencia hepática, etc. aún no están claras, pero el mismo resultado es la insuficiencia del sistema cardiovascular una vez que ocurre, y faltan tratamientos específicos, no es sensible a la fluidoterapia ni al tratamiento con hemodiálisis. puede mejorar eficazmente la acidosis y el metabolismo de los lípidos, y se espera que otros tratamientos de apoyo reviertan la progresión del PRIS. Actualmente se cree que controlar la velocidad de infusión y la dosis de propofol puede prevenir la aparición de PRIS. Es particularmente importante tratar de evitar la infusión. más de 4 mg/(kg·h) de propofol en 48 horas. Una vez que se sospecha PRIS, se debe suspender el propofol inmediatamente y se deben usar otros sedantes.
La tomidina es un agonista del receptor α2 altamente selectivo. Actúa sobre el locus coeruleus en el sistema nervioso central, inhibiendo la secreción de norepinefrina, ejerciendo así un efecto sedante y analgésico. Después del metabolismo hepático, la vida media se prolongará en pacientes con insuficiencia hepática. La inyección rápida puede causar hipotensión, hipertensión. bradicardia y paro sinusal. La hipotensión se asocia con efectos antisimpáticos, y el desarrollo de hipertensión está relacionado con el efecto del fármaco sobre los receptores α2β del músculo liso vascular periférico debido a sus propiedades sedantes y sedantes. Tiene funciones duales de dolor, depresión respiratoria débil. y alta seguridad cada vez más médicos lo eligen para la sedación en pacientes de la UCI. La dosis de carga habitual es de 1 μg/kg y la dosis de mantenimiento es de 0,2 ~ 0,7 μg/(kg·h).