Introducción al aripiprazol
2 Referencia en inglés Aripiprazol [Diccionario médico Xiangya]
3 Instrucciones para Aripiprazol 3.1 Nombre del medicamento Aripiprazol
3.2 Nombre en inglés Aripiprazol
3.3 Alias de Aripiprazol Bosiqing; Abilization; Bu Riskin
3.4 Clasificación de medicamentos para el sistema nervioso>: Antipsicóticos, antidepresivos y ansiolíticos>: Otros
3.5 Formas farmacéuticas 1.2 mg/comprimido; 5 mg/comprimido; 10 mg/comprimido;
2. Aripiprazol solución oral: 1 mg/ml.
3.6 Efectos farmacológicos del aripiprazol El aripiprazol es un estabilizador de los sistemas de dopamina y serotonina, un bloqueador de los receptores de dopamina postsinápticos y un agonista del nervio autónomo presináptico con fuerte afinidad por los receptores D2 y D3. El aripiprazol es un agonista parcial de los receptores D2. Muestra un fuerte efecto bloqueador en el modelo de hiperfunción de dopamina in vivo y un fuerte efecto excitador en el modelo de hipofunción de dopamina in vivo. El aripiprazol inhibe el aumento de la prolactina de la hipófisis anterior inducido por el agonista de la dopamina, y esta inhibición es completamente bloqueada por el haloperidol. Por tanto, el aripiprazol se caracteriza no por bloquear sino por estabilizar el sistema dopaminérgico. Al mismo tiempo, el aripiprazol es un agonista parcial de los receptores 5HT1A y un bloqueador de los receptores 5HT2A. Por tanto, desempeña un papel contra la ansiedad, la depresión, el deterioro cognitivo y los síntomas negativos en la esquizofrenia. El aripiprazol puede atravesar la barrera hematoencefálica y su unión a los receptores D2 aumenta al aumentar la dosis.
3.7 Farmacocinética de aripiprazol La biodisponibilidad oral de aripiprazol es 87, el tiempo máximo es de 3 a 5 horas y la tasa de unión a proteínas plasmáticas es superior a 99. El fármaco se metaboliza en el hígado mediante el citocromo P450CYP3A4 y CYP2D6 mediante deshidrogenación e hidroxilación. Su metabolito principal, el dehidroaripiprazol, representa el 40% del AUC. Su afinidad por los receptores D2 de dopamina es similar a la del compuesto original y puede tener actividad farmacológica. El 25% de la dosis se excreta a través de los riñones (de los cuales el fármaco original es menos de 1) y aproximadamente el 55% se excreta por las heces (el fármaco original representa 18). Las vidas medias del fármaco base y del dehidroaripiprazol son de 75 horas y 94 horas respectivamente, y pueden alcanzar las 146 horas en pacientes con metabolismo alterado.
3.8 El aripiprazol se utiliza para tratar la esquizofrenia y es eficaz en recaídas agudas, pacientes crónicos y esquizofrenia afectiva.
3.9 Contraindicaciones del aripiprazol: Está contraindicado en personas alérgicas al aripiprazol. No está recomendado para mujeres embarazadas y niños menores de 12 años.
3.10 Notas 1. Aripiprazol se excreta en la leche de ratas lactantes. Las mujeres que amamantan deben suspender la lactancia mientras toman el medicamento.
2. Se deben controlar o controlar la rutina sanguínea, la presión arterial, la frecuencia cardíaca (especialmente en pacientes con enfermedades cardiovasculares) y el nivel de azúcar en sangre en ayunas antes y después de la medicación.
3. Cuando se toma aripiprazol con alimentos, no hay cambios significativos en la concentración plasmática máxima y el AUC del compuesto original y el dehidroaripiprazol, pero el tiempo máximo se retrasa 3 horas y 12 horas respectivamente.
3.11 Reacciones adversas del aripiprazol 1. Puede producirse aumento de la frecuencia cardíaca o taquicardia y la prolongación del intervalo QT es rara. Se ha informado hipotensión ortostática.
2. Sistema nervioso central: dolor de cabeza, mareos, insomnio, somnolencia, acatisia, etc. Es más probable que la dosis más baja de 30 mg por día cause somnolencia. Otro estudio demostró que cuando se administró aripiprazol por vía oral en dosis de 15 mg o 30 mg al día, la incidencia general de reacciones adversas extrapiramidales fue similar a la del grupo de control.
3. Sistema metabólico/endocrino: puede producirse aumento de peso (incidencia menor que el haloperidol) y concentración sérica de prolactina. Se ha informado que el uso de antipsicóticos atípicos causa hiperglucemia, que puede provocar cetoacidosis, coma hiperosmolar y muerte.
Sin embargo, debido a que el aripiprazol aún se encuentra en la fase experimental, no está claro si este riesgo puede aumentar después de que se comercialice.
4. Tracto gastrointestinal: Pueden producirse náuseas (4), vómitos (5) y estreñimiento (2).
5. Otros: Indica que durante el tratamiento puede presentarse síndrome maligno por psicofármacos.
6. Usar con precaución en las siguientes situaciones: ① Usar con precaución en personas con tendencias suicidas. ② Usar con precaución en pacientes de edad avanzada con enfermedades mentales. ③ Los pacientes con síndrome maligno deben utilizar psicofármacos con precaución. ④ Las personas que puedan tener discinesia tardía deben usarlo con precaución. ⑤ Úselo con precaución en pacientes con enfermedades que puedan provocar un aumento de la temperatura corporal. ⑥ Los pacientes con diabetes (control deficiente del azúcar en sangre) o aquellos con niveles elevados de azúcar en sangre deben usarlo con precaución. ⑦ Los pacientes con enfermedades cardiovasculares (como infarto de miocardio, cardiopatía isquémica, insuficiencia cardíaca, anomalías de la conducción) o enfermedades cerebrovasculares deben utilizarlo con precaución. ⑧Utilizar con precaución en personas propensas a la hipotensión (como deshidratación, hipovolemia y tratamiento con medicamentos antihipertensivos). ⑨ Las personas que corren riesgo de sufrir neumonía por aspiración deben utilizarlo con precaución. Úselo con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones o con un umbral convulsivo bajo (p. ej., enfermedad de Alzheimer). Úselo con precaución si toma depresores del sistema nervioso central (incluido el alcohol) al mismo tiempo.
3.12 La dosis de aripiprazol es de 5 mg por día, una vez/día en la primera semana; aumentar a 10 mg por día, una vez/día en la segunda semana, según la eficacia y; tolerancia del paciente, la dosis se puede aumentar a 15 mg una vez/día. La dosis máxima diaria no debe exceder los 30 mg.
3.13 Interacciones medicamentosas 1. Los inhibidores de CYP2D6 (como fluoxetina, paroxetina) pueden inhibir el metabolismo del aripiprazol, provocando un aumento de la concentración plasmática de aripiprazol.
2. El ketoconazol y la quinidina inhiben el metabolismo del aripiprazol mediado por CYP3A4 y CYP2D6 respectivamente, y pueden aumentar la concentración plasmática de aripiprazol. Se recomienda reducir a la mitad la dosis de aripiprazol durante la coadministración; es necesario aumentar el aripiprazol después de suspender el ketoconazol o la quinidina.
3. El aripiprazol puede potenciar el efecto antihipertensivo de ciertos fármacos antihipertensivos.